Serbuk bisoprololadalah penyekat reseptor ₁-adrenergik yang sangat selektif. Nama kimianya adalah (±) -1- [4-[2- (1-methyl ethoxy) ethoxy] fenoxy] -3-[(1-methyl ethyl) amino] -2-propanol. Formula molekul adalah c₁₈h₃₁no₄. Ia kelihatan sebagai serbuk kristal putih ke putih, yang sedikit larut dalam air dan mudah larut dalam pelarut organik seperti metanol atau etanol.
Sebagai bahan mentah untuk ubat kardiovaskular, bisoprolol menghalang aktiviti saraf simpatik, mengurangkan kontraksi miokardium dan kadar jantung, dan digunakan untuk merawat hipertensi, angina pectoris dan kegagalan jantung kronik. Selektiviti yang tinggi mengurangkan kesan terhadap reseptor ₂ dan menurunkan risiko kesan sampingan seperti bronkospasme. Bahan mentah perlu memenuhi standard GMP dengan ketat untuk memastikan kesucian dan kestabilan. Ia sering diproses ke dalam tablet atau kapsul. Penyimpanan harus dilindungi dari cahaya dan kelembapan, dan disimpan di tempat yang sejuk dan kering.
|
|
|
|
Formula kimia |
C18H31NO4 |
|
Jisim tepat |
325 |
|
Berat molekul |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Analisis Elemental |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
Kami boleh menyediakan sintesis bisoprolol. Selepas membaca maklumat di atas, jika anda mahu bisoprolol membeli dalam talian, sila hantar e -mel untuk harga bisoprolol tertentu.
Bisoprolol, atau bisoprolol fumarate, adalah ubat yang digunakan secara meluas terutamanya untuk merawat pelbagai penyakit kardiovaskular. Penggunaan dan ciri -cirinya utama dapat diringkaskan seperti berikut:
tujuan utama
Hipertensi
Serbuk Bisoprolol adalah penyekat beta yang secara selektif menghalang sambungan antara reseptor epinefrin dan beta1, dengan itu menurunkan tekanan darah. Ubat ini boleh digunakan semata -mata atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain untuk mencapai kawalan tekanan darah yang lebih baik.
Penyakit jantung koronari (angina pectoris)
Dengan menyekat reseptor jantung 1, bisoprolol dapat mengurangkan penggunaan oksigen miokardium dan meningkatkan aliran darah koronari, dengan itu mengurangkan gejala angina. Ia adalah rawatan yang biasa digunakan untuk pesakit dengan penyakit jantung koronari.
Infark miokard
Kajian telah menunjukkan bahawa rawatan dengan penyekat beta (seperti bisoprolol) selepas infark miokard boleh meningkatkan kadar survival pesakit. Ini terutamanya disebabkan oleh kesan antiarrhythmic dan anti-ischemicnya, serta kemungkinan kapasiti agregasi platelet yang dikurangkan.
Arrhythmia
Bisoprolol juga digunakan untuk merawat pelbagai aritmia jantung, seperti takikardia supraventricular, fibrilasi atrium, dan kontraksi ventrikel pramatang. Ia membantu memulihkan irama biasa jantung dengan mengawal aktiviti elektrofisiologi jantung.
Sifat dadah
Selektiviti yang tinggi
Bisoprolol mempunyai pertalian yang tinggi dan selektiviti untuk reseptor jantung 1 dan mempunyai kesan yang kurang pada 2 reseptor otot licin bronkial dan vaskular, jadi ia menyebabkan kesan sampingan kurang pernafasan semasa digunakan.
Kesan jangka panjang
Ubat ini cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran lisan. Kesan satu dos boleh berlangsung selama 24 jam, menjadikannya mudah untuk digunakan oleh pesakit.
Keselamatan
Bisoprolol tidak mempunyai kesan penstabilan membran sel dalam julat dos terapeutik dan tidak mempunyai kesan buruk terhadap gula darah dan lipid darah. Oleh itu, ia adalah selamat untuk digunakan pada pesakit diabetes.
Word Amaran, Hazard Description H302, Tanda Barang Berbahaya XN, Kod Kategori Hazard 22, WGK Jerman 1, RTECS No. UB8380000, Perengsa Hazardlass
Tindakan farmakologi bisoprolol: bisoprolol adalah pemilihan 1 penyekat adrenoseptor, dalam julat dos terapeutik, tidak mempunyai kesan menstabilkan membran yang jelas atau kesan simpatik intrinsik. Walau bagaimanapun, selektiviti jantungnya tidak mutlak, dan ia juga dihalang pada dos yang tinggi (lebih besar daripada atau sama dengan 20mg) 2 adrenoceptors, terutamanya yang terletak di otot licin bronkial dan vaskular; Untuk mengekalkan selektiviti, sangat diperlukan untuk menggunakan dos yang paling rendah. Ya selektiviti 1 reseptor adalah 4 kali dari atenolol. Sekatan reseptor 1 Bisolol adalah kesan utama mengurangkan tekanan darah.
Serbuk bisoprolol adalah generasi baru selektiviti 1-adrenergik penyekat, tanpa aktiviti bersimpati intrinsik dan penstabilan membran, mempunyai kesan penghambatan terhadap rembesan renin. Hampir semuanya diserap oleh pentadbiran lisan, dengan bioavailabiliti lebih dari 90% dan separuh hayat 10-12 jam. Pentadbiran tunggal boleh mengekalkan keberkesanan selama 24 jam, dan penggunaan jangka panjang tidak mempunyai ketoksikan kumulatif. Ia juga mempunyai lipophilicity - penyekat reseptor adrenergik mempunyai penyerapan cepat dan hidrofilik - penyekat reseptor adrenergik mempunyai kelebihan jangka hayat yang panjang dan kesan lulus pertama yang rendah. Mereka mempunyai kadar metabolik 50% di kedua -dua hati dan buah pinggang, dan boleh digunakan walaupun dalam kes -kes disfungsi hati dan buah pinggang. Satu lagi kelebihan ialah terdapat perbezaan yang minimum dalam farmakokinetik antara individu yang berlainan jantina, umur, dan individu, menjadikannya mudah untuk menguasai secara klinikal. Bisoprolol fumarate mempunyai selektiviti yang tinggi untuk nisbah afiniti 1 reseptor reseptor 2 adalah 11-34 kali lebih kuat, dengan yang paling kuat berbanding dengan atenolol dan metoprolol 1 reseptor selektif reseptor.
Kita boleh membekalkanSerbuk bisoprolol.
Catatan: Bloom Tech (sejak 2008), mencapai Chem-Tech adalah anak syarikat AS.
Menggunakan p-hydroxybenzaldehyde (kompaun I) sebagai bahan permulaan dan mengikuti langkah-langkah yang anda nyatakan, asas bebas bisoprolol boleh disediakan.
1. Pengurangan untuk mendapatkan alkohol p-hydroxybenzyl (kompaun II)
C7H6O2+Mengurangkan ejen → c7H8O2
Dengan menggunakan ejen pengurangan seperti hidrogen atau fosfit, p-hydroxybenzaldehyde dikurangkan kepada p-hydroxybenzyl alkohol. Langkah ini mengurangkan kumpulan berfungsi aldehid kepada kumpulan berfungsi alkohol.
2. Eherifikasi dengan isopropoxyethanol untuk mendapatkan kompaun III
C7H8O2+C5H12O2+pemangkin asid → produk pembentukan eter dengan isopropoxyethanol (kompaun III)
React p-hydroxybenzyl alcohol dengan isopropoxyethanol (etherification of isopropanol dan ethylene glycol) untuk menghasilkan kompaun III. Reaksi ini secara amnya memerlukan keadaan berasid, dan pemangkin yang biasa digunakan adalah asid sulfurik.
3. Eherifikasi dengan epichlorohydrin untuk mendapatkan kompaun IV
Kompaun III+c3H5CLO+Alkali Catalyst → Produk Pembentukan Ether dengan Epichlorohydrin (Kompaun IV)
React Compound III dengan epichlorohydrin untuk membentuk kompaun IV. Dalam tindak balas ini, epichlorohydrin membuka cincin dan menjalani tindak balas penggantian dengan kumpulan fungsi eter. Langkah ini memerlukan keadaan alkali, dan pemangkin alkali seperti natrium hidroksida atau natrium karbonat boleh dipilih.
4. Reaksi pembukaan cincin dengan isopropylamine untuk mendapatkan asas bebas bisoprolol
Kompaun IV+C.3H9N → asas percuma bisoprolol
Kompaun IV menjalani tindak balas pembukaan cincin dengan isopropylamine untuk membentuk asas bebas bisoprolol. Dalam langkah ini, kumpulan epoksi diserang oleh isopropylamine, menghasilkan asas bisoprolol akhir akhir.
Serbuk bisoprololtelah disintesis dari 4 - hydroxybenzyl alkohol dan isopropil alkohol, epichlorohydrin, isopropylamine dan asid fumaric dalam empat langkah. Untuk tindak balas langkah pertama yang kompleks, kaedah rawatan asid-asas digunakan untuk mendapatkan produk, untuk mengelakkan suhu tinggi dan kaedah penyulingan vakum yang tinggi, yang bukan sahaja meningkatkan hasil, tetapi juga mengurangkan penggunaan tenaga tindak balas. Struktur produk dicirikan oleh kromatografi cecair, titik lebur, Fourier transform spektroskopi inframerah dan spektroskopi resonans magnetik nuklear. Kaedah sintetik ini mempunyai kelebihan keadaan ringan, operasi pasca pemprosesan yang mudah dan hasil produk yang tinggi, yang boleh diperolehi.
Laluan utama tindakan bisoprolol dalam badan melibatkan peraturan sistem kardiovaskular. Sebagai penyekat reseptor beta 1, ia memberikan kesan terapeutik dalam badan melalui mekanisme tertentu. Berikut adalah penjelasan terperinci tentang mekanisme tindakan sorol dalam vivo:
Mekanisme tindakan
Bisoprolol terutamanya menimbulkan kesannya dengan menyekat 1 reseptor pada membran sel -sel otot licin di dalam jantung dan saluran darah. Reseptor ini adalah sejenis reseptor adrenergik yang, apabila adrenalin mengikat mereka, mencetuskan tindak balas fisiologi seperti penguncupan jantung, peningkatan kadar jantung, dan vasoconstriction. Selepas mengikat reseptor ini, bisoprolol boleh menyekat pengaktifan adrenalin, dengan itu mengurangkan kontraksi miokardium, kadar jantung, dan tekanan darah.
Laluan tindakan tertentu
Menurunkan tekanan darah:
Bisoprolol mengurangkan kontraksi miokardium dan kadar denyutan jantung dengan menyekat 1 reseptor, dengan itu menurunkan output jantung dan mengurangkan rintangan vaskular periferal, mengakibatkan penurunan tekanan darah yang stabil. Kesan ini amat penting bagi pesakit dengan hipertensi, kerana ia dapat mengawal tahap tekanan darah dan mengurangkan kejadian kejadian kardiovaskular.
Tingkatkan fungsi jantung:
Bisoprolol boleh mengurangkan penggunaan oksigen miokardium, meningkatkan iskemia miokardium, dan mengurangkan gejala angina pectoris. Dalam rawatan penyakit jantung koronari, ia membantu menstabilkan keadaan dan meningkatkan kualiti hidup pesakit. Di samping itu, bisoprolol juga mempunyai kesan menghalang pembentukan semula jantung, mengekalkan struktur normal dan fungsi jantung, dan mengurangkan kadar kematian pesakit kegagalan jantung.
Rawatan Antiarrhythmic:
Bisoprolol mengurangkan kejadian aritmia dengan mengawal aktiviti elektrofisiologi jantung. Kesan ini amat penting pada pesakit dengan aritmia, kerana ia dapat mengurangkan komplikasi dan kematian yang disebabkan oleh aritmia.
Kesan penghambatan pusat:
Bisoprolol juga mempunyai kesan perencatan pusat tertentu, yang dapat menindas keceriaan sistem saraf simpatik, dengan itu mencapai kesan menenangkan saraf. Kesan ini membantu mengurangkan ketegangan dan kecemasan pesakit, dan meningkatkan kualiti tidur.
Kesan anti-radang:
Dalam sesetengah kes, bisoprolol juga mempunyai kesan anti-radang tertentu. Apabila badan dijangkiti dengan bakteria atau virus, keradangan tempatan mungkin berlaku. Bisoprolol boleh menghalang pembebasan mediator keradangan, mengurangkan tindak balas keradangan, dan dengan itu membantu pemulihan penyakit.
Cool tags: Bisoprolol Powder CAS 66722-44-9, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual