Serbuk Metronidazole, terbitan nitroimidazole sintetik, telah menjadi asas dalam rawatan jangkitan bakteria anaerobik dan penyakit parasit tertentu sejak ia diperkenalkan pada 1960-an. Tersedia dalam pelbagai formulasi, termasuk tablet oral, suntikan intravena, gel topikal, dan bentuk serbuk, metronidazole menawarkan fleksibiliti dalam dos dan pentadbiran, terutamanya dalam perubatan veterinar, farmasi pengkompaunan, dan tetapan perubatan khusus.
| Nama Produk | Serbuk Metronidazole | Tablet Metronidazole | Kapsul Metronidazole |
| Jenis Produk | serbuk | Tablet | Kapsul |
| Kesucian Produk | Lebih daripada atau sama dengan 99% | Lebih daripada atau sama dengan 99% | Lebih daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | 1g; 10g; 100g; 1kg | 0.2g | Boleh disesuaikan |
| Borang Produk | Sintesis organik | Tablet | Boleh disesuaikan |
| Nama Produk | Suntikan Metronidazole | Krim Metronidazole | Suspensi Metronidazole |
| Jenis Produk | Suntikan | krim | Penggantungan |
| Kesucian Produk | Lebih daripada atau sama dengan 99% | Lebih daripada atau sama dengan 99% | Lebih daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Borang Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
|
|
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Metronidazole | |
| CAS No. | 443-48-1 | |
| Kuantiti | 10kg | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 20250615010 | |
| MFG | 10 Jun 2025 | |
| EXP | 10 Jun 2028 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Putih kepada kuning muda kepada oren muda | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.12% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Kekotoran tunggal | <0.5% | 0.10% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 710cfu/g | 20 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 200ppm |
| Penyimpanan | -80 darjah , 2 tahun; -20 darjah, 1 tahun (Penyimpanan tertutup, jauh dari kelembapan) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan ialah perusahaan teknologi yang mengkhusus dalam penyelidikan dan pembangunan, pengeluaran bahan kimia dan perkhidmatan penyesuaian peralatan, menyediakan penyelesaian rantai-penuh OEM/ODM. Kami menawarkan perkhidmatan tersuai-proses penuh yang fleksibel, daripada penyelidikan dan pembangunan formula kepada pemilihan peralatan, semuanya boleh disesuaikan secara mendalam mengikut keperluan pelanggan. Sokong kerjasama teknikal kitaran-penuh daripada-percubaan berskala kecil,-percubaan skala sederhana kepada-pengeluaran besar, dilengkapi dengan pasukan kejuruteraan profesional untuk menyediakan cadangan pengoptimuman proses dan boleh menyesuaikan label pembungkusan mengikut keperluan jenama pelanggan. | ||
Sifat Kimia dan Formulasi
Struktur dan Tatanama Kimia
Metronidazole (nama kimia: 2-methyl-5-nitroimidazole-1-ethanol) mempunyai formula molekul C₆H₉N₃O₃ dan berat molekul 171.16 g/mol. Strukturnya terdiri daripada cincin nitroimidazole dengan rantai sampingan hydroxylethyl, yang memberikan sifat antimikrob dan antiprotozoalnya.
Sifat Fizikal Serbuk Metronidazole
1) Rupa: Serbuk kristal putih hingga kuning pucat.
2) Keterlarutan: Larut secara bebas dalam air, alkohol, dan kloroform; sedikit larut dalam aseton.
3) Kestabilan: Stabil dalam keadaan penyimpanan biasa tetapi merosot apabila terdedah kepada cahaya, haba atau persekitaran beralkali.
4)pH: Larutan berair metronidazole adalah sedikit berasid (pH ~4.5–6.0).
Pertimbangan Rumusan
Metronidazole biasanya dibekalkan sebagai sebatian pukal steril atau tidak-steril untuk:
Penyediaan suspensi oral (dicampur dengan air atau kenderaan manis).
Formulasi topikal (digabungkan dengan krim, salap, atau gel).
Penggunaan veterinar (diberikan dalam makanan atau dilarutkan dalam air untuk ternakan).
Aplikasi farmasi pengkompaunan (dos tersuai untuk pesakit pediatrik atau geriatrik).
Bentuk serbuk membolehkan pelarasan dos yang tepat, menjadikannya berharga dalam tetapan klinikal di mana tablet piawai mungkin tidak sesuai.
Mekanisme Tindakan
Metronidazole memberikan kesan terapeutiknya melalui pelbagai mekanisme, terutamanya menyasarkan mikroorganisma anaerobik dan parasit tertentu.
Aktiviti Antibakteria
Nitroreduction: Metronidazole tidak aktif dalam bentuk prodrugnya tetapi menjadi diaktifkan dalam-persekitaran rendah oksigen (anaerobik) sel bakteria.
Pengaktifan Enzimatik: Bakteria anaerobik (cth,Bacteroides, Clostridium, Fusobacterium) mengandungi enzim nitroreduktase yang mengurangkan kumpulan nitro (-NO₂) pada metronidazole kepada radikal nitroso yang sangat reaktif (-NO).
Kerosakan DNA: Radikal nitroso berinteraksi dengan DNA bakteria, menyebabkan putus helai dan perencatan sintesis asid nukleik, yang membawa kepada kematian sel.
Aktiviti Antiprotozoal
Trichomonas vaginalis: Metronidazole mengganggu DNA parasit protozoa ini, sama seperti tindakannya terhadap bakteria.
Giardia lamblia: Ia menghalang enzim protease sistein yang penting untuk kelangsungan hidup parasit.
Entamoeba histolytica: Metronidazole menyasarkan trofozoit, menghalang pencerobohan tisu.
Ketoksikan Terpilih
Keberkesanan metronidazole terhad kepada organisma anaerobik kerana bakteria aerobik kekurangan enzim yang diperlukan untuk pengaktifannya. Selektif ini meminimumkan bahaya kepada sel manusia dan flora aerobik yang bermanfaat.
Penggunaan ulser mulut dan keradangan mukosa mulut
Ulser mulut dan mucositis mulut adalah penyakit radang mukosa mulut yang paling biasa, dengan kadar kejadian yang tinggi, kadar berulang yang kuat dan kesakitan yang ketara, yang menjejaskan pengambilan makanan, bahasa dan kualiti hidup secara serius. Metronidazole (MTZ), sebagai ubat anti anaerobik teras kelas nitroimidazole, telah menjadi-terapi adjuvant barisan pertama untuk ulser mulut/mukositis mulut yang berkaitan dengan jangkitan kerana penyasaran tepat bakteria anaerobik mulut, pensterilan berkesan, kepekatan tempatan yang tinggi, kesan anti-radang dan analgesik serta menggalakkan pembaikan mukosa. Ia amat sesuai untuk senario seperti gabungan jangkitan bakteria anaerobik, jangkitan sekunder mucositis selepas radioterapi dan kemoterapi, ulser berulang dengan jangkitan, dan ulser berjangkit selepas pembedahan dalam rongga mulut.
Faktor berjangkit (teras yang dikaitkan dengan metronidazole): disbiosis mikrobiota oral, percambahan bakteria anaerobik yang berlebihan (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), pembebasan toksin, protease, mediator keradangan, kerosakan pada penghalang mukosa atau excera, dan induksi ulser; Pembentukan biofilm bakteria memburukkan lagi jangkitan dan keradangan.
Faktor imun: imuniti selular yang rendah, gangguan autoimun (seperti penyakit Behcet), dan penurunan keupayaan pembaikan mukosa.
Faktor trauma: kecederaan fizikal seperti gigitan, hujung gigi tajam, calar makanan, dan geseran antara pendakap.
Kekurangan nutrisi: Vitamin B (B2, B6, B12), folat, zat besi, dan kekurangan zink.
Faktor psikologi: tekanan tinggi, kebimbangan, berjaga malam, keletihan, yang boleh mencetuskan gangguan neuroendokrin.
Faktor genetik: Kadar pewarisan keluarga pesakit ulser berulang adalah 40% -50%.
Lain-lain: gangguan endokrin (haid, kehamilan), kesan sampingan ubat, penyakit sistemik (diabetes, penyakit Crohn).
Klasifikasi klinikal (3 jenis teras)
Ulser aphthous berulang yang ringan (paling biasa, menyumbang 80%): diameter 5-10mm, bulat/bujur, dengan lingkaran merah di tepi dan pseudomembrane putih kuning di tengah, kesakitan yang jelas, penyembuhan sendiri dalam masa 7-14 hari, tanpa meninggalkan parut; Selalunya tiada jangkitan yang jelas, dan metronidazole hanya digunakan untuk jangkitan sekunder.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1cm, jauh ke dalam lapisan submukosa, sakit teruk, penyembuhan perlahan (minggu ke bulan), pembentukan parut; Mudah digabungkan dengan jangkitan bakteria anaerobik, metronidazole adalah ubat pembantu yang penting.
Ulser herpetik (10%): diameter<5mm, number>10, pengedaran berkelompok, kesesakan yang meluas, sakit teruk, disertai dengan-demam gred rendah dan keletihan; Selalunya disertai dengan jangkitan, metronidazole boleh mengawal keradangan.
Mucositis mulut
Mucositis mulut adalah istilah umum untuk keradangan yang meluas, kesesakan, edema, hakisan dan ulser mukosa mulut. Kadar kejadian pesakit dengan radioterapi dan kemoterapi adalah setinggi 80% -100%, iaitu dos yang paling biasa mengehadkan ketoksikan dalam rawatan tumor.
Kecederaan sinaran dan kemoterapi (teras): Ubat kemoterapi (seperti 5-FU, methotrexate) dan radioterapi kepala dan leher secara langsung merosakkan sel epitelium mukosa, menghalang pembahagian sel dan membawa kepada atrofi mukosa, hakisan dan ulser.
Jangkitan (faktor yang memburukkan utama): Selepas penghalang mukosa terganggu, bakteria anaerobik oral, bakteria aerobik dan kulat menyerang, menyebabkan jangkitan sekunder, memburukkan lagi keradangan, sakit dan ulser dengan ketara, dan memanjangkan masa penyembuhan; Kadar jangkitan bakteria anaerobik ialah 60% -70%.
Kebersihan mulut yang buruk, sindrom Sjogren, merokok dan minum, kekurangan zat makanan, dan faktor lain secara kolektif memburukkan keadaan.
Senario metronidazole yang berkenaan (padanan tepat)
Ulser mulut: ulser berulang, ulser teruk, ulser herpetik, ulser berjangkit selepas pembedahan, dan jangkitan sekunder ulser traumatik dengan jangkitan bakteria anaerobik serentak.
Mucositis mulut: Jangkitan bakteria anaerobik sekunder, stomatitis sinaran dan hakisan mukosa dengan bau/cairan bernanah selepas kemoterapi dan radioterapi untuk mukositis gred II-IV.
Senario tidak berkenaan: ulser berulang mudah tidak berjangkit, ulser virus (stomatitis herpetik), ulser kulat (seriawan), ulser imun tanpa jangkitan.
Kesan anti-radang (melegakan kesakitan, mengurangkan edema)
Menghalang pembebasan mediator keradangan
Metronidazole boleh menghalang kemotaksis dan pengagregatan neutrofil, mengurangkan pembebasan mediator radang seperti prostaglandin, leukotrienes, faktor nekrosis tumor - (TNF -), interleukin-6 (IL-6), dan mengurangkan kesesakan mukosa, edema, rasa terbakar dan kesakitan.
Mengurangkan kerosakan tekanan oksidatif
Pengumpulan spesies oksigen reaktif (ROS) yang berlebihan di kawasan tempatan ulser mulut/keradangan mukosa memburukkan lagi kerosakan mukosa; Metronidazole membersihkan ROS, menghalang peroksidasi lipid, mengurangkan tekanan oksidatif, dan melindungi sel mukosa.
Kesan pengawalseliaan imun (meningkatkan rintangan mukosa)
Metronidazole boleh mengawal persekitaran mikro imun tempatan: mengurangkan faktor pro-radang, meningkatkan faktor anti-radang (IL-10), meningkatkan fungsi fagositik makrofaj, menghalang tindak balas imun yang tidak normal, menggalakkan keseimbangan imun dan mengurangkan pengulangan ulser.
Menggalakkan pembaikan mukosa (mempercepatkan penyembuhan, memendekkan perjalanan penyakit)
Memperbaiki Persekitaran Mikro Tempatan
Dengan menghapuskan bakteria anaerobik, mengawal keradangan, mengurangkan toksin, dan menghapuskan halangan kepada pembaikan mukosa, keadaan yang menggalakkan dicipta untuk penjanaan semula sel epitelium.
Mempercepatkan pembiakan sel epitelium
Metronidazole boleh menggalakkan percambahan dan penghijrahan sel epitelium mukosa mulut, mempercepatkan pertumbuhan dan epitelialisasi tisu granulasi pada permukaan ulser, dan memendekkan masa penyembuhan sebanyak 30% -50%.
Mengurangkan pembentukan parut
Mengawal keradangan, mengurangkan kerosakan tisu, mengurangkan pemendapan kolagen yang tidak normal, dan mengurangkan kejadian parut selepas penyembuhan ulser yang teruk.
Farmakokinetik
|
|
|
|
|
Penyerapan:
bilaserbuk metronidazoleditadbir secara lisan (selepas penyusunan semula), ia - diserap dengan baik daripada saluran gastrousus. Ketersediaan bio metronidazole oral adalah lebih kurang 90 - 100%. Makanan boleh melambatkan penyerapan tetapi tidak menjejaskan tahap penyerapan dengan ketara. Selepas pentadbiran intravena metronidazole (yang boleh disediakan dari serbuk dalam beberapa kes), ubat mencapai kepekatan plasma puncak dengan cepat.
Pengagihan:
Metronidazole diedarkan secara meluas ke seluruh badan. Ia boleh menembusi dengan baik ke dalam pelbagai tisu, termasuk sistem saraf pusat, paru-paru, hati, dan buah pinggang. Jumlah pengedaran agak besar, menunjukkan penembusan tisu yang meluas. Ia juga melepasi plasenta dan dikumuhkan dalam susu ibu, jadi berhati-hati diperlukan semasa mengandung dan penyusuan.
Metabolisme:
Hati adalah tapak utama metabolisme metronidazole. Laluan metabolik utama melibatkan tindak balas pengoksidaan dan konjugasi. Metabolit utama ialah hidroksi - metronidazole, yang juga mempunyai beberapa aktiviti antimikrob. Metabolit kecil lain terbentuk melalui pelbagai tindak balas enzim.
Penghapusan:
Metronidazole dan metabolitnya terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang. Kira-kira 60 - 80% daripada dos yang diberikan dikumuhkan dalam air kencing sebagai ubat dan metabolit yang tidak berubah. Sebahagian kecil dikumuhkan dalam najis. Separuh - hayat penyingkiran metronidazole adalah sekitar 6 - 8 jam pada individu yang sihat, tetapi ia boleh berpanjangan pada pesakit yang mengalami masalah buah pinggang atau hepatik.
Aplikasi Klinikal
Jangkitan Intra - abdomen: Metronidazole sering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk rawatan jangkitan intra - abdomen seperti peritonitis, apendisitis dan abses hati. Bakteria anaerobik biasanya terlibat dalam jangkitan ini, dan aktiviti metronidazole terhadapnya menjadikannya bahagian penting dalam rejimen rawatan.
Jangkitan Ginekologi: Ia berkesan dalam merawat vaginosis bakteria, jangkitan faraj biasa yang disebabkan oleh pertumbuhan berlebihan bakteria anaerobik. Metronidazole boleh diberikan secara lisan atau faraj (menggunakan suppositori yang disediakan daripada serbuk dalam beberapa kes) untuk memulihkan flora normal faraj.
Jangkitan Kulit dan Tisu Lembut: Dalam kes jangkitan kulit dan tisu lembut dengan penglibatan anaerobik, seperti necrotizing fasciitis, metronidazole boleh digunakan sebagai sebahagian daripada - terapi ubat untuk mengawal jangkitan.
Jangkitan Protozoal
Amebiasis: Metronidazole adalah ubat pilihan untuk rawatan amebiasis usus dan extraintestinal yang disebabkan oleh Entamoeba histolytica. Ia boleh menghapuskan trofozoit dalam lumen usus dan juga sampai ke hati untuk merawat abses amebic hepatik.
Trichomoniasis: Ia sangat berkesan terhadap Trichomonas vaginalis, agen penyebab trikomoniasis, jangkitan seksual. Satu - dos atau rawatan kursus - pendek dengan metronidazole boleh menyembuhkan jangkitan dalam kebanyakan kes.
Giardiasis: Metronidazole juga digunakan dalam rawatan giardiasis, jangkitan usus yang disebabkan oleh Giardia lamblia. Ia mengganggu metabolisme parasit, yang membawa kepada penyingkirannya dari badan.
Kesan Buruk
Kesan Gastrointestinal
Kesan buruk gastrousus biasa metronidazole termasuk loya, muntah, cirit-birit, dan ketidakselesaan perut. Gejala ini biasanya ringan dan sementara, tetapi dalam beberapa kes, ia boleh menjadi cukup teruk sehingga memerlukan pemberhentian ubat. Mengambil ubat dengan makanan boleh membantu mengurangkan kejadian kesan sampingan ini.
Kesan Neurologi
Metronidazole boleh menyebabkan kesan sampingan neurologi, terutamanya dengan dos - tinggi atau penggunaan jangka - yang panjang. Ini mungkin termasuk neuropati periferal, yang dicirikan oleh kebas, kesemutan, dan sakit pada bahagian kaki. Dalam kes yang jarang berlaku, ia boleh menyebabkan sawan, ensefalopati, dan neuropati optik. Pesakit dengan pra - keadaan neurologi sedia ada mungkin berisiko lebih tinggi untuk mengalami kesan buruk ini.
Kesan Hematologi
Metronidazole jarang boleh menyebabkan keabnormalan hematologi seperti leukopenia, neutropenia, dan trombositopenia. Kiraan darah tetap mungkin diperlukan dalam pesakit yang menerima rawatan jangka - yang panjang, terutamanya mereka yang mempunyai pra - gangguan hematologi sedia ada.
Kesan Lain
Sesetengah pesakit mungkin mengalami rasa logam di dalam mulut, air kencing gelap (disebabkan oleh perkumuhan metabolit), dan tindak balas alahan seperti ruam, gatal-gatal, dan anafilaksis.
Cool tags: serbuk metronidazole, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual