Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal yang paling berpengalaman dari serbuk Gabapentin CAS 60142-96-3 di China. Selamat datang ke borong pukal borong berkualiti tinggi Gabapentin Powder CAS 60142-96-3 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk gabapentin, Formula molekul C9H17NO2, CAS 60142-96-3. Ia adalah serbuk kristal putih ke kelabu yang dikristalisasi dari ethanol eter. Ciri -ciri kimia stabil pada suhu bilik dan tekanan. Simpan dalam bekas yang dimeteraikan, di tempat yang sejuk dan kering, dengan sedikit bahaya kepada kelembapan. Kelarutannya dalam air agak rendah, tetapi ia mempunyai keterlarutan yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol. Ciri ini membolehkan pemilihan pelarut yang sesuai untuk pembubaran dan penyediaan formulasi IT untuk memenuhi keperluan perumusan yang berbeza. Pada masa yang sama, keterlarutannya dalam air juga mempengaruhi penyerapan dan pengedarannya dalam badan, sehingga mempengaruhi keberkesanan dadah. Struktur molekul dan kumpulan fungsinya juga menentukan kemungkinan interaksi yang mungkin ada dengan bahan lain. Sebagai contoh, kumpulan fungsi tertentu dalam molekulnya boleh berinteraksi dengan ubat atau biomolekul lain melalui ikatan hidrogen, ikatan ionik, atau daya van der Waals, dengan itu mempengaruhi sifat farmakokinetik dan farmakologi dalam vivo. Memahami sifatnya memberikan rujukan penting untuk pengeluaran dan kawalan kualiti dalam industri farmaseutikal. Syarikat kami menghasilkan, bahan kimia asas yang paling utama. Pengenalan farmaseutikal berikut kepada Gabapentin adalah untuk memperkenalkan tujuan bahan kimia asas, yang tidak ada kaitan dengan produk kami.
 |
 |
Gabapentin Coa
 |
|
|
|
|
Titik lebur 162 darjah C, titik mendidih 314.4 ± 15.0 darjah C (diramalkan), ketumpatan 1.058 ± 0.06 g / cm3 (diramalkan), titik kilat 9 darjah, keadaan penyimpanan 2-8 darjah C, kelarutan H2O: 10 mg / ml, pekali keasidan (PKA) PKA1 (25 darjah) PKA 2 10.70, bentuk pepejal, warna putih.
Sintesisnya boleh dibahagikan kepada langkah -langkah berikut:
Langkah pertama
Penyediaan, '- Dicyano-1,1-sikloheksil diacetyl imine ammonium garam:
Letakkan sikloheksanon dan metil cyanoacetate dalam kapal tindak balas, tambah ammonium asetat dan metanol, mula kacau, dan perlahan -lahan menambah air ammonia dalam mandi suhu rendah - untuk reaksi. Selepas penapisan, anda boleh mendapatkan, '- Dicyano-1,1-siklohexyl diacetyl imine ammonium garam.
Langkah Dua
Penyediaan sikloheksil diacetate:
Tambah dalam kelompok di tinggi - air cecair suhu, '- Diciceano-1,1-sikloheksil diacetyl imine ammonium garam telah bertindak balas untuk mendapatkan asid diacetic sikloheksil.
Langkah Tiga
Penyediaan 3,3-pentamethylglutarylimide:
Tambah urea ke asid cyclohexyldiacetic dan panaskan tindak balas. Selepas penyejukan, tambahkan penyelesaian air etanol dan teruskan tindak balas untuk mendapatkan 3,3-pentamethylglutarylimide.
Langkah Empat
Penyediaan hidroklorida:
Larutkan 3,3-pentamethylglutarylimide dalam larutan berair natrium hidroksida, tambahkan larutan campuran natrium hipoklorit dan natrium hidroksida dropwise untuk reaksi, dan kemudian tambah asid hidroklorik dropwise untuk menyesuaikan pH untuk menyediakan hidroklorida.
Langkah Lima
Persediaan:
Akhirnya, larut hidroklorida dalam natrium hidroksida untuk reaksi untuk mendapatkan gabapentin.
Tindakan farmakologi dariserbuk gabapentinadalah untuk mengelakkan kejang yang disebabkan oleh bahan kimia (seperti picrotoxin, bicuculline, strychnine, dan lain -lain) dan bukan rangsangan kimia - (seperti sumber bunyi, kejutan elektrik, dan lain -lain); Ia mempunyai kesan penghambatan terhadap kejang separa dan sawan klonik tonik yang berikutnya. Terapi tambahan untuk sawan separa yang tidak dapat dikawal dengan memuaskan atau diterima oleh anti -{4}} ubat -ubatan yang konvensional sahaja atau dalam kombinasi, dan sawan umum menengah ke sawan separa. Kaedah sintesisnya adalah seperti berikut: 1, - Cyclohexane-7, asid monometil (i) bertindak balas dengan etil chloroformat yang dibubarkan dalam aseton yang mengandungi triethylamine dan natrium azide yang dibubarkan di dalam air (II).
Harus diingat bahawa ia adalah ubat untuk rawatan neuralgia, bukan analgesik. Jika pesakit mempunyai neuralgia, dia boleh mengambil ubat ini untuk rawatan. Sebagai contoh, neuralgia trigeminal dan neuralgia selepas jangkitan herpes zoster boleh campur tangan dengan ubat ini. Dadah semacam ini boleh menghalang pelepasan saraf yang tidak normal dan mempunyai kesan yang baik untuk melegakan neuralgia. Apabila menggunakannya, kita mesti mengikuti nasihat doktor, mulakan dengan jumlah yang kecil, secara beransur -ansur meningkatkan jumlahnya, dan memberi perhatian kepada tindak balas yang buruk terhadap ubat -ubatan, seperti kemungkinan tindak balas alahan, pening, keletihan fizikal, dan lain -lain. Ia juga memainkan peranan dalam beberapa sawan.
Serbuk Gabapentin, dengan keterlarutannya yang sangat baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol, mendapati banyak aplikasi dalam pelbagai bidang. Berikut adalah gambaran keseluruhan aplikasi yang berpotensi dalam industri farmaseutikal:
Permohonan dalam Perumusan Farmaseutikal
Gabapentin, juga dikenali sebagai hidroklorida, adalah ubat yang diketahui - yang digunakan terutamanya untuk merawat sawan dan jenis kesakitan tertentu, terutamanya kesakitan neuropatik yang berkaitan dengan keadaan seperti neuropati diabetes atau neuralgia postherpetic. Kelarutan yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol membolehkan perumusan produk farmaseutikal yang stabil dan berkesan.
1. Borang dos lisan
Salah satu aplikasi utama kelarutannya dalam etanol atau metanol adalah dalam penyediaan bentuk dos lisan. Ini termasuk tablet, kapsul, dan penyelesaian lisan. Penggunaan pelarut ini memudahkan:
Penyebaran seragam: Membubarkannya dalam etanol atau metanol memastikan penyebaran seragam bahan aktif dalam matriks formulasi, yang membawa kepada pembebasan dadah yang konsisten dan boleh diramal.
Bioavailabiliti yang dipertingkatkan: Penyerapan dan penyebaran yang betul dapat meningkatkan kadar pembubarannya, berpotensi meningkatkan bioavailabiliti dan kesan terapeutik.
Kestabilan: Pelarut organik dapat membantu menstabilkannya semasa perumusan, meminimumkan kemerosotan dan memastikan hayat produk.
2. Penyelesaian - Persiapan berasaskan
Permohonan lain melibatkan penyediaan gabapentin - yang mengandungi penyelesaian, seperti penggantungan lisan atau infus intravena (IV). Dengan membubarkannya dalam etanol atau metanol, diikuti dengan pencairan dengan pembawa yang sesuai (contohnya, air, penyelesaian glukosa), penyelesaian farmaseutikal boleh dirumuskan yang menawarkan fleksibiliti dalam dos dan pentadbiran.
Dos fleksibel: Penyelesaian membolehkan dos yang lebih tepat dan fleksibel, yang sangat penting dalam merawat pesakit dengan keparahan gejala yang berbeza -beza atau yang memerlukan titrasi pesat.
Pematuhan pesakit: Suspensi lisan mungkin lebih sesuai dan lebih mudah untuk mentadbir pesakit yang mengalami kesukaran menelan tablet atau kapsul.
Rawatan kecemasan: IV infusions menyediakan laluan pentadbiran yang cepat untuk situasi kecemasan atau apabila pentadbiran lisan tidak boleh dilaksanakan.
3. Penyelidikan dan Pembangunan
Kelarutannya dalam pelarut organik juga berharga dalam tetapan penyelidikan dan pembangunan. Ia membolehkan saintis mengkaji sifat fizikokimia dadah, membangunkan formulasi baru, dan menilai kestabilan dan keberkesanan pelbagai bentuk dos.
Pengoptimuman Perumusan: Penyelidik boleh bereksperimen dengan pelarut, eksipien, dan teknik pemprosesan yang berbeza untuk mengoptimumkan perumusan untuk kestabilan maksimum, bioavailabiliti, dan pematuhan pesakit.
Ujian pramatik dan klinikal: Memahami tingkah laku kelarutan IT memudahkan reka bentuk kajian pra -klinikal dan klinikal, memastikan hasil yang tepat dan boleh dipercayai.
Kesimpulannya, kelarutan yang baik dalam pelarut organik seperti etanol atau metanol membolehkan pembangunan produk farmaseutikal yang berkesan dan stabil yang memenuhi keperluan pesakit yang pelbagai. Harta kelarutan ini adalah penting untuk memastikan kualiti dadah yang konsisten, bioavailabiliti, dan keberkesanan terapeutik.
Serbuk gabapentin mengikat hingga 2 δ -1 subunit mencetuskan penghabluran hidroksiapatit
Gabapentin, sebagai ubat antiepileptik yang biasa digunakan, digunakan secara meluas dalam amalan klinikal untuk merawat kejang epileptik separa dan kesakitan neuropatik. Bentuk dos yang biasa termasuk kapsul, tablet, dan sebagainya, danSerbuk gabapentinadalah bentuk serbuknya, yang memainkan peranan penting dalam penyelidikan dadah dan situasi ubat khas tertentu. Subunit 2 Δ - 1 adalah subunit tambahan yang penting bagi saluran kalsium bertenaga voltan, memainkan peranan penting dalam transduksi isyarat dan pelbagai proses fisiologi dalam sistem saraf. Hydroxyapatite adalah komponen bukan organik utama tulang manusia dan gigi, dan proses penghablurannya dikawal ketat oleh fisiologi.
Mengikat dengan subunit 2 δ -1
Struktur dan fungsi 2 δ -1 subunit
Subunit 2 Δ - 1 adalah protein transmembran yang terdiri daripada dua bahagian, 2 dan δ, yang disambungkan oleh ikatan disulfida. Ia diedarkan secara meluas pada membran sel neuron sistem saraf, terutamanya sistem saraf pusat dan sistem saraf periferal. Fungsi utama subunit 2 δ -1 adalah untuk mengawal aktiviti dan ekspresi saluran kalsium bertenaga voltan. Ia boleh menggalakkan pengangkutan saluran kalsium ke membran sel, meningkatkan bilangan saluran kalsium pada membran sel, sehingga mempengaruhi keceriaan neuron dan pembebasan neurotransmiter. Di samping itu, subunit 2 δ -1 juga terlibat dalam proses seperti pembangunan neuron dan keplastikan sinaptik, dan penting untuk mengekalkan fungsi sistem saraf normal.
Mekanisme mengikat dengan subunit 2 δ -1
Struktur gabapentin adalah serupa dengan asid gamma aminobutyric neurotransmitter (GABA), tetapi ia tidak langsung bertindak pada reseptor GABA. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa gabapentin secara khusus boleh mengikat ke subunit 2 Δ- 1. Pengikatan ini mempunyai pertalian dan selektiviti yang tinggi, terutamanya dicapai melalui interaksi antara kumpulan fungsi tertentu dalam molekul gabapentin dan tapak mengikat pada subunit 2 δ -1. Selepas kombinasi, gabapentin dapat mengawal selia kesan pengawalseliaan 2 δ -1 subunit pada saluran kalsium bertenaga voltan, dengan itu mempengaruhi kemasukan ion kalsium dan aktiviti elektrik neuron. Sebagai contoh, apabila gabapentin mengikat kepada subunit 2 δ -1, ia boleh menghalang pengaktifan saluran kalsium yang berlebihan, mengurangkan pelepasan neurotransmiter yang tidak normal, dan dengan itu memberi kesan antiepileptik dan analgesik.
Mekanisme yang berpotensi untuk mencetuskan penghabluran hydroxyapatite selepas gabungan
Perubahan kepekatan ion kalsium intraselular
Kesan pengawalseliaan 2 Δ - 1 subunit pada saluran kalsium bertenaga voltan secara langsung mempengaruhi kepekatan ion kalsium intraselular. Apabila serbuk gabapentin mengikat ke subunit 2 δ -1, ia mengubah fungsi saluran kalsium, yang boleh menyebabkan turun naik dalam kepekatan ion kalsium intraselular. Di satu pihak, perencatan aktiviti saluran kalsium boleh mengurangkan kemasukan ion kalsium ekstraselular, dan pelepasan kedai kalsium intrasel juga mungkin terjejas; Sebaliknya, dalam beberapa kes, pengikatan ini boleh mencetuskan peraturan maklum balas dari laluan isyarat kalsium intraselular, yang membawa kepada peningkatan yang tidak normal dalam kepekatan ion kalsium. Ion kalsium adalah salah satu ion utama untuk pembentukan kristal hidroksiapatit, dan perubahan dalam kepekatan ion kalsium intraselular boleh memberikan persekitaran ionik yang diperlukan untuk penghabluran hidroksiapatit.
Gangguan metabolisme fosfat
Komposisi kimia hidroksiapatit adalah kalsium fosfat, dan proses penghablurannya bukan sahaja bergantung kepada ion kalsium, tetapi juga berkait rapat dengan kepekatan dan metabolisme fosfat. Selepas mengikat ke subunit 2 δ -1, gabapentin boleh mengganggu metabolisme fosfat dengan mempengaruhi laluan isyarat intraselular. Sebagai contoh, ia boleh menjejaskan ekspresi dan fungsi pengangkut fosfat, yang membawa kepada pengambilan yang tidak normal atau perkumuhan fosfat intraselular, mengakibatkan perubahan kepekatan fosfat intraselular. Apabila kepekatan ion kalsium dan fosfat dalam sel mencapai tahap tertentu secara serentak, ia menyediakan asas bahan untuk pembentukan kristal hidroksiapatit.
Perubahan dalam matriks ekstrasel dan lingkungan mikro
Subunit 2 δ -1 bukan sahaja terdapat pada membran sel neuron, tetapi juga dinyatakan dalam beberapa sel neuron seperti sel tulang dan sel epitelium tubular buah pinggang. Serbuk Gabapentin yang mengikat ke subunit 2 δ -1 pada sel -sel ini boleh menjejaskan komposisi dan struktur matriks ekstraselular. Komponen seperti kolagen dan proteoglikan dalam matriks ekstraselular mempunyai kesan yang signifikan terhadap nukleasi dan pertumbuhan kristal hydroxyapatite. Kesan mengikat boleh mengubah sifat fizikokimia matriks ekstraselular, mewujudkan lingkungan mikro yang menggalakkan untuk pembentukan kristal hidroksiapatit. Di samping itu, gabungan ini juga boleh menjejaskan fungsi rembesan sel, mengawal pelepasan beberapa faktor pertumbuhan dan sitokin yang berkaitan dengan penghabluran, dan seterusnya mempromosikan pembentukan kristal hidroksiapatit.
Kesan terhadap sistem organ yang berbeza
Sistem rangka
Dalam sistem rangka, subunit 2 δ -1 pada permukaan sel tulang boleh mengganggu proses metabolisme tulang normal apabila terikat kepada serbuk gabapentin. Di satu pihak, seperti yang dinyatakan sebelum ini, ia boleh mencetuskan penghabluran hydroxyapatite yang tidak normal dalam tisu tulang, yang mempengaruhi struktur mikrostruktur dan mekanikal tulang. Penghabluran yang tidak normal dapat meningkatkan kerapuhan tulang dan meningkatkan risiko patah tulang. Sebaliknya, pengikatan boleh menjejaskan aktiviti dan fungsi sel -sel tulang, mengganggu keseimbangan antara pembentukan tulang dan penyerapan. Sebagai contoh, ia boleh menghalang pembezaan dan perkembangan osteoblas, mengurangkan sintesis dan pemendapan matriks tulang; Pada masa yang sama, ia boleh menggalakkan aktiviti osteoklas, mempercepatkan penyerapan tulang, dan membawa kepada kejadian dan perkembangan penyakit tulang seperti osteoporosis.
Sistem buah pinggang
Ginjal adalah organ penting yang mengawal metabolisme kalsium dan fosforus dalam badan, dan sel epitelium tiub buah pinggang juga menyatakan subunit 2 δ -1. Serbuk gabapentin boleh menjejaskan reabsorpsi buah pinggang dan perkumuhan kalsium dan fosforus dengan mengikat kepada subunit 2 δ -1 pada sel epitelium tubular buah pinggang. Kesan mengikat boleh menyebabkan reabsorpsi kalsium dan fosforus yang terjejas oleh tubulus buah pinggang, menyebabkan sejumlah besar kalsium dan fosforus dikeluarkan dengan air kencing dan meningkatkan kepekatan kalsium dan fosforus dalam air kencing. Apabila kepekatan kalsium dan fosforus dalam air kencing melebihi ketepuan, kristal hidroksiapatit mudah dibentuk di saluran pengumpulan buah pinggang, pelvis buah pinggang, dan kawasan lain, yang kemudiannya dapat berkembang menjadi batu ginjal. Pembentukan batu ginjal bukan sahaja menyebabkan gejala seperti sakit belakang dan hematuria, tetapi dalam kes yang teruk, ia juga boleh menjejaskan fungsi buah pinggang, yang membawa kepada komplikasi serius seperti hidronephrosis dan kegagalan buah pinggang.
Sistem lain
Sebagai tambahan kepada sistem rangka dan buah pinggang, pengikatan serbuk gabapentin ke subunit 2 δ -1 yang mencetuskan penghabluran hydroxyapatite juga mungkin mempunyai kesan tertentu pada sistem lain. Sebagai contoh, dalam sistem kardiovaskular, subunit 2 δ -1 juga boleh wujud pada sel -sel otot licin vaskular, dan kesan mengikatnya boleh menjejaskan metabolisme ion kalsium dan fungsi kontraksi sel -sel otot licin vaskular, yang membawa kepada perubahan ketegangan vaskular dan mempengaruhi peraturan tekanan darah. Di samping itu, dalam sistem endokrin, ia boleh mengganggu rembesan dan peraturan hormon, yang mempengaruhi mekanisme pengawalseliaan sistemik kalsium dan metabolisme fosforus.
Cool tags: Gabapentin Powder CAS 60142-96-3, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual