Serbuk Rad140 tulenadalah modulator reseptor androgen selektif bukan steroid (SARM) yang digunakan terutamanya dalam kajian pertumbuhan otot dan peningkatan prestasi fizikal . nama kimianya adalah 2- chloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- Cyanophenyl) -1, 3, {{11} oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- methylbenzonitrile dengan formula molekul C20H17Cln6O2 dan berat molekul 408 . 84 g/mol . Ia kelihatan sebagai putih ke putih serbuk kristal dengan titik {}} disimpan dalam persekitaran yang kering pada -20 ijazah, dilindungi dari cahaya dan dimeteraikan.
RAD140 RAD140 mempromosikan sintesis otot melalui pengaktifan selektif reseptor androgen, sambil mengurangkan kesan sampingan seperti prostat atau pertumbuhan rambut badan {. ia telah ditunjukkan mempunyai sifat-sifat anti-katabolik yang tidak boleh dibentuk dengan baik. Data keselamatan tersedia dan digunakan terhad kepada kajian makmal . protokol keselamatan yang ketat harus diikuti untuk kegunaan dan hubungan langsung harus dielakkan .
|
|
|
Rad140 serbuk Coa
Formula molekul dan berat molekul
Formula molekul: c₂₀h₁₆cln₅o₂
Berat molekul: 393.826 g/mol
Struktur molekul molekul ini mengandungi satu atom klorin (CL), satu kumpulan sianida (-CN), cincin oxadiazole, dan rantai sampingan hidroksipropil, yang memberikannya dengan kestabilan kimia yang unik dan aktiviti biologi .
Nombor cas 1182367-47-0
Nombor CAS berfungsi sebagai pengenal unik untuk bahan kimia, memastikan penjejakan yang tepat dan penggunaan Rad140 dalam penyelidikan dan industri .
Sinonim dan alias
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- ({7}} Cyanophenyl) {{8 }}, 3, 4- oxadiazol -2- yl] -2- hydroxypropyl] amino] -3- Methylbenzamide
Nama -nama ini mencerminkan ciri -ciri struktur kimia dan penamaan jenama dalam aplikasi komersil bahan .
Sifat fizikal dan kimia
Penampilan dan sifat
Serbuk putih
RAD140 Keburukan Tinggi Biasanya membentangkan sebagai serbuk yang baik, bukan kristal, memudahkan operasi berat dan pembubaran yang tepat dalam penyelidikan .
Kelarutan
Sedikit larut dalam kloroform, DMSO
Ia memerlukan rawatan ultrasonik atau bantuan pemanasan untuk pembubaran, sering digunakan dalam menyediakan sistem penyelesaian untuk eksperimen sel atau model haiwan .
Titik lebur dan titik mendidih
Titik lebur: 179-183 ijazah
Titik mendidih: 687.7 ± 65.0 darjah (nilai yang diramalkan)
Titik lebur yang tinggi menunjukkan kestabilan struktur kristalnya, sementara titik mendidih yang tinggi menunjukkan bahawa ia tidak mudah berubah di bawah keadaan eksperimen rutin, menjadikannya sesuai untuk penyimpanan jangka panjang .
Ketumpatan dan indeks biasan
Ketumpatan: 1.41 ± 0.1 g/cm³ (nilai yang diramalkan)
Indeks refraktif: 1.652
Data ketumpatan berguna untuk mengoptimumkan proses pengacuan mampatan serbuk, manakala indeks biasan boleh digunakan dalam penyelidikan harta optik dalam sains bahan .
Koefisien keasidan (PKA)
PKA: 13.76 ± 0.20 (nilai yang diramalkan)
Persekitaran asas yang kuat (PKA> 12) menunjukkan bahawa molekul terdedah untuk membawa caj negatif di bawah pH fisiologi, yang boleh menjejaskan pertalian mengikat dengan reseptor sasaran .
Keadaan simpanan
-20 cryopreservation darjah
Persekitaran suhu rendah dapat menghalang kemerosotan oksidatif, memanjangkan hayat rak (biasanya 2-3 tahun), dan mencegah pembentukan benjolan atau kehilangan aktiviti akibat pembekuan berulang dan pencairan .
Kestabilan kimia dan kereaktifan
Kestabilan terma
Di bawah titik mendidih (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Kestabilan ringan
Serbuk putih mempunyai sensitiviti yang rendah untuk cahaya yang kelihatan, tetapi pendedahan jangka panjang kepada cahaya ultraviolet boleh menyebabkan hidrolisis kumpulan cyano (-cn), menghasilkan produk-produk amide .
Aktiviti redoks
Kumpulan hidroksil (-OH) dan cyano (-CN) dalam molekul boleh mengambil bahagian dalam tindak balas redoks, dan perlu untuk mengelakkan kewujudan bersama dengan oksidan yang kuat (seperti kalium permanganat) atau reductants (seperti natrium borohydride) .
kepekaan pH
Di bawah keasidan yang melampau (pH <2) atau kealkalian (pH> 12), cincin Oxadiazole boleh dibuka, mengakibatkan gangguan struktur dan kehilangan aktiviti .
Ciri -ciri biokimia
Mekanisme Modulator Reseptor Androgen Selektif (SARM)
Rad140 mengikat kepada reseptor androgen (AR) dengan pertalian yang tinggi, mengaktifkan laluan isyarat AR dalam tisu otot dan tulang, mempromosikan sintesis protein dan meningkatkan ketumpatan tulang, sambil mengelakkan kesan sampingan pada kelenjar prostat dan sebum .
Kestabilan metabolik
Struktur bukan steroid menjadikannya kurang terdedah kepada metabolisme 5 - reductase atau aromatase, dan bioavailabiliti oralnya jauh lebih tinggi daripada steroid tradisional (seperti testosteron) .
Parameter farmakokinetik
Separuh hayat: kira-kira 24 jam (model tikus), menyokong rejimen dos sekali sehari .
Jumlah pengedaran: Kelarutan lipid tinggi membolehkannya dengan mudah menembusi membran sel, dengan kepekatan yang lebih tinggi yang terkumpul dalam tisu otot daripada plasma .
Garis panduan keselamatan dan pengendalian
Data ketoksikan
LD₅₀ (tikus, lisan): Tidak didedahkan, tetapi kajian pramatang menunjukkan bahawa indeks terapeutiknya (TI) jauh lebih tinggi daripada testosteron, mencadangkan risiko ketoksikan akut yang lebih rendah .
Ketoksikan jangka panjang: Tiada kerosakan organ yang ketara diperhatikan dalam percubaan tikus 28- hari, tetapi karsinogenik atau ketoksikan reproduktif memerlukan pengesahan selanjutnya .
Perlindungan operasi
Peralatan Perlindungan Peribadi (PPE): Laboratorium Laboratorium, Goggle, N95 Mask, Sarung Tangan Nitril .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 darjah) .
Langkah kecemasan
Penyedutan: Pindahkan ke udara segar dan simpan saluran pernafasan yang tidak terhalang .
Hubungan Kulit: Basuh dengan sabun dan air selama 15 minit, dapatkan perhatian perubatan jika perlu .
Pengendalian kebocoran: menyerap dengan bahan lengai (seperti vermiculite) untuk mengelakkan habuk .
Aplikasi dan arahan penyelidikan
Rawatan atrofi otot
Kajian pramatang menunjukkan bahawa ia boleh membalikkan cachexia kanser atau kehilangan otot yang berkaitan dengan usia, dan petunjuk potensi termasuk penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD) dan sindrom pembaziran yang berkaitan dengan AIDS .
Osteoporosis
Rad140 boleh meningkatkan ketumpatan tulang dan mengurangkan risiko patah, terutamanya untuk wanita menopause .
Prestasi olahraga yang dipertingkatkan
Walaupun disenaraikan sebagai bahan yang dilarang oleh Agensi Anti-Doping Dunia (WADA), mekanisme tindakan selektifnya masih menarik penggunaan haram oleh peminat kecergasan, dan peraturan yang dipertingkatkan dan pendidikan awam diperlukan .
Terapi Adjuvant Kanser Payudara
Sebagai agonis reseptor androgen, Rad140 boleh menghalang percambahan sel-sel kanser payudara reseptor positif (ER+) . pada masa ini, ia berada dalam ujian klinikal fasa (NCT03901419) .
Fotostabiliti dan keperluan penyimpanan dari cahaya
Mekanisme Kestabilan Cahaya: Struktur Molekul dan Risiko Photodegradation
Struktur molekul Rad140 (formula kimia: c₂₀h₁₆cln₅o₂) termasuk ciri -ciri utama berikut yang secara langsung mempengaruhi kestabilan cahaya:
Cyano (-cn) dan atom klorin (CL):
Kumpulan cyano bertindak sebagai kumpulan yang mengeluarkan elektron yang kuat dan boleh mengambil bahagian dalam tindak balas fotolisis melalui mekanisme pemindahan elektron . data eksperimen menunjukkan bahawa di bawah cahaya ultraviolet (band UV-C, 200-280 nm) Dalam penurunan kandungan bahan aktif . Walaupun atom klorin sendiri stabil, ia dapat meningkatkan photoactivity kumpulan cyano melalui kesan induksi .
Cincin Oxadiazole:
Struktur cincin konjugasi ini boleh menjalani peralihan elektronik di bawah cahaya, menyerap tenaga cahaya ultraviolet dan mencetuskan reaksi pembukaan cincin, menghasilkan sebatian rantai . walaupun kestabilan terma cincin oxadiazole adalah tinggi 179-183
Rantai sampingan hidroksipropil:
Kumpulan hidroksil (-OH) boleh menstabilkan molekul melalui ikatan hidrogen, tetapi pendedahan jangka panjang kepada cahaya boleh menyebabkan pengoksidaan rantai sampingan, menghasilkan sebatian karbonil (seperti aldehid atau keton), yang mempengaruhi aktiviti biologi {{2}
Data Eksperimen Photolysis: Penilaian Kuantitatif Kestabilan
Lampu yang dilindungi vs . storan yang tidak dilindungi
Penyimpanan yang dilindungi cahaya: Dalam botol kaca coklat atau beg kerajang aluminium, serbuk Rad140 mempunyai kandungan yang stabil (lebih besar daripada atau sama dengan 99%) selama 2 tahun, dengan kekotoran (seperti produk hidrolisis cyano)<0.1%.
Penyimpanan yang tidak dilindungi: Selepas terdedah kepada cahaya dalaman (kira -kira 500 lux) selama 6 bulan, kandungan menurun sebanyak kira -kira 5%, dan kandungan kekotoran meningkat kepada 1 . 2%; terdedah kepada lampu UV (365 nm, 10 W) selama 24 jam, kandungan menurun sebanyak 15%, dan kandungan kekotoran mencapai 3.5%.
Model kinetik fotolisis
Menurut kinetika reaksi pesanan pertama, pemalar kadar degradasi (k) RAD140 di bawah cahaya ultraviolet adalah kira-kira 0 . 006 H⁻¹, dan separuh hayat (t₁/₂) adalah kira-kira 115 jam. Di bawah keadaan yang dilindungi ringan, nilai k dapat dikurangkan kepada<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 jam .
Keperluan penyimpanan yang dilindungi ringan: dari makmal ke aplikasi perindustrian
Senario penyelidikan makmal
Timbang dan pembubaran: Semasa operasi, perlu menyelesaikan dengan cepat dalam gelap atau di bawah cahaya kuning untuk mengelakkan pendedahan yang berpanjangan serbuk ke cahaya .
Kestabilan Penyelesaian: Dibarunkan dalam DMSO, penyelesaian yang disimpan di bawah keadaan yang dilindungi cahaya dapat mengekalkan aktiviti selama 1 bulan pada -20 darjah, sementara penyelesaian yang tidak dilindungi kehilangan 20% dari kegiatannya dalam masa 7 hari .
Pengeluaran dan Penyimpanan Perindustrian
Penyimpanan bahan mentah: disyorkan untuk menggunakan botol kaca coklat atau beg foil aluminium untuk pembungkusan, disimpan dalam persekitaran beku -20, mengelakkan pembekuan berulang dan pencairan .
Kestabilan jangka panjang: Di bawah cahaya yang dilindungi, kering (kelembapan <40%), dan keadaan suhu rendah, jangka hayat serbuk Rad140 dapat mencapai 3 tahun; Jika tidak dilindungi dari cahaya, kehidupan rak dipendekkan ke 6-12 bulan .
Cabaran Pembangunan Formulasi
Patch transdermal: penyerap UV (seperti titanium dioksida) perlu ditambah untuk meningkatkan fotostabiliti untuk memastikan pelepasan dadah yang konsisten di bawah cahaya .
Rumusan nanocrystal: Melalui teknologi salutan permukaan (seperti pengubahsuaian polietilena glikol), risiko fotolisis dapat dikurangkan, tetapi keseimbangan harus dicapai antara kelarutan dan kestabilan .
Strategi untuk mengoptimumkan fotostabiliti: dari pengubahsuaian molekul hingga inovasi pembungkusan
Pengubahsuaian struktur
Penggantian atom fluorin: memperkenalkan atom fluorin bersebelahan dengan kumpulan cyano (seperti 2- fluoro -4- cyanophenyl) dapat meningkatkan kestabilan awan elektron molekul dan mengurangkan kepekaan photolysis .
Pengubahsuaian metilasi: Memperkenalkan kumpulan metil pada atom nitrogen cincin oxadiazole boleh menghalang laluan pemindahan elektron dalam tindak balas fotolisis, meningkatkan fotostabiliti .
Bahan pembungkusan baru
Filem Komposit Multi-lapisan: Menggunakan struktur PET/AL/PE (poliester/aluminium/polietilena) boleh menyekat 99 . 9% cahaya ultraviolet, memanjangkan hayat serbuk hingga 5 tahun.
Label Pintar: Mengintegrasikan petunjuk warna yang berubah-ubah warna, apabila intensiti cahaya di dalam pembungkusan melebihi ambang keselamatan, warna label berubah untuk menunjukkan keperluan untuk menggantikan pembungkusan .
Pemantauan Keadaan Penyimpanan
Internet of Things Sensor: Menanam sensor intensiti cahaya dalam bekas penyimpanan untuk memantau data pendedahan cahaya masa nyata dan makluman isu untuk insiden pendedahan yang tidak normal melalui platform awan .
Kebolehkesanan Blockchain: Catat keseluruhan rangkaian data pendedahan cahaya serbuk dari pengeluaran untuk digunakan untuk memastikan kebolehkesanan kualiti .
Cool tags: Pure Rad140 Serbuk, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual