Serbuk Loratadineadalah ubat antihistamin generasi kedua yang digunakan secara meluas untuk mengurangkan gejala yang disebabkan oleh tindak balas alahan. Ia tergolong dalam antihistamin tricyclic, biasanya muncul sebagai serbuk kristal putih atau putih, bau tidak berbau atau sedikit spesifik, sedikit larut dalam air, dan mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton. Loratadine secara selektif menghalang reseptor H1 periferal, menghalang pengikatan histamin kepada reseptor, dan dengan itu menghalang tindak balas alahan yang disebabkan oleh histamin. Histamine adalah pengantara utama dalam tindak balas alahan, yang boleh menyebabkan pelebaran kapilari, peningkatan kebolehtelapan vaskular, penguncupan otot licin, dan gejala lain seperti gatal -gatal hidung, bersin, hidung berair, dan gatal -gatal kulit. Ia juga boleh menghalang sel -sel keradangan (seperti sel mast, eosinophils) daripada melepaskan mediator keradangan (seperti leukotrien, prostaglandin, faktor pengaktifan platelet). Mengawal pelepasan sitokin (seperti IL -4, IL -5, IL -13) untuk mengurangkan tindak balas keradangan dalam penyakit alahan kronik.
Pada masa yang sama, syarikat kami bukan sahaja menyediakan serbuk tulen, tetapi juga tablet dan suntikan. Sekiranya diperlukan, sila hubungi kami pada bila -bila masa.
Maklumat tambahan kompaun kimia:
| Nama produk | Serbuk Loratadine | Tablet Loratadine | Kapsul Loratadine | Semburan Loratadine | Loratadine Sirop |
| Jenis produk | Serbuk | Tablet | Kapsul | Tampal | cecair |
| Kesucian produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | 100g/1kg/dll. | 5mg/10mg | 5mg/10mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Borang produk | Sintesis organik | Ambil secara lisan | Ambil secara lisan | Aplikasi luaran | Ambil secara lisan |
|
|
|
Loratadine Coa
 |
|
|
|
|
Serbuk Loratadine, sebagai ubat antihistamin generasi kedua, telah menjadi ubat teras dalam bidang rawatan anti alergi global sejak dilancarkan pada tahun 1993 disebabkan oleh keberkesanannya yang tinggi, kesan jangka panjang, dan kelebihan penenang yang rendah. Bentuk serbuknya (Loratadine), sebagai bahan farmaseutikal yang aktif, adalah asas bagi pengeluaran perumusan dadah, inovasi penyelidikan saintifik, dan aplikasi perindustrian, dan digunakan secara meluas dalam pelbagai bidang seperti perubatan, makanan, kosmetik, dan lain -lain. Berikut adalah penjelasan terperinci tentang tujuannya:
Dalam rawatan klinikal: Ubat teras dalam bidang alahan anti
Apabila alergen (seperti debunga dan hama debu) memasuki badan, sistem imun mengiktiraf dan mengaktifkan sel mast dan eosinofil, melepaskan mediator keradangan seperti histamin. Histamine mencetuskan laluan isyarat hiliran dengan mengikat kepada reseptor H1 pada permukaan sel sasaran, seperti sel epitelium mukosa hidung dan sel endothelial vaskular, yang membawa kepada peleburan kapilari, peningkatan kebolehtelapan vaskular, peningkatan rembesan kelenjar, dan sensasi gatal pada musim saraf. Selepas penyerapan lisan,Serbuk LoratadineCepat mengedarkan tisu periferal dan mengikat dengan pertalian yang tinggi kepada reseptor H1, membentuk kompleks reseptor dadah yang menghalang pengikatan reseptor histamin dan menghalang permulaan tindak balas alahan. Loratadine boleh menstabilkan membran sel mast, mengurangkan pembebasan mediator keradangan seperti histamin, leukotrien, dan prostaglandin, dengan itu mengurangkan intensiti dan tempoh tindak balas keradangan. Sebagai contoh, pada pesakit dengan urtikaria kronik, loratadine dapat mengurangkan tahap serum leukotriena C4 (LTC4), mengurangkan wheals dan gatal -gatal. Ia juga boleh menghalang rembesan sitokin seperti IL -4 dan IL -5 oleh sel Th2, mengurangkan sintesis IgE, dan dengan itu menghalang tindak balas cascade imun tindak balas alahan. Peranan ini amat penting dalam pengurusan jangka panjang rhinitis alahan.
Asas molekul sifat sedatif pusat yang rendah
Berbanding dengan antihistamin generasi pertama seperti diphenhydramine, loratadine mempunyai kelarutan lipid yang lebih rendah dan merupakan substrat untuk p-glikoprotein, menjadikannya sukar untuk menembusi halangan darah-otak dan memasuki sistem saraf pusat. Oleh itu, ia tidak menyebabkan kesan sampingan pusat seperti mengantuk dan penurunan perhatian. Loratadine dimetabolisme oleh CYP3A4 di hati untuk menghasilkan desloratadine, yang mempunyai kesan antagonis reseptor H1 yang lebih kuat dan separuh hayat yang lebih lama (kira-kira 27 jam), memanjangkan keberkesanan anti alergi sambil mengekalkan sifat sedatif yang rendah.
Aplikasi klinikal serbuk Loratadine meliputi penyakit alahan biasa seperti rhinitis alahan, urtikaria kronik, dan konjunktivitis alahan, dan sesuai untuk rawatan akut dan rawatan penyelenggaraan jangka panjang. Loratadine dapat mengurangkan gejala tipikal seperti gatal -gatal hidung, bersin, hidung berair, dan kesesakan hidung dalam rhinitis alahan bermusim (SAR). Percubaan terkawal rawak multisenter (RCT) yang melibatkan 1200 pesakit SAR menunjukkan bahawa selepas 7 hari rawatan harian dengan 10mg loratadine, jumlah skor gejala hidung (TNSs) pesakit menurun sebanyak 62% berbanding dengan kumpulan plasebo (p plasebo (p plasebo (p plasebo (P plasebo (P plasebo (P plasebo (P plasebo (P Placebo (P.<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Urticaria kronik (CU) & Conjunctivitis Alergi (AC)
Loratadine boleh menghalang pembentukan wheals dan tahap gatal -gatal untuk wheals dan gatal -gatal. Loratadine boleh mengurangkan gangguan tidur dan batasan aktiviti harian yang disebabkan oleh gatal -gatal pada pesakit. Untuk Cu berulang, Loratadine boleh digunakan sebagai ubat terapi penyelenggaraan, yang dapat mengekalkan keberkesanan walaupun selepas penggunaan berterusan selama lebih dari 6 bulan. Kajian lanjutan label terbuka menunjukkan bahawa pesakit yang menerima rawatan berterusan selama 12 bulan mempunyai kadar pengulangan 60% lebih rendah berbanding dengan kumpulan plasebo. Untuk Cu refraktori, dos boleh ditingkatkan kepada 20mg/d atau digabungkan dengan antihistamin lain (seperti cetirizine), tetapi perhatian harus dibayar untuk memantau reaksi buruk. Gatal -gatal mata, merobek, dan kesesakan konjunktiviti. Loratadine dengan ketara meningkatkan gejala permukaan okular dengan mengurangkan kebolehtelapan vaskular konjunktiviti dan mengurangkan pembebasan mediator keradangan. Penggunaan gabungan dengan titisan mata antihistamin (seperti loratadine) atau penstabil sel mast (seperti natrium succinate) dapat meningkatkan keberkesanan, terutama pada pesakit yang mengalami gejala yang teruk.
Loratadine dapat mengurangkan gatal -gatal kulit dan erythema pada pesakit AD dengan dermatitis atopik, terutama yang sesuai untuk pesakit pediatrik. Satu kajian yang melibatkan 200 kanak -kanak dengan AD menunjukkan bahawa apabila digabungkan dengan rawatan kortikosteroid topikal, skor gatal -gatal dalam kumpulan Loratadine menurun sebanyak 30% berbanding dengan kumpulan steroid sahaja, dan kualiti tidur meningkat dengan ketara. Untuk alahan kenalan yang disebabkan oleh logam, kosmetik, dan lain -lain, Loratadine dapat memendekkan penyakit dan mempercepatkan penyembuhan lesi kulit. Satu kajian mengenai pesakit alahan nikel menunjukkan bahawa kumpulan rawatan mempunyai pengurangan hari 3- pada masa untuk lesi kulit hilang berbanding dengan kumpulan kawalan. Loratadine boleh menghalang pelepasan histamin di tapak gigitan, mengurangkan kemerahan tempatan, bengkak, dan gatal -gatal. Pentadbiran lisan yang digabungkan dengan kompres sejuk tempatan adalah pelan rawatan yang biasa digunakan.
Aplikasi Penyelidikan: Asas Penyelidikan dan Pembangunan Dadah
Pembinaan model farmakologi
Loratadine adalah alat utama untuk mewujudkan model alahan haiwan:
Ujian Alergi Kulit Pasif (PCA) pada tikus: Sensitisasi dicapai oleh suntikan intravena antibodi IgE anti ovalbumin (OVA). Selepas 24 jam, pentadbiran oral loratadine (1-10 mg/kg) dengan ketara menghalang peningkatan kebolehtelapan vaskular tempatan (ed 50=3. 2 mg/kg). Model ini digunakan untuk menilai intensiti potensi antihistamin lain, seperti cetirizine dengan ED5 0 dari 0.8 mg/kg, menunjukkan keberkesanannya empat kali dari Loratadine. Model asma primata bukan manusia: Dalam monyet rhesus, pentadbiran berterusan loratadine (5 mg/kg/d) selama 14 hari dapat mengurangkan hyperresponsive saluran udara (nilai PC20 meningkat sebanyak 2.1 kali dalam ujian cabaran asetilkolin), mendedahkan peranan bukan klasik reseptor H1 dalam asma dan menyediakan pembangunan baru -baru ini.
Kajian farmakokinetik (PK) dan toksikologi (TOX)
Sebagai bahan rujukan,Serbuk Loratadinetidak boleh digantikan dalam kajian PK/TOX: Perbandingan bioavailabiliti: Dalam anjing Beagle, bioavailabiliti mutlak tablet Loratadine adalah 53%, manakala penggantungan nanocrystalline adalah 82%. Dengan menyediakan bentuk dos yang berbeza melalui penyediaan serbuk, laluan pentadbiran dapat dioptimumkan. Pengenalpastian metabolit: Eksperimen inkubasi mikrosomal hati manusia menunjukkan bahawa loratadine terutamanya dimetabolisme oleh CYP3A4 kepada decarbonethoxyloratadine (DCL), yang mempunyai aktiviti yang setanding dengan ubat asal (ic 50=1. Penilaian Ketoksikan Genetik: Ujian Ames menunjukkan bahawa loratadine tidak mendorong mutasi mutasi dalam strain TA98 dan TA100 pada kepekatan 5000 μ g/hidangan, dan ujian mikronukleus sumsum tikus adalah negatif, menunjukkan keselamatan genetiknya dan memberikan penanda aras untuk kajian prasyarat.
Penyelidikan interaksi dadah
Loratadine adalah substrat sensitif untuk CYP3A4 dan P-glikoprotein (P-gp), yang biasanya digunakan untuk meneroka mekanisme pengawalseliaan enzim metabolisme dadah dan pengangkut
Eksperimen induksi/perencatan enzim: Apabila rifampicin (inducer CYP3A4) digabungkan dengan loratadine (10 mg), AUC of DCL berkurangan sebanyak 70%, manakala ketoconazole (CYP3A4 inhibitor) meningkatkan CMAX DCL sebanyak 3.2 kali, menyediakan penyesuaian dos untuk klinikal.
Pengesahan substrat p-gp: Dalam model sel CaCO -2, pekali kebolehtelapan yang jelas (PAPP) loratadine adalah 1.2 × 10 ⁻⁶ cm/s, sementara selepas menambah verapamil (pappen) penyerapan.
Cool tags: serbuk loratadine, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual