Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk rifampicin cas 13292-46-1 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk rifampicin berkualiti tinggi pukal cas 13292-46-1 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Sekiranyaserbuk rifampicindiletakkan di bawah mikroskop elektron, ia tidak hadir sebagai bahan lengai sama sekali, sebaliknya merupakan kubu kimia yang besar. Teras naphthoquinone yang unik dan rantai jambatan piperazine membentuk struktur ruang yang kompleks, sama seperti kunci molekul yang direka dengan teliti. Kuasa antibakterianya berpunca daripada - ini ia boleh membenamkan ke dalam poket aktif subunit polimerase RNA patogen dengan ketepatan yang hampir tidak dapat dipulihkan, seperti kunci tembaga mengunci sepenuhnya gear teras mesin transkripsi, menghentikan lanjutan rantai RNA, dan akhirnya mencapai serangan maut terhadap Mycobacterium tuberculosis.
Walau bagaimanapun, kubu ini sendiri juga merupakan medan perang: sifat aruhan enzim hepatoprotektifnya yang terkenal sebenarnya disebabkan oleh struktur molekulnya yang bertindak sebagai "isyarat mengelirukan", dengan kuat mengaktifkan sistem enzim P450 manusia. Tingkah laku membuka laluan untuk metabolismenya sendiri secara tidak dijangka mempercepatkan kemerosotan banyak ubat gabungan, menjadi pedang bermata dua yang menyusahkan-dalam kombinasi klinikal.
|
|
|
| Formula Kimia | C43H58N4O12 |
| Misa tepat | 822.41 |
| Berat Molekul | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Analisis Unsur | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Pada tahap yang lebih mikroskopik, warna oren-merahnya tidak disengajakan; ia adalah penangkapan dan pembebasan gelombang cahaya tertentu oleh kromofor kuinonnya, dan sifat ini juga telah diterokai di makmal untuk terapi antibakteria fotodinamik, membolehkan antibiotik purba ini mendapatkan semula kuasa membunuh maut secara arah di bawah penyinaran laser.
aplikasi dalam rawatan tuberkulosis
Serbuk Rifampicinmemberikan kesan antibakterianya dengan menghalang-RNA polimerase yang bergantung kepada DNA, dengan itu menyekat sintesis mRNA dan seterusnya menghentikan pengeluaran protein yang diperlukan untuk pertumbuhan dan replikasi bakteria. Mekanisme ini amat berkesan terhadap Mycobacterium tuberculosis, agen penyebab tuberkulosis.
Terapi Gabungan
Rifampicin biasanya tidak digunakan secara bersendirian dalam rawatan tuberkulosis kerana risiko mendapat rintangan dadah. Sebaliknya, ia digabungkan dengan ubat Anti-TB lain seperti isoniazid, etambutol, pyrazinamide dan streptomycin. Terapi gabungan ini, yang dikenali sebagai rejimen PIERS (Pyrazinamide, Isoniazid, Ethambutol, Rifampicin, dan Streptomycin), berkesan dalam kedua-dua fasa awal dan rawatan semula tuberkulosis, termasuk meningitis tuberkulosis.
Dos dan Pentadbiran
Dos rifampicin berbeza-beza bergantung pada umur pesakit, berat badan, dan peringkat penyakit. Ia biasanya diberikan secara lisan, dan kepekatan darah puncak dicapai dalam masa 1.5 hingga 4 jam selepas pengambilan. Tempoh rawatan mungkin berlangsung dari 6 bulan hingga 2 tahun atau lebih lama, bergantung kepada keparahan dan tindak balas jangkitan.
Kelebihan
Rifampicin sangat berkesan terhadap Mycobacterium tuberculosis.
Ia mempunyai penyerapan dan pengedaran oral yang baik dalam kebanyakan tisu dan cecair badan, termasuk cecair serebrospinal semasa meningitis.
Ia boleh digunakan bersama dengan ubat Anti-TB yang lain untuk meningkatkan keberkesanan keseluruhan rawatan dan melambatkan kemunculan rintangan dadah.
Had
Mycobacterium tuberculosis boleh membina ketahanan terhadap rifampicin jika digunakan secara bersendirian untuk tempoh yang berpanjangan.
Rifampicin boleh menyebabkan perubahan warna merah-oren air kencing yang tidak berbahaya, yang boleh menyebabkan kebimbangan di kalangan pesakit.
Ia mempunyai potensi interaksi dengan ubat lain, jadi pesakit harus memaklumkan penyedia penjagaan kesihatan mereka tentang semua ubat yang mereka ambil.
aplikasi dalam jangkitan mikobakteria lain
Rifampicin bertindak dengan menghalang DNA bakteria-polimerase RNA, yang penting untuk transkripsi dan, akibatnya, pertumbuhan bakteria. Mekanisme tindakan ini menjadikannya berkesan terhadap pelbagai jenis mikobakteria, termasuk NTM.
1. Jangkitan Mycobacterium szulgai
Kajian Kes: Dalam kes jangkitan kulit yang dilaporkan disebabkan oleh Mycobacterium szulgai, seorang kanak-kanak perempuan berumur 7-tahun mengalami plak di sebelah kiri mukanya. Selepas kultur tisu dan pengenalan, pesakit dirawat dengan gabungan rifampicin, isoniazid, dan etambutol. Keadaan pesakit bertambah baik dengan ketara selepas rawatan.
Keberkesanan: Keupayaan Rifampicin untuk menghalang pertumbuhan mikobakteria adalah penting dalam kes ini, menyumbang kepada hasil rawatan yang berjaya.
Latar belakang: CLGS ialah jangkitan kulit pada anjing yang disebabkan oleh jenis NTM tertentu. Jangkitan ini dicirikan oleh pembentukan nodul subkutaneus, yang boleh berbeza-beza dalam saiz dan muncul di mana-mana pada badan anjing tetapi paling biasa di kepala dan telinga.
Rawatan: Walaupun diagnosis-berasaskan budaya mencabar untuk CLGS, rifampicin telah digunakan sebagai sebahagian daripada terapi gabungan untuk merawat jangkitan ini.
Rawatan yang disyorkan termasuk gabungan rifampicin dan clarithromycin, dengan formulasi topikal yang mengandungi rifampicin dan clofazimine juga sedang dinilai.
Keberkesanan: Peranan Rifampicin dalam rawatan CLGS adalah untuk menghalang pertumbuhan NTM penyebab, dengan itu membolehkan sistem imun membersihkan jangkitan dan menggalakkan penyembuhan.
Serbuk Rifampicinsering digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk merawat jangkitan mikobakteria. Terapi gabungan meningkatkan keberkesanan rawatan dengan menyasarkan pelbagai aspek kitaran hayat bakteria dan mengurangkan risiko perkembangan rintangan.
Gabungan Biasa: Rifampicin kerap digabungkan dengan isoniazid, etambutol, dan pyrazinamide dalam rawatan tuberkulosis. Untuk jangkitan NTM, ia boleh digabungkan dengan clarithromycin, clofazimine, dan antibiotik lain bergantung pada organisma penyebab tertentu.
pencegahan & luar{0}}penggunaan label
Kesan Pencegahan
Rifampicin digunakan untuk profilaksis dalam-hubungan rapat berisiko tinggi pesakit dengan jangkitan Neisseria meningitidis. Dengan menghalang pertumbuhan meningokokus, Rifampicin boleh membantu mencegah penyebaran penyakit meningokokus, yang boleh menjadi teruk dan boleh membawa maut. Penggunaan pencegahan ini amat penting dalam situasi wabak atau dalam populasi yang berisiko tinggi terdedah kepada meningokokus.
Matikan-Penggunaan Label
Selain petunjuknya yang diluluskan, Rifampicin telah diterokai untuk beberapa kegunaan luar-label, termasuk:
Jangkitan Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).
Rifampicin, selalunya digabungkan dengan antibiotik lain, telah digunakan untuk merawat jangkitan MAC, yang boleh menyebabkan penyakit paru-paru dan komplikasi lain pada pesakit dengan sistem imun yang terjejas.
Brucellosis
Rifampicin telah menunjukkan keberkesanan dalam merawat brucellosis, jangkitan bakteria yang disebabkan oleh spesies Brucella yang boleh menjejaskan manusia dan haiwan.
Jangkitan tulang dan sendi staphylococcal yang teruk
Dalam kes jangkitan staphylococcal teruk yang melibatkan tulang dan sendi, Rifampicin boleh digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk meningkatkan hasil rawatan.
Endokarditis injap prostetik yang disebabkan oleh koagulase-staphylococci negatif
Rifampicin telah digunakan di luar label-untuk merawat endokarditis injap prostetik yang disebabkan oleh koagulase-staphylococci negatif, yang mungkin sukar untuk dirawat kerana rintangannya terhadap berbilang antibiotik.
Penyakit Hati Kolestatik Autoimun dan Sirosis Biliari Utama (PBC)
Rifampicin telah dilaporkan mempunyai kesan kegatalan pada pesakit dengan penyakit hati kolestatik autoimun dan PBC. Walau bagaimanapun, perlu diingatkan bahawa mekanisme tindakan dan keberkesanannya dalam keadaan ini memerlukan pengesahan klinikal selanjutnya.
Serbuk Rifampicinialah API antibiotik spektrum luas-teras, yang dihasilkan terutamanya oleh kaedah separa-sintetik berdasarkan derivatif rifamycin semula jadi. Proses sintesis ini menggabungkan prekursor penapaian mikrob dan pengubahsuaian kimia, dengan keadaan tindak balas yang sederhana dan ketulenan produk yang tinggi, yang merupakan laluan pengeluaran perindustrian arus perdana pada masa ini. Keseluruhan proses dibahagikan kepada tiga langkah utama: pengaktifan pengoksidaan prekursor, pengubahsuaian kitaran formilasi dan penulenan pemeluwapan akhir.
Pengaktifan Pengoksidaan Prekursor
Bahan mentah utama untuk sintesis ialah rifamycin SV, metabolit semula jadi yang diperoleh melalui penapaian mikrob. Pertama, rifamycin SV dioksidakan kepada rifamycin S dengan oksidan seperti natrium hipoklorit dalam persekitaran suhu terkawal 30-60 darjah .
Langkah ini menukarkan kumpulan aktif hidroksil prekursor kepada kumpulan karbonil, meningkatkan kereaktifan kimia perantaraan dan meletakkan asas untuk tindak balas pengubahsuaian seterusnya.
Sistem tindak balas dengan ketat mengawal nisbah reagen untuk mengelakkan pengoksidaan berlebihan yang membawa kepada-penjanaan produk dan kecekapan pengoksidaan secara langsung menentukan hasil produk akhir.
Tindakbalas Pembentukan dan Siklik
Rifamycin S yang diaktifkan mengalami tindak balas pembentukan dengan formaldehid dan tert-butylamine dalam sistem pelarut DMF. Di bawah peraturan asid lemah asid asetik dan ayak molekul, tindak balas kitaran berlaku secara stabil untuk menghasilkan 3-formyl tert-butylamine rifamycin S.
Langkah ini membina ciri struktur cincin oksazin rifampicin, mengoptimumkan konfigurasi sterik molekul, dan memberikan produk dengan aktiviti antibakteria tertentu. Teknologi sintesis satu-periuk biasanya diterima pakai dalam pengeluaran perindustrian, yang menghilangkan pengasingan dan penulenan perantaraan, memudahkan proses dan mengurangkan kehilangan bahan.
Pengurangan, Pemeluwapan dan Pemurnian
Perantaraan terformilasi mula-mula dikurangkan oleh vitamin C untuk memulihkan tapak tindak balas aktif, kemudian menjalani tindak balas pemeluwapan nukleofilik dengan 1-metil-4-aminopiperazine, reagen amina utama.
Selepas tindak balas selesai, produk rifampicin mentah diperolehi dengan penyejukan penghabluran dan elusi pelarut alkohol. Akhir sekali, penyahwarnaan karbon teraktif, penyulingan azeotropik dan penghabluran semula dijalankan untuk membuang sisa kekotoran dan bahan mentah yang tidak bertindak balas.
Selepas pengeringan dan penghancuran, -rifampisin ketulenan tinggi yang memenuhi piawaian farmaseutikal disediakan. Keseluruhan proses mempunyai selektiviti tindak balas yang stabil, dan produk yang disucikan mempunyai ketulenan yang tinggi dan keterlarutan yang baik, memenuhi keperluan aplikasi farmaseutikal klinikal.
Penemuan Perancah Rifamycin Semulajadi (1957–1963)
Pada tahun 1957, pasukan Piero Sensi di Lepetit Laboratories Itali mengasingkan Amycolatopsis mediterranei (asalnya dinamakan Streptomyces mediterranei) dari tanah hutan pain di sepanjang Riviera Perancis.
Penapaian organisma ini menghasilkan antibiotik ansamycin kelas baharu yang dinamakan rifamycins, selepas filem terkenal Perancis Rififi. Campuran semula jadi mengandungi pelbagai komponen.
Rifamycin B menunjukkan aktiviti yang agak lemah namun berfungsi sebagai perancah asas untuk pengubahsuaian struktur. Transformasi kimia menghasilkan rifamycin SV, yang mempunyai aktiviti anti-tuberkulosis tetapi mengalami penyerapan oral yang lemah; ia hanya boleh diberikan melalui suntikan atau topikal, mengehadkan utiliti klinikalnya.
Pengubahsuaian Semisintetik dan Kelahiran Rifampicin (1963–1966)
Penyelidik menjalankan saringan derivatif yang meluas berdasarkan teras rifamycin, bertujuan untuk meningkatkan bioavailabiliti oral dan separuh hayat-in vivo. Pada tahun 1965, Maggi dan rakan sekerja memekatkan 3-formylrifamycin S dengan 1-amino-4-methylpiperazine untuk mendapatkan rifampicin. Penemuan mereka telah diterbitkan secara rasmi pada tahun 1966, mengesahkan penyerapan oral yang menggalakkan dan aktiviti antimikobakteria yang kuat. Kejayaan semisintetik ini mengatasi had penghantaran rifamycins terdahulu dan meletakkan asas untuk kemoterapi jangka pendek.
Penggunaan Klinikal dan Pengeluaran Perindustrian (Selepas 1968)
Rifampicin memasuki penggunaan klinikal pada tahun 1968. Digabungkan dengan isoniazid dan ejen lain, ia memendekkan kursus rawatan tuberkulosis konvensional 18-bulan kepada 9 bulan dan meningkatkan kadar penyembuhan dengan ketara. Di China, Institut Antibiotik Perindustrian Sichuan menyelesaikan pembangunan sintetik pada tahun 1972. Pelbagai loji farmaseutikal mencapai-pengilangan besar-besaran pada tahun 1974, menghasilkan bata-rifampisin kristal merah untuk menyokong kawalan tuberkulosis negara. Selepas itu, rifampicin menjadi teras pertama-ubat anti-tuberkulosis, dan ia juga digunakan untuk kusta dan jangkitan yang disebabkan oleh-bakteria Gram-positif yang tahan dadah.
Soalan Lazim
Apakah rifampicin yang digunakan untuk merawat?
+
-
Rifampin, juga dikenali sebagai rifampicin, tergolong dalam kelas ubat antimikrob. Ubat ini digunakan untuk mengurus dan merawatjangkitan mikobakteria pelbagai dan jangkitan bakteria gram-positif.
Apakah kesan sampingan rifampin yang paling biasa?
+
-
Kesan sampingan biasa termasukloya, muntah, cirit-birit, dan sakit perut. Rifampin boleh menyebabkan cecair badan anda, seperti air kencing (kencing), air liur, air mata dan peluh, bertukar kepada warna merah-oren. Perubahan warna ini adalah normal dan tidak berbahaya, tetapi ia boleh mengotorkan kanta sentuh atau gigi palsu secara kekal.
Adakah rifampin antibiotik yang kuat?
+
-
Rifampin menonjol sebagai antibiotik yang kuatdengan pelbagai aplikasi, daripada merawat tuberkulosis kepada mencegah meningitis.
Bilakah masa terbaik untuk mengambil rifampin?
+
-
Rifampin berfungsi paling baik semasa perut kosong; ambillah1 jam sebelum atau sekurang-kurangnya 2 jam selepas makan. Jika anda mengalami kesukaran menelan kapsul, anda boleh mengosongkan kandungannya ke dalam sos epal atau jeli. Ambil rifampin betul-betul seperti yang diarahkan. Jangan mengambil lebih atau kurang daripadanya atau mengambilnya lebih kerap daripada yang ditetapkan oleh doktor anda.
Cool tags: serbuk rifampicin cas 13292-46-1, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual