Orlistat serbuk cas 96829-58-2

Serbuk orlistatadalah serbuk kristal putih dan pepejal pada suhu bilik. Molekul ini adalah stereoisomer dengan dua pusat kiral, jadi terdapat empat stereoisomer, di mana hanya (s) -orlistat mempunyai aktiviti biologi yang jelas. Molekul ini terdiri daripada dua rantai sampingan acyl lemak rantaian panjang dan asid tak tepu pada akhir. Ia mempunyai pertalian yang tinggi dengan lipase enzim sasaran dan boleh menduduki pusat aktifnya, dengan itu menghalang hidrolisis trigliserida oleh lipase dan menghalang penyerapan lemak dalam sistem pencernaan. Ia hampir tidak larut dalam air, tetapi boleh dibubarkan dalam pelarut organik kutub (seperti etanol, kloroform, dimetil sulfoksida, dan lain -lain), dan kelarutan maksimumnya adalah kira -kira 0 5 mg / ml. Ia adalah ubat yang digunakan untuk merawat obesiti, yang terutamanya mengurangkan penyerapan dan metabolisme lemak dalam badan dengan menghalang lipase.

Penggunaan utamaserbuk orlistatadalah sebagai ubat untuk merawat obesiti. Obesiti adalah penyakit metabolik kronik yang biasa, dan gejala-gejala termasuk peningkatan berat badan, pengumpulan lemak, tekanan darah tinggi dan tahap lipid darah, dan lain-lain. Obesiti adalah faktor risiko bagi banyak penyakit, seperti diabetes jenis 2, hipertensi, penyakit kardiovaskular, bukan penyakit, Penyakit hati berlemak beralkohol, dan sebagainya. Menurut statistik, kira -kira 40% daripada populasi dewasa di dunia adalah berat badan berlebihan atau obes, jadi rawatan obesiti mempunyai keperluan perubatan yang sangat tinggi dan pasaran yang berpotensi.

Mekanisme farmakologi Orlistat terutamanya dengan menghalang aktiviti lipase pankreas (lipase), dengan itu mengurangkan penyerapan usus lemak. Pancrelipase adalah enzim yang dirembeskan di pankreas yang menghidrolisis triacylglycerols ke dalam asid lemak bebas dan gliserol dalam usus. Orlistat boleh menghalang aktiviti lipase pankreas dengan membentuk kompleks yang tidak dapat dipulihkan, dengan itu mengurangkan hidrolisis dan penyerapan lemak.

Di samping merawat obesiti, Orlistat juga boleh digunakan untuk mencegah obesiti dan meningkatkan penyakit metabolik yang berkaitan dengan obesiti. Kajian telah menunjukkan bahawa orlistat dapat mengurangkan lipid darah, meningkatkan kepekaan insulin, meningkatkan metabolisme glukosa, dan tekanan darah yang lebih rendah, dan lain-lain. Kesan ini membantu mencegah atau meningkatkan gangguan metabolik yang berkaitan dengan obesiti dan risiko penyakit kardiovaskular.

Di samping itu, Orlistat juga boleh digunakan untuk merawat penyakit lain yang berkaitan dengan metabolisme lipid yang tidak normal, seperti hiperkolesterolemia dan lipidemia campuran. Penyakit ini semua berkaitan dengan metabolisme lipid yang tidak normal, dan orlistat dapat mengurangkan tahap lipid darah dengan menghalang penyerapan lemak usus, dengan itu meningkatkan gejala penyakit.

Secara keseluruhannya, Orlistat adalah ubat yang selamat dan berkesan untuk rawatan obesiti dan gangguan metabolik yang berkaitan. Walaupun Orlistat mempunyai banyak kesan sampingan, seperti bangku seborrheic, gas, dan lain-lain, tindak balas buruk ini kebanyakannya ringan, dan pada tahap tertentu, ia dapat mengurangkan keinginan pesakit untuk diet tinggi lemak, dengan itu membantu pesakit mengembangkan diet yang sihat dan Tabiat hidup dan mengurangkan risiko obesiti dan penyakit metabolik lain.

3- Chloropropanyltrimethoxysilane adalah bahan permulaan untuk Orlistat, yang boleh disintesis oleh langkah -langkah berikut:

3- Chloropropyltrimethoxysilane bertindak balas dengan thiourea dalam etanol untuk menghasilkan 3- thioureidotrimethoxysilane, yang kemudian dihidrolisis untuk mendapatkan trimethoxysilyl acrylate:

Reaksi esterifikasi trimethoxysilyl acrylate dan asid heksanoik di bawah pemangkinan natrium lauryl sulfat menghasilkan heksil kompaun prekursor -3, 5- dimethylhexanoate orlistat:

Akhirnya, sebatian prekursor ini dihidrolisiskan di bawah pemangkinan asid asetik untuk mendapatkan orlistat:

React hexyl -3, 5- Dimethylhexanoate dengan NaOH dalam etanol untuk menghasilkan orlistat dengan hasil 92%.

Struktur kimia yang digunakan olehSerbuk orlistatdidasarkan pada sebatian epoksi. Dalam molekul Orlistat, ia terdiri daripada tiga bahagian: 1) struktur epoksi; 2) struktur polarisasi; 3) Rantaian acyl lemak.
1. Struktur Epoksi:
Molekul Orlistat mengandungi struktur epoksi, yang merupakan komponen utama keupayaannya untuk menghalang lipase pankreas. Sebatian epoksi merujuk kepada sebatian organik yang mengandungi cincin heterosiklik tiga (atom oksigen dan dua atom karbon). Dalam molekul Orlistat, struktur epoksi terdiri daripada dua atom oksigen dan dua atom karbon bersebelahan, salah satunya bertanggungjawab untuk mengikat lipase pankreas, dan yang lain dihubungkan dengan struktur polarisasi. Kehadiran struktur epoksi meningkatkan aktiviti orlistat dan meningkatkan keberkesanannya.

2. Struktur polarisasi:
Molekul Orlistat juga mengandungi struktur polarisasi yang terdiri daripada atom nitrogen dan kumpulan karboksil. Struktur terpolarisasi dapat meningkatkan pertalian antara orlistat dan lipase pankreas, dan memudahkan untuk memasuki saluran usus dan menyerapnya. Pada masa yang sama, ia juga dapat meningkatkan keberkesanan Orlistat dengan bertindak sebagai penerima proton. Kewujudan struktur polarisasi membolehkan Orlistat bertindak lebih cepat dan lebih berkesan dalam badan, untuk mencapai tujuan mengurangkan berat pesakit obes dan meningkatkan status metabolik.

3. Rantai acyl lemak:
Molekul Orlistat juga mengandungi rantai acyl lemak, yang merupakan struktur seperti rantai yang mengandungi atom seperti karbon, hidrogen dan oksigen. Rantaian ini adalah komponen penting Orlistat kerana ia adalah penting untuk keupayaan Orlistat untuk menghalang aktiviti lipase pankreas. Rantai acil lemak boleh mengikat triad pemangkin lipase pankreas untuk membentuk kompleks yang tidak dapat dipulihkan yang menghalang lipase pankreas daripada hidrolisis triacylglycerols untuk bebas asid lemak dan gliserol. Oleh itu, rantaian acyl lemak Orlistat adalah salah satu faktor penting yang dapat mengurangkan penyerapan usus lemak dan mengurangkan berat badan.

1. ketidakselesaan gastrointestinal
Kesan sampingan yang paling biasa dariSerbuk orlistatadalah gejala ketidakselesaan yang berkaitan dengan sistem pencernaan. Gejala -gejala ini biasanya disebabkan oleh ubat -ubatan yang menyekat penyerapan lemak, mengakibatkan lemak yang tidak diserap yang diekskresikan dengan najis, yang membawa kepada beberapa masalah pencernaan:

• Gastrointestinal kembung: Oleh kerana penyerapan lemak yang tidak lengkap di usus, sejumlah besar gas dihasilkan, yang membawa kepada kembung gastrousus. Pesakit mungkin berasa kembung, sakit perut, atau ketidakselesaan.
• Peningkatan kekerapan pergerakan usus: Selepas mengambil Orlistat, pesakit mungkin melihat peningkatan yang ketara dalam kekerapan pergerakan usus. Ini kerana ubat ini menggalakkan laluan lebih cepat lemak yang tidak diserap melalui usus, yang membawa kepada peningkatan pergerakan usus.
• Inkontinensia Fecal: Dalam kes -kes yang jarang berlaku, pesakit yang mengambil orlistat mungkin mengalami gejala inkontinensia fecal. Ini biasanya disebabkan oleh disfungsi usus yang disebabkan oleh ubat.
• Cirit -birit berlemak: Cirit -birit berlemak adalah kesan sampingan yang biasa dari Orlista, yang ditunjukkan oleh sejumlah besar lemak di dalam bangku, dalam bentuk buih atau air. Gejala ini boleh menyebabkan pesakit sering menggunakan tandas, yang mempengaruhi kehidupan seharian mereka.
• Urgensi fecal: Sesetengah pesakit mungkin merasakan dorongan kuat untuk membuang air besar selepas mengambil Orlistat. Ini mungkin disebabkan oleh kerengsaan usus yang disebabkan oleh ubat.

2. bintik -bintik moil dan rembesan berminyak
Satu lagi kesan sampingan yang biasa adalah bintik -bintik berminyak dan rembesan berminyak. Ini kerana ubat menghalang penyerapan lemak, menyebabkan ia dikeluarkan melalui kulit.

• Tempat minyak: Tempat minyak biasanya muncul di pakaian pesakit, kepingan katil, atau kulit. Tempat ini mungkin kelihatan kuning atau oren dan mempunyai rasa berminyak.
• Pelepasan berminyak: Sebagai tambahan kepada bintik -bintik berminyak, pesakit juga dapat melihat pelepasan berminyak di bahagian -bahagian badan tertentu, seperti ketiak dan pangkal paha. Rembesan ini mungkin mempunyai bau dan menjejaskan kebersihan diri pesakit.

3. Kesan sampingan yang serius
Hepatotoxicity: Penggunaan jangka panjang atau berlebihan orlistat boleh menyebabkan kerosakan pada hati, yang membawa kepada fungsi hati yang tidak normal. Pesakit mungkin mengalami gejala seperti sakit kuning dan sakit hati. Sekiranya gejala ini berlaku, berhenti mengambil ubat dengan serta -merta dan dapatkan perhatian perubatan.

• Kekurangan vitamin: Orlistat menghalang penyerapan lemak dan juga boleh menjejaskan penyerapan vitamin larut lemak seperti vitamin A, D, E, dan K. Penggunaan jangka panjang orlistat boleh mengakibatkan gejala kekurangan vitamin, seperti kulit kering, menurun Visi, osteoporosis, dan sebagainya. Oleh itu, pesakit harus kerap menambah vitamin semasa penggunaan Orlistat.
• Gallstones: Pesakit yang mengambil Orlistat boleh meningkatkan risiko mereka mengembangkan batu empedu. Ini kerana ubat ini menghalang penyerapan lemak, yang membawa kepada peningkatan tahap kolesterol dalam hempedu dan dengan itu meningkatkan pembentukan batu empedu.
• Arrhythmia jantung: Dalam kes yang jarang berlaku, pesakit yang mengambil orlistat mungkin mengalami gejala aritmia jantung. Ini mungkin disebabkan oleh rangsangan sistem saraf jantung oleh ubat. Jika aritmia berlaku, dapatkan perhatian perubatan dengan segera.
• Pankreatitis: Walaupun orlistat biasanya tidak menyebabkan pankreatitis, dalam beberapa kes, seperti ketika pesakit berisiko pankreatitis (seperti penyalahgunaan alkohol, penyakit saluran biliary, dan lain -lain), mengambil orlistat dapat meningkatkan risiko pankreatitis.

4. Interaksi DRUG
Orlistat boleh berinteraksi dengan ubat -ubatan lain, yang mempengaruhi keberkesanannya atau meningkatkan risiko kesan sampingan. Berikut adalah beberapa ubat biasa yang berinteraksi dengan Orlistat:

• Antikoagulan, seperti warfarin, boleh meningkatkan risiko pendarahan apabila digunakan dalam kombinasi dengan Orlistat. Oleh itu, apabila menggunakan ubat -ubatan ini, pesakit harus berunding dengan doktor dan menyesuaikan dos.
• Ubat antiepileptik: Apabila digunakan bersama dengan orlistat, ubat antiepileptik seperti karbamazepin dapat mengurangkan keberkesanannya. Oleh itu, apabila menggunakan ubat -ubatan ini, pesakit harus berunding dengan doktor dan mempertimbangkan beralih ke ubat antiepileptik yang lain.
• Imunosupresan: Apabila imunosupresan seperti siklosporin digunakan bersama dengan orlistat, ketoksikan imunosupresan boleh meningkat. Oleh itu, apabila menggunakan ubat -ubatan ini, pesakit harus berunding dengan doktor dan menyesuaikan dos.
• Ubat -ubatan penurunan berat badan yang lain: Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat penurunan berat badan yang lain seperti fenfluramine, mungkin terdapat peningkatan risiko kesan sampingan. Oleh itu, apabila menggunakan ubat -ubatan ini, pesakit harus berunding dengan doktor dan mengelakkan menggunakannya secara serentak.

Cool tags: orlistat serbuk cas 96829-58-2, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual