Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk anastrozole cas 120511-73-1 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk anastrozole berkualiti tinggi pukal cas 120511-73-1 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk anastrozole, ubat kimia dengan nilai perubatan yang ketara, mempunyai sifat fizikal yang unik dan menyediakan asas penting untuk penyelidikan perubatan dan aplikasi klinikal. Dari rupa, Anatrazole ialah serbuk kristal putih atau hampir putih dengan formula kimia CHN5 dan berat molekul 293.366. Ia tidak berbau dan mempunyai rasa pahit. Ia mudah larut dalam asetonitril atau etil asetat, yang memberikan kemudahan untuk pembubaran dan pengekstrakannya dalam penyelidikan makmal dan proses farmaseutikal. Pada masa yang sama, ia larut dalam etanol, tetapi hampir tidak larut dalam air. Sebagai contoh, indeks biasan molarnya ialah 90.01, dan isipadu molarnya (cm) ³/ Nilai mol ialah 270.2, dan isipadu tentu isotonik (90.2K) ialah 688.7. Ketegangan permukaan (dyne/cm) ialah 42.1, dan kadar polarisasi (10cm) ³) ialah 35.68. Ia adalah perencat aromatase triazole selektif yang kuat. Ia boleh menghalang aromatase yang bergantung kepada cytochrome P-450, dengan itu menyekat biosintesis estrogen. Estrogen adalah salah satu faktor utama yang merangsang pertumbuhan sel-sel kanser payudara, jadi anastrozole menyediakan cara yang berkesan untuk rawatan kanser payudara dengan menghalang sintesis estrogen. Bahan kimia di makmal ini adalah untuk kegunaan makmal sahaja dan dilarang sama sekali digunakan untuk tujuan lain.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C17H19N5 |
|
Misa tepat |
293 |
|
Berat Molekul |
293 |
|
m/z |
293 (100.0%), 294 (18.4%), 294 (1.8%), 295 (1.6%) |
|
Analisis Unsur |
C, 69.60; H, 6.53; N, 23.87 |
Serbuk anastrozoleadalah perencat aromatase nonsteroid yang kuat dan selektif. Tujuan terasnya adalah untuk merawat jenis kanser payudara tertentu dengan menghalang sintesis estrogen, dan memainkan peranan penting dalam rawatan adjuvant, pencegahan berulang dan aplikasi penerokaan.
Penggunaan teras: rawatan kanser payudara selepas menopaus
Mekanisme teras tindakan adalah untuk menghalang aktiviti aromatase dan menyekat penukaran androgen (seperti androstenedione) kepada estrogen (seperti estradiol) dalam kelenjar adrenal dan tisu adiposa. Oleh kerana estrogen adalah faktor utama untuk merangsang pertumbuhan sel-sel kanser payudara, mengurangkan tahapnya boleh menghalang pembiakan sel-sel tumor dengan berkesan. Mekanisme ini menjadikannya ubat utama untuk rawatan kanser payudara wanita selepas menopaus:
Rawatan kanser payudara lanjutan
Ia terpakai kepada wanita selepas menopaus dengan kanser payudara lanjutan yang tidak boleh dikawal oleh tamoxifen atau terapi anti estrogen yang lain. Bagi pesakit dengan negativiti reseptor estrogen, jika terdapat tindak balas klinikal yang positif terhadap tamoxifen, ia juga boleh dipertimbangkan untuk digunakan. Kesan kuratifnya amat ketara pada pesakit yang menghidap kanser payudara peringkat lanjut atau metastatik tempatan, yang boleh memanjangkan-kelangsungan hidup bebas penyakit dan meningkatkan prognosis.
Rawatan adjuvant kanser payudara awal
Sebagai ubat rawatan pembantu untuk kanser payudara awal positif reseptor estrogen selepas menopaus, ia boleh menggantikan tamoxifen atau digunakan secara berurutan (contohnya, tamoxifen harus digunakan selama 2-3 tahun dahulu, kemudian anastrozole). Rawatan adjuvant yang berlangsung selama 5 tahun berkesan boleh mengurangkan kejadian kanser payudara kontralateral dan risiko metastasis jauh, terutamanya bagi kumpulan berisiko tinggi seperti nodus limfa positif.
Terapi adjuvant: mengoptimumkan strategi pengurusan untuk kanser payudara
Peranan tambahan dalam rawatan kanser payudara dicerminkan dalam banyak aspek. Melalui program individu, kesan kuratif bertambah baik dan kesan sampingan dikurangkan:
Terapi adjuvant selepas pembedahan
Selepas pembedahan kanser payudara, ia boleh mengurangkan risiko berulang dengan ketara. Untuk-pesakit berisiko tinggi dengan nodus limfa yang positif, terapi adjuvant boleh mengurangkan metastasis jauh dan berulang setempat serta meningkatkan kadar kelangsungan hidup 5 tahun.
Strategi rawatan berurutan
Bagi pesakit yang pada mulanya menggunakan tamoxifen sebagai terapi adjuvant, jika perkembangan penyakit atau kesan sampingan yang tidak dapat ditanggung berlaku, mereka boleh beralih untuk meneruskan rawatan dengan anastrozole. Strategi berurutan ini telah menunjukkan keberkesanan yang lebih baik daripada satu ubat dalam ujian klinikal.
Penerokaan Terapi Gabungan
Boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain (seperti perencat fungsi ovari, perencat CDK4/6) untuk meningkatkan keberkesanan.
Sebagai contoh, dalam pesakit pramenopaus dengan kanser payudara, anastrozole digabungkan dengan perencat fungsi ovari boleh mensimulasikan status selepas menopaus dan mengembangkan skop penggunaannya.
Mencegah berulang: campur tangan yang menyasarkan-populasi berisiko tinggi
Ia menunjukkan potensi dalam bidang pencegahan kanser payudara, terutamanya untuk-orang berisiko tinggi:
Takrif populasi-berisiko tinggi:
Ia termasuk pesakit dengan sejarah genetik keluarga, mutasi gen BRCA, hiperplasia atipikal payudara atau sejarah kanser payudara sebelumnya. Risiko kanser payudara dalam populasi ini jauh lebih tinggi daripada populasi umum.
Bukti rawatan pencegahan:
Percubaan klinikal menunjukkan bahawa-penggunaan jangka panjang anastrozole boleh mengurangkan kadar kejadian kanser payudara dalam-populasi berisiko tinggi.
Contohnya, dalam percubaan IBIS-II, anastrozole mengurangkan risiko kanser payudara sebanyak 53% dan kesan sampingannya boleh dikawal.
Penilaian Risiko dan Faedah:
Walaupun rawatan pencegahan boleh mengurangkan risiko penyakit, adalah perlu untuk menilai dengan ketat risiko dan faedah ubat. Contohnya, penggunaan jangka-panjang mungkin meningkatkan risiko osteoporosis dan patah tulang, jadi adalah perlu untuk menggabungkan pemantauan ketumpatan tulang dengan langkah pencegahan seperti suplemen kalsium dan vitamin D.
Aplikasi penerokaan lain: meluaskan sempadan rawatan
Sebagai tambahan kepada kanser payudara, aplikasi penerokaan dalam penyakit bergantung hormon lain juga sedang dijalankan:
Kanser prostat
Sebagai ubat anti-tumor, kanser prostat boleh dirawat dengan menghalang sintesis androgen. Mekanismenya adalah sama dengan rawatan kanser payudara, iaitu, menghalang pertumbuhan tumor dengan mengurangkan tahap hormon.
Endometriosis
Dengan menghalang sintesis estrogen, gejala endometriosis seperti sakit dan gangguan haid dapat dikurangkan. Walau bagaimanapun, keberkesanan dan keselamatannya masih memerlukan pengesahan lanjut.
Sindrom ovari polikistik (PCOS)
Anastrozole boleh meningkatkan fungsi ovulasi dan penunjuk metabolik dalam pesakit PCOS dengan mengawal tahap hormon. Walau bagaimanapun, pada masa ini terdapat penyelidikan terhad mengenai topik ini, dan kebolehgunaannya perlu dinilai dengan teliti.
Terdapat dua kaedah sintesis biasa untukserbuk anastrozole, yang diterangkan secara berasingan:
Kaedah 1
1) а,а,а′,а′- Sintesis Tetrametil-5- (1H-1,2,4-triazol-1-yl metil) -1,3-diacetonitril benzena
Tambah 25g bromat perantaraan anastrazol dan 200ml DMF ke dalam botol tiga leher 2000ml, kacau pada suhu bilik sehingga jelas, kawal suhu kepada 25-30 darjah, tambah 9g natrium triazol, lengkapkan tindak balas kacau, HPLC mengesan titik akhir tindak balas, hentikan tindak balas, tambah 250ml/L0. kacau untuk memisahkan fasa, rawat fasa organik dua kali dengan 100ml dan 100ml 0.2mol/L asid hidroklorik cair, cantumkan fasa asid cair, basuh sekali dengan 200ml toluena, cantumkan fasa toluena, basuh dua kali dengan 300ml dan 200ml asid hidroklorik 2N, tambahkan asid hidroklorik 2N, tambahkan asid karbonat kepada asid, tambahkan asid karbonat. 6-7, kacau untuk mengkristal, dan kurangkan kepada 0. Inkubasi pada darjah selama 2 jam, tapis dan basuh dengan air sejuk untuk mendapatkan 15.2g Anatrazole mentah dengan hasil berat 60.8%;
2) Pemurnian Anatrazol:
Tambah 15g Anatrazole mentah kepada larutan campuran 30ml isopropanol dan 30ml air, kacau dan panaskan hingga 40-45 darjah untuk pembubaran, tambah 0.075g karbon teraktif, nyahkarbon selama 15 minit, tapis, tambah 120ml air titisan demi setitik ke dalam turasan dan hablur0 darjah, kacau dan hablur. 2 jam, tapis, dan basuh dengan air sejuk untuk mendapatkan 14.3g Anatrazole, dengan hasil berat 95.3%.
Kaedah 2
1) Tambah 5-bromometil secara berurutan pada reaktor kaca- , , ′, ′{3}}g tetrametil-1,3-phenylenediamine, 30g 4-amino-1,2,4-triazole dan 80ml asetonitril dikacau dan dipanaskan hingga refluks. Selepas 12 jam tindak balas, mereka disejukkan dan dihablurkan pada 0 darjah selama 8 jam. Tapis dan keringkan untuk mendapatkan perantaraan I35.58g dengan hasil 93.0%;
2) Tambah 30g perantaraan I30g, 225ml metanol kontang, 2ml air yang telah disucikan, dan 2g kuprum sulfat ke dalam reaktor kaca mengikut urutan. Kacau dan tambah 24.0g asid sulfurik pekat secara titisan. Selepas kacau, panaskan sehingga refluks dicapai. Perlahan-lahan tambah 12.0g natrium azida, lengkapkan penambahan, dan teruskan tindak balas refluks selama 1 jam. Tapis larutan tindak balas semasa ia panas, buang sisa penapis, kurangkan tekanan dan pekatkan turasan kepada 0.5 kali ganda isipadu asal, sejukkan dan hablur, tapis pepejal, dan kemudian laraskan pH larutan dengan larutan kalium karbonat tepu kepada nilai pH 8.0-9.0. Ekstrak dua kali dengan diklorometana, 75ml setiap kali, gabungkan lapisan organik, dan basuh lapisan organik dua kali dengan air tulen, 75ml setiap kali. Keringkan natrium sulfat kontang, pekatkan turasan di bawah tekanan yang dikurangkan sehingga tiada diklorometana menitis keluar, dan sejukkan dan pejalkan sisa. Keringkan, dapatkan 18.04g Anatrazole mentah (kekotoran tunggal kurang daripada 0.1%, jumlah kekotoran kurang daripada 0.3%), dengan hasil 79.8%.
3) 150ml isopropanol dan 15g anastrozole mentah telah ditambah ke dalam reaktor kaca, dipanaskan dan direfluks. Selepas pepejal dibubarkan sepenuhnya, 0.75g arang perubatan ditambah untuk refluks dan penyahwarnaan selama 1 jam. Arang ubat telah dikeluarkan dengan penapisan. Turasan diletakkan pada 0 darjah dan dihablurkan selama lebih daripada 48 jam. Selepas penapisan, ia dikeringkan di bawah tekanan berkurangan pada 60 darjah untuk mendapatkan 12.3g anastrozole ditapis dengan hasil sebanyak 82.0%. Isomer tidak dikesan, dengan ketulenan 99.84%.
Anastrozole, perencat aromatase nonsteroid, telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam rawatan adjuvant kanser payudara. Berikut ialah analisis terperinci anastrozole sebagai standard rawatan pembantu untuk kanser payudara:
Anastrozole mengurangkan penukaran androgen kepada estrogen dengan menghalang aktiviti aromatase, sekali gus mengurangkan tahap estrogen. Dalam sel kanser payudara, estrogen adalah salah satu faktor pertumbuhan utama, jadi menurunkan tahap estrogen boleh menghalang pertumbuhan dan percambahan sel kanser payudara.
Populasi yang berkenaan:
Reseptor estrogen-pesakit kanser payudara positif:
Memandangkan anastrozole boleh mengurangkan tahap estrogen, ia amat sesuai untuk penerima estrogen-pesakit kanser payudara yang positif.
Wanita selepas menopaus:
Anastrozole digunakan terutamanya untuk rawatan kanser payudara pada wanita menopause kerana fungsi ovari wanita menopause telah menurun dan estrogen terutamanya ditukar daripada androgen yang dirembeskan oleh kelenjar adrenal di bawah tindakan aromatase.
Keberkesanan dan Keselamatan:
Keberkesanan yang ketara:
Kajian telah menunjukkan bahawa anastrozole dalam rawatan adjuvant kanser payudara boleh mengurangkan kadar berulang dan kadar kematian dengan ketara, dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit.
Keselamatan yang baik:
Anastrozole mempunyai sedikit kesan sampingan, terutamanya termasuk sakit kepala, loya, keletihan, dan lain-lain, dan kebanyakan pesakit boleh bertolak ansur.
Dos dan rejimen:
Standard dos selamat:
Standard dos selamat anastrozole biasanya 1mg/hari.
Kursus rawatan yang disyorkan:
Bagi pesakit yang menghidap-kanser payudara peringkat awal, kursus rawatan yang disyorkan ialah 5 tahun.
Walau bagaimanapun, kursus rawatan khusus harus ditentukan mengikut keadaan khusus pesakit dan cadangan doktor.
Aplikasi gabungan dengan Fulvestrant:
Kajian telah menunjukkan bahawa anastrozole dalam kombinasi dengan fulvestrant (penghancur reseptor estrogen terpilih) dengan ketara boleh meningkatkan kadar kemandirian wanita menopause dengan reseptor estrogen-positif HER2-kanser payudara lanjutan negatif. Walau bagaimanapun, kelebihan gabungan ini pada pesakit kanser payudara peringkat awal tidak jelas.
Gabungan dengan agen kemoterapi lain:
Dalam sesetengah kes, anastrozole boleh digunakan dalam kombinasi dengan agen kemoterapi lain untuk meningkatkan hasil rawatan. Walau bagaimanapun, aplikasi gabungan ini perlu dijalankan di bawah pengawasan doktor untuk memastikan keselamatan dan keberkesanan.
Rasional untuk Anastrozole sebagai standard rawatan adjuvant untuk kanser payudara
Keputusan percubaan klinikal: Beberapa ujian klinikal telah menunjukkan bahawa anastrozole boleh mengurangkan kadar berulang dan kadar kematian dengan ketara dalam rawatan adjuvant kanser payudara, dan keselamatannya adalah baik.
Cadangan garis panduan:
Anastrozole telah disenaraikan sebagai salah satu ubat standard untuk rawatan adjuvant kanser payudara dalam beberapa garis panduan berwibawa (cth garis panduan NCCN) di dalam dan luar negara.
Dengan-penyelidikan mendalam tentang patogenesis dan rawatan kanser payudara, penggunaan anastrozole dalam rawatan adjuvant kanser payudara akan mempunyai prospek yang lebih luas. Pada masa hadapan, Anastrozole boleh dijangka membuat penemuan yang lebih besar dalam aspek berikut:
melalui ujian genetik dan analisis biomarker, menyediakan pesakit dengan pelan rawatan individu yang lebih tepat.
Aplikasi gabungan dengan ubat atau rawatan lain (cth imunoterapi, terapi sasaran, dsb.) untuk meningkatkan keberkesanan terapeutik dan kadar kelangsungan hidup pesakit.
berdasarkan mekanisme tindakan anastrozole, untuk membangunkan perencat aromatase generasi baru dengan lebih cekap dan selamat.
Ringkasnya, anastrozole telah menjadi salah satu ubat penting dalam rawatan adjuvant kanser payudara, dan ia mempunyai kelebihan yang ketara dalam mengurangkan kadar berulang dan kadar kematian, dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup pesakit. Pada masa hadapan, dengan penyelidikan yang mendalam dan kemajuan teknologi yang berterusan, prospek penggunaan anastrozole dalam rawatan kanser payudara akan menjadi lebih luas.
faq
Apa yang anastrozole lakukan kepada badan anda?
Anastrozole ialah perencat aromatase yang berfungsi dengan menyekat enzim aromatase, merendahkan paras estrogen pada wanita menopause dengan ketara untuk melambatkan atau menghentikan pertumbuhan hormon-reseptor-kanser payudara positif, tetapi pengurangan estrogennya boleh membawa kepada kesan sampingan seperti demam panas, sakit sendi, penipisan tulang (osteoporosis), perubahan mood dan kekeringan fizikal, menjejaskan{2 tenaga dan kekeringan fizikal.
Apakah sisi gelap anastrozole?
Anastrozoleboleh menjadikan tulang anda lebih lemah dan terdapat peningkatan risiko osteoporosis atau kecederaan tulang. Minta nasihat doktor anda jika anda mendapat kesan sampingan ini. Doktor anda mungkin mencadangkan menggunakan krim steroid atau mengambil antihistamin. Anda boleh membeli ini di farmasi tanpa preskripsi.
Apa yang perlu dielakkan semasa mengambil anastrozole?
Apabila mengambil anastrozole, anda harus mengelakkan produk yang mengandungi estrogen-(seperti HRT), terapi hormon lain, makanan tambahan tertentu (cth, soya, biji rami), dan alkohol, kerana ia boleh mengurangkan keberkesanan ubat, di samping mengelakkan makanan berlemak, pedas dan manis yang memburukkan kesan sampingan seperti loya dan sakit sendi, dan sentiasa berbincang tentang ubat-ubatan baharu anda dengan doktor anda.
Adakah anastrozole satu bentuk kemoterapi?
Tidak, anastrozole (Arimidex) bukan ubat kemoterapi tradisional; ia adalah terapi hormon (khususnya perencat aromatase) yang berfungsi dengan menurunkan paras estrogen untuk menghentikan hormon-kanser payudara sensitif daripada berkembang, dan bukannya membunuh sel yang membahagi dengan pantas seperti kemo. Ia merupakan rawatan sistemik, selalunya digunakan selepas pembedahan, untuk mencegah berulang pada wanita menopause dengan-reseptor-kanser positif hormon, dan juga boleh digunakan untuk pencegahan atau pada lelaki yang menghidap kanser payudara.
Apa yang anastrozole lakukan kepada otak anda?
Kami mendapati bahawa wanita dengan kanser payudara yang menerima terapi anastrozole berpengalamanpembelajaran dan ingatan lisan dan visual yang lebih lemahdaripada wanita dengan kanser payudara yang menerima tamoxifen. Penemuan ini mungkin berkaitan dengan perubahan dalam tahap estrogen yang dialami oleh wanita yang menerima terapi ini.
Adakah anastrozole membuat anda menambah berat badan?
Ya, anastrozole (Arimidex) boleh menyebabkan penambahan berat badan, selalunya sebagai kesan sampingan yang dilaporkan, walaupun kajian menunjukkan ramai wanita mempunyai berat badan yang stabil, dengan beberapa kenaikan, tetapi kenaikan yang ketara (lebih 11 lbs) adalah kurang biasa; perubahan berat badan sering dilihat pada tahun pertama, dipengaruhi oleh menopaus dan gaya hidup, dan mungkin melibatkan peningkatan lemak badan walaupun berat badan stabil.
Cool tags: serbuk anastrozole cas 120511-73-1, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual