Benzexol Hydrochloride CAS 52-49-3

Benzexol hidroklorida, formula molekul C20H31NO ClH,CAS 52-49-3. Biasanya serbuk kristal ringan berwarna putih, tidak berbau, dengan rasa sedikit pahit, yang bermanfaat untuk kesakitan dan kebas, dan tidak mudah meruap. Ia mudah larut dalam metanol, etanol, atau triklorometana, tetapi larut sedikit dalam air pada 670.9ug/L (22.5 darjah C). Walaupun keterlarutan tidak tinggi, ia boleh dibubarkan sepenuhnya dalam pelarut yang sesuai untuk menyediakan formulasi ubat. Stabil pada suhu bilik dan tidak terdedah kepada penguraian atau degradasi kimia. Ia adalah prodrug berasid lemah dengan sifat amphiphilic, dan methylprednisolone succinate secara aktif dimuatkan ke dalam liposom menggunakan kecerunan Ca asid asetik. Ringkasnya, liposom [asid asetik Ca] - [asid asetik Ca] kecerunan transmembran sederhana digunakan sebagai daya penggerak untuk pemuatan jarak jauh bagi prodrug GC berasid lemah amfifilik. Ciri kecerunan ini ialah ion Ca2- yang tidak boleh menembusi membran melebihi asid asetik yang boleh menembusi membran.

Benzhexol Hydrochloride ialah ubat antikolinergik pusat yang secara selektif menyekat laluan kolinergik striatal, mengawal keseimbangan antara dopamin dan asetilkolin. Ia digunakan terutamanya untuk merawat penyakit Parkinson dan gangguan motor yang berkaitan.

Petunjuk teras: Penyakit dan sindrom Parkinson

 

1. Penyakit Parkinson
Ciri patologi teras penyakit Parkinson ialah degenerasi dan kematian neuron dopaminergik dalam substantia nigra otak tengah, yang membawa kepada ketidakseimbangan antara dopamin dan asetilkolin, menyebabkan gejala seperti gegaran berehat, ketegaran otot, dan bradikinesia. Dengan menghalang reseptor asetilkolin, penghantaran neurokolinergik menjadi lemah, dengan itu memulihkan keseimbangan neurotransmitter, memperbaiki gegaran (terutamanya tangan dan gegaran kepala) dan kekejangan otot, dan meningkatkan mobiliti sendi. Sebagai contoh, pesakit mungkin beralih daripada berjalan perlahan dan badan kaku kepada berjalan bebas selepas mengambil ubat.

 

2. Sindrom Parkinson
Termasuk sindrom Parkinson sekunder yang disebabkan oleh ensefalitis, arteriosklerosis, ubat-ubatan, dan lain-lain. Ia mempunyai kesan ketara pada gegaran dan simptom kekakuan lumpuh gegaran selepas ensefalitis, dan juga boleh digunakan untuk gangguan motor yang berkaitan dengan penyakit saraf seperti penyakit Wilson dan penyakit Huntington, dengan mengawal keseimbangan dopamin dan asetilkolin untuk mengurangkan gejala.

Antagonisme terhadap-tindak balas ekstrapiramidal akibat dadah

 

1. Reaksi ekstrapiramidal yang disebabkan oleh ubat antipsikotik
Ubat antipsikotik seperti phenothiazine (seperti chlorpromazine) dan butyrylbenzenes (seperti haloperidol) boleh menyebabkan simptom seperti tingkah laku sedentari, gangguan nada otot akut (seperti kekejangan otot leher dan gulung mata), dan-gangguan motor bermula lewat. Dengan memberikan kesan antikolinergik, simptom-simptom ini dapat dikurangkan dengan berkesan dan toleransi pesakit terhadap ubat psikotropik dapat dipertingkatkan.

 

Sebagai contoh, gejala seperti badan berpusing dan kekejangan otot muka boleh dikurangkan selepas mengambil ubat.

2. Gangguan pergerakan yang disebabkan oleh ubat lain
Ubat penurun darah seperti Li Xue Ping boleh menyebabkan tindak balas ekstrapiramidal dengan menjejaskan neurotransmiter dan juga boleh digunakan dalam situasi sedemikian.

Rawatan gangguan motor khas

 

1. Gangguan nada otot
Termasuk gangguan nada otot tempatan seperti kekejangan memulas dan kekejangan menulis. Dengan menghalang penghantaran saraf kolinergik pusat, mengurangkan peningkatan nada otot dan spastik, memperbaiki postur yang tidak normal atau pergerakan berulang.
2. Rawatan adjuvant untuk epilepsi dan skizofrenia
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, terdapat laporan bahawa benzoxetine hydrochloride boleh digunakan untuk merawat gejala positif epilepsi dan skizofrenia (seperti halusinasi dan khayalan), dengan dos maksimum 20mg/hari, tetapi pemantauan ketat terhadap tindak balas buruk diperlukan.

Laluan sintetik daripadabenzhexol hidrokloridadapat direalisasikan melalui langkah-langkah berikut:

1. Menjalankan tindak balas pemeluwapan Knoevenagel bagi benzaldehid dan asetilaseton untuk mendapatkan -Phenyl- -Aseton (alfa-fenil-beta-ketoester).

2. Adakah -Phenyl- -Aseton dan natrium hidroksida (NaOH) menjalani tindak balas pemeluwapan Acyloin dalam etanol (EtOH) untuk mendapatkan - Phenyl- - Alfa-fenil-beta-etanol.

3. Akan - Phenyl- -Tindak balas pengklorinan propanol dan fosforus triklorida (PCl₃) dalam kloroform (CHCl₃) untuk mendapatkan 3-klorin- - Phenyl- -3-chloro-alfa-fenil-beta-etanol.

4. Tambah 3-klorin- -Phenyl- -Benzhexol telah diperolehi oleh Friedel-Crafts alkilasi propanol dengan trietilamin dan ferik klorida dalam toluena.

5. Ia diperoleh dengan bertindak balas benzhexol dengan asid hidroklorik.

Secara amnya, laluan sintetik benhexol hydrochloride adalah rumit dan memerlukan pelbagai langkah tindak balas dan reagen. Oleh itu, keadaan tindak balas dan kualiti ubat harus dikawal ketat dalam pengeluaran dan penggunaan sebenar untuk memastikan ketulenan dan kualiti ubat.

Dalam satu perkataan, phenylhexol hydrochloride ialah molekul ubat dengan sifat kimia tertentu. Dalam penyelidikan ubat, selalunya perlu untuk mempertimbangkan pengaruh sifat kimianya terhadap keberkesanan ubat dan farmakokinetik.

Perlu diingatkan bahawa sifat kimia phenylhexol hydrochloride akan dipengaruhi oleh faktor persekitaran, seperti suhu, kelembapan, cahaya, dll. Oleh itu, adalah perlu untuk mengelakkan keadaan persekitaran yang buruk semasa penyimpanan dan penggunaan.

Dalam liposom jenis ini, methylprednisolone succinate "dipam" ke dalam fasa akueus liposom yang sedikit beralkali dalam bentuk terprotonasi (tidak bercas) melalui resapan dwilapisan lipid. Di sana ia kehilangan protonnya, menjadi bercas negatif, dan membentuk garam kalsium methylprednisolone suksinat tidak larut, yang memendakan dalam fasa akueus di dalam liposom. Sapukan liposom dalam bentuk penimbal isotonik seperti larutan garam dan/atau sukrosa kepada pesakit yang menghidap artritis reumatoid. Sebaiknya, liposom methylprednisolone succinate secara perlahan-lahan digunakan secara intravena pada salah satu vena yang lebih besar untuk mengurangkan lekatan dan pengambilan oleh sel endothelial. Liposom methylprednisolone succinate melekat dan mengikat pada monosit di sekeliling, yang menelan liposom methylprednisolone succinate. Semasa proses ini, methylprednisolone succinate dibebaskan daripada liposom dan sedikit sebanyak mengaktifkan reseptor ribocorticoid. Sebaik sahaja monosit menghampiri persekitaran radang sendi, ia menghalang pengaktifan monosit seterusnya. Oleh itu, pembezaan monosit kepada makrofaj dan sel dendritik dihalang atau cenderung untuk mendorong fenotip toleran, dan kemungkinan penghijrahan monosit ke dalam sendi yang meradang dikurangkan.

Cool tags: benzhexol hydrochloride cas 52-49-3, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual