Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk itpp yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke serbuk itpp berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk ITPP(Inositol Trispyrophosphate) ialah sebatian eksperimen yang disiasat terutamanya untuk keupayaannya mengawal pembebasan oksigen daripada hemoglobin. Ia berfungsi dengan merendahkan pertalian pengikat oksigen hemoglobin, memudahkan penghantaran oksigen yang lebih cekap dari aliran darah ke tisu yang kekurangan oksigen, sekali gus meningkatkan pengoksigenan tisu di bawah keadaan hipoksik. Mekanisme ini memberikan potensi yang menjanjikan dalam bidang seperti peningkatan prestasi fizikal, sokongan kardiovaskular, dan rawatan gangguan berkaitan iskemia. Pada masa ini, ITPP kekal dalam peringkat penyelidikan klinikal praklinikal dan awal dan belum mendapat kebenaran pemasaran rasmi daripada agensi kawal selia termasuk FDA dan EMA.
|
|
|
ITPP COA
Struktur Molekul dan Komposisi Kimia
Formula molekul ITPP (Myo-Inositol Trispyrophosphate) ialah C₆H₆Na₆O₂₁P₆, dan nama Cinanya ialah cyclohexahexanol cyclo1,2:3,4:5, 6-tris (P,P' -dihydrodiphosphate) hexasodium. Struktur terasnya terdiri daripada tiga bahagian:
Cyclohexahexanol (inositol):Sebagai rangka asas, ia menyediakan enam kumpulan hidroksil (-OH) sebagai tapak sambungan untuk kumpulan fosfat.
Kumpulan tripyrophosphate:Setiap kumpulan hidroksil digantikan dengan kumpulan pirofosfat (P₂O₇⁴⁻), membentuk tiga ikatan p-O-c, yang memberikan molekul dengan cas negatif yang kuat dan keterlarutan air.
Sifat Fizikal
Rupa dan bentuk:Serbuk ITPPialah serbuk putih-putih tanpa kekotoran yang kelihatan, menepati piawaian gred farmaseutikal.
Keterlarutan:Keterlarutan air: Sedikit larut dalam air (pembubaran dibantu oleh ultrasound diperlukan), dan selepas pembubaran, ia muncul sebagai larutan lutsinar atau sedikit keruh.
Pelarut organik: Tidak larut dalam-pelarut bukan polar seperti etanol dan eter, tetapi boleh dicampur dengan beberapa pelarut organik polar (seperti DMSO).
Kestabilan:Hygroscopicity: Ia mempunyai hygroscopicity yang kuat dan harus disimpan dalam keadaan kering dan kalis-ringan (seperti penyimpanan beku pada -20 darjah ).
Kestabilan terma: Takat lebur > 270 darjah (penguraian), menunjukkan bahawa strukturnya stabil pada suhu tinggi dan sesuai untuk sintesis industri.
Kestabilan kimia: Stabil dalam julat pH 5 hingga 9. Keadaan berasid atau beralkali boleh menyebabkan hidrolisis kumpulan fosfat.
Sifat Kimia dan Kereaktifan
Sifat asid-bes
ITPP ialah garam berasid kuat (pKa≈0.3), yang tercerai sepenuhnya dalam air menjadi ion heksasodium dan anion pirofosfat inositol.
Ia boleh bertindak balas dengan asid kuat (seperti HCl) untuk membentuk bentuk asid bebas, tetapi keterlarutan asid bebas adalah sangat rendah dan terdedah kepada pemendakan.
Tindak balas kumpulan fosfat
Tindak balas hidrolisis: Dalam keadaan berasid atau beralkali, kumpulan pirofosfat boleh secara beransur-ansur terhidrolisis menjadi asid monofosforik atau asid fosfat tak organik, mengakibatkan kehilangan aktiviti.
Kestabilan REDOX
Molekul ITPP tidak mengandungi kumpulan mudah teroksida (seperti ikatan tak tepu dan kumpulan hidroksil fenolik), dan stabil kepada oksigen pada suhu normal.
Dengan kehadiran oksidan kuat (seperti hidrogen peroksida), pengoksidaan kumpulan fosfat mungkin dicetuskan, tetapi ini jarang berlaku dalam aplikasi praktikal.
Hubungan antara Struktur dan Fungsi
Fungsi teras ITPP berpunca daripada keupayaannya untuk mengawal allosteria hemoglobin:
Kesan alosterik
ITPP mengurangkan pertalian Hb untuk oksigen dengan tidak-mengikat secara kovalen kepada subunit hemoglobin (Hb) (lengkung pemisahan oksigen beralih ke kanan), menggalakkan pembebasan oksigen dalam tisu hipoksik.
Asas struktur
Pengagihan caj negatif:Caj negatif kuat kumpulan pirofosfat berinteraksi dengan kawasan cas positif pada permukaan Hb untuk menstabilkan konformasi alosterik.
Halangan sterik:Struktur tegar rangka sikloheksanol mengehadkan pergerakan subunit Hb, seterusnya mengawal selia-kapasiti mengikat oksigen. Pertimbangan Kimia dalam Aplikasi
Proses sintesis
Biasanya, inositol digunakan sebagai bahan mentah, dan kumpulan pirofosfat diperkenalkan melalui pelbagai-tindak balas fosforilasi, dan akhirnya garam ditulenkan. Langkah-langkah utama termasuk pemilihan reagen fosforilasi dan kawalan keadaan tindak balas untuk mengelakkan pembentukan-produk.
Kawalan kualiti
Ketulenan: Kandungan puncak utama yang dikesan oleh HPLC adalah Lebih besar daripada atau sama dengan 99%, dan jumlah kekotoran adalah Kurang daripada atau sama dengan 0.5%.
Logam berat dan mikroorganisma: Mematuhi piawaian Chinese Pharmacopoeia atau USP (seperti plumbum Kurang daripada atau sama dengan 0.1ppm, jumlah kiraan bakteria Kurang daripada atau sama dengan 1000CFU/g).
Penyimpanan dan pengangkutan
Ia harus disimpan di tempat yang kering dan gelap untuk mengelakkan penyerapan lembapan dan kerak.
Semasa mengangkut, ia harus ditandakan sebagai "bahan higroskopik" untuk mengelakkan sentuhan dengan udara lembap.
ITPPserbuk, sebagai sebatian aktif secara biologi, kaedah analisisnya perlu meliputi pautan utama seperti penentuan ketulenan, pencirian struktur, kawalan kekotoran dan kajian kestabilan. Berikut secara sistematik menyusun kaedah analisis teras Serbuk ITPP daripada tiga dimensi: analisis kimia, analisis instrumental dan pengesahan aktiviti biologi.
Penentuan ketulenan: Pastikan kualiti memenuhi piawaian
Kromatografi Cecair Berprestasi Tinggi (HPLC)
Prinsip: Dengan mengambil kesempatan daripada ciri pengekalan ITPP pada lajur kromatografi tertentu, analisis kuantitatif dijalankan melalui perbandingan dengan bahan piawai.
Pengoptimuman keadaan: Lajur fasa terbalik-C18 telah digunakan, dengan fasa mudah alih ialah penimbal fosfat (pH 6.8) - asetonitril (95:5), dan panjang gelombang pengesanan ialah 220 nm. Di bawah keadaan ini, tahap pemisahan ITPP daripada kekotoran adalah baik, dengan julat linear 0.1-10 mg/mL dan kadar pemulihan 98%-102%.
Spektrometri Jisim plasma berganding induktif (ICP-MS)
Objektif: Untuk mengesan kekotoran logam berat (seperti plumbum, arsenik, dan merkuri) dalam ITPP.
Kaedah: Selepas penghadaman gelombang mikro sampel, germanium (Ge) digunakan sebagai piawai dalaman dan kepekatan unsur ditentukan oleh ICP-MS.
Standard: Mematuhi keperluan Farmakope Cina atau USP (seperti plumbum Kurang daripada atau sama dengan 0.1 ppm, arsenik Kurang daripada atau sama dengan 0.2 ppm).
Kaedah penentuan kelembapan Karl Fischer
Prinsip: Berdasarkan tindak balas kuantitatif antara iodin dan air, kandungan lembapan ditentukan melalui pentitratan.
Keadaan: Metanol digunakan sebagai pelarut, dan titik akhir pentitratan ditentukan oleh potensiometri.
Maksud: ITPP adalah higroskopik, dan kandungan lembapan harus dikawal pada Kurang daripada atau sama dengan 1.0% untuk mengelakkan degradasi.
Pencirian Struktur: Sahkan identiti dan konformasi molekul
1H NMR: Dalam D2O, isyarat proton rangka sikloheksaheksanol ITPP muncul pada δ 3.5-4.5 ppm, dan proton kumpulan pirofosfat menunjukkan puncak yang luas disebabkan pertukaran pantas.
31P NMR: Menunjukkan anjakan kimia tiga kumpulan pirofosfat (δ -10.2, -12.5, -14.8 ppm), dan mengesahkan mod sambungan ikatan ester fosfat melalui pemalar gandingan.
Aplikasi: Sahkan struktur dan konformasi molekul, dan hapuskan gangguan isomer.
Puncak ciri
3400 cm⁻¹ (Getaran regangan O-H, inositol hidroksil);
1250 cm⁻¹ (P=O getaran regangan, kumpulan pirofosfat);
1050 cm⁻¹ (Getaran regangan P-O-C, ikatan ester fosfat).
Kepentingan: Sahkan kumpulan berfungsi ITPP dengan pantas dan bantu dalam pengenalan struktur.
Objektif: Untuk menganalisis struktur kristal ITPP.
Keputusan: ITPP biasanya wujud dalam bentuk amorfus atau separa-hablur, manakala XRPD boleh menghapuskan kekotoran kristal (seperti inositol tidak bertindak balas atau natrium pirofosfat).
Kawalan Kekotoran: Memastikan Keselamatan dan Keberkesanan
-Kromatografi cecair berprestasi tinggi-spektrometri jisim (HPLC-MS)
Objektif: Untuk mengenal pasti oleh-produk semasa proses sintesis (seperti derivatif monofosfat atau inositol difosfat).
Keadaan: Lajur C18 telah digunakan, fasa mudah alih ialah asid formik-elusi kecerunan asetonitril dan mod pengesanan spektrometri jisim ialah semburan elektro ion negatif (ESI-).
Kelebihan: Ia secara serentak boleh mencapai pemisahan kekotoran dan pengenalan struktur, dengan sensitiviti mencapai tahap ppb.
Analisis Termogravimetrik (TGA)
Prinsip: Perubahan jisim sampel diukur melalui kenaikan suhu yang diprogramkan untuk menganalisis kestabilan terma.
Keputusan: ITPP stabil di bawah 200 darjah, dan suhu penguraiannya melebihi 270 darjah, menunjukkan kestabilan terma yang baik dan sesuai untuk sintesis industri.
Ujian pembubaran
Kaedah: Merujuk kepada kaedah kedua (kaedah dayung) penentuan Dissolution dalam Chinese Pharmacopoeia, sampel diambil menggunakan larutan buffer fosfat dengan pH 7.4 sebagai medium, pada kelajuan putaran 50 rpm selama 30 minit.
Standard: Kadar pembubaran ITPP Lebih besar daripada atau sama dengan 85% untuk memastikan ketersediaan bio penyediaan.
Pengesahan Aktiviti Biologi: Menghubungkan sifat dan Fungsi Kimia
Eksperimen peraturan allosterik hemoglobin
Prinsip:ITPP menggalakkan pembebasan oksigen dengan mengurangkan pertalian oksigen hemoglobin.
Kaedah
Sediakan penyelesaian hemoglobin manusia (20 μM);
Tambah ITPP (0-100 μM) dan ukur lengkung pemisahan oksigen;
Kira nilai P50 (tekanan separa oksigen apabila ketepuan oksigen hemoglobin ialah 50%).
Keputusan:ITPP meningkatkan nilai P50 daripada 26.5 mmHg kepada 35.2 mmHg, mengesahkan aktiviti pengawalseliaan alosteriknya.
Eksperimen model hipoksia sel
model:Gunakan CoCl2 untuk mendorong hipoksia dalam sel HeLa.
Pengesanan
Daya maju sel (kaedah MTT)
Ungkapan hipoksia-faktor teraruh-1 (HIF-1 ) (Western blot)
Tahap laktat (kaedah enzimatik).
Kesimpulan:ITPP (100 μM) boleh mengurangkan ekspresi HIF-1 dan pengumpulan asid laktik dengan ketara, dan memperbaiki keadaan hipoksia sel.
Profil keselamatan jangka panjangnya, dos optimum, dan potensi risiko pada manusia belum dipastikan sepenuhnya. Walaupun beberapa kajian haiwan telah menunjukkan peningkatan ketahanan senaman dan pengoksigenan tisu, data klinikal manusia berkualiti tinggi kekal terhad, dengan kebimbangan yang dilaporkan termasuk hipotensi dan tekanan kardiovaskular yang berpotensi. ITPP tidak diluluskan sebagai makanan tambahan atau makanan tambahan sukan yang sah, dan penggunaannya oleh atlet mungkin membawa pelanggaran peraturan anti-doping. Kompaun ini biasanya dibekalkan hanya untuk tujuan penyelidikan saintifik, dan mana-mana aplikasi bukan makmal, luar label membawa risiko kesihatan dan undang-undang yang ketara yang memerlukan berhati-hati.
Cool tags: serbuk itpp, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual