Methylprednisolone Hemisuccinate CAS 2921-57-5

Methylprednisolone hemisuccinate, serbuk putih hingga kuning sedikit, tidak berbau, rasa sedikit pahit. Ia mudah larut dalam air, etanol dan kloroform, tetapi tidak larut atau tidak larut dalam eter petroleum dan etil asetat. Antaranya, keterlarutan dalam air berkait rapat dengan nilai pH, dan ia mudah terurai apabila nilai pH ialah 3.0 hingga 7.0. Ia secara kimia agak stabil, boleh disimpan dalam keadaan beralkali atau berasid biasa, dan boleh dipanaskan berulang kali. Walau bagaimanapun, kestabilan ubat juga dipengaruhi oleh faktor seperti cahaya, oksigen, dan kelembapan. Pemalar pengionan (pKa) ialah 8.02. Ini bermakna di bawah pH 8.02, sebatian wujud sebagai asid bebas, dan di atas pH 8.02, sebatian wujud sebagai ion. Ia menunjukkan puncak ciri yang kuat dalam spektrum penyerapan ultraviolet dan inframerah, yang boleh digunakan untuk analisis kuantitatif atau kualitatif. Selain itu, teknik seperti spektrometri jisim dan resonans magnet nuklear juga boleh digunakan untuk mengesan struktur dan ketulenan dadah. ialah ubat glukokortikoid sintetik yang mengandungi kumpulan hemisuccinate dalam strukturnya dan oleh itu merupakan sebatian semiasid.

Methylprednisolone hemisuccinateadalah ubat glukokortikoid sintetik, yang digunakan secara meluas dalam pelbagai penyakit radang dan autoimun kerana aktiviti biologinya yang tinggi dan pelbagai nilai aplikasi klinikal.

1. Kesan anti-radang:

Ia adalah ubat anti-radang yang kuat, yang boleh menghalang berlakunya tindak balas keradangan dengan menghalang penyusupan leukosit dan sintesis mediator keradangan, dengan itu mengurangkan gejala keradangan. Ubat ini sering digunakan dalam arthritis rheumatoid, arthritis rheumatoid, ankylosing spondylitis dan penyakit lain.

2. Meringankan tindak balas alahan:

Ia boleh menghalang tindak balas alahan badan terhadap antigen dan mengurangkan gejala alahan. Mekanismenya adalah terutamanya dengan menghalang pengaktifan sel darah putih dan menjejaskan sintesis mediator keradangan, dan pada masa yang sama ia juga boleh bertindak pada sel mast untuk mengurangkan tindak balas mereka terhadap melepaskan histamin. Ubat ini boleh digunakan untuk penyakit alahan seperti asma, urtikaria, dll.

3. Imunosupresi:

Ia boleh menekan fungsi imun badan dan mengurangkan tahap dan keterukan keradangan dalam penyakit autoimun. Mekanismenya adalah terutamanya melalui menghalang pengaktifan sel darah putih, menjejaskan pembezaan dan fungsi limfosit, untuk mencapai kesan imunosupresi. Ubat ini biasanya digunakan dalam rawatan penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan lupus erythematosus sistemik.

4. Terapi alternatif:

Ia boleh digunakan sebagai terapi alternatif dalam rawatan penyakit akut atau kronik tertentu untuk mengurangkan gejala dan mengawal perkembangan penyakit. Sebagai contoh, dalam rawatan kekurangan adrenal, ubat boleh menggantikan kekurangan hormon adrenokortikal dan mengekalkan tindak balas normal badan terhadap tekanan. Di samping itu, ubat ini juga mempunyai aplikasi tertentu dalam purpura thrombocytopenic, penyakit Crohn, kolitis ulseratif dan penyakit lain.

5. Rawatan penyakit sistem saraf:

Ia boleh mengawal kejadian dan perkembangan penyakit saraf dengan mengurangkan tindak balas keradangan dan menjejaskan fungsi imun neuron. Sebagai contoh, dalam rawatan penyakit neuroinflamasi seperti ensefalitis dan mielitis, ubat ini sering digunakan untuk mengurangkan gejala dan mencegah perkembangan penyakit.

6. Tujuan lain:

Sebagai tambahan kepada aplikasi di atas, Ia mempunyai banyak aplikasi klinikal lain, seperti leukoencephalopathy multifokal progresif, penyakit Behcet, uremia, dll. Selain itu, dalam rawatan klinikal, Ia juga boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain untuk memainkan kesan sinergi, seperti digabungkan dengan imunosupresan, ubat anti-radang bukan steroid atau ubat kemoterapi, yang boleh memberikan kesan kuratif yang lebih jelas.

Ringkasnya, Ia mempunyai pelbagai nilai aplikasi klinikal, boleh digunakan untuk rawatan banyak penyakit, mempunyai anti-radang yang kuat, imunosupresif, pelepasan tindak balas alahan dan kesan lain. Untuk penggunaan ubat ini, adalah perlu untuk mengawal dos dan masa ubat dengan ketat untuk mengelakkan kesan sampingan dan penggunaan yang tidak betul.

Methylprednisolone hemisuccinateialah ubat glukokortikoid sintetik, dan kaedah sintesisnya secara amnya merangkumi langkah-langkah berikut:

1. Tindak balas asilasi dehidrasi:

Tindak balas adalah untuk menyahhidrat dan mengasilasikan sebatian gula dengan struktur perwakilan glikosil-17-asid propionik dan mangkin asid kontang (seperti tionyl klorida) dalam pelarut seperti anhidrida asetik atau diklorometana untuk mendapatkan produk Berasilat yang sepadan. Sebagai contoh, bertindak balas 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diena-3, 20-dion (sebatian glukokortikoid) dan C6H5COCl (phenylacetyl chloride) dalam anhydrous anhidrida asetik untuk mendapatkan 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diena-3, 20-dione-21-fenilpropanoat.

2. Penukaran kepada separuh ester:

Hasil tesilat yang diperolehi telah ditukarkan kepada setengah ester dalam metanol/kalium dihidrogen tetraacetate kontang. Contohnya, bertindak balas 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diena-3, 20-dione-21-fenilpropanoat dengan metanol/kalium dihidrogen anhidrat tetraacetate dalam anhidrida asetik untuk menjana 11 , 17 , 21- trihydroxypregna-1, 4-diena-3, 20-dione-21-fenilpropionat methanol hemisuccinate.

3. Hidrolisis:

Separuh ester yang diperoleh dalam langkah sebelumnya bertindak balas dengan bes (seperti natrium hidroksida atau natrium bikarbonat) di bawah pemanasan dalam etanol yang mengandungi air untuk mendapatkan produk akhir. Contohnya, larutkan 11 , 17 , 21-trihydroxypregna-1, 4-diena-3, 20-dione-21-fenilpropionate metanol hemisuccinate dengan NaOH (natrium hidroksida) dalam etanol yang mengandungi air pada 45 darjah selama 5 jam Selepas itu, dapatkan produk.

Perlu diingatkan bahawa adalah sangat penting untuk mengawal keadaan tindak balas dan masa tindak balas dalam setiap langkah untuk memastikan ketulenan dan hasil produk. Pada masa yang sama, langkah-langkah keselamatan juga perlu diambil kira semasa sintesis ubat untuk mengelakkan kemudaratan kepada badan.

Methylprednisolone hemisuccinateadalah ubat glucocorticoid sintetik, yang merupakan salah satu ubat glucocorticoid (GCS). Formula molekul Ia ialah C27H34O8. Berbanding dengan hormon semulajadi, ia mempunyai kesan imunosupresif yang lebih cekap dan separuh hayat yang lebih lama, dan boleh digunakan untuk rawatan pelbagai penyakit, seperti penyakit alahan, penyakit reumatik, penyakit sistem darah, dll.
1. Kompleks siklodekstrin:
Ia mengandungi kumpulan separuh ester fenilakrilat, yang boleh membentuk kompleks dengan siklodekstrin. Siklodekstrin ialah molekul makrosiklik yang mampu membungkus pelbagai molekul, yang terdiri daripada berbilang kumpulan glukosa yang disusun secara heliks di sepanjang molekul. Molekul siklodekstrin mempunyai ruang dalaman yang besar dan hidrofilik yang baik, jadi ia boleh menampung banyak molekul kecil dan meningkatkan keterlarutan dan bioavailabilitinya.
Siklodekstrin sering digunakan sebagai fasa pegun dalam penyediaan Ia untuk menentukan enansiomer. Dengan menukar struktur, kepekatan dan suhu siklodekstrin, kesan pemisahan dan penulenan satu enansiomer boleh dicapai.

2. Pusat kiral:
Terdapat satu pusat kiral dalam molekul produk, atom karbon kiral pada C16. Pusat kiral merujuk kepada kedudukan di dalam molekul, di mana empat kumpulan atau atom yang berbeza disambungkan, dan terdapat dua bentuk simetri dalam konfigurasi spatial, iaitu enansiomer kidal dan tangan kanan. Pusat kiral dalam Ia terdiri daripada kumpulan hidroksil, atom hidrogen, kumpulan metil dan kumpulan separuh ester asid styrylic, yang boleh membentuk dua enansiomer.
Kiraliti mempunyai kesan penting ke atas aktiviti biologi dan metabolisme dadah ubat, kerana mungkin terdapat perbezaan dalam metabolisme ubat dan pengedaran kedua-dua enansiomer. Dalam penyelidikan ubat, analisis enansiomer diperlukan untuk ubat yang mengandungi pusat kiral, dan sifat farmakologi dan sifat farmakodinamiknya dikaji.
3. Struktur molekul:
Struktur molekul Ia mengandungi rangka asas glukokortikoid, termasuk rangka benzo[tricyclo]pentadiena dan jambatan metilena. Kedua, atom oksigen molekul GCS asli digantikan oleh atom karbon kiral pada kedudukan C16, membentuk pusat kiral baharu. Juga, molekul mempunyai kumpulan separuh ester fenilakrilat yang boleh membentuk kompleks dengan siklodekstrin. Akhirnya, dua kumpulan hidroksil dan kumpulan karbonil bertindak secara sinergistik dalam molekul dan boleh menjejaskan sifat optik dan laluan metabolik dadah.
Secara ringkasnya, Ia adalah ubat glukokortikoid yang mengandungi pusat kiral dan kumpulan separuh ester fenilakrilat. Ciri struktur molekulnya termasuk kompleks siklodekstrin dan pusat kiral, yang sangat penting kepada aktiviti biologi, laluan metabolik dan sifat farmakologi ubat.

Methylprednisolone hemisuccinateialah glukokortikoid sintetik yang mengandungi pusat kiral yang mungkin aktif secara optik.

1. Struktur dan sifat produk:

Formula molekul Ia ialah C27H34O8, dan berat molekulnya ialah 498.55g/mol. Sebatian ini adalah serbuk kristal putih atau hampir putih, larut dalam pelarut seperti air, metanol, dan kloroform, dan stabil dalam keadaan berasid dan neutral. Kompaun adalah molekul kiral dengan satu pusat kiral, jadi putaran optik mungkin wujud.

2. Nilai putaran khusus produk:

Nilai putaran optik khusus produk bergantung pada nisbah dua enansiomer dan biasanya dinyatakan sebagai nilai sudut ( ) dalam darjah ( darjah ). Nilai alfa adalah negatif untuk isomer kidal semula jadi dan positif untuk isomer tangan kanan. Putaran optik khusus Ia adalah tambah 91 darjah hingga tambah 104 darjah, yang tergolong dalam bentuk dextrorotatory.

3. Kaedah pemisahan kiral:

Oleh kerana Ia adalah molekul kiral, campuran isomer kiri dan kanan mungkin wujud. Untuk beberapa aplikasi adalah perlu untuk memisahkan dan memurnikan enansiomer tunggal. Kaedah pemisahan kiral terutamanya termasuk yang berikut:

(1) Kaedah protein toksikologi: gunakan protein toksikologi semulajadi atau buatan buatan (seperti 1-asid sugar acyltransferase) untuk secara terpilih menjerap salah satu enansiomer melalui penyelarasan atau pertalian, supaya enantiomer yang satu lagi elusi.

(2) Kromatografi cecair berprestasi tinggi (HPLC): HPLC ialah kaedah pemisahan kiral yang biasa digunakan, yang boleh memisahkan sampel mengikut masa pengekalan berbeza pusat kiral dalam molekul. Fasa pegun kiral (seperti lajur karbon kiral) dan fasa bergerak kiral (seperti campuran pelarut dan penimbal organik) biasanya digunakan dalam pemisahan kiral HPLC.

(3) Kaedah resonans triplet (kaedah CD): Kaedah CD adalah berdasarkan perbezaan tahap tenaga elektron seterusnya, dan menggunakan perubahan dalam putaran optik untuk mengukur struktur tiga dimensi molekul. Molekul dengan pusat kiral membentuk kompleks dengan siklodekstrin kiral (CD), dan perubahan dalam putaran optik dianalisis untuk mencapai tujuan pemisahan kiral.

4. Peranan putaran optik khusus produk dalam penyelidikan dadah:

Putaran spesifik sering digunakan dalam penyelidikan farmaseutikal, terutamanya dalam pembangunan ubat baru. Untuk molekul kiral, kedua-dua enansiomer mungkin mempunyai farmakodinamik, farmakokinetik atau ketoksikan yang berbeza, jadi kajian enansiomer tunggal adalah perlu. Penyediaan dan kajian enansiomer tunggal Ia boleh membantu memahami secara mendalam farmakodinamik dan mekanisme ubat, dan membantu membimbing skema sintetik ubat dan reka bentuk ubat.

Kesimpulannya,Methylprednisolone hemisuccinateialah molekul kiral dengan nilai putaran optik khusus dextrorotation, yang biasanya disucikan dengan kaedah pemisahan kiral seperti kaedah protein toksikologi, kaedah HPLC dan CD. Putaran khusus memainkan peranan penting dalam penyelidikan ubat, yang membantu mengkaji farmakodinamik molekul kiral dan mekanisme berkaitannya.

Cool tags: methylprednisolone hemisuccinate cas 2921-57-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual