Serbuk cladribineadalah bahan kimia yang muncul sebagai serbuk kristal putih atau putih, sedikit larut dalam air, larut dalam dimetil sulfoksida, sedikit larut dalam metanol, dan hampir tidak larut dalam asetonitril. Cladribine adalah analog nukleotida purine berklorin yang boleh menghalang sintesis dan pembaikan DNA.
Ia bertindak pada adenosine deaminase, menghalang pembaikan DNA yang rosak, menghalang metilasi DNA, dan mempunyai aktiviti anti limfoma. Ia boleh menyebabkan pengumpulan pecah helai DNA dan seterusnya mengaktifkan gen penindas tumor p53 dalam limfosit, dengan itu memberi kesan sitotoksik. Ia juga boleh memberikan kesan imunomodulator dengan mengawal laluan isyarat tertentu dalam sistem imun, seperti mengurangkan pengaktifan inflamasi NLRP3 dan mengawal autophagy beta amiloid. Ia mempunyai kesan terapeutik yang signifikan pada leukemia sel berbulu dan boleh memanjangkan tempoh remisi lengkap. Sementara itu, ia juga mempunyai kesan terapeutik tertentu pada limfoma dan leukemia lain.
 |
 |
Maklumat tambahan kompaun kimia:
|
Nama produk |
Serbuk cladribine |
|
Jenis produk |
Serbuk |
|
Kesucian produk |
100g/1kg/dll. |
|
Borang produk |
Sintesis organik |
|
|
|
CDP Choline Bulk
 |
||
|
|
||
|
|
Serbuk cladribine, sebagai bahan kimia yang penting, mempunyai pelbagai nilai aplikasi dalam bidang perubatan. Berikut ini akan menghuraikan tujuannya dari pelbagai aspek:
Rawat Penyakit Sistem Darah
Cladribine adalah rawatan standard - pertama untuk leukemia sel berbulu (HCl). Leukemia sel rambut adalah penyakit proliferatif limfositik kronik yang jarang berlaku yang dicirikan oleh kehadiran sel rambut dalam darah periferal dan sumsum tulang. Sel -sel rambut ini mempunyai ciri -ciri morfologi dan immunophenotypic yang unik dan tidak bertindak balas dengan baik terhadap ubat kemoterapi konvensional. Clavubine mencapai matlamat terapeutik dengan menghalang sintesis DNA dan pembaikan, mendorong apoptosis sel rambut. Dosis clarithromycin yang biasa digunakan dalam rawatan leukemia sel berbulu adalah 0.09mg/kg/d, ditadbir secara berterusan selama 24 jam selama 7 hari. Pelbagai kajian klinikal telah menunjukkan bahawa kadar tindak balas lengkap (CR) clarithromycin dalam rawatan leukemia sel berbulu boleh mencapai lebih dari 90%, dan kadar tindak balas separa (PR) juga boleh mencapai perkadaran tertentu. Di samping itu, keberkesanan clarithromycin dalam merawat leukemia sel berbulu adalah panjang - yang berkekalan, dan ramai pesakit dapat mengekalkan keadaan remisi istilah - selepas menerima rawatan. Semasa proses rawatan, adalah perlu untuk memantau penunjuk rutin darah pesakit dan segera mengesan dan merawat tindak balas buruk seperti penindasan sumsum tulang. Pada masa yang sama, rawatan anti infektif aktif harus diberikan kepada pesakit yang telah dijangkiti.
Limfoma sel mantel
Serbuk cladribineboleh digunakan untuk garis pertama - dan kedua - rawatan garis limfoma sel mantel (MCL). Limfoma sel mantel adalah sejenis limfoma bukan Hodgkin yang dicirikan oleh invasiveness dan sifat refraktori. Cladribine menimbulkan kesan tumor anti - dengan menghalang percambahan sel -sel tumor dan mendorong apoptosis sel. Apabila merawat limfoma sel mantel, clarithromycin sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi lain untuk meningkatkan keberkesanan rawatan. Sebagai contoh, rejimen RC (menggabungkan clarithromycin dan rituximab) boleh digunakan untuk rawatan limfoma sel B -. Dosis clarithromycin adalah 5mg/(m ² · d), ditadbir secara intravena selama 2 jam selama 5 hari berturut -turut. Rituximab adalah antibodi monoklonal yang mensasarkan antigen CD20 yang boleh membunuh sel limfoma sel B -. Gabungan clarithromycin dan rituximab boleh menggunakan sinergi anti - kesan tumor dan meningkatkan keberkesanan rawatan. Pelbagai kajian klinikal telah menunjukkan bahawa gabungan clarithromycin dan rituximab berkesan dalam merawat limfoma sel mantel, dengan kadar tindak balas lengkap dan separa pada pesakit. Pada masa yang sama, keselamatan skim ini juga baik, dan tindak balas buruk dapat dikawal. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh heterogen dan sifat refraktori limfoma sel mantel, sesetengah pesakit mungkin tidak sensitif terhadap pilihan rawatan seperti clarithromycin atau pengalaman berulang.
Cladribine is one of the important drugs in salvage chemotherapy regimens for refractory/relapsed acute myeloid leukemia (AML). AML is a malignant clonal disease originating from bone marrow hematopoietic stem cells, characterized by high heterogeneity and refractory nature. Cladribine exerts anti-tumor effects by inhibiting the proliferation of leukemia cells and inducing cell apoptosis. When treating refractory/recurrent AML, cladribine is often used in combination with other chemotherapy drugs to improve treatment efficacy. For example, the CLAG regimen (clarithromycin, cytarabine, and granulocyte colony-stimulating factor) can be used for the treatment of relapsed and refractory AML. The dose of clarithromycin is 5mg/(m ² · d), administered intravenously for 2 hours for 5 consecutive days; Cytarabine 1-2g/(m ² · d), intravenous infusion for 4 hours, to be used 2 hours after clarithromycin, for 5 consecutive days; Granulocyte colony-stimulating factor 5 μ g/(Kg · d), subcutaneous injection (S.C.) or intravenous drip, qd, 24 hours before the infusion of clarithromycin, when WBC>20 × 10 ⁹/l, G - CSF dan Clarithromycin harus digunakan serentak selama 6 hari berturut -turut. Rejimen clag meningkatkan kesan anti leukemia melalui sinergi dadah, terutama yang sesuai untuk pesakit yang mempunyai tindak balas yang buruk terhadap kemoterapi tradisional.
Fahrenheit macroglobulinemia & lain -lain keganasan hematologi yang jarang berlaku
Cladribine juga boleh digunakan untuk rawatan fahrenheit macroglobulinemia (WM). WM adalah limfoma malignan gred - yang berasal dari lymphoplasmacytes, dicirikan oleh tahap tinggi immunoglobulin m (IgM) dalam serum. Cladribine menimbulkan kesan tumor anti - dengan menghalang percambahan sel WM dan mendorong apoptosis sel. Walau bagaimanapun, berbanding dengan leukemia sel berbulu dan limfoma sel mantel, penggunaan clarithromycin dalam rawatan WM agak terhad, dan keberkesanan dan keselamatannya masih memerlukan penilaian selanjutnya. Di samping itu, clarithromycin juga boleh digunakan untuk merawat keganasan hematologi yang jarang berlaku, seperti limfoma limfoplasmacytik, limfoma zon marginal splenik, dan lain -lain. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kadar insiden yang rendah penyakit -penyakit ini, skim aplikasi khusus dan keberkesanan cladribine dalam penyakit ini memerlukan penyelidikan dan keberkesanan yang lebih lanjut.
Permohonan dalam penyelidikan saintifik
Ketoksikan klarithromycin yang sangat selektif ke limfosit menjadikannya alat penting untuk mengkaji fungsi limfosit. Apabila mengkaji percambahan, pembezaan, dan fungsi sel T dan sel B, clarithromycin boleh digunakan untuk penanaman in vitro limfosit untuk melihat kesan penghambatannya terhadap percambahan limfosit dan kesannya terhadap pembezaan sel. Dengan membandingkan perubahan fenotip dan rembesan sitokin limfosit yang dirawat dengan kepekatan clarithromycin yang berbeza, kita dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang ciri -ciri fungsi limfosit di bawah keadaan fisiologi dan patologi yang berbeza. Apabila mengkaji mekanisme apoptosis limfosit, asid clavulanic boleh digunakan sebagai agen untuk mendorong apoptosis. Mempelajari laluan isyarat dan perubahan perubahan protein berkaitan apoptosis yang disebabkan oleh asid clavulanic dapat membantu mendedahkan mekanisme molekul apoptosis limfosit dan menyediakan asas teoritis untuk rawatan penyakit yang berkaitan dengan limfosit.
Permohonan dalam penyelidikan imunologi
Cladribine juga mempunyai aplikasi tertentu dalam kajian penyakit autoimun. Apabila mengkaji patogenesis penyakit autoimun seperti sklerosis multiple (MS), clarithromycin boleh digunakan untuk mengawal fungsi sistem imun. Oleh kerana pelbagai sklerosis menjadi penyakit autoimun, sistem imun pesakit tersilap menyerang sarung myelin sistem saraf pusat. Cladribine boleh mensimulasikan kesan terapeutik merawat sklerosis berganda dalam model haiwan dengan menghalang percambahan sel T dan B, mengurangkan serangan sistem imun pada sistem saraf. Dengan mengkaji perubahan dalam keadaan penyakit, komposisi sel imun, dan fungsi dalam model haiwan yang dirawat dengan clarithromycin, kita dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis penyakit autoimun seperti sklerosis berganda, dan menyediakan asas untuk membangunkan ubat dan kaedah terapeutik baru. Di samping itu, clarithromycin juga boleh digunakan untuk mengkaji penyakit autoimun lain seperti arthritis rheumatoid, sistemik lupus erythematosus, dan lain -lain, meneroka potensinya dalam mengawal fungsi sistem imun dan merawat penyakit autoimun.
Clavudine boleh mengganggu sintesis DNA dan mendorong apoptosis sel, oleh itu ia mempunyai aplikasi penting dalam kitaran sel dan penyelidikan apoptosis. Apabila mengkaji mekanisme peraturan kitaran sel, clarithromycin boleh digunakan untuk merawat sel -sel dan memerhatikan kesannya terhadap perkembangan kitaran sel. Dengan menganalisis perubahan dalam pengagihan kitaran sel melalui teknik -teknik seperti sitometri aliran, adalah mungkin untuk menentukan di mana tahap sel -sel clavudine kitaran sel, dan mengkaji selanjutnya ekspresi dan perubahan aktiviti protein pengawalseliaan kitaran sel yang berkaitan, dengan itu mendedahkan mekanisme molekul clavudine yang mempengaruhi kitaran sel. Apabila mengkaji laluan isyarat apoptotik, clarithromycin boleh digunakan sebagai agen untuk mendorong apoptosis. Dengan mengesan perubahan dan perubahan aktiviti protein berkaitan apoptosis seperti protein keluarga caspase dan Bcl - 2 protein keluarga, serta mengamati perubahan dalam morfologi sel, kita dapat menyiasat lagi laluan transduksi isyarat sel apoptosis yang disebabkan oleh clavulanic.
Permohonan dalam penyelidikan biologi sel
Serbuk cladribineboleh menghalang sintesis dan pembaikan DNA, dan oleh itu mempunyai aplikasi dalam kerosakan DNA dan penyelidikan pembaikan. Apabila mengkaji mekanisme tindak balas kerosakan DNA, clarithromycin boleh digunakan untuk merawat sel dan mendorong kerosakan DNA. Dengan mengesan penanda kerosakan DNA seperti pembentukan foci h2ax gamma dan pembaikan hentaran dua helai DNA, tindak balas sel kepada asid clavulanic - kerosakan DNA yang disebabkan, serta mekanisme fungsi dan pengawalseliaan protein pembaikan kerosakan DNA yang berkaitan, dapat dipelajari. Di samping itu, clarithromycin juga boleh digunakan untuk mengkaji hubungan antara kerosakan DNA dan proses biologi seperti apoptosis sel dan penangkapan kitaran sel. Dengan menggunakan ejen merosakkan DNA lain atau perencat pembaikan dalam kombinasi, kita dapat memahami lebih lanjut peranan kerosakan DNA dalam penentuan nasib sel, menyediakan asas teoretikal untuk bidang seperti terapi tumor dan perlindungan radiasi.
Cool tags: serbuk cladribine, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual