Ropivacaine Hydrochloride CAS 132112-35-7

Ropivacaine hydrochloride, cas 132112-35-7, formula molekul C17H26N2O.ClH.H2O. Kompaun itu ialah molekul kiral, ia boleh aktif secara optik, dan nisbah dua isomer kiral adalah kira-kira 1:1. Kristal putih atau serbuk kristal, morfologi kristalnya boleh diperhatikan melalui mikroskop. Ia kadangkala mempunyai bintik kuning atau coklat kerana sebatian itu teroksida di udara. Keterlarutan dalam air ialah 27.5mg/mL pada 20 darjah, dan keterlarutan lebih baik apabila pH ialah 4.5-5.5. Selain itu, ia juga mempunyai keterlarutan yang baik dalam etanol dan metanol. Sebatian kationik yang wujud sebagai garam dalam air. Ini disebabkan oleh tarikan antara kumpulan amina bercas positif dan ion klorida bercas negatif dalam molekul Ropivacaine. Ia adalah anestetik tempatan yang biasa digunakan untuk melegakan kesakitan dan bius semasa pembedahan.

Ropivacaine hydrochlorideadalah anestetik tempatan yang sering digunakan untuk melegakan kesakitan dan bius semasa pembedahan.

1. Farmakologi

Ia tergolong dalam kelas anestetik tempatan yang agak baru, ubat yang menghalang pengaliran impuls saraf. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengurangkan keterujaan dengan menjejaskan saluran ion natrium membran neuron, meningkatkan potensi membran neuron. Tindakannya terhad kepada tisu tempatan dan sistem saraf periferi dan tidak menjejaskan seluruh badan, yang menjadikannya kurang kesan sampingan. Kerana ia mempunyai kurang kesan perencatan pada sistem kardiovaskular, ia mempunyai keselamatan yang lebih tinggi dalam aplikasi klinikal.

2. Rawatan klinikal:

(1) Pelepasan sakit pembedahan:

Penggunaan yang paling biasa adalah sebagai analgesik pembedahan. Sebagai contoh, ia digunakan dalam prosedur obstetrik seperti pembedahan caesarean dan penghantaran faraj, dan prosedur lain seperti prosedur gastrousus dan urologi. Ia berfungsi dengan menyekat penghantaran isyarat sakit melalui mekanisme anestetik suntikan tempatan. Ia juga boleh diberikan secara topikal untuk memanjangkan kelegaan kesakitan selepas pembedahan.

 

(2) Blok saraf:

Ia juga digunakan untuk blok saraf seperti blok tulang belakang dan epidural. Prosedur ini memerlukan suntikan setempat ke saraf tunjang atau akar saraf untuk mencapai anestesia yang mencukupi untuk mencapai kesan yang diingini. Ia kurang toksik dan mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit daripada anestetik tempatan yang lain.

(3) Pengurusan kesakitan:

Ia juga digunakan untuk menguruskan kesakitan yang berkaitan dengan penyakit seperti sakit kanser. Ubat ini biasanya diberikan dalam kombinasi dengan ubat lain untuk meningkatkan kawalan kesakitan.

 

(4) Anestesia tempatan:

Sebagai tambahan kepada penggunaannya dalam pembedahan, ia juga boleh digunakan sebagai anestetik tempatan dalam rawatan analgesik. Sebagai contoh, dalam bidang pergigian, ubat boleh disuntik secara tempatan untuk kebas kawasan mulut bagi melegakan kesakitan pada pesakit.

Sebagai anestetik tempatan amida -bertindak panjang, ia telah menunjukkan kelebihan ketara dalam bidang anestesia haiwan kerana sifat farmakologinya yang unik, terutamanya memainkan peranan penting dalam anestesia pembedahan, analgesia selepas pembedahan dan aplikasi senario khas.

Ciri-ciri farmakologi meletakkan asas untuk permohonan

 

Ropivacaine hydrochloridemonohidrat secara terbalik menghalang kemasukan ion natrium ke dalam gentian saraf, menyekat pengaliran nadi, dan bertindak sebagai perencat saluran kalium dua liang K2P TREK-1 (nilai IC50 402.7 μ M), meningkatkan lagi keberkesanan anestetiknya. Struktur tangan kirinya-(S-enantiomer) menghasilkan keterlarutan lipid yang rendah, dengan kadar pengedaran 141 pada pH 7.4, yang memberikannya kesan "pemisahan sekatan motor deria". Sebagai contoh, dalam eksperimen spesimen saraf vagus arnab, kesan perencatan ropivacaine pada gentian motor adalah 16% lebih lemah daripada bupivacaine, manakala kesan perencatannya pada gentian deria hanya 3% lebih lemah. Perbezaan ini amat penting dalam anestesia haiwan, kerana ia boleh mengurangkan gangguan pergerakan selepas pembedahan, menggalakkan aktiviti awal, dan amat sesuai untuk pembedahan haiwan yang memerlukan pemulihan pesat fungsi motor.

Mempelbagaikan senario aplikasi klinikal

 

1. Anestesia pembedahan
Anestesia epidural: Ropivacaine ialah ubat pilihan untuk pembedahan pinggul, ginekologi dan bahagian bawah pada anjing, kucing dan haiwan lain. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa kepekatan 7.5mg/ml dan dos 15-25ml boleh memberikan anestesia yang berkesan selama 3-5 jam, dengan blok motor ringan dan pemulihan pasca operasi yang cepat. Sebagai contoh, dalam pembedahan penggantian pinggul pada anjing, anestesia epidural dengan ropivacaine boleh mengurangkan skor kesakitan selepas pembedahan dengan ketara dan menurunkan permintaan untuk ubat opioid.
Anestesia penyusupan tempatan: 0.25% ropivacaine digunakan untuk penyusupan luka selepas pembedahan pembaikan hernia anjing.

 

Kesan analgesik adalah setanding dengan bupivacaine, tetapi blok motor lebih ringan, yang bermanfaat untuk pemulihan fungsi selepas operasi. Di samping itu, dalam pembedahan oftalmik, campuran 2% lidocaine dan 0.75% ropivacaine disuntik, dengan masa permulaan hanya 3 minit dan masa penyelenggaraan lebih 5 jam, memenuhi keperluan pembedahan dan mencapai analgesia selepas pembedahan.

2. Pengurusan analgesia selepas pembedahan
Infusi epidural berterusan: Ropivacaine melambatkan perkembangan kesakitan neuropatik yang disebabkan oleh kecederaan saraf periferi dengan memanjangkan masa anti allodynia dan anti allodynia. Sebagai contoh, dalam analgesia pasca operasi pada anjing, infusi epidural berterusan sebanyak 0.2% ropivacaine pada kadar 6-10ml/j boleh memberikan analgesia yang berkesan, disertai hanya dengan blok saraf motor ringan.

 

Analgesia multimodal: Digabungkan dengan ubat opioid boleh mengurangkan dos anestetik tempatan dan mengurangkan risiko ketoksikan sistemik. Contohnya, dalam analgesia selepas pembedahan pada kucing, gabungan ropivacaine dan fentanyl dos rendah-boleh memanjangkan masa analgesia kepada lebih daripada 6 jam.
3. Aplikasi senario khas
Pembedahan cetek: 0.375% ropivacaine digunakan untuk pembedahan bahagian bawah dangkal pada anjing dan kucing, yang boleh menghasilkan pemisahan motor deria yang ketara dan mempunyai kesan minimum pada sistem peredaran darah. Ia sesuai untuk orang tua atau haiwan dengan disfungsi kardiovaskular.

 

Sakit neuropatik: Ropivacaine mengurangkan risiko edema pulmonari dengan menghalang peningkatan pekali penapisan yang disebabkan oleh tekanan, dan menghalang pengeluaran NO, dengan itu mengurangkan kecederaan paru-paru hipertensi. Sebagai contoh, dalam model kesakitan neuropatik anjing, ropivacaine boleh mengurangkan hiperalgesia mekanikal dan hiperalgesia haba dengan ketara.

Walaupun ropivacaine digunakan secara meluas dalam anestesia haiwan, neurotoksisiti tulang belakangnya masih menjadi kontroversi. Sebagai contoh, eksperimen tikus telah menunjukkan bahawa blok subarachnoid berterusan dengan 1% ropivacaine boleh menyebabkan kerosakan pada ultrastruktur saraf saraf tunjang. Di samping itu, dos yang diperibadikan akan dibangunkan untuk menangani perbezaan metabolik antara spesies yang berbeza seperti anjing, kucing dan arnab

Langkah konkrit Langkah sintetik:

Secara ringkasnya, kaedah sintesis ia terbahagi terutamanya kepada lima langkah, termasuk penyediaan glikoson, penukaran glikoson kepada asid amino, sintesis amida oleh tindak balas Mitsunobu, pengurangan dan alkilasi untuk melengkapkan alanin ortogon Pembinaan rantai sampingan dan sintesis akhir Ropivacaine dan penyediaan produk. Laluan sintetik ini telah terbukti sebagai kaedah-hasil tinggi,-tinggi.

Mekanisme tindakan farmakologi:

Mekanisme farmakologinya terutamanya melibatkan tiga aspek berikut:

Cool tags: ropivacaine hydrochloride cas 132112-35-7, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual