Meprednisone hemisuccinate,formula molekul : C27H34O9, berat molekul : 502.55, serbuk putih atau kekuningan, tidak berbau. Sukar untuk larut dalam air, tetapi mudah untuk larut dalam etanol, kloroform, aseton, diklorometana, etil asetat dan pelarut organik lain. Ia adalah garam organik dengan kekonduksian tertentu, yang boleh dikesan oleh meter kekonduksian. Ia agak stabil pada suhu bilik, tetapi ia mudah terurai di bawah suhu tinggi dan cahaya yang kuat. Pada masa yang sama, sebatian mempunyai higroskopisitas tertentu, jadi ia perlu dikekalkan kering. Ia adalah sebatian kiral dengan aktiviti optik. Nilai spesifik dipengaruhi oleh banyak faktor seperti ketulenan sebatian, pelarut dan panjang gelombang. Ia adalah ubat glucocorticoid, yang tergolong dalam derivatif methylprednisolone. Fungsi utama kompaun adalah anti-radang, menghalang tindak balas imun dan anti-alahan.
|
C.F |
C26H32O8 |
|
E.M |
472 |
|
M.W |
473 |
|
m/z |
472 (100.0%), 473 (28.1%), 474 (2.7%), 474 (1.6%), 474 (1.1%) |
|
E.A |
C, 66.09; H, 6.83; O, 27.09 |
|
|
|
Meprednisone hemisuccinateialah ubat glukokortikoid, yang digunakan terutamanya untuk merawat pelbagai penyakit radang, alahan dan autoimun, serta mempunyai kesan anti-radang, anti-alahan dan imunosupresif. Pelbagai kegunaannya akan diterangkan secara terperinci.
1. Rawatan penyakit reumatik:
Ia boleh digunakan untuk merawat pelbagai penyakit reumatik, seperti arthritis rheumatoid, ankylosing spondylitis, lupus erythematosus sistemik, dan lain-lain. Penyakit ini menyebabkan gejala seperti sakit sendi, sakit otot, keletihan dan kelemahan, dan penggunaannya boleh melegakan kesakitan, mengurangkan keradangan dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
2. Rawatan penyakit pernafasan:
Ia juga boleh digunakan untuk merawat pelbagai penyakit pernafasan, seperti asma, rinitis alergi, bronkitis, dsb. Penyakit ini menyebabkan simptom seperti sesak nafas, batuk, dan semput pada pesakit. Ia boleh melegakan simptom, mengurangkan keradangan pernafasan, dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
3. Rawatan penyakit kulit:
Ia boleh digunakan untuk merawat pelbagai penyakit kulit seperti urtikaria, ekzema, psoriasis, dan lain-lain Penyakit ini menyebabkan kegatalan kulit, sakit, kemerahan dan gejala lain, penggunaan Ia boleh melegakan simptom, mengurangkan keradangan kulit dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
4. Rawatan penolakan selepas pemindahan organ:
Ia boleh digunakan untuk mencegah dan merawat penolakan selepas pemindahan organ. Selepas pembedahan pemindahan, pesakit mungkin mengalami penolakan kerana tindak balas sistem imun, menyebabkan cantuman itu rosak atau gagal. Penggunaan Ia boleh menyekat tindak balas sistem imun, mengurangkan tahap penolakan, dan meningkatkan kadar kejayaan pemindahan.
5. Rawatan penyakit darah dan penyakit kekurangan imun:
Ia juga boleh digunakan untuk merawat penyakit darah tertentu dan penyakit kekurangan imun, seperti anemia aplastik, sindrom myelodysplastic, AIDS, dll. Ia boleh memperbaiki gejala dan meningkatkan kualiti hidup pesakit dalam penyakit ini, yang mengakibatkan fungsi sistem darah yang tidak normal atau fungsi sistem imun terjejas.
6. Tujuan lain:
Ia juga boleh digunakan dalam rawatan beberapa penyakit lain, seperti otitis media akut, hepatitis dan sebagainya. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa penggunaan Ia harus dijalankan dengan ketat mengikut arahan doktor untuk mengelakkan reaksi buruk.
Ia adalah ubat glucocorticoid yang digunakan secara meluas dalam rawatan pelbagai penyakit. Ia mempunyai kesan anti-radang, anti-alahan, imunosupresif dan lain-lain serta boleh melegakan kesakitan, mengurangkan tindak balas keradangan dan meningkatkan kualiti hidup. Walau bagaimanapun, pesakit perlu memberi perhatian untuk mengikuti nasihat doktor semasa menggunakannya untuk mengelakkan reaksi buruk.
Meprednisone hemisuccinateadalah ubat glukokortikoid kepunyaan derivatif methylprednisolone. Kaedah sintesisnya terutamanya termasuk beberapa jenis berikut:
1. Disediakan melalui pengesteran Methylprednisolone:
Kaedah sintetik yang paling biasa digunakan Ia diperolehi melalui tindak balas pengesteran Methylprednisolone, dan laluan tindak balas khusus adalah seperti berikut:
Larutkan Methylprednisolone dalam pelarut campuran diklorometana dan trietilamin, tambah dimetilsulfoksida (DMSO) dan N,N'-asid dihydroxyethyl-1,3-propanedioic (EDTA singkatan), Dan kacau rata.
Tambah asid akrilik dan N,N'-diisopropylcarbamoyl chloride (pendek kata DIAC) secara perlahan-lahan dan teruskan kacau selama 4 jam.
Selepas tindak balas, pepejal itu ditapis, dibasuh dua kali dengan metanol, dan cecair pencuci disejat hingga kering untuk mendapatkan pepejal putih, iaitu Ia. Jumlah hasil keseluruhan proses tindak balas boleh mencapai 80%-85%.
Kelebihan kaedah sintesis adalah operasi mudah, keadaan tindak balas yang sederhana dan hasil yang tinggi, dan ia merupakan salah satu kaedah yang paling biasa digunakan untuk menghasilkannya secara industri pada masa ini.
2. Penyediaan oleh pengesteran langsung termangkin asid sulfonik:
Kaedah ini adalah kaedah sintetik baru, dengan menggunakan asid sulfonik sebagai pemangkin untuk bertindak balas secara langsung Methylprednisolone dengan asid akrilik dan ester asid akrilik untuk menyediakan produk, laluan tindak balas adalah seperti berikut:
Langkah 1:
Menyediakan pemangkin asid sulfonik. Campurkan dan kacau asid benzenesulfonic, dimetil sulfoksida dan asid hidroklorik kontang, kemudian pekat di bawah pemanasan untuk mendapatkan mangkin.
Langkah 2:
Methylprednisolone, asid akrilik dan ester asid akrilik dibubarkan dalam isopropanol, dan tindak balas dijalankan di bawah keadaan menambah pemangkin asid sulfonik, dan masa tindak balas biasanya 24 jam.
Langkah 3:
Keluarkan pemangkin melalui penapisan, basuh dua kali dengan metanol, dan kemudian keringkan untuk mendapatkan pepejal putih dengan ketulenan tinggi. Jumlah hasil keseluruhan proses tindak balas boleh mencapai 74%-80%.
3. Penyediaan dengan asilasi berat Methylprednisolone:
Methylprednisolone hemisuccinate ialah derivatif glukokortikoid sintetik yang melibatkan tindak balas reasilasi metilprednisolone.
1. Sasaran sintesis: Methylprednisone hemisuccinate
Methylprednisolone succinate ialah produk pengesteran methylprednisolone, dan strukturnya adalah seperti berikut:
C26H32O8=C22H30O5+kumpulan separuh ester asid suksinik
2. Bahan permulaan
Methylprednisolone: C22H30O5, sebagai bahan permulaan, adalah glucocorticoid sintetik.
Bahan kontang suksinat: HOOC - (CH2) 3-COOH, digunakan sebagai agen pengasil untuk memperkenalkan kumpulan hemiester suksinat.
3. Langkah tindak balas
(1) Pemilihan pelarut: Pilih pelarut organik yang sesuai, seperti dimetil sulfoksida (DMSO) atau dimetil formamida (DMF), sebagai medium pelarut untuk tindak balas.
(2) Penyediaan larutan: Larutkan metilprednisolon dalam pelarut terpilih untuk memastikan keterlarutan yang mencukupi untuk menggalakkan tindak balas.
Tambah agen asilasi: Tambah suksinat kontang secara perlahan-lahan ke dalam larutan metilprednisolon, sambil kacau dan campurkan dengan pengacau.
C22H30O5+suksinat kontang → C26H32O8+H2O
Dalam tindak balas pengesteran ini, suksinat anhydrous bertindak balas dengan kumpulan hidroksil metilprednisolon untuk membentuk metilprednisolone hemisuccinate, yang menghasilkan molekul air sebagai hasil sampingan.
Suhu dan masa tindak balas: Kawal suhu dan masa tindak balas untuk meningkatkan hasil dan selektiviti produk. Secara umumnya, suhu tindak balas adalah dalam julat suhu sederhana hingga tinggi (biasanya antara 70 darjah C dan 120 darjah C).
(1) Tamat tindak balas: Selepas tindak balas selesai, metilprednison suksinat diasingkan daripada campuran tindak balas dengan kaedah yang sesuai (seperti penghabluran penyejukan atau pengekstrakan pelarut).
(2) Pembersihan produk: Dengan mencuci, penghabluran, penyejatan pelarut dan teknik lain, sisa pelarut, perantara tindak balas dan kekotoran dialihkan untuk mendapatkan-ketulenan tinggi methylprednisone succinate.
Meprednisone hemisuccinateialah ubat glukokortikoid yang mengandungi kumpulan hidroksil dalam struktur molekulnya dan oleh itu berasid lemah. Semasa proses penyediaan, selalunya perlu menggunakan garam untuk meningkatkan kestabilan dan keterlarutannya. Jenis garam yang berbeza mempunyai kesan yang berbeza terhadap sifat dan aplikasi Ia, beberapa garam biasa dan kesannya akan diperkenalkan secara terperinci.
1. Jenis garam biasa
Tartrat:
Tartratnya ialah garam yang digunakan secara meluas, yang boleh meningkatkan keterlarutan Ia, meningkatkan kestabilan ubat, dan memanjangkan tempoh sahnya.
fosfat:
Fosfatnya digunakan terutamanya dalam suntikan, yang boleh mengurangkan kesakitan dan nekrosis di tapak suntikan.
garam hidroksimetilselulosa:
Garam Hydroxymethylcellulosenya mempunyai keterlarutan dan bioavailabiliti yang baik, dan sesuai untuk penyediaan sediaan oral.
EDTA:
Ia EDTA boleh meningkatkan kestabilan dan keterlarutan dadah, dan biasanya digunakan dalam suntikan.
2. Kesan kemasinan pada produk:
(1) Kesan keterlarutan: Perbezaan kemasinan akan menjejaskan keterlarutan produk. Secara umum, lebih tinggi kemasinan, lebih baik keterlarutan ubat, sekali gus meningkatkan kecekapan penyerapan formulasi oral. Walau bagaimanapun, dalam suntikan, kemasinan yang terlalu tinggi boleh menyebabkan kesakitan dan nekrosis setempat, jadi kemasinan perlu dikawal dengan ketat.
(2) Pengaruh kestabilan: Kemasinan juga mempunyai pengaruh tertentu terhadap kestabilannya. Secara umum, kehadiran garam boleh meningkatkan kestabilan ubat dan memanjangkan tempoh sahnya. Walau bagaimanapun, jika garam terlalu tinggi, ia boleh menyebabkan ubat itu reput atau gagal, jadi ia perlu dioptimumkan mengikut situasi tertentu.
(3) Kesan ke atas bioavailabiliti: Kemasinan juga mempengaruhi bioavailabilitinya. Secara umumnya, kemasinan perlu ditingkatkan dalam persediaan oral untuk meningkatkan bioavailabiliti ubat, tetapi kemasinan yang terlalu tinggi akan menjejaskan kecekapan penyerapan ubat. Dalam suntikan, kemasinan yang betul boleh meningkatkan bioavailabiliti ubat, tetapi kemasinan yang terlalu tinggi boleh menyebabkan nekrosis atau kerengsaan tisu, jadi kawalan berhati-hati diperlukan.
Kesimpulannya, kemasinan ia mempunyai pengaruh penting ke atas sifat dan aplikasinya, dan perlu diselaraskan dan dikawal mengikut keadaan tertentu. Jenis garam yang berbeza mempunyai aplikasi khusus dalam penyediaan ubat-ubatan. Pemilihan garam yang munasabah dan pengoptimuman kemasinan adalah kunci untuk meningkatkan kualiti ubat dan keberkesanan klinikal dengan berkesan.
Soalan Lazim
Apakah kegunaan utama methylprednisolone?
Ia digunakan untuk merawat beberapa keadaan yang berbeza, seperti keradangan (bengkak), alahan teruk, masalah adrenal, arthritis, masalah darah atau sumsum tulang, masalah mata atau penglihatan, masalah paru-paru atau pernafasan (cth, asma), lupus, keadaan kulit, masalah buah pinggang, kolitis ulseratif dan -serangan pelbagai...
Apakah kegunaan methylprednisolone acetate?
Methylprednisolone ialah ubat-diluluskan FDA yang digunakan untuk mengurus dan merawat pelbagai keadaan, termasuk tindak balas alahan, arthritis, keterukan asma,-penyelenggaraan asma jangka panjang dan keterukan akut multiple sclerosis.
Apakah methylprednisolone 17 hemisuccinate?
Methylprednisolone 17-hemisuccinate tergolong dalam kelas sebatian organik yang dikenali sebagai 21-hydroxysteroids. Ini adalah steroid yang membawa kumpulan hidroksil pada kedudukan 21 tulang belakang steroid.
Adakah methylprednisolone steroid yang kuat?
Walau bagaimanapun, anda harus ambil perhatian bahawamethylprednisolone adalah steroid dan kuat padanya. Oleh itu, elakkan penggunaan yang tidak terkawal. Mengikuti nasihat doktor anda dan preskripsi tetap disyorkan untuk mengelakkan kesan sampingan yang teruk dan mendapatkan hasil yang berkesan.
Apakah kesan sampingan biasa methylprednisolone?
Methylprednisolone boleh menyebabkan kesan sampingan. Beritahu doktor anda jika mana-mana gejala ini teruk atau tidak hilang:
sakit perut.
kerengsaan perut.
muntah-muntah.
sakit kepala.
pening kepala.
insomnia.
kegelisahan.
kemurungan.
Bolehkah methylprednisolone menjejaskan tidur?
Methylprednisoloneboleh menyebabkan kesan sampingan yang ketara seperti kerengsaan, euforia, perubahan mood, perubahan personaliti, selera makan meningkat, atau insomnia.
Cool tags: meprednisone hemisuccinate cas 27303-92-0, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual