Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk idra 21 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk idra 21 berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk Idra 21(Serbuk IDRA-21) ialah serbuk kristal putih dengan nama kimia 7-chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiazine-1,1-dioxide. Ia kelihatan sebagai serbuk kristal putih hingga putih pucat, tanpa bau yang ketara. Ia larut dalam pelarut organik seperti DMSO dan etanol, dengan keterlarutan 250 mg/mL (1074.39 mM) dalam DMSO dan sedikit larut dalam air (0.93 g/L, 25 darjah ). Ia boleh disimpan selama 3 tahun dalam keadaan serbuk pada -20 darjah; Simpan pada 4 darjah selama 2 tahun;
Simpan dalam keadaan pelarut pada -80 darjah selama 6 bulan; -Simpan pada suhu 20 darjah selama sebulan. IDRA-21 ialah modulator alosterik positif (PAM) reseptor AMPA, yang meningkatkan kestabilan pengikatan glutamat (Glu) kepada reseptor AMPA, memanjangkan masa pengaktifan reseptor, dan dengan itu meningkatkan penghantaran sinaptik pengujaan. Dalam eksperimen haiwan, IDRA-21 telah meningkatkan dengan ketara ketepatan tugasan padanan sampel tertangguh (DMTS) dalam monyet rhesus muda dan tua. Kesannya berlangsung selama 48 jam selepas satu pentadbiran, dan selepas tiga minggu pentadbiran sekejap (3 hari/masa), ketepatan tugas meningkat sebanyak 34% berbanding kumpulan kawalan. Kesan peningkatan kognitif pada monyet tua agak lemah, tetapi sensitiviti individu lebih tinggi. Ia boleh mengurangkan kerosakan neuron dengan mengawal sistem glutamatergik, tetapi mekanisme khusus masih memerlukan penyelidikan lanjut.
 |
 |
| Nama Produk | Serbuk Idra 21 | Kapsul Idra 21 |
| Jenis Produk | serbuk | Kapsul |
| Kesucian Produk | Lebih daripada atau sama dengan 99% | Lebih daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 100g/1kg/dll. | 5mg/25mg/50mg |
| Borang Produk | Sintesis organik | Ambil Secara Lisan |
Idra 21 Serbuk COA
 |
|
|
|
|
Serbuk Idra 21, sebagai modulator konformasi reseptor AMPA yang sangat selektif, telah menunjukkan nilai unik dalam peningkatan fungsi kognitif, penyelidikan neurosains, dan rawatan penyakit yang berpotensi dengan menghalang penyahpekaan reseptor dan meningkatkan penghantaran sinaptik pengujaan. Penggunaannya telah diperluaskan daripada alatan makmal kepada penerokaan praklinikal, tetapi pengoptimuman lanjut rejimen dos, penilaian{1}}keselamatan jangka panjang dan kedudukan petunjuk yang jelas diperlukan untuk mempromosikan terjemahannya daripada penyelidikan saintifik kepada amalan klinikal.
Sebagai modulator alosterik positif reseptor AMPA (PAM)
Penggunaan teras Serbuk Idra-21 adalah sebagai modulator alosterik positif bagi reseptor AMPA, yang meningkatkan penghantaran sinaptik pengujaan glutamat (Glu) - pengantara dengan menghalang proses penyahpekaan pantas reseptor AMPA, memanjangkan masa pengaktifan reseptor. Mekanisme ini mempunyai nilai penting dalam penyelidikan neurosains, penerokaan rawatan gangguan kognitif, dan perlindungan saraf. Reseptor AMPA ialah sejenis reseptor glutamat ionotropik (iGluR) yang mengantara kira-kira 70% penghantaran sinaptik pengujaan pantas di dalam otak. Di bawah rangsangan glutamat berterusan, reseptor AMPA terdedah kepada penyahpekaan, membawa kepada penutupan saluran dan gangguan isyarat.
Idra-21 menghalang penyahpekaan dengan mengikat tapak alosterik reseptor AMPA, membolehkan reseptor kekal terbuka untuk jangka masa yang lebih lama dengan kehadiran glutamat, dengan itu meningkatkan masa pereputan arus pascasinaptik. Contohnya, eksperimen neuron hippocampal in vitro, Idra-21 (1-300 μ M) memanjangkan tempoh arus pascasinaptik (EPSC) pengujaan dan meningkatkan kecekapan penghantaran saraf dengan ketara. Berbanding dengan modulator AMPA awal seperti cyclothiazide, Idra-21 mempunyai keupayaan penembusan penghalang darah-otak yang lebih kuat, bioavailabiliti oral yang lebih tinggi, dan neurotoksisiti yang lebih rendah. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa Idra-21 menyebabkan hampir tiada kematian neuron pada dos berkesan (0.15-10 mg/kg), manakala siklosporin dos tinggi boleh menyebabkan apoptosis neuron hippocampal.
Peningkatan fungsi kognitif: daripada eksperimen haiwan kepada kajian praklinikal
Penyelidikan Idra-21 dalam bidang kecacatan kognitif ialah salah satu aplikasi terasnya, terutamanya dalam model-penurunan kognitif yang berkaitan dengan usia, kemerosotan kognitif akibat dadah, dll. Ia telah menunjukkan kesan yang ketara. Monyet rhesus muda: Pentadbiran lisan Idra-21 (0.15-10 mg/kg, sekali setiap tiga hari, selama 3 minggu) boleh meningkatkan ketepatan tugas DMTS dengan ketara, terutamanya dalam percubaan kelewatan yang lama (paling sukar), di mana ketepatan tugas meningkat sebanyak 34% berbanding kumpulan kawalan.
Selepas satu pentadbiran, kesannya berlangsung selama 48 jam, dan selepas tiga minggu pentadbiran sekejap, kesan peningkatan kognitif kekal stabil. Monyet rhesus tua: Walaupun Idra-21 (dalam julat dos yang sama) boleh meningkatkan ketepatan tugas, kesannya lebih lemah berbanding individu muda, dan monyet tua lebih sensitif terhadap dos ubat, menyebabkan kependaman tugas yang lebih pendek.
Peningkatan fungsi kognitif: daripada eksperimen haiwan kepada kajian praklinikal
Ini menunjukkan bahawa Idra-21 berpotensi untuk campur tangan dalam penurunan kognitif yang berkaitan dengan usia, tetapi pelarasan dos individu diperlukan. Dalam model tikus dewasa iskemia serebrum global, Idra-21 (6-24 mg/kg, gavage, dos tunggal) boleh meningkatkan kerosakan neuron G41 akibat iskemia, mencadangkan potensi peranan neuroprotektifnya dalam kecederaan iskemia.
Walau bagaimanapun, dos yang tinggi (300 μ M, 30 minit) boleh menyebabkan kematian neuron hippocampal secara in vitro, dan julat dos perlu dikawal dengan ketat. Berbanding dengan penambah kognitif klasik seperti amphetamine, Idra-21 mempunyai tempoh tindakan yang lebih lama. Kesan penambahbaikan amfetamin dalam tugas DMTS monyet rhesus hanya berlangsung selama 2-4 jam, manakala kesan Idra-21 berterusan selama 48 jam selepas dos tunggal, mengurangkan keperluan untuk pentadbiran yang kerap dan meningkatkan pematuhan rawatan.
Alat penyelidikan neurosains: penerokaan mekanisme dan pengesahan sasaran
Serbuk Idra 21, sebagai PAM reseptor AMPA yang sangat selektif, digunakan secara meluas dalam penyelidikan neurosains asas untuk membantu mendedahkan mekanisme sistem glutamatergik dalam keplastikan sinaptik, pembelajaran dan ingatan. Reseptor AMPA ialah mediator utama bagi-potentiation jangka panjang (LTP) dan perencatan-jangka panjang (LTD). Idra-21 boleh meningkatkan kecekapan aruhan LTP dengan memanjangkan masa pengaktifan reseptor AMPA, menyediakan alat untuk mengkaji keplastikan sinaptik. Sebagai contoh, dalam eksperimen kepingan hippocampal, Idra-21 dengan ketara meningkatkan amplitud LTP yang disebabkan oleh rangsangan frekuensi tinggi, mendedahkan peranan teras penyahpekaan reseptor AMPA dalam peraturan keplastikan sinaptik.
Pengikatan Idra-21 kepada reseptor AMPA tidak secara langsung mengaktifkan reseptor, tetapi meningkatkan kesan glutamat melalui peraturan alosterik, mengelakkan keterujaan yang disebabkan oleh pengaktifan berlebihan. Ciri ini menjadikannya alat yang ideal untuk mengkaji laluan isyarat sistem glutamatergik, yang boleh membezakan perbezaan fisiologi antara pengaktifan langsung dan peraturan allosterik. Daripada tikus (tikus, tikus) kepada primata bukan manusia (monyet rhesus), Idra-21 telah menunjukkan kesan peningkatan kognitif yang konsisten dalam pelbagai model haiwan, mengesahkan pemuliharaan mekanisme tindakannya. Ini menyediakan sokongan bukti spesies silang untuk terjemahan daripada penyelidikan asas kepada amalan klinikal.
Meneroka kawasan terapeutik yang berpotensi: daripada kemerosotan kognitif kepada penyakit neurodegeneratif
Berdasarkan peningkatan kognitif dan kesan neuroprotektifnya, Idra-21 mempunyai potensi nilai aplikasi dalam rawatan penyakit berikut, tetapi pengesahan klinikal selanjutnya diperlukan: penurunan ekspresi reseptor AMPA dalam hippocampus dan keplastikan sinaptik terjejas dalam pesakit AD. Idra-21 boleh meningkatkan gejala kognitif pada pesakit AD dengan meningkatkan fungsi reseptor AMPA. Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa Idra-21 boleh membalikkan defisit memori spatial dalam tikus model AD, tetapi pengedaran tisu sasaran selepas menembusi penghalang darah-otak perlu ditangani.
Pesakit skizofrenia mempunyai defisit dalam ingatan kerja dan fleksibiliti kognitif, yang dikaitkan dengan penghantaran glutamat yang tidak mencukupi dalam korteks prefrontal. Idra-21 boleh meningkatkan gejala kognitif dengan meningkatkan fungsi reseptor AMPA dalam korteks prefrontal. Kajian praklinikal telah menunjukkan bahawa Idra-21 boleh meningkatkan prestasi memori kerja dalam tikus model skizofrenia, tetapi interaksinya dengan ubat antipsikotik perlu dinilai. Kesan neuroprotektif Idra-21 dalam model iskemia serebrum global menunjukkan potensi penggunaannya dalam rawatan strok akut. Mekanisme ini mungkin berkaitan dengan perencatan excitotoxicity yang disebabkan oleh pengaktifan berlebihan reseptor AMPA, tetapi adalah perlu untuk mengimbangi perlindungan sarafnya dengan potensi risiko neurotoksisiti.
Keselamatan dan Kawalan Dos: Langkah berjaga-jaga semasa Fasa Penyelidikan
Walaupun Idra-21 telah menunjukkan keselamatan yang baik dalam eksperimen haiwan, penggunaannya masih memerlukan kawalan ketat ke atas dos dan keadaan eksperimen:
Ketoksikan saraf bergantung dos-.
Eksperimen in vitro menunjukkan bahawa Idra-21 (1-300 μ M, 30 minit) meningkatkan kematian neuron hippocampal dalam cara yang bergantung kepada dos, dengan peningkatan ketara dalam kematian neuron pada dos yang tinggi (300 μ M). Oleh itu, eksperimen in vivo memerlukan kawalan ketat julat dos (biasanya Kurang daripada atau sama dengan 10 mg/kg) untuk mengelakkan neurotoksisiti.
Pengoptimuman keterlarutan dan kestabilan
Idra-21 sedikit larut dalam air (0.93 g/L, 25 darjah ) dan mudah larut dalam DMSO (25 mg/mL, 107.44 mM). Untuk meningkatkan bioavailabiliti, adalah perlu untuk mengoptimumkan rejimen dos (seperti menggunakan pelarut bersama PEG300, Tween-80, atau SBE - - CD) dan mengelakkan degradasi yang disebabkan oleh kitaran cair beku berulang.
Strategi ubat individu
Haiwan yang lebih tua lebih sensitif terhadap Idra-21 dan memerlukan pelarasan dos berdasarkan umur, berat dan genotip. Sebagai contoh, monyet rhesus tua mempunyai tindak balas yang lebih lemah pada dos yang sama, tetapi perbezaan individu adalah lebih besar, dan pelan rawatan perlu dioptimumkan melalui pemantauan farmakologi.
Prospek masa depan: laluan transformasi daripada makmal kepada amalan klinikal
PenggunaanSerbuk Idra 21telah berkembang daripada penyelidikan asas kepada bidang terapeutik yang berpotensi, tetapi terjemahan klinikalnya masih perlu mengatasi kesesakan berikut:
Penilaian keselamatan jangka panjang
Pada masa ini, penyelidikan tertumpu terutamanya pada keselamatan-jangka pendek ( Kurang daripada atau sama dengan 3 minggu), dan eksperimen ketoksikan jangka-panjang diperlukan untuk menilai kesan potensinya terhadap sistem pembiakan, sistem imun dan fungsi organ.
Pengoptimuman farmakokinetik
Walaupun Idra-21 mempunyai bioavailabiliti oral yang tinggi, separuh hayatnya-agak pendek (kira-kira 4-6 jam), memerlukan pembangunan formulasi lepasan berterusan atau strategi terapi gabungan untuk memanjangkan tempoh tindakan.
Kedudukan tepat petunjuk klinikal
Berdasarkan kesan dwinya iaitu peningkatan kognitif dan perlindungan saraf, Idra-21 mungkin lebih sesuai untuk AD peringkat awal, gangguan kognitif vaskular dan penyakit lain dengan disfungsi sinaptik sebagai teras, berbanding gangguan neurodegeneratif peringkat lewat.
Soalan Lazim
Apakah faedah IDRA 21?
+
-
Meningkatkan potensiasi jangka panjang dan menghalang penyahpekaan reseptor AMPA. Meningkatkan kekuatan sinaptik rangsang. Memaparkan kesan positif pada kognisi dalam beberapa model haiwan. Penghalang darah otak telap.
Apakah mekanisme tindakan IDRA 21?
+
-
IDRA 21 ialah modulator alosterik positif reseptor AMPA glutamat. Ia meningkatkan kekuatan sinaptik rangsang dengan melemahkan penyahpekaan pantas reseptor AMPA dan mungkin mempunyai kesan terapeutik yang bermanfaat untuk memperbaiki defisit ingatan pada pesakit yang mengalami gangguan kognitif, termasuk AD.
Apakah mekanisme tindakan Aniracetam?
+
-
Aniracetam telah didapati meningkatkan tahap dopamin dan serotonin di kawasan otak tertentu, yang boleh membantu mengurangkan gejala kebimbangan dan kemurungan. Modulasi mood-nerotransmiter yang berkaitan menambah satu lagi lapisan pada kesan peningkatan kognitif-aniracetam..
Cool tags: serbuk idra 21, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual