Serbuk cyclophosphamide monohydrate, Formula molekul: C7H17Cl2N2O3P, berat molekul: kira-kira 279.1 g/mol, CAS 6055-19-2. Wujud dalam bentuk pepejal kristal tidak berwarna atau putih. Penampilannya biasanya dalam bentuk serbuk atau kristal. Keterlarutan sederhana dalam air. Pada suhu bilik, kira-kira 50-100 gram Cyclophosphamide monohydrate boleh dibubarkan setiap 100 mililiter air. Di samping itu, ia juga boleh dibubarkan dalam etanol, eter, diklorometana dan pelarut organik lain. Agak stabil dalam keadaan kering, gelap dan suhu rendah. Walau bagaimanapun, ia sensitif kepada cahaya, haba dan lembapan, jadi ia harus disimpan dalam bekas tertutup dan mengelakkan pendedahan berpanjangan kepada cahaya atau suhu tinggi. Ia ialah sebatian elektrofilik yang boleh dihidrolisiskan kepada 4-hidroksi Cyclophosphamide dan Malondialdehyde. Ia adalah sebatian yang tidak stabil yang dimetabolismekan dalam badan dan ditukar kepada bentuk aktifnya, dengan itu melakukan aktiviti anti-tumor. Ia adalah sebatian mustard Nitrogen yang penting, yang biasa digunakan dalam rawatan kanser.
|
|
Formula kimia |
C7H15Cl2N2O2P |
Misa tepat |
260 |
Berat Molekul |
261 |
m/z |
260 (100.0 peratus ), 262 (63.9 peratus), 264 (10.2 peratus), 261 (7.6 peratus), 263 (4.8 peratus ) |
Analisis Unsur |
C, 32.20; H, 5.79; Cl, 27.16; N, 10.73; O, 12.26; P, 11.86 |
Struktur molekul Cyclophosphamide monohydrate terdiri daripada bahagian utama berikut:
1. Kumpulan Cyclophosphamide: Cyclophosphamide ialah sebatian yang mengandungi kumpulan cyclophosphamide, yang terbentuk dengan menyambungkan cincin yang mengandungi fosforus dan nitrogen dengan kumpulan karbonil (C=O). Kumpulan Cyclophosphamide memberikan Cyclophosphamide dengan aktiviti anti-tumor dan imunosupresif.
2. Cincin oxazole: cincin kumpulan Cyclophosphamide dalam Cyclophosphamide juga disambungkan dengan cincin oxazole. Cincin oxazole terdiri daripada atom karbon, nitrogen dan oksigen, yang bersama-sama dengan kumpulan Cyclophosphamide membentuk struktur teras Cyclophosphamide.
3. Monohidrat: Cyclophosphamide monohydrate ialah monohidrat, menunjukkan bahawa ia mengikat molekul air (H2O). Molekul air ini biasanya berinteraksi dengan kumpulan berfungsi dalam molekul Cyclophosphamide dalam bentuk ikatan hidrogen.
Struktur molekul Cyclophosphamide monohydrate boleh ditentukan dengan pelbagai kaedah eksperimen dan analisis, seperti pembelauan sinar-X, resonans magnet nuklear dan spektrometri jisim. Kaedah ini boleh memberikan maklumat tentang kedudukan relatif atom dalam molekul dan mod sambungan kumpulan berfungsi, dengan itu mendedahkan struktur molekul Cyclophosphamide monohydrate.
Cyclophosphamide monohydrate (Cyclophosphamide monohydrate) ialah ubat kimia yang digunakan secara meluas dalam bidang perubatan. Ia digunakan terutamanya untuk rawatan anti-tumor, tetapi juga memainkan peranan dalam rawatan penyakit lain.
1. Rawatan anti tumor:
Cyclophosphamide monohydrate ialah ubat sitotoksik tipikal yang digunakan secara meluas dalam kemoterapi kanser. Mekanisme tindakannya adalah untuk menyekat pembiakan sel tumor dengan menghalang sintesis dan pembaikan DNA. Cyclophosphamide monohydrate boleh digunakan untuk rawatan pelbagai jenis tumor, termasuk kanser payudara, limfoma, kanser ovari, kanser paru-paru, Tumor sistem kencing, dll.
2. Rawatan penyakit autoimun:
Cyclophosphamide monohydrate juga digunakan untuk merawat beberapa penyakit autoimun, seperti Myasthenia gravis, arthritis rheumatoid, lupus erythematosus sistemik, dll. Ia mencapai kesan terapeutik dengan menghalang aktiviti sistem imun dan mengurangkan tindak balas autoimun.
3. Rawatan sepsis:
Cyclophosphamide monohydrate boleh digunakan untuk merawat jangkitan teruk dan pesakit sepsis. Ia membantu mengawal tindak balas keradangan dan meningkatkan toleransi tubuh terhadap jangkitan dengan mengawal sistem imun.
4. Pencegahan penyakit rasuah berbanding perumah:
Penyakit graft versus hos (GVHD) adalah komplikasi biasa semasa pemindahan sel stem hematopoietik. Cyclophosphamide monohydrate digunakan sebagai ubat pencegahan untuk GVHD, yang boleh menghalang serangan sel imun cantuman pada tisu perumah.
5. Rawatan Penyakit Buah Pinggang pada Kanak-kanak:
Cyclophosphamide monohydrate boleh digunakan untuk rawatan penyakit buah pinggang kanak-kanak, seperti sindrom Stevens Johnson dan penyakit buah pinggang membran. Ia mengurangkan keradangan dan kerosakan dengan mengawal sistem imun, dengan itu mengurangkan penyakit buah pinggang.
6. Kegunaan lain:
Cyclophosphamide monohydrate juga telah digunakan dalam rawatan beberapa penyakit lain. Sebagai contoh, ia boleh digunakan untuk merawat sklerosis sistemik, Multiple myeloma, psoriasis, Thrombocytopenic purpura, dsb.
Ringkasnya, Cyclophosphamide monohydrate digunakan secara meluas sebagai ubat anti-tumor dan imunomodulator dalam rawatan pelbagai penyakit. Ia memberikan kesan terapeutik dengan menghalang sintesis dan pembaikan DNA, mengawal fungsi sistem imun. Tetapi dengan tepat kerana aktiviti farmakologi yang kuat, adalah perlu untuk memahami sepenuhnya petunjuk dan potensi risiko sebelum digunakan, dan menggunakannya di bawah bimbingan doktor.
Sintesis Cyclophosphamide monohydrate biasanya melibatkan tiga langkah utama: pengenalan cincin oxazole, tindak balas amidasi, dan tindak balas penghidratan. Berikut ialah penerangan tentang langkah-langkah khusus:
Langkah 1: Pengenalan cincin oxazole
Dengan adanya oxazole Procaine (Proca ï n oxazole), cincin oxazole telah dimasukkan ke dalam sebatian 2-chloroethyl Sulfonamide. Mula-mula, 2-chloroethyl Sulfonamide dan oxazol Procaine menjalani tindak balas Penggantian SN2 untuk menjana N - (2-chloroethyl sulfonyl) - N '- (4-oxazolyl) hidrazine. Selepas itu, selepas tindak balas penyahlindungan, produk diperoleh selepas pengenalan cincin oxazole.
Langkah 2: Reaksi aminasi
Dalam produk yang diperolehi dalam langkah pertama, N - (2-chloroethylsulfinyl) - N '- (4-oxazolyl) oxamide terbentuk melalui amidasi dengan derivatif asid Sulfinik. Tindak balas ini biasanya menggunakan di N-Methylformamide (DMF) sebagai pelarut, dan derivatif asid Sulfinik dan pemangkin bes, seperti trietilamin, ditambah. Selepas tindak balas, produk diperoleh melalui pengekstrakan dan penulenan penghabluran.
Langkah 3: Tindak balas penghidratan
Produk selepas amidasi bertindak balas dengan air untuk membentuk Cyclophosphamide monohydrate. Dalam tindak balas ini, produk dilarutkan dalam air dan mengalami hidrolisis untuk membentuk bahan kristal dengan satu molekul air.
Perlu diingatkan bahawa reagen dan keadaan yang digunakan dalam proses sintesis Cyclophosphamide monohydrate perlu dikawal dengan ketat untuk memastikan ketulenan dan hasil produk. Di samping itu, semasa proses sintesis, pelbagai langkah penghabluran dan penulenan diperlukan untuk mendapatkan Cyclophosphamide monohydrate ketulenan tinggi.
Kesimpulannya, sintesis Cyclophosphamide monohydrate termasuk pengenalan cincin oksazol, tindak balas amidasi, tindak balas penghidratan dan langkah komited yang lain. Melalui langkah-langkah ini, bahan permulaan boleh ditukar kepada produk sasaran, menghasilkan Cyclophosphamide monohydrate. Walau bagaimanapun, disebabkan kerumitan kaedah sintesis, proses mensintesis Cyclophosphamide monohydrate memerlukan kawalan ketat terhadap keadaan tindak balas dan proses penulenan untuk memastikan kualiti dan ketulenan produk.
1. Takat lebur:
Takat lebur Cyclophosphamide monohydrate ialah lebih kurang 48-52 darjah Celsius. Ini bermakna dalam julat suhu ini, ia akan beralih daripada pepejal kepada cecair.
2. Berat molekul:
Berat molekul Cyclophosphamide monohydrate adalah lebih kurang 279.1 g/mol. Berat molekul merujuk kepada jumlah jisim atom dalam molekul.
3. Ketumpatan:
Ketumpatan Cyclophosphamide monohydrate adalah lebih kurang 1.27 g/cm ³. Nilai ini mewakili jisim per unit isipadu.
4. Indeks biasan:
Indeks biasan Cyclophosphamide monohydrate ialah 1.572. Indeks biasan ialah ukuran sejauh mana cahaya menyimpang apabila melalui antara muka bahan.
5. nilai pH:
Nilai pH larutan Cyclophosphamide monohydrate biasanya dalam julat neutral (kira-kira 7), tetapi ia bergantung kepada kepekatan larutan dan keadaan penyediaan.
6. Alam semulajadi:
Cyclophosphamide monohydrate ialah sebatian elektrofilik yang boleh dihidrolisiskan kepada 4-hydroxy Cyclophosphamide dan Malondialdehyde. Ia adalah sebatian yang tidak stabil yang dimetabolismekan dalam badan dan ditukar kepada bentuk aktifnya, dengan itu melakukan aktiviti anti-tumor.
Cool tags: cyclophosphamide monohydrate powder cas 6055-19-2, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual