Serbuk Cimetidine CAS 51481-61-9

Serbuk cimetidine, formula molekul ialah C10H16N6S, CAS 51481-61-9, dan berat molekul relatif ialah 252.34g/mol. Serbuk putih atau putih pudar, pahit, deliquescent, tidak larut dalam air, larut sedikit dalam etanol dan kloroform, larut dalam asid asetik, asid nitrik, asid hidroklorik pekat dan larutan natrium hidroksida. Ia wujud sebagai kation dalam persekitaran berasid dan sebagai bentuk neutral dalam persekitaran neutral atau alkali. Sebatian dengan pKa yang lebih rendah dan tahap pengionan yang lebih tinggi digunakan terutamanya dalam rawatan penyakit seperti ulser peptik dan hiperasiditi. Struktur molekul khasnya menentukan bahawa ia mempunyai aktiviti biologi dan kesan farmakologi tertentu, tetapi ia juga menjadikannya terdedah kepada deliquescence dan fotolisis dan faktor lain, jadi ia perlu disimpan dan digunakan dengan berhati-hati. Ia adalah sejenis antagonis reseptor H2, terutamanya digunakan dalam rawatan sakit perut, ulser peptik dan penyakit lain yang disebabkan oleh hiperasiditi.

Serbuk cimetidineadalah ubat yang menghalang rembesan asid gastrik. Mekanisme tindakan utamanya adalah untuk secara kompetitif menghalang reseptor histamin H2 pada mukosa gastrik, dengan itu mengurangkan keasidan jus gastrik dan rembesan asid gastrik. Selain digunakan dalam rawatan penyakit gastrousus seperti ulser peptik dan esofagitis refluks, Cimetidine mempunyai pelbagai kegunaan klinikal lain.

1. Ulser peptik dan penyakit refluks gastroesophageal:

Cimetidine ialah antagonis reseptor H2 pertama yang dibangunkan untuk rawatan ulser peptik, yang menggalakkan penyembuhan ulser dengan mengurangkan rembesan asid gastrik dan perlindungan dinding gastrik. Pada masa yang sama, Cimetidine juga digunakan dalam rawatan penyakit refluks gastroesophageal, yang boleh melegakan kesakitan substernal, regurgitasi asid, sendawa dan gejala lain, dan mengurangkan kejadian kekejangan esofagus.

2. Sindrom Zollinger-Ellison dan penyakit PEPSI:

Sindrom Zollinger-Ellison adalah gangguan yang sangat jarang berlaku yang dicirikan oleh tumor dalam saluran gastrousus dan pankreas yang merembeskan sejumlah besar asid perut. Cimetidine, ubat yang menghalang rembesan asid gastrik, telah menunjukkan kepentingannya dalam rawatan sindrom Zollinger-Ellison.

Di samping itu, Cimetidine juga digunakan dalam penyakit PEPSI gastritis berjangkit yang jarang berlaku, yang boleh melegakan simptom pesakit dengan penyakit ini dan menggalakkan peningkatan keadaan.

3. Purpura nefritis:

Purpura nephritis adalah penyakit autoimun yang ditunjukkan oleh kerosakan glomerular, fungsi buah pinggang yang tidak normal, dan hematuria. Cimetidine, sebagai ubat dengan kesan antihistamin, boleh menghalang kebolehtelapan membran bawah tanah glomerular, dengan itu mengurangkan penampilan proteinuria dan hematuria. Selain itu, Cimetidine juga boleh mengurangkan tindak balas imun dengan mengurangkan serangan sel T pada buah pinggang, seterusnya meningkatkan fungsi buah pinggang.

4. Kanser payudara dan prostat:

Cimetidine didapati menghalang pertumbuhan dan penyebaran kanser payudara dan prostat. Mekanismenya mungkin berkaitan dengan fungsinya menghalang histamin dan mengurangkan rembesan faktor pemindahan. Cimetidine telah menjadi ubat tambahan yang biasa digunakan dalam rawatan kanser payudara dan prostat.

5. Imunomodulator:

Cimetidine boleh menjejaskan pengeluaran dan fungsi sel imun seperti sel T, sel B dan makrofaj dengan menghalang kesan histamin, untuk mencapai kesan peraturan imun. Ia boleh digunakan untuk merawat penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid, psoriasis, dan penyakit Behcet, serta mempunyai keselamatan dan toleransi yang baik.

6. Penyakit kulit:

Cimetidine juga boleh digunakan untuk merawat pelbagai penyakit kulit, seperti urtikaria kronik, vitiligo, dan penyakit kulit edematous. daripada penyembuhan.

Ringkasnya, Cimetidine bukan sahaja ubat untuk rawatan ulser peptik, tetapi juga mempunyai pelbagai aplikasi dalam penyakit glomerular, kanser, peraturan imun dan bidang lain. Cimetidine mempunyai kesan farmakologi spektrum luas, dan telah terbukti mempunyai kesan yang baik dalam rawatan pelbagai penyakit.

Serbuk cimetidineadalah ubat yang digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit gastrik. Kaedah sintesisnya terutamanya termasuk: 4-amino-2-kaedah terbitan picoline, kaedah tiosianat, kaedah polietilena glikol (PEG), kaedah tindak balas fasa cecair, sintesis berbantukan gelombang mikro dan kaedah lain. Kaedah ini diterangkan secara terperinci di bawah:

1. 4-amino-2-kaedah terbitan picoline:

Kaedah sintetik terawal Cimetidine ialah kaedah terbitan 4-amino-2-picoline, dan langkah utamanya termasuk tindak balas benzimide dan etil isosianat untuk menghasilkan 3-(2-metil{ {4}}azapyridine Azol-5-yl)-N-phenylpropanamide, diikuti dengan pengurangan aluminium hidroksida dan polikondensasi terma untuk memberikan Cimetidine.

Kelebihan kaedah ini ialah tindak balasnya mudah, bahan mentah mudah diperoleh, dan hasil setinggi 80%, tetapi masih terdapat kecacatan tertentu, seperti keperluan untuk menggunakan aluminium hidroksida dan terma suhu tinggi. tindak balas pemeluwapan, yang akan menyebabkan kemudaratan tertentu kepada alam sekitar dan kesihatan manusia.

2. Kaedah tiosianat:

Kaedah tiosianat adalah kaedah yang biasa digunakan dalam penyediaan Cimetidine. Langkah utama ialah menggunakan tert-butil tiosianat dan 2-picoline sebagai bahan permulaan untuk bertindak balas untuk menghasilkan 3-(2-metil-4- Azapyrazol-5-yl)- N-fenilpropanamide, diikuti dengan pengurangan dan polikondensasi haba untuk menghasilkan Cimetidine.

Kaedah ini mempunyai kelebihan hasil yang tinggi (lebih daripada 90%), operasi mudah, dan akses mudah kepada bahan mentah. Walau bagaimanapun, tiosianat yang digunakan di dalamnya adalah tidak menentu dan mempunyai kesan merangsang pada badan, jadi ia perlu dilindungi.

3. Kaedah polietilena glikol (PEG):

Kaedah PEG adalah kaedah baru untuk mensintesis Cimetidine. Prinsipnya adalah untuk menambah PEG yang mengandungi sebatian prekursor Cimetidine dan mangkin berasid (seperti kalium dihidrogen fosfat) ke dalam tindak balas bersama-sama. Sebatian PEG larut dalam air dan melindungi sebatian prekursor daripada hidrolisis, pengoksidaan atau pengasidan.

Kaedah ini mempunyai kelebihan operasi yang mudah, hasil yang tinggi, dan tidak membahayakan alam sekitar. Walau bagaimanapun, pengendalian sebatian PEG adalah rumit dan memerlukan operasi yang teliti, dan masalah seperti penghabluran dan degradasi PEG mungkin berlaku semasa proses, yang menjejaskan hasil.

4. Kaedah tindak balas fasa cecair:

Kaedah tindak balas fasa cecair ialah kaedah sintetik yang cepat dan mudah untuk Cimetidine. Prinsip asasnya ialah bertindak balas 2-pikolin, tert-butil tiosianat dan benzimida di bawah keadaan tindak balas fasa cecair. Cimetidine boleh diperolehi selepas pengurangan alumina dan tindak balas polikondensasi haba.

Kaedah ini mempunyai kelebihan operasi mudah dan masa tindak balas yang singkat, tetapi tindak balas memerlukan nisbah molar yang sepadan benzimide dan tert-butil tiosianat menjadi 1:2, dan proses tindak balas sukar dikawal, memerlukan ujian dan pengoptimuman berulang.

5. Sintesis berbantukan gelombang mikro:

Kaedah sintesis dibantu gelombang mikro adalah jenis kaedah sintesis Cimetidine baru, prinsip utamanya adalah di bawah keadaan pemanasan gelombang mikro, menggunakan bantuan gelombang mikro,

Mempercepatkan kelajuan tindak balas. Langkah-langkah khusus termasuk: menambah etil tiosianat dan isopropanol pada reaktor gelombang mikro, menambah 2-picoline berlebihan dan melakukan pemanasan berbantukan gelombang mikro dengan kuasa kira-kira 50%, sehingga warna larutan berubah daripada terang kepada gelap, dan tindak balas tamat Mendakan itu kemudiannya diasingkan dan ditulenkan.

Kaedah ini mempunyai kelebihan kelajuan tindak balas yang cepat, hasil yang tinggi, dan operasi yang mudah. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh tindak balas ganas mungkin disebabkan oleh pemanasan gelombang mikro, adalah perlu untuk memberi perhatian kepada operasi yang selamat.

Kesimpulannya, terdapat pelbagai kaedah sintetikSerbuk cimetidine, dan kaedah yang sesuai boleh dipilih untuk penyediaan mengikut keperluan sebenar. Kaedah yang berbeza mempunyai kelebihan dan kekurangannya sendiri dari segi kesukaran operasi, hasil, masa operasi, kemesraan alam sekitar, dan kesan terhadap kesihatan dan keselamatan manusia.

1. Kesan sampingan biasa

Tindak balas sistem kardiovaskular:Mungkin terdapat kesan sampingan seperti bradikardia dan muka memerah.

2. Reaksi buruk berkaitan seksual
Disebabkan oleh kesan anti androgenik yang ringan, penggunaan dos tinggi jangka panjang (melebihi 1.6g sehari) boleh menyebabkan perkembangan payudara lelaki, galaktorea wanita, penurunan libido, disfungsi erektil dan bilangan sperma berkurangan.

3. Kesan sampingan berkaitan interaksi dadah

4. Kesan sampingan lain yang jarang berlaku
Nefritis interstisial, urtikaria, angioedema, ruam, urtikaria gergasi, demam dadah, dll. juga mungkin berlaku.

Cool tags: serbuk cimetidine cas 51481-61-9, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual