Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal lovastatin cas 75330-75-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke lovastatin cas 75330-75-5 pukal borong berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Lovastatinialah sebatian organik dengan formula kimia C24H36O5 dan CAS 75330-75-5. Ia ialah ubat penurun lipid-, yang boleh mengurangkan sintesis kolesterol dan meningkatkan sintesis reseptor lipoprotein berketumpatan rendah{14}}rendah. Peranan utamanya adalah dalam hati. Akibatnya, paras kolesterol darah dan kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah berkurangan, yang berperanan dalam pencegahan dan rawatan aterosklerosis dan penyakit jantung koronari. Ia adalah serbuk kristal putih hingga putih, tidak berbau, tidak berasa, dan sedikit higroskopik. Ia mempunyai keterlarutan tertentu dalam pelarut organik seperti etanol, aseton, etil asetat, atau asetonitril. Ia mudah larut dalam kloroform dan larut dalam etanol pada kepekatan 9.80-10.20 mg/mL (jelas, tidak berwarna kepada kuning muda). Kesan penurun lipid terutamanya disebabkan oleh kumpulan berfungsi tertentu dalam strukturnya, yang boleh menghalang aktiviti HMG CoA reduktase secara kompetitif, dengan itu mengurangkan sintesis kolesterol. Struktur separanya, asid 3,5-dihydroxyheptanoic, adalah serupa dengan HMG CoA dan mempunyai pertalian perencatan yang kuat, dengan itu berkesan menyekat laluan biosintesis kolesterol.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C24H36O5 |
|
Misa tepat |
404 |
|
Berat Molekul |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Analisis Unsur |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Lovastatin, sebagai bahan farmaseutikal yang penting, biasanya disintesis melalui kaedah berikut:
1. Kaedah penapaian mikrob
Ini adalah kaedah yang mana lovastati pada mulanya ditemui dan disediakan. Pada tahun 1970-an, saintis Jepun mula-mula mengasingkan ubat Mevastatin, yang mempunyai keupayaan untuk menghalang aktiviti HMG CoA reductase, daripada metabolit Penicillium citrinum. Selepas itu, saintis memperoleh lovastati melalui sup penapaian kulat lain. Kaedah ini menggunakan proses metabolik semulajadi mikroorganisma untuk menghasilkan sebatian sasaran dan mempunyai kelebihan seperti kos pengeluaran yang rendah dan mesra alam.
2. Kaedah separa sintetik
Kaedah separa sintetik menggunakan lovastati yang dihasilkan oleh penapaian mikrob sebagai bahan mentah, dan melalui satu siri tindak balas kimia, memperoleh derivatifnya atau ubat lain yang berkaitan. Sebagai contoh, simvastatin ialah perencat HMG CoA reduktase yang diperolehi melalui sintesis separuh lovastati. Kaedah ini boleh menggunakan sepenuhnya ciri-ciri struktur produk semula jadi dan meningkatkan aktiviti, kestabilan, atau sifat farmakokinetik ubat melalui pengubahsuaian kimia.
3. Jumlah kaedah sintesis
Walaupun jumlah laluan sintesis lovastati sendiri mungkin agak rumit dan mahal, kaedah sintesis keseluruhan memberikan fleksibiliti dan kreativiti yang hebat untuk ahli kimia perubatan. Dengan mereka bentuk laluan sintesis yang munasabah, sebatian dengan struktur kompleks yang sukar diperoleh melalui kaedah penapaian atau separa sintetik boleh disediakan. Walau bagaimanapun, bagi lovastati, disebabkan sumber semula jadi yang banyak dan ketersediaan mudah melalui penapaian mikrob, jumlah sintesis mungkin tidak biasa dalam aplikasi praktikal.
Kaedah biasa untuk menyediakan lovastati terutamanya termasuk penapaian mikrob, separa sintesis, dan sintesis total. Antaranya, penapaian mikrob telah menjadi kaedah utama untuk menghasilkan lovastati kerana kelebihan kos rendah dan mesra alam; Kaedah separa sintetik menyediakan laluan penting untuk penyediaan derivatif lovastati; Kaedah sintesis total menyediakan lebih banyak kemungkinan dan pilihan untuk ahli kimia perubatan. Perlu diingatkan bahawa dengan perkembangan berterusan sains dan teknologi, kaedah dan proses sintesis baru terus muncul, dan teknologi penyediaan lovastati juga akan terus bertambah baik dan sempurna pada masa hadapan.
Lovastatinialah ubat penurun lipid-yang terutamanya memberikan kesan terapeutiknya dengan menghalang sintesis kolesterol endogen. Fungsi utamanya termasuk:
1. Menurunkan lipid darah:
Ia boleh secara kompetitif menghalang enzim pengehad kadar hydroxymethylglutaryl CoA reductase (HMGCoA) dalam proses sintesis kolesterol dalam badan, mengurangkan sintesis kolesterol dan meningkatkan-sintesis reseptor lipoprotein berketumpatan rendah, dengan itu mengurangkan jumlah kolesterol dan lipoprotein ketumpatan-rendah. paras kolesterol dalam serum.
2. Pencegahan dan rawatan aterosklerosis dan penyakit jantung koronari:
Kerana ia boleh mengurangkan lipid darah, ia membantu menstabilkan plak pada dinding vaskular, melambatkan perkembangan aterosklerosis, dan dengan itu memainkan peranan penting dalam pencegahan dan rawatan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular iskemia yang disebabkan oleh aterosklerosis, seperti penyakit jantung koronari, aterosklerosis karotid, dan infarksi serebrum.
3. Kurangkan paras trigliserida serum dan tingkatkan{1}}paras lipoprotein berketumpatan tinggi darah:
Selain menurunkan kolesterol, ia juga boleh mengurangkan paras trigliserida serum dan meningkatkan-paras lipoprotein berketumpatan tinggi (HDLC) darah, yang bermanfaat untuk kesihatan kardiovaskular.
Lovastatinberfungsi dengan menghalang sintesis kolesterol endogen, mengurangkan sintesis kolesterol lipoprotein berketumpatan-sangat rendah, menggalakkan pemecahan lipoprotein-ketumpatan rendah, menghalang sintesis asid lemak hepatik dan menghalang pengubahsuaian oksidatif lipoprotein berketumpatan rendah-intraselular. Ubat ini boleh digunakan untuk rawatan penyakit seperti hiperkolesterolemia dan hiperlipidemia campuran.
1. Menghalang sintesis kolesterol endogen
Dengan menghalang hidroksiglutaryl-CoA reduktase secara kompetitif, penukaran 3-hidroksi-3-methylglutaryl-CoA kepada asid mevalonik dikurangkan, dengan itu menghalang sintesis kolesterol endogen. Ubat ini berkesan boleh mengurangkan jumlah kolesterol serum dan tahap kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah, dan sesuai untuk rawatan hiperkolesterolemia dan hiperlipidemia campuran.
2. Kurangkan sintesis kolesterol lipoprotein berketumpatan{1} sangat rendah
Ia boleh meningkatkan bilangan dan aktiviti reseptor LDL pada permukaan sel, mempercepatkan degradasi zarah lipid dalam endosom, dan dengan itu mengurangkan kandungan kolesterol lipoprotein berketumpatan{0}}sangat rendah dalam darah. Pesakit boleh menggunakan produk ini untuk penyaman udara mengikut nasihat perubatan, tetapi perhatian harus diberikan untuk memantau fungsi hati untuk mengelakkan ketidakselesaan.
3. Menggalakkan pecahan lipoprotein-ketumpatan rendah
Ia boleh meningkatkan pengambilan LDL pengantara reseptor LDL dan katabolisme pada permukaan sel, membantu mengurangkan kepekatan kolesterol lipoprotein{0}}ketumpatan rendah dalam plasma. Bagi pesakit dengan lipoprotein-ketumpatan rendah yang tinggi, doktor mungkin mempertimbangkan untuk menetapkan ubat ini untuk meningkatkan tahap lipid darah. Semasa mengambil ubat, pemeriksaan berkala perlu dijalankan ke atas penunjuk seperti lipid darah dan fungsi hati.
4. Menghalang sintesis asid lemak hepatik
Ia boleh mengecilkan ekspresi unsur pengawalseliaan steroid yang mengikat faktor transkripsi SREBP-1c, dengan itu mengurangkan sintesis asid lemak dalam hati. SREBP-1c ialah molekul utama yang mengawal sintesis asid lemak, dan penurunan ekspresinya membawa kepada pengurangan sintesis asid lemak, yang bermanfaat untuk hati. Oleh itu, ia boleh digunakan untuk merawat hiperlipidemia, aterosklerosis dan penyakit lain secara klinikal.
5. Menghalang pengubahsuaian pengoksidaan lipoprotein berketumpatan rendah-dalam sel
Mempunyai sifat antioksidan, boleh menghalang pengubahsuaian oksidatif lipoprotein berketumpatan rendah-dalam sel, melambatkan proses pengubahsuaian oksidatifnya, dengan itu menghalang atau mengurangkan tindak balas patofisiologi yang berkaitan. Apabila menyasarkan populasi tertentu, adalah perlu untuk melaraskan dos atau mengambil langkah khas untuk memastikan keselamatan dan keberkesanan. Sebagai contoh, pesakit tua atau mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang harus berhati-hati apabila menggunakannya, dan fungsi buah pinggang mereka harus dinilai secara berkala.
Hiperkolesterolemia akan membentuk plak aterosklerotik, dan kemudian membawa kepada aterosklerosis, penyakit jantung koronari dan penyakit lain, dan juga beberapa siri penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular seperti infarksi miokardium dan infarksi serebrum. Peningkatan paras kolesterol dalam darah, terutamanya paras-kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-c) yang rendah, meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular dalam tubuh manusia.
Biosintesis kolesterol manusia adalah proses hampir 30 langkah, di mana HMG CoA ialah enzim pengehad kadar yang mengawal kadar sintesis kolesterol. Dengan menghalang HMG CoA reductase, biosintesis kolesterol boleh dihalang, seterusnya mengurangkan tahap kolesterol dalam tubuh manusia.
Saintis Jepun Profesor Endo Akira berjaya mengasingkan HMG CoA reductase inhibitor competitive mevalostatin yang kuat daripada Aspergillus niger. Walau bagaimanapun, percubaan klinikal mevalonate telah ditamatkan kerana ketoksikannya kepada limfoma usus.
Alfred Alberts dan pasukannya dari Merck menemui perencat HMG CoA reductase yang berkesan daripada sup penapaian Aspergillus niger dalam tanah dan menamakannya lovastati.
Zhang Endo memperoleh perencat HMG CoA reductase daripada Monascus purpureus dan menamakannya Monacolin K. Ia sebenarnya sebatian yang sama dengan lovastati. Selepas lebih daripada 7 tahun ujian klinikal, keselamatan dan keberkesanan lovastati telah dinilai secara menyeluruh.
Permohonan Merck untuk lovastati telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Dadah AS (FDA), menjadi ubat statin komersial pertama. Selepas itu, satu siri "statin" diperkenalkan, menyediakan pelbagai ubat yang berkesan untuk pengawalan kolesterol.
Statin dikenali sebagai "penisilin lipid-menurunkan", dan penemuan serta pemahaman baharu mereka tentang penyakit kardiovaskular merupakan salah satu pencapaian penyelidikan saintifik yang paling penting dalam bidang bioperubatan pada abad ke-20.
Penciptaan lovastati adalah proses yang panjang daripada penemuan penyelidikan asas kepada pembangunan dadah. Dr Earl Rachel Statman, ahli biokimia di Institut Kesihatan Nasional (NIH) di Amerika Syarikat, adalah gergasi yang meletakkan asas untuk tujuan ini yang memberi manfaat kepada kesihatan manusia. The New York Times menerbitkan obituari pada 3 Julai 2018, yang menyatakan bahawa ahli biokimia Amerika Alfred Alberts (1931-2018), pencipta ubat sasaran kolesterol pertama, meninggal dunia pada 16 Jun di Colorado akibat penyakit jantung pada usia 87 tahun. Kehidupan Alberts begitu unik: dia menerima latihan kedoktoran; tetapi tidak pernah memperoleh ijazah kedoktoran. Dia bertahan selama lebih tiga puluh tahun dan mencipta ubat penurun kolesterol pertama, lovastati; Dia tidak mahu menumpukan dirinya untuk menulis kertas perubatan, dan namanya tidak diketahui oleh rakan-rakannya, tetapi apabila doktor yang menyelamatkannya mengetahui sumbangannya yang besar, mereka memberinya rawatan seperti bintang rock... Selepas Alberts meninggal dunia, Dr. Roy Vagelos, ahli Akademi Sains Amerika dan bekas presiden Merck berusia 89 tahun, berkata dalam temu bual dengan The New York Times: kanan-manusia, dan kami telah mengenali antara satu sama lain selama lebih 60 tahun, hampir seperti adik beradik. Dalam kebanyakan karyanya, Vajeros menyenaraikan Alberts sebagai pengarang bersama, tetapi mengenai penghormatan kepada lovastati, Vajeros percaya bahawa "lovastatintelah ditemui oleh Alberts
Pertumbuhan permintaan pasaran
Hiperkolesterolemia adalah penyakit biasa yang menjejaskan sebilangan besar orang di seluruh dunia. Dengan peningkatan taraf hidup rakyat, gaya hidup tidak sihat dan tabiat pemakanan menjadi semakin biasa, membawa kepada peningkatan kadar kejadian hiperkolesterolemia. Ini memberikan permintaan pasaran yang besar untuk ubat penurun lipid-sebegitu. Penyakit kardiovaskular adalah salah satu masalah kesihatan utama di seluruh dunia, dan kejadiannya berkait rapat dengan kolesterol tinggi. Ia boleh mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dengan berkesan dengan merendahkan paras-kolesterol lipoprotein berketumpatan rendah (LDL-C) dalam darah. Oleh itu, ia mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam pencegahan dan rawatan penyakit kardiovaskular.
Keberkesanan dadah yang ketara
Ia adalah perencat reduktase hydroxymethylglutarate monoacyl CoA (HMG CoA) yang menghalang enzim pengehad kadar HMG CoA reduktase dalam sintesis kolesterol, menyekat sintesis kolesterol endogen dan mengurangkan tahap kolesterol intrasel. Mekanisme ini menjadikan lovastatin berkesan dengan ketara dalam menurunkan lipid darah. Selain menurunkan lipid darah, ia juga boleh meningkatkan fungsi sel endothelial, menggalakkan penghasilan nitric oxide synthase (eNOS), dan meningkatkan sintesis dan pembebasan nitric oxide (NO). Ini membantu mengekalkan ketegangan vaskular pulmonari yang normal, hipoksia terbalik yang disebabkan oleh vasokonstriksi pulmonari dan pembentukan semula vaskular. Ia juga mempunyai kesan anti-dan anti proliferatif, yang boleh menghalang percambahan sel mesangial buah pinggang dan rembesan matriks ekstraselular, dengan itu mencapai matlamat mengurangkan glomerulosklerosis. Kesan farmakologi tambahan ini meningkatkan lagi nilainya dalam aplikasi klinikal.
Persaingan pasaran dan peluang
Walaupun prospek pasaran yang luas, persaingan pasaran juga sangat sengit. Banyak syarikat farmaseutikal mengeluarkan pengawal selia lipid darah yang serupa, yang memerlukan syarikat pembuatan mereka sentiasa berinovasi dalam kualiti produk, harga, strategi pemasaran dan aspek lain untuk mengekalkan kelebihan daya saing. Menghadapi persaingan pasaran yang sengit, perusahaan pembuatannya boleh bertindak balas terhadap cabaran dengan mengukuhkan penyelidikan dan pembangunan, meningkatkan kualiti produk dan mengembangkan saluran jualan. Sementara itu, dengan peningkatan kesedaran tentang kesihatan dan kemajuan berterusan teknologi perubatan, permintaan pasaran untuk ubat penurun lipid-sebegitu akan terus berkembang, membawa peluang pembangunan untuk perusahaan.
Trend Pembangunan Masa Depan
Dengan kemajuan berterusan sains dan teknologi, hala tuju penyelidikan dan pembangunan masa depannya mungkin termasuk menambah baik formulasi ubat, meningkatkan bioavailabiliti, mengurangkan kesan sampingan dan aspek lain. Pada masa yang sama, ia juga boleh meneroka aplikasi gabungannya dengan ubat lain untuk meningkatkan lagi -kesan penurunan lipid dan keberkesanan merawat penyakit kardiovaskular. Dengan pecutan globalisasi dan perkembangan berterusan perdagangan antarabangsa, pasaran untuk ubat penurun lipid-sebegitu akan terus berkembang. Pada masa hadapan, perusahaan pembuatannya boleh meneroka pasaran antarabangsa secara aktif dan meningkatkan daya saing antarabangsa produk mereka.
Lovastatin, statin perintis, menunjukkan peralihan daripada-ubat sasaran tunggal kepada terapeutik pelbagai fungsi. Walaupun peranannya dalam pencegahan kardiovaskular kekal penting, penyelidikan baru muncul menonjolkan potensinya dalam neurologi, onkologi dan penyakit berjangkit.
Cool tags: lovastatin cas 75330-75-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual