Asid noradrenalin tartrat(L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate), formula kimia C8H11NO3.C4H6O6.H2O, ialah putih atau hampir putih serbuk kristal. tidak berbau, pahit, ringan, udara mudah rosak, larut dalam air, larut sedikit dalam etanol, tidak larut dalam kloroform atau eter. L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol tartrate, formula kimia C8H11NO3 • C4H6O6) ialah ubat yang biasanya dikenali sebagai bisoprolol free base tartrate . Ia adalah serbuk kristal putih atau hampir putih, biasanya dalam bentuk pepejal amorf atau kristal. Ia mempunyai keterlarutan yang baik dalam air dan boleh larut dengan cepat. Ia juga boleh larut dalam pelarut organik seperti etanol, metanol, dan eter. Agak stabil dalam julat suhu tertentu, tetapi penguraian mungkin berlaku di bawah keadaan suhu tinggi. Nilai pH bergantung kepada kepekatan larutannya dan medium pelarutannya. Secara umumnya, larutan akueusnya adalah berasid. Paparkan puncak penyerapan dalam julat spektrum yang boleh dilihat UV, dengan panjang gelombang penyerapan ciri yang boleh digunakan untuk analisis dan penentuan kuantitatif.
|
Formula Kimia |
C12H17NO9 |
|
Misa tepat |
319 |
|
Berat Molekul |
319 |
|
m/z |
319 (100.0%), 320 (13.0%), 321 (1.8%) |
|
Analisis Unsur |
C, 45.14; H, 5.37; N, 4.39; O, 45.10 |
|
Takat lebur |
102-105 darjah C |
|
Takat didih |
360 darjah C |
|
Ketumpatan |
1.082 ± 0.06 g / cm3 (diramalkan) |
|
Keadaan penyimpanan |
2-8 darjah C |
|
Putaran tertentu |
- 46 º (C=0.5, HCl) |
|
Keterlarutan H2O |
50 mg / ml |
|
|
|
Komponen utama beratAsid noradrenalin tartratialah norepinephrine, yang merupakan reseptor alfa dan agonis reseptor beta 1. Dari segi kesan farmakologi, ia mempunyai kesan yang lebih kuat pada reseptor alfa daripada adrenalin, tetapi hampir tiada kesan pada reseptor beta 2. Ini menjadikan norepinephrine bitartrate mempunyai kesan farmakologi yang ketara dalam vasokonstriksi dan hipertensi.
Norepinephrine bitartrate boleh menyebabkan vasokonstriksi yang meluas, yang merupakan salah satu kesan farmakologi terasnya. Secara khusus, ia mengaktifkan reseptor alfa 1 pada membran sel otot licin vaskular, menyebabkan saluran darah mengecut dan meningkatkan rintangan periferi, yang membawa kepada peningkatan tekanan darah. Kesan vasokonstriksi ini tidak terhad kepada kulit, membran mukus, dan saluran darah visceral, tetapi juga termasuk arteri koronari dan saluran darah serebrum.
Dari segi arteri koronari, walaupun norepinephrine boleh menyebabkan vasokonstriksi, dalam keadaan tertentu, ia juga boleh menyebabkan pelebaran arteri koronari dan meningkatkan aliran darah kardiovaskular dan serebrovaskular. Ini mungkin disebabkan oleh kesan berbeza norepinephrine pada bahagian berlainan arteri koronari, atau interaksinya dengan bahan vasoaktif lain.
Dari segi saluran darah serebrum, norepinephrine boleh mengurangkan aliran darah serebrum dengan menyempitkan saluran darah serebrum, tetapi dalam beberapa kes, seperti hipotensi yang teruk, ia juga boleh mengekalkan fungsi tisu otak yang normal dengan meningkatkan aliran darah serebrum.
2. Tekanan darah tinggi
Norepinephrine bitartrate boleh dengan cepat dan berkesan meningkatkan tekanan darah diastolik dan tekanan nadi, yang merupakan satu lagi kesan farmakologi yang penting. Ia merangsang reseptor alfa untuk menghasilkan vasoconstriction, meningkatkan rintangan periferi dan dengan itu meningkatkan tekanan darah. Pada masa yang sama, norepinephrine juga boleh merangsang 1 reseptor, yang membawa kepada peningkatan kontraktiliti miokardium, kadar denyutan jantung yang lebih cepat, peningkatan output jantung, dan hipertensi selanjutnya.
Dalam amalan klinikal, norepinephrine bitartrate biasanya digunakan untuk merawat pelbagai keadaan hipotensi, seperti infarksi miokardium akut, hipotensi yang disebabkan oleh peredaran extracorporeal, dan kejutan yang disebabkan oleh jumlah darah yang tidak mencukupi. Dalam kes ini, norepinephrine boleh meningkatkan tekanan darah dengan cepat, memastikan bekalan darah ke organ penting dan mengekalkan tanda-tanda vital yang stabil.
3. Meningkatkan pengecutan miokardium
Norepinephrine tartrat boleh meningkatkan pengecutan sel miokardium dan meningkatkan fungsi jantung oleh reseptor 1 yang mengujakan. Kesan ini amat penting dalam resusitasi jantung. Apabila pesakit mengalami serangan jantung, di samping menggunakan mampatan jantung, pernafasan buatan, dan langkah-langkah resusitasi kardiopulmonari yang lain, ia juga perlu mengambil norepinephrine bitartrate dan adrenalin, mencairkannya dengan sewajarnya dengan garam fisiologi, dan menyuntiknya terus secara intravena. Dengan merangsang reseptor alfa dan beta, tindak balas miokardium meningkat, yang bermanfaat untuk serangan jantung dan meningkatkan kadar kejayaan penyelamatan.
4. Memperbaiki keadaan kejutan
Kejutan adalah keadaan patofisiologi yang teruk yang dicirikan oleh penurunan tekanan darah, perfusi tisu yang tidak mencukupi, dan disfungsi organ. Norepinephrine bitartrate boleh memperbaiki keadaan kejutan dengan ketara dengan menyempitkan saluran darah, meningkatkan tekanan darah, dan meningkatkan kontraktiliti miokardium. Ia bukan sahaja boleh meningkatkan rintangan periferi dan meningkatkan tekanan darah, tetapi juga mengecutkan saluran darah viseral dan kulit, mengurangkan aliran darah visceral dan meningkatkan bekalan darah kardiovaskular dan serebrovaskular, membantu mengekalkan bekalan darah ke organ penting seperti otak dan jantung.
5. Mengekalkan tanda-tanda vital
Selepas resusitasi serangan jantung, norepinephrine bitartrate boleh digunakan untuk mengekalkan tekanan darah, menstabilkan fungsi sistem peredaran darah, dan memastikan tanda-tanda vital yang stabil. Di samping itu, ia juga boleh digunakan untuk rawatan hipotensi semasa blok saluran tulang belakang, serta untuk rawatan pembantu kejutan, hipotensi yang disebabkan oleh jumlah darah yang tidak mencukupi atau hipotensi selepas reseksi pheochromocytoma.
Asas fisiologi dan patologi mekanisme tindakan
1. Asas fisiologi
Dalam keadaan biasa, katekolamin seperti adrenalin dan norepinephrine dalam tubuh manusia memainkan peranan penting dalam mengawal fungsi kardiovaskular dan mengekalkan kestabilan tekanan darah. Mereka mengawal pengecutan vaskular dan pengecutan miokardium dengan bertindak pada reseptor pada otot licin vaskular dan sel miokardium, dengan itu mengekalkan peredaran darah yang normal.
2. Asas patologi
Dalam keadaan patologi seperti infarksi miokardium akut, kejutan septik, dan lain-lain, tekanan darah menurun dan perfusi tisu tidak mencukupi disebabkan oleh kerosakan sel miokardium atau disfungsi vaskular. Pada ketika ini, peranan katekolamin seperti norepinephrine tartrate menjadi sangat penting. Mereka dengan cepat boleh meningkatkan tekanan darah, meningkatkan rintangan periferi, meningkatkan perfusi tisu, dan dengan itu menyelamatkan nyawa pesakit.
Ini adalah produk termaju kamiTartrat Asid Noradrenalin
Catatan: BLOOM TECH(Sejak 2008), ACHIEVE CHEM-TECH ialah anak syarikat kami.
Sintesis makmal L-4- (2-Amino-1-hydroxyethyl) -1,2-benzenediol bitartrate biasanya boleh dijalankan melalui langkah berikut:
Persamaan kimia:
C8H8O2+fenilhidrazin mesilat → p-hydroxyacetophenone phenylhydrazine
P-hidroksiasetofenon fenil hidrazin+H2+mangkin → L-4-(2-Amino-1-hidroksietil)-1,2-benzenediol
Persamaan kimia:
L-4-({2-}Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol Cl2OS+base → L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol phenylhydrazine sulfit
Persamaan kimia:
L-4-(2-Amino-1 hidroksietil)-1,2-benzenediol phenylhydrazine sulfit+C8H11NO → L-4-(2-Amino-1 hydroxyethyl)-1,2-benzenediol phenylhydrazine
Persamaan kimia:
L-4-(2-Amino-1 hidroksietil)-1,2-benzenediol phenylhydrazine+C4H6O6→ L-4-(2-Amino-1 hidroksietil)-1,2-benzenediol bitartrate
Sila ambil perhatian bahawa perkara di atas hanyalah langkah asas dan persamaan kimia yang sepadan bagi kaedah sintesis untuk L-4- (2-Amino-1-hydroxyethyl) -1,2- benzenediol bitartrate. Dalam sintesis sebenar, mungkin perlu untuk mengoptimumkan dan melaraskan keadaan tindak balas, pelarut dan pemangkin. Di samping itu, untuk memastikan keselamatan dan kadar kejayaan, sila ikuti prosedur eksperimen kimia yang betul semasa operasi makmal, dan jalankan penyelidikan kesusasteraan lanjut dan reka bentuk eksperimen berdasarkan situasi eksperimen tertentu.
Hanya satu kumpulan karboksil dalam molekul asid tartarik dihidrogenkan dan diasinkan dengan norepinephrine, yang dikenali sebagai bariterat atau bitartrate. Larutan berair mempunyai keasidan tertentu. Sebab untuk menggunakan asid tartarik untuk garam norepinephrine adalah hasil daripada resolusi kiral.
Kaedah tartrat asid noradrenlin-kaedah pentitratan peneutralan. Prinsip kaedah : Sampel ujian dimasukkan ke dalam kelalang kon, dilarutkan dengan asid asetik, ditambah larutan penunjuk kristal ungu, dititrasi dengan larutan pentitratan asid perklorik ( 0.1 mol / L ) sehingga larutan menunjukkan warna biru dan hijau. Bacakan jumlah larutan pentitratan asid perklorik dan hitung kandungan norepinephrine tartrate.
L-4- (2-Amino-1-hydroxyethyl) -1,2-benzenediol tartrate ialah sebatian yang digunakan secara meluas dalam bidang farmaseutikal.
L-4- (2-Amino-1-hydroxyethyl) -1,2-benzenediol bitartrate selalunya digunakan sebagai penyekat Reseptor digunakan untuk merawat penyakit kardiovaskular seperti hipertensi, aritmia, penyakit jantung koronari, dan kegagalan jantung. Ia menekan Aktiviti reseptor mengurangkan pengecutan dan kadar denyutan jantung, dengan itu mengurangkan beban pada jantung.
Tartrat asas bebas bisoprolol boleh digunakan sebagai ubat barisan pertama untuk mengawal hipertensi. Ia membantu merendahkan paras tekanan darah dan mengurangkan risiko komplikasi kardiovaskular dengan mengurangkan daya kontraktil dan kadar denyutan jantung, menurunkan tekanan darah.
L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate digunakan secara meluas dalam rawatan infarksi miokardium. Ia boleh mengurangkan risiko berulangnya infarksi miokardium dan mengurangkan kejadian kejadian kardiovaskular.
Kompaun ini boleh digunakan untuk mengurangkan gejala angina (sejenis sakit dada yang disebabkan oleh bekalan darah arteri koronari yang tidak mencukupi). Dengan mengurangkan beban jantung dan mengurangkan permintaan oksigen jantung, ia boleh membantu mengurangkan sakit dada dan ketidakselesaan yang disebabkan oleh angina.
Tartrat asas bebas bisoprolol mempunyai kesan terapeutik tertentu untuk mengawal aritmia seperti fibrilasi atrium dan fibrilasi ventrikel. Ia menyekat Aktiviti reseptor mengawal aktiviti elektrik jantung, meningkatkan irama jantung, dan mencapai kesan merawat aritmia.
L-4-(2-Amino-1-hydroxyethyl)-1,2-benzenediol bitartrate boleh digunakan sebagai ubat pencegahan untuk mengurangkan kekerapan dan keterukan serangan migrain dalam pesakit. Ia memainkan peranan dalam mengurangkan migrain dengan mengawal neurotransmitter dan melebarkan saluran darah.
Tartrat asas bebas bisoprolol kadangkala digunakan untuk merawat hipertiroidisme. Ia boleh menghalang kesan hormon tiroid pada Kesan rangsangan reseptor mengurangkan tindak balas sistem kardiovaskular dan kesan hormon tiroid.
Sebagai tambahan kepada aplikasi utama yang disebutkan di atas, tartrat asid Noradrenline juga telah digunakan untuk penyelidikan dan aplikasi dalam bidang perubatan lain, seperti rawatan gangguan kecemasan dan kajian kesan neuroprotektif.
Formula molekul bagiTartrat Asid Noradrenalinialah C8H11NO3 · C4H6O6, dengan berat molekul 337.28. Ia terdiri daripada dua bahagian: norepinephrine dan bitartrate. Norepinephrine adalah komponen bioaktif utama, manakala asid tartarik bertindak sebagai pengasid untuk meningkatkan keterlarutan airnya.
Dari perspektif struktur kimia, norepinephrine bitartrate mempunyai struktur cincin benzena, yang disambungkan kepada dua kumpulan hidroksil (- OH) dan satu kumpulan amino (- NH2). Selain itu, ia juga mempunyai rantai sisi dengan kumpulan metil (- CH3) dan kumpulan hidroksil (- OH) pada rantai sisi. Kumpulan berfungsi ini memberikan norepinephrine bitartrate dengan aktiviti biologi yang unik dan kesan farmakologi.
2, analisis struktur molekul
1. Struktur cincin benzena: Cincin benzena adalah teras struktur molekul norepinephrine bitartrate. Ketumpatan awan elektron π pada cincin benzena adalah tinggi, yang memberikan kestabilan dan kesan konjugasi cincin benzena yang kuat. Ciri-ciri ini membolehkan norepinephrine bitartrate untuk mengikat kepada pelbagai reseptor dalam organisma, menghasilkan pelbagai kesan fisiologi.
2. Analisis kumpulan berfungsi:
Hidroksil (-OH):
Molekul norepinephrine bitartrate mengandungi dua kumpulan hidroksil, masing-masing terletak pada cincin benzena dan rantai sisi. Kumpulan hidroksil ini boleh membentuk ikatan hidrogen dengan molekul air dalam organisma hidup, dengan itu meningkatkan keterlarutan air mereka. Pada masa yang sama, kumpulan hidroksil juga mempunyai tahap keasidan tertentu dan boleh mengalami tindak balas asid-bes dengan bahan alkali dalam organisma, seterusnya mengembangkan aktiviti biologi mereka.
Kumpulan amino (-NH2):
Kumpulan amino adalah satu lagi kumpulan berfungsi penting dalam molekul norepinephrine bitartrate. Kumpulan amino boleh bertindak balas dengan pelbagai bahan dalam organisma hidup, seperti mengikat dengan proton untuk membentuk garam ammonium, dan membentuk amida dengan asid karboksilik. Reaksi ini bukan sahaja menjejaskan kesan farmakologi norepinephrine bitartrate, tetapi juga berkait rapat dengan metabolisme dan perkumuhannya dalam organisma.
Metil (-CH3):
Metil ialah kumpulan hidrokarbon ringkas pada rantai sampingan. Kewujudannya membezakan norepinephrine bitartrate secara struktur daripada sebatian katekolamin seperti adrenalin. Kehadiran kumpulan metil boleh menjejaskan pertalian norepinephrine bitartrate dengan reseptor, serta kestabilan dan metabolismenya dalam organisma hidup.
Struktur stereoskopik:
Stereostruktur norepinephrine bitartrate mempunyai kesan yang ketara ke atas aktiviti biologinya. Sebagai contoh, kedudukan relatif substituen pada gelang benzena dan kumpulan berfungsi pada rantai sisi dalam ruang boleh menjejaskan mod pengikatan dan pertalian mereka dengan reseptor. Oleh itu, kajian stereostruktur norepinephrine bitartrate menyumbang kepada pemahaman yang lebih mendalam tentang mekanisme tindakan farmakologinya.
Cool tags: asid noradrenalin tartrat cas 69815-49-2, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual