Nitrendipineadalah penyekat saluran kalsium yang dimiliki oleh kelas ubat dihydropyridine, terutamanya yang digunakan dalam pengurusan hipertensi dan beberapa jenis pectoris angina. Ia berfungsi dengan menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel -sel otot licin saluran darah dan otot jantung, dengan itu melegakan otot -otot ini dan meluaskan saluran darah. Tindakan ini membantu mengurangkan tekanan darah dan meningkatkan aliran darah ke jantung, mengurangkan gejala angina.
Diperkenalkan di arena perubatan pada separuh akhir abad ke-20, ia telah menubuhkan dirinya sebagai agen antihipertensi yang berkesan dan agak baik. Permulaan tindakannya agak cepat, dengan kepekatan plasma puncak biasanya dicapai dalam masa beberapa jam selepas pentadbiran lisan. Ubat ini mempamerkan tempoh tindakan yang sederhana, menjadikannya sesuai untuk dos sekali sehari di banyak pesakit, dengan itu meningkatkan pematuhan pesakit.
|
|
|
|
Formula kimia |
C18H20N2O6 |
| Jisim tepat | 360.13 |
| Berat molekul | 360.37 |
| m/z | 360.13 (100.0%), 361.14 (19.5%), 362.14 (1.8%), 362.14 (1.2%) |
| Analisis Elemental | C, 59.99; H, 5.59; N, 7.77; O, 26.64 |
Nitrendipine, juga dikenali sebagai nifedipine, adalah penyekat saluran kalsium generasi kedua dengan formula kimia C18H20N2O6. Ia adalah ubat yang ideal untuk rawatan hipertensi, yang mempunyai kesan hipotensi dan vasoconstrictive yang signifikan dan berkekalan.
Aplikasi farmaseutikal
Rawatan hipertensi
- Terutamanya digunakan untuk rawatan pelbagai jenis hipertensi, termasuk hipertensi ringan dan sederhana sederhana dan sekunder. Ia secara selektif bertindak pada otot licin vaskular untuk menurunkan tekanan darah.
- Dalam amalan klinikal, didapati secara berkesan dapat mengurangkan tekanan darah dan mengekalkannya dalam julat normal, dengan itu mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular.
Gunakan dalam penyakit kardiovaskular
- Selain hipertensi, ia juga boleh digunakan dalam rawatan penyakit jantung koronari dan kegagalan jantung kongestif.
- Dengan menghalang kemasukan kalsium ke dalam sel miokardium, ia mengurangkan penggunaan oksigen miokardium dan melindungi miokardium iskemia.
Mekanisme tindakan
Perencatan selektif kemasukan kalsium
Selektif menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel -sel otot licin vaskular. Dengan menyekat saluran kalsium pada membran sel, ia mengurangkan kepekatan kalsium intraselular, yang membawa kepada kelonggaran otot licin vaskular dan peleburan saluran darah.
Menurun rintangan vaskular periferal
Peleburan saluran darah, terutamanya di pinggir, mengakibatkan penurunan rintangan vaskular periferal. Penurunan ini dalam rintangan memudahkan aliran darah yang lebih mudah dan seterusnya menurunkan tekanan darah.
Kesan kardioprotektif
Sebagai tambahan kepada kesan hipotensi, ia juga mempunyai sifat kardioprotektif. Ia mengurangkan penggunaan oksigen miokardium dengan meluaskan arteri koronari dan arteriol koronari, dengan itu meningkatkan bekalan oksigen miokardium pada pesakit dengan kekejangan arteri koronari. Ini boleh memberi manfaat kepada rawatan penyakit jantung iskemia.
Aplikasi klinikal
Nitrendipineterutamanya digunakan dalam rawatan hipertensi, terutamanya hipertensi ringan hingga sederhana, sama ada primer atau menengah. Kesan hipotensi dan vasoconstrictive yang signifikan dan berterusan menjadikannya pilihan yang ideal untuk menguruskan tekanan darah. Di samping itu, ia juga boleh digunakan dalam rawatan penyakit jantung koronari dan kegagalan jantung kongestif, kerana keupayaannya untuk mengurangkan penggunaan oksigen miokardium dan meningkatkan bekalan oksigen miokardium.
Dos dan pentadbiran
Dos biasa untuk hipertensi dimulakan pada 10 mg sekali sehari, yang boleh diselaraskan ke atas hingga 20 mg dua kali sehari berdasarkan tindak balas pesakit individu. Ia ditadbir secara lisan dan harus diambil seperti yang ditetapkan oleh penyedia penjagaan kesihatan.
Reaksi buruk
Walaupun ia secara umumnya diberi perhatian, sesetengah pesakit mungkin mengalami reaksi buruk seperti sakit kepala, pembilasan muka, pening, loya, bengkak buku lali, dan takikardia refleks ringan. Jarang sekali, kesan buruk yang lebih teruk seperti hipotensi, tindak balas alahan, dan pengekalan kencing akut mungkin berlaku. Oleh itu, adalah penting untuk memantau pesakit dengan teliti semasa rawatan dan menyesuaikan dos dengan sewajarnya.
Langkah berjaga-berjaga
- Pesakit dengan disfungsi hati mungkin meningkatkan kepekatan dadah darah, dan mereka yang mengalami kekurangan buah pinggang mempunyai kesan yang minimum terhadap farmakokinetik. Oleh itu, berhati -hati harus dilaksanakan pada pesakit -pesakit ini.
- Pemantauan tekanan darah yang kerap diperlukan semasa rawatan, terutamanya semasa pelarasan dos awal atau apabila meningkatkan dos, terutamanya apabila digabungkan dengan -blockers.
- Pesakit dengan stenosis arteri koronari yang teruk mungkin mempunyai peningkatan angina pectoris atau infark miokard semasa rawatan atau peningkatan dos. Oleh itu, pemantauan elektrokardiografi biasa diperlukan.
Penggunaan gabungan
- Mekanisme: -Blockers boleh menghalang pelepasan renin, menghalang renin-angiotensin-aldosteron sistem tekanan darah, dan mengurangkan tekanan darah. Apabila digabungkan dengannya, mereka dapat meningkatkan kesan antihipertensi dan boleh mengurangkan takikardia.
- Contoh ubat: Propranolol, atenolol, dll.
- Langkah berjaga-berjaga: Pesakit individu mungkin mengalami hipotensi yang diinduksi atau diperburuk, kegagalan jantung, dan angina pectoris.
- Mekanisme: Aceis dapat mengurangkan tekanan darah dengan menghalang penukaran angiotensin I ke angiotensin II, dengan itu meluaskan saluran darah dan mengurangkan rintangan vaskular periferal. Gabungan ini boleh menyebabkan kesan antihipertensi yang lebih baik dengan toleransi yang baik.
- Contoh ubat: Captopril, Enalapril, dll.
- Kelebihan: Gabungan ini bukan sahaja dapat menurunkan tekanan darah tetapi juga mengurangkan beban di jantung, hypertrophy ventrikel kiri yang disebabkan oleh hipertensi, dan menghalang "pembentukan semula struktur" otot licin vaskular.
- Mekanisme: Diuretik mengurangkan tekanan darah dengan mengurangkan jumlah darah dan output jantung melalui natriuresis dan diuresis. Gabungan ini boleh mengelakkan hipokalemia yang disebabkan oleh diuretik.
- Contoh ubat: Hydrochlorothiazide, dll.
- Kelebihan: Boleh menghalang pembebasan aldosteron dan dengan itu tidak menyebabkan hipokalemia.
- Mekanisme: Cimetidine boleh memeterai perencatan enzim cytochrome p450 hepatik, mengubah kesan lulus pertama.
- Langkah berjaga-berjaga: Apabila menggabungkan dengan cimetidine, pelarasan dos mungkin diperlukan.
- Apabila menggabungkan dengan ubat -ubatan lain, adalah penting untuk memantau tekanan darah dengan teliti dan menyesuaikan dos mengikut tindak balas pesakit.
- Pesakit dengan gangguan hepatik atau buah pinggang mungkin memerlukan pelarasan dos akibat perubahan metabolisme dadah dan perkumuhan.
- Interaksi ubat yang berpotensi harus dipertimbangkan, dan pelarasan yang sesuai harus dibuat untuk mengelakkan tindak balas yang buruk.
Salah satu kelebihanNitrendipineterletak pada kesannya yang minimum terhadap kadar jantung dan kontraksi jantung, tidak seperti ubat antihipertensi yang lain. Walau bagaimanapun, seperti apa -apa ubat, ia membawa kesan sampingan yang berpotensi seperti sakit kepala, pening, pembilasan, bengkak pergelangan kaki, dan, dalam keadaan yang jarang berlaku, berdebar -debar dan hipotensi. Penggunaannya perlu dipantau dengan teliti, terutamanya pada pesakit yang mengalami fungsi hati yang cacat atau mereka yang mengambil alih ubat -ubatan lain yang boleh berinteraksi dengannya.
Nitrendipine, sebagai antagonis ion kalsium dihydropyridine, telah digunakan secara meluas dalam rawatan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular seperti hipertensi kerana kesan farmakologi kardiovaskular yang unik sejak penubuhannya. Dengan peningkatan penuaan penduduk global dan peningkatan kesedaran kesihatan, permintaan untuk ubat -ubatan terapeutik untuk penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular terus berkembang, menyediakan ruang pembangunan yang luas untuk ubat kardiovaskular. Berikut adalah penjelasan terperinci mengenai prospek pembangunannya:
Analisis permintaan pasaran
Penduduk Penuaan Memacu Pertumbuhan Permintaan Pasaran
Dengan peningkatan penuaan penduduk global, perkadaran penduduk tua semakin meningkat tahun demi tahun, dan kadar kejadian penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular juga meningkat. Sebagai salah satu ubat terapeutik utama untuk penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular, permintaan pasarannya akan terus berkembang. Terutama di negara -negara membangun seperti China, dengan peningkatan piawaian perubatan dan penghalusan polisi insurans perubatan, keupayaan penduduk tua untuk membayar ubat rawatan kardiovaskular dan serebrovaskular telah meningkat, terus memacu permintaan pasaran untuk ubat kardiovaskular tersebut.
Meningkatkan kesedaran mengenai pengurusan penyakit kronik
Dalam tahun -tahun kebelakangan ini, dengan peningkatan kesedaran kesihatan, pengurusan penyakit kronik secara beransur -ansur menjadi tumpuan perhatian rakyat. Hipertensi, sebagai salah satu faktor risiko utama untuk penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular, sangat dihargai untuk pencegahan dan rawatannya. Sebagai salah satu ubat yang berkesan untuk merawat hipertensi, permintaan pasarannya akan terus berkembang dengan peningkatan kesedaran pengurusan penyakit kronik.
Pasaran yang muncul mempunyai potensi besar
Di negara -negara pasaran baru muncul, seperti India dan Brazil, dengan perkembangan pesat ekonomi dan peningkatan rawatan perubatan, kadar kejadian dan kematian penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular semakin meningkat tahun demi tahun. Negara -negara ini mempunyai permintaan yang besar untuk ubat -ubatan untuk rawatan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular, menyediakan ruang pasaran yang luas untuk ubat kardiovaskular tersebut.
Kemajuan teknologi dan inovasi produk
Peningkatan sistem penghantaran dadah
Untuk meningkatkan bioavailabiliti dan pematuhan pesakit, peningkatan sistem penyampaian dadah telah menjadi hotspot penyelidikan semasa. Sebagai contoh, sistem penyampaian ubat novel seperti sistem penyampaian ubat mikroemulsifikasi diri (Sedd) dan penyebaran pepejal dapat meningkatkan kelarutan dan pembubaran kompaun, dengan itu meningkatkan bioavailabiliti. Di samping itu, bentuk formulasi baru seperti pelepasan yang berterusan dan patch transdermal sentiasa diterokai untuk memenuhi keperluan rawatan pesakit yang berbeza.
Pengoptimuman Rancangan Terapi Gabungan Dadah
Rawatan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular sering memerlukan terapi gabungan pelbagai ubat. Dengan mengoptimumkan terapi gabungannya dengan ubat -ubatan lain, kesan terapeutik dapat diperbaiki dan tindak balas buruk dapat dikurangkan. Sebagai contoh, menggabungkan kompaun ini dengan diuretik, inhibitor ACE, atau ARB dapat mengurangkan tekanan darah dengan lebih berkesan dan mengurangkan kejadian peristiwa kardiovaskular dan serebrovaskular.
Membangunkan rancangan rawatan peribadi
Dengan perkembangan ubat ketepatan, perumusan pelan rawatan peribadi telah menjadi trend penting dalam rawatan masa depan penyakit kardiovaskular dan serebrovaskular. Dengan menggunakan ujian genetik, pemantauan biomarker, dan kaedah lain, pelan rawatan peribadi yang lebih tepat boleh diberikan kepada pesakit, dengan itu meningkatkan keberkesanan rawatan dan kualiti hidup pesakit.
Analisis landskap yang kompetitif
Persaingan pasaran yang sengit
Sebagai seorang veteran dalam pasaran ubat rawatan penyakit kardiovaskular, ia menghadapi persaingan sengit dari ubat -ubatan baru dan ubat -ubatan lain yang serupa. Untuk mengekalkan kedudukan pasaran mereka, syarikat perlu terus melabur dalam penyelidikan dan pembangunan, melancarkan produk baru atau meningkatkan produk sedia ada untuk memenuhi keperluan rawatan pesakit.
Tamat tempoh paten dan persaingan dengan ubat generik
Dengan tamatnya paten ubat asal, syarikat -syarikat dadah generik telah memasuki pasaran satu demi satu, meningkatkan persaingan pasaran. Ubat -ubatan generik, dengan harga yang rendah dan kesan terapeutik yang serupa, mempunyai kesan yang besar terhadap pasaran ubat asal. Oleh itu, syarikat farmaseutikal asal perlu mengukuhkan perlindungan harta intelek dan meneroka model perniagaan baru untuk mengatasi persaingan dari ubat generik.
Pertandingan dan Kerjasama Antarabangsa
Dengan percepatan globalisasi, persaingan antarabangsa dan kerjasama ubat -ubatan kardiovaskular tersebut telah menjadi trend yang tidak dapat dielakkan. Perusahaan perlu mengukuhkan hubungan mereka dengan pasaran antarabangsa, memahami tuntutan pasaran dan keperluan pengawalseliaan negara -negara dan wilayah yang berbeza, untuk berkembang dengan lebih baik ke pasaran antarabangsa. Pada masa yang sama, melalui kerjasama dengan perusahaan terkenal di peringkat antarabangsa, R & D Resources dapat dikongsi, kos R & D dapat dikurangkan, dan kecekapan R & D dapat ditingkatkan.
Cool tags: Nitrendipine Cas 39562-70-4, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual