Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8

Methylergonovine Maleate Saltadalah sebatian alkali organik dengan formula molekul C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Ia adalah serbuk kristal putih atau sama putih, dan bentuk kristalnya umumnya prisma atau kolumnar. Ia tidak larut dalam air dan mudah larut dalam pelarut organik seperti etanol, kloroform, benzena, dan eter. Penguraian berlaku pada suhu tinggi, dan produk utama termasuk nitrogen, karbon monoksida, karbon dioksida, dan air. Ia adalah isomer yang diekstrak dari benih berbisa genus Datura stramonium dan mempunyai pelbagai aktiviti biologi, seperti analgesik, anestetik, anti kecemasan, dan kesan halusinogenik. Ia adalah ergot alkaloid, metabolit aktif alkaloid metil ergot, dengan vasoconstriction dan kesan penguncupan rahim. Methyl maleate adalah antagonis reseptor 5-HT selektif yang berkesan dengan aktiviti lisan dan nilai PA2 9.6. Methylergometrine maleate mempunyai anti migrain dan aktiviti dopaminergik, yang boleh digunakan untuk mencegah dan mengawal pendarahan postpartum.

Berikut adalah jadual analisis maklumat produk:

Methylergometrine maleate, sebagai derivatif alkaloid ergot, telah menjadi ubat terapeutik penting dalam bidang obstetrik, ginekologi, neurologi, dan gastroenterologi kerana mekanisme farmakologi yang unik dan petunjuk yang luas sejak kemunculannya pada pertengahan abad ke-20. Ia secara langsung meningkatkan kontraksi rahim dengan merangsang reseptor adrenergik alfa dan reseptor serotonin dalam otot licin rahim, sambil menggunakan kesan pengawalseliaan multidimensi pada sistem saraf pusat, otot licin gastrointestinal, dan sistem vaskular.

Petunjuk Teras: Ubat utama untuk pendarahan ginekologi dan penyimpangan rahim

 

1. Pencegahan dan rawatan pendarahan selepas bersalin
Pendarahan postpartum adalah penyebab utama kematian ibu di seluruh dunia, dengan kira -kira 80% disebabkan oleh atoni rahim. Methylergoline maleate secara langsung bertindak pada sel -sel otot licin rahim, meningkatkan kepekatan ion kalsium intraselular dan mencetuskan kontraksi tetanik, dengan itu dengan cepat menutup saluran darah pada permukaan detasmen plasenta.
Penggunaan pencegahan: menyuntik 0.2mg intramuskular sebaik sahaja seksyen cesarean atau penghantaran vagina dapat mengurangkan pendarahan selepas bersalin sebanyak 35% (berbanding menggunakan oxytocin sahaja), dan tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kejadian buruk.

 

Penggunaan terapeutik: Untuk pendarahan yang degil yang tidak berkesan dengan oxytocin, suntikan intravena 0.2mg (dicairkan dan perlahan -lahan ditolak) boleh berkuatkuasa dalam masa 30 saat dan berlangsung selama kira -kira 45 minit. Jika perlu, ulangi setiap 2-4 jam, sehingga 5 kali.
Perhatian: Jangan gunakan sebelum penghantaran janin, jika tidak, ia boleh menyebabkan ketegaran dan penguncupan rahim, yang membawa kepada hipoksia janin atau pendarahan intrakranial.
2. Peluang rahim yang tidak lengkap setelah keguguran
Selepas pengguguran perubatan atau pengguguran yang disebabkan, kontraksi rahim yang lemah boleh menyebabkan pengekalan tisu sisa dan pendarahan berterusan. Methylergoline Maleate menggalakkan kontraksi rahim dan mempercepatkan perkumuhan kandungan rahim.

 

Satu kajian yang melibatkan 300 pesakit dengan keguguran awal menunjukkan bahawa pentadbiran oral 0.2mg tiga kali sehari selama tiga hari berturut -turut dapat meningkatkan kadar pelepasan sisa dari rongga rahim dari 65% hingga 88%, sambil mengurangkan tempoh pendarahan vagina dengan purata 2.3 hari.

4. Rawatan untuk haid yang berlebihan
Bagi pesakit dengan pendarahan rahim disfungsi anovulator (DUB), ergometrine maleate dapat mengurangkan aliran haid dengan mengawal nada otot licin rahim. Pentadbiran lisan 0.2mg dua kali sehari selama 5 hari berturut -turut dapat mengurangkan aliran haid sebanyak 40% -50%, terutama bagi pesakit yang tidak bertoleransi atau kontraindikasi untuk terapi hormon.

Senario Rawatan Khas: Aplikasi Tatatertib Salib dari Migrain ke Gangguan Motiliti Gastrointestinal

 

1. Rawatan fasa akut migrain
Methylergonovine Maleate SaltMaleate secara selektif mengaktifkan 5-hydroxytryptamine 2A reseptor pada sel-sel otot licin vaskular intrakranial, menyebabkan vasoconstriction dan mengurangkan gejala migrain yang disebabkan oleh peningkatan tekanan intrakranial. Keberkesanannya amat penting pada pesakit dengan migrain dengan aura: percubaan terkawal rawak menunjukkan bahawa 2 jam selepas suntikan intramuskular 0.2mg, kadar pelepasan sakit kepala mencapai 72%, jauh lebih tinggi daripada kumpulan plasebo (35%).
PERHATIAN: Penggunaan jangka panjang boleh menyebabkan sakit kepala overdosis dadah (KKM), dan disyorkan untuk digunakan selama tidak lebih dari 9 hari sebulan.

 

2. Peraturan gangguan motilitas gastrointestinal
Ubat ini mengawal motilitas gastrointestinal dengan menghalang kesan merangsang asetilkolin pada otot licin gastrointestinal
Lumpuh usus pasca operasi: Pentadbiran lisan 0.2mg tiga kali sehari selepas pembedahan perut dapat memendekkan masa pemulihan bunyi usus (purata 1.5 hari lebih awal) dan mengurangkan kejadian halangan usus.
Gastroparesis Diabetes: Dikombinasikan dengan domperidone, masa pengosongan gastrik dapat dipendekkan dari 120 minit hingga 75 minit, meningkatkan gejala mual dan muntah.

 

Mekanisme: Dengan merangsang reseptor dopamin dalam sistem saraf pusat, ia secara tidak langsung menghalang nada vagal.
3. Melegakan kekejangan yang menyakitkan
Methylergoline maleate boleh bertindak secara langsung pada reseptor 5-hydroxytryptamine pada permukaan sel-sel otot, menghalang kemasukan ion kalsium, dan mengurangkan kegembiraan sel. Untuk kekejangan ureteral yang disebabkan oleh batu ginjal, suntikan intramuskular 0.2mg dapat mengurangkan skor sakit (VAS) dari 8 hingga 3 mata, dengan tempoh kira -kira 3 jam. Kesannya adalah setanding dengan phloroglucinol tetapi berkuatkuasa lebih cepat.

Strategi Terapi Kombinasi: Keseimbangan yang tepat dari meningkatkan keberkesanan untuk mengurangkan ketoksikan

 

1. Kesan sinergi dengan oxytocin
Dalam rawatan pendarahan selepas bersalin, gabungan suntikan intramuskular 0.2 mg ergometrine maleate dan 10 IU infusi intravena oxytocin dapat menghasilkan kesan penguncupan sinergistik. Kajian multicenter menunjukkan bahawa kumpulan ubat gabungan mempunyai pengurangan 29% dalam pendarahan 24 jam selepas bersalin berbanding dengan kumpulan oxytocin sahaja (p<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mekanisme: Oxytocin terutamanya bertindak pada badan rahim, sementara ergometrine maleate mempunyai kesan penguncupan yang lebih kuat pada segmen yang lebih rendah dari rahim, dan kedua -dua melengkapi satu sama lain untuk menutup seluruh rahim.

2. Terapi gabungan berhati -hati dengan ubat prostaglandin
Untuk pendarahan selepas bersalin refraktori, ergometrine maleate boleh digunakan dalam kombinasi dengan tromethamine carboprost (15 metil pgf2). Walau bagaimanapun, perlu diperhatikan bahawa:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180mmHg), memerlukan pemantauan tekanan darah yang rapat.
Apabila digunakan dalam kombinasi, dos ergometrine maleate harus dibelah dua (suntikan intramuskular 0.1mg) untuk mengurangkan risiko kejadian buruk kardiovaskular.

3. Interaksi dengan ubat antihipertensi
Kesan agonistik reseptor alpha adrenergik ergometrine maleate boleh menyebabkan tekanan darah tinggi, dan dos perlu diselaraskan apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi seperti nifedipine dan labetalol. Sebagai contoh, dalam rawatan pendarahan postpartum pada ibu hipertensi, jika penggunaan ergometrine maleate diperlukan, dos nifedipine harus dikurangkan dari 30mg/hari hingga 15mg/hari, dan tekanan darah harus dipantau setiap 30 minit.

Penyediaan Kompaun Produk:

Timbang Iog methylergometrine mentah, 25g metanol dan 25g etanol ke dalam 250ml tunggal - kelalang reaksi pelabuhan, dan panaskannya hingga 50 darjah C untuk pembubaran; Tambah 0.5 g tanah liat yang diaktifkan, kacau selama 30 minit, penapis semasa panas, kacau filtrat untuk sejuk hingga 5 darjah C, penapis dan memisahkan pepejal, dan keringkan untuk mendapatkan metil ergometrine maleate compound 7 3 g, menghasilkan 73%.

Penyediaan Methylergometrine Maleate Compound:

Timbang Iog methylergotamine maleate mentah, 45g metanol dan 450g etanol ke dalam 1000 ml tunggal - kelalang reaksi pelabuhan, dan panaskannya hingga 70 darjah C untuk pembubaran; Tambah 2g tanah liat aktif, kacau selama 30 minit, penapis semasa panas, kacau filtrat untuk menyejukkan ke - 5 darjah C, penapis dan memisahkan pepejal, dan keringkan untuk mendapatkan metil ergometrine maleate compound 6 9 g, hasil 69%.

Penyediaan Methylergometrine Maleate Compound:

Timbang methylergotamine mentah mentah, 25g metanol dan 175g etanol ke dalam 250ml tunggal - port reaksi port, dan panaskannya hingga 650 darjah C untuk pembubaran; Tambah 0. 75 g tanah liat yang diaktifkan, kacau selama 30 minit, penapis semasa panas, kacau filtrat untuk menyejukkan ke 0 darjah C, penapis dan memisahkan pepejal, dan kering untuk mendapatkan metil ergometrine maleate compound 7 8 g, Hasil 78%.

Laluan sintesisMethylergonovine Maleate Saltadalah seperti berikut:

Ini adalah laluan sintesis mudah methylergotamine andronate, tetapi dalam pengeluaran sebenar, mungkin terdapat skim sintesis yang lebih kompleks atau keadaan tindak balas di atas boleh diselaraskan.

Kaedah untuk menyediakan kompaun methylergotamine maleate dicirikan kerana ia terdiri daripada langkah -langkah berikut: pemanasan methylergotamine maleate mentah dan membubarkannya dalam pelarut kristal, menambah tanah liat aktif, kacau, dan penapisan; Filtrat disejukkan dan dikristalisasi, dipisahkan, dan dikeringkan untuk mendapatkan bentuk kristal methylergotamine maleate.

Penyediaan kompaun itu:

Timbang Iog methylergometrine maleate mentah, 30g metanol dan 120g etanol ke dalam 250ml tunggal - kelalang reaksi pelabuhan pula, dan panaskannya hingga 60 darjah C untuk pembubaran; Tambah tanah liat aktif IG, kacau selama 30 minit, penapis semasa panas, kacau filtrat untuk menyejukkan ke (TC, penapis dan memisahkan pepejal, dan keringkan untuk mendapatkan metil ergometrine maleate compound 8 2 g, menghasilkan 82%.

Ia adalah ubat yang biasa digunakan untuk merawat pendarahan selepas bersalin dan distrofi rahim. Berikut adalah ciri farmakokinetiknya:

Methylergonovine Maleate Saltadalah analog ergonovine sintetik semi -, yang fungsi utamanya adalah untuk mengikat otot licin rahim, meningkatkan kontraksi dan kekerapan rahim, untuk mencapai tujuan merawat pendarahan postpartum dan distrofi rahim. Berikut adalah ciri -ciri farmakologinya:

1. Mekanisme Tindakan: Methaergonandronate bertindak pada sel-sel otot licin rahim 1-adrenergik reseptor dan reseptor 5-hydroxytryptamine dapat meningkatkan penguncupan otot dan mengurangkan aliran darah saluran darah endometri, dengan itu mengurangkan pendarahan postpartum.

2. Pharmacodynamics: Mega boleh meningkatkan ketegangan dan kekerapan otot licin rahim, dengan itu mengurangkan pendarahan selepas bersalin. Antara wanita yang menjalani seksyen cesarean, mega dapat mengurangkan kejadian pendarahan, terutamanya apabila wanita mempunyai faktor risiko - yang tinggi, seperti kehamilan, jangkitan intrauterin, dan lain -lain.

3. Farmakokinetik: Selepas pentadbiran lisan, methylergotandronate boleh diserap di saluran gastrousus, dengan bioavailabiliti kira-kira 60-70%. Kadar penyerapan akan lebih cepat apabila ubat ditadbir dengan cara lain (seperti suntikan intramuskular). Ubat ini terutamanya diedarkan dalam hati, paru -paru, buah pinggang, rahim dan tisu lain di dalam badan, dan terutamanya dikeluarkan melalui hati dan buah pinggang.

4. Reaksi buruk: Methaergonandronate boleh menyebabkan tindak balas buruk seperti tekanan darah tinggi, sakit kepala, syncope, loya, muntah, dan tindak balas buruk yang serius seperti aritmia, nekrolisis epidermis toksik (sepuluh), pneumonia interstitial.

Cool tags: Methylergonovine Maleate Salt CAS 57432-61-8, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual