Skopolamin butylbromideialah sebatian organik dengan formula kimia C21H30BrNO4 dan berat molekul 440.3804 g/mol. Kompaun ini adalah serbuk kristal putih, hampir tidak larut dalam air, ia juga boleh membentuk penyelesaian yang sepadan dalam beberapa pelarut organik, dan mudah larut dalam etanol, kloroform dan benzena. ialah sebatian ion yang mempunyai pemalar pengionan yang berbeza dalam air. Antaranya, pemalar pengionan kumpulan N(CH3)3 pada reseptor asetilkolin ialah 9.4×10-5; dan pemalar pengionan bagi ion Br- ialah 7.3×10-17. Ia tergolong dalam kelas antagonis reseptor asetilkolin, dan boleh mengendurkan otot licin dan mengurangkan rembesan rembesan dengan menyekat tindakan reseptor asetilkolin M1-M5.
|
Formula Kimia |
C21H30BrNO4 |
|
Misa tepat |
439 |
|
Berat Molekul |
440 |
|
m/z |
439 (100.0%), 441 (97.3%), 442 (22.1%), 440 (16.2%), 440 (6.5%), 441 (1.2%), 443 (1.2%), 443 (1.2%), 441 (1.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 57.28; H, 6.87; Br, 18.14; N, 3.18; O, 14.53 |
|
|
|
Skopolamin butylbromide(biasanya dikenali sebagai Buscopan) ialah ubat yang digunakan secara meluas untuk merawat gejala gastrousus dan tergolong dalam kelas ubat antikolinergik. Ubat ini terutamanya melegakan otot licin dan mengurangkan rembesan rembesan dengan menyekat tindakan asetilkolin, untuk mencapai tujuan merawat dan mengurangkan masalah gastrousus. Pada masa ini, ia telah digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, dan penggunaannya akan diperkenalkan secara terperinci di bawah.
Ia terutamanya bertindak pada otot licin sistem pencernaan, dan boleh melegakan gejala dengan ketara seperti sakit perut yang disebabkan oleh kekejangan dan pengecutan saluran gastrousus. Oleh itu, ia sering digunakan untuk merawat pelbagai penyakit yang berkaitan dengan saluran gastrousus, seperti kekejangan perut, ulser gastrousus, ascariasis bilier (gigitan serangga), kolitis, cholecystitis, halangan usus, dll.
1.1 Kejang perut:
Kekejangan perut adalah keadaan kesakitan dan ketidakselesaan yang disebabkan oleh kontraksi yang tidak normal pada saluran gastrousus. Ia mempunyai kesan melegakan otot licin saluran gastrousus, yang boleh melegakan kesakitan dan ketidakselesaan ini dengan berkesan.
1.2 Ulser gastrousus:
Ulser gastrousus adalah penyakit kecederaan mukosa gastrousus, selalunya disebabkan oleh asid gastrik yang berlebihan. Ia mungkin memainkan peranan dalam rawatan ulser gastrousus dengan mengurangkan rembesan rembesan untuk mengurangkan kerengsaan dan gejala saluran gastrousus.
1.3 Askariasis biliari:
Ascariasis bilier adalah penyakit penyumbatan hempedu yang disebabkan oleh parasit cacing di dalam saluran hempedu. Ia melegakan simptom dengan merehatkan/mengurangkan otot licin di hati, pankreas, duodenum, dan pundi hempedu.
1.4 Kolitis:
Kolitis adalah keradangan dinding kolon, gejala utamanya adalah sakit perut dan cirit-birit. ia melegakan simptom ini dengan mengurangkan kontraksi dan kekejangan usus.
1.5 Kolesistitis:
Cholecystitis adalah keradangan pundi hempedu, gejala utamanya adalah sakit perut atas dan demam. Ia mengurangkan gejala ini dengan mengendurkan otot licin pundi hempedu dan mengurangkan rembesan.
1.6 Halangan usus:
Halangan usus adalah gejala yang disebabkan oleh penyumbatan dalam saluran penghadaman. Gejala termasuk sakit perut, muntah, dan sembelit. Ia boleh melegakan simptom ini dengan mengendurkan otot licin saluran penghadaman.
2. Kendurkan otot licin rahim:
Selain digunakan untuk merawat penyakit berkaitan gastrousus-, ia juga boleh digunakan sebagai pra{1}}ubat untuk pembedahan ginekologi untuk mengendurkan otot licin rahim. Ia boleh mengurangkan ketegangan dan tekanan rahim dengan cepat, menjadikan operasi lebih lancar dan selamat.
3. Kesan perlindungan neuron:
Sebagai tambahan kepada kesan terapeutik di atas, ia juga mempunyai aplikasi tertentu dalam bidang neurologi. Kajian telah menunjukkan bahawa ubat itu boleh melindungi neuron dengan mengawal kebolehtelapan membran neuron dan arus natrium dan mekanisme lain, dan melegakan gejala yang disebabkan oleh penyakit dan kecederaan sistem saraf dan sistem otot.
4. Kelonggaran otot licin saluran pernafasan:
Ia juga boleh melegakan simptom yang disebabkan oleh penyakit pernafasan seperti asma dan bronkitis pada tahap tertentu dengan mengendurkan otot licin saluran pernafasan. Mekanisme tindakan dadah masih dalam penyelidikan dan penerokaan lanjut.
5. Menghalang rembesan air liur:
Ia juga menghalang pengeluaran air liur dalam mulut dan laring, sekali gus membantu dalam prosedur pembedahan dan terapeutik tertentu. Selain itu, ia boleh melegakan gejala ketidakselesaan seperti mulut kering yang disebabkan oleh air liur.
Kesimpulannya, ia telah menjadi salah satu ubat penting dalam industri perubatan, dan telah digunakan secara meluas dalam banyak bidang seperti saluran gastrousus, ginekologi, neurologi, dan sistem pernafasan. Walaupun ubat itu mempunyai beberapa potensi risiko dan gejala ketidakselesaan semasa proses rawatan, kesan terapeutiknya sudah pasti sangat penting dan perlu di bawah penggunaan dan pemantauan yang betul.
Skopolamin butylbromide(biasanya dikenali sebagai Buscopan) ialah ubat yang digunakan secara meluas untuk merawat gejala gastrousus, dan struktur kimianya adalah serupa dengan Scopolamine hydrobromide. Bagi pengeluar seperti Shaanxi Chuzhan Chemical Co., Ltd., mencari kaedah sintesis yang cekap dan boleh dilaksanakan bukan sahaja dapat mengurangkan kos pengeluaran dengan banyak, tetapi juga memastikan kualiti dan output produk.
Kaedah sintesis kimia tradisional:
1. laluan sintetik satu:
Laluan sintetik berasal daripada laporan penyelidikan ("Sintesis of buscopan derivatives"), langkah utama adalah seperti berikut:
Langkah 1: Tindak balas 2-bromoisopropylacetophenone dengan N-methyl-2-pyridinecarboxamide:
Campurkan 2-bromoisopropylacetophenone dengan N-methyl-2-pyridinecarboxamide dan bertindak balas pada 85 darjah selama beberapa jam dengan kehadiran sesium klorida untuk mendapatkan produk.
Langkah 2: Tindak balas 2-bromoisopropil-N-methyl-2-pyridinecarboxamide dengan propilena oksida:
Produk di atas dicampur dengan propilena oksida dan dikacau pada suhu bilik dengan kehadiran natrium hidroksida selama beberapa jam untuk mendapatkan produk.
Kelebihan laluan sintetik ini ialah keadaan tindak balas adalah ringan, dan tidak perlu menggunakan terlalu banyak pelarut dan reagen toksik dan berbahaya. Walau bagaimanapun, langkah pemisahan dan penulenan kaedah ini agak rumit, dan hasil tidak sesuai.
2. Laluan sintetik dua:
Laluan sintetik diperoleh daripada dokumen paten (Paten AS 4418109 A), dan langkah utama adalah seperti berikut:
Langkah 1: Tindak balas asid cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic dengan 2,3-dibromopropionyl bromide:
asid cis-4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic telah dicampur dengan 2,3-dibromopropionyl bromide dan bertindak balas selama beberapa jam pada suhu bilik dengan kehadiran etanol untuk memberikan 2-(4-hydroxy-3-methoxy phenylacetic acid) -2,3-dibromopropyl ester.
Langkah 2: Penghabluran semula 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid)-2,3-dibromopropyl ester:
Produk di atas telah dihablurkan semula untuk mendapatkan produk dengan ketulenan yang lebih tinggi.
Langkah 3: Tindak balas propionamidine 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic) propionamidine dengan asid metabromik:
Campurkan 2-(4-hydroxy-3-methoxyphenylacetic acid) propionamidine dengan metabromid dan bertindak balas selama beberapa jam pada suhu bilik dengan kehadiran etanol untuk mendapatkan produk.
Kelebihan laluan sintetik ini ialah langkah pengasingan dan penulenan dioptimumkan, produk mempunyai ketulenan yang tinggi, dan hasil yang agak ideal. Walau bagaimanapun, keadaan tindak balas adalah agak keras dan memerlukan asas makmal kimia tertentu.
Takat lebur 142-1440c, Putaran spesifik D20 - 20.8 darjah (C=3 dalam air), Keadaan penyimpanan 2-8 darjah C, Keterlarutan H2O: 50 mg / ml, Serbuk morfologi, Warna putih, Aktiviti optik[ ] 25/D 20.8 darjah , c=3 dalam H2O(amaran cahaya terang) Langkah berjaga-jaga P301 + p312 + p330, Tanda barang berbahaya xn, Kod kategori bahaya 22, WGK Jerman 3, No. RTECS ym350000, Ketoksikan LD50 dalam tikus (mg / kg): 15.6 iv; 74 ip; 570 sc; 3000 secara lisan (Stockhaus, Wick)
Skopolamin butylbromideialah sebatian organik kompleks dengan formula molekul C21H30BrNO4. Ia tergolong dalam kelas ubat dimethyloxymuscarinic, serupa dengan atropin, tetapi berbanding dengan atropin, ion bromidanya menggantikan kumpulan hidroksil.
Struktur molekul peoduk mengandungi struktur monoester asid karboksilik (COOCH2CH2CH2CH3) dan struktur benziloksikarbonil (C6H5CH2OCO) yang mengandungi atom bromin. Antaranya, kumpulan benzil dan kumpulan metil disambungkan pada karbonil untuk membentuk enam-gelang beranggota dan enam-gelang beranggota disambungkan kepada lima lagi-gelang beranggota. Terdapat kumpulan maleil dengan tiga atom hidrogen, satu kumpulan amino dan satu atom oksigen pada lima{12}}gelang beranggota. Dalam struktur imina, atom-atom dalam empat kedudukan berbeza bagi lima-gelang ahli disambungkan kepada kumpulan berbeza, seperti yang ditunjukkan dalam rajah:
|
|
|
Struktur molekul ini membolehkan produk mempunyai kesan antikolinergik yang serupa dengan atropin, dan pada masa yang sama, penggantian atom bromin mengurangkan kesan pusat ubat atropin. Selain itu, struktur bahagian cincin beranggotakan lima-juga memberikannya kestabilan tertentu.
Ia adalah ubat antikolinergik, dan kesannya adalah terutamanya untuk melemahkan kesan asetilkolin dengan menentang secara kompetitif tindakan asetilkolin pada reseptor M1-M5. Dalam saluran gastrousus, ia boleh melegakan otot licin, mengurangkan rembesan air, dan mempunyai kesan terapeutik pada senak, ketidakselesaan perut dan penyakit lain. Dalam sistem motor, ia boleh melegakan kekejangan otot, dan mempunyai kesan tertentu untuk mengurangkan penyakit sistem motor seperti torticollis spastik. Selain itu, dalam sistem pernafasan, ia juga boleh digunakan sebagai bronkodilator.
Ia boleh masuk ke dalam badan melalui saluran usus dan halangan darah-otak selepas pemberian oral atau suntikan. Dalam saluran gastrousus, ia diserap agak cepat, mencapai paras darah puncak dalam kira-kira 1-2 jam dan mencapai paras darah puncak dalam 0.5-1 jam selepas suntikan. Oral ia terutamanya dimetabolismekan oleh hati, di mana ia diasilasi atau dihidroksilasi untuk menghasilkan metabolit yang sepadan, yang kemudiannya dikumuhkan keluar dari badan oleh buah pinggang atau hempedu. Suntikan produk lebih mudah dimetabolismekan dan dikumuhkan oleh buah pinggang. Secara umum, metabolisme dan penyingkiran produk dalam badan agak cepat, dan separuh hayatnya adalah antara 2-4 jam.
Secara ringkasnya,Skopolamin butylbromideadalah sebatian organik dengan struktur kompleks dan aktiviti biologi yang kuat, yang mempunyai pelbagai kesan antikolinergik. Struktur molekulnya mengandungi struktur benzyloxycarbonyl dan struktur monoester asid karboksilik, yang merupakan asas penting untuk sifat farmakologi antikolinergiknya. Dari segi farmakokinetik, ia mempunyai bioavailabiliti dan kesan metabolik yang baik, dan digunakan secara meluas dalam amalan klinikal.
Soalan Lazim
Apakah kegunaan scopolamine butylbromide?
+
-
Kegunaan. Scopolamine (juga dikenali sebagai hyoscine) digunakanuntuk merawat kekejangan (kekejangan) perut, usus, buah pinggang, dan pundi kencing. Ia membantu melegakan ketidakselesaan yang disebabkan oleh keadaan seperti sindrom usus besar, batu karang, batu karang, dan pundi kencing yang terlalu aktif/spastik.
Adakah Buscopan dan scopolamine sama?
+
-
Hyoscine butylbromide (scopolamine butylbromide) [Buscopan/Buscapina] ialah ubat antispasmodikditunjukkan untuk rawatan sakit perut yang berkaitan dengan kekejangan yang disebabkan oleh kekejangan gastrousus (GI).
Apakah ubat penenang senja semasa bersalin?
+
-
"Anestesia senja", atau "tidur senja", ialah gabungan awal abad ke-20-daripada ubat morfin dan skopolamin untuk mendorong amnesia dan mengurangkan kesakitan semasa bersalin, tetapi penggunaannya telah dihentikan kerana risiko yang ketara. Bahaya itu termasuk bersalin yang berpanjangan, peningkatan keperluan forsep, dan risiko kepada bayi, yang membawa kepada penggantian dengan kaedah yang lebih selamat. Hari ini, "sedasi senja" moden merujuk kepada sedasi IV untuk pelbagai prosedur, bukan bersalin, di mana pesakit dibius tetapi masih boleh terangsang, dengan tumpuan kepada pemantauan keselamatan.
Adakah scopolamine selamat untuk menyusu?
+
-
Skopolamin dikumuhkan dalam susu ibu dan berhati-hati disyorkan untuk penyusuan susu ibu, terutamanya dengan penggunaan jangka-panjang (seperti tampalan), kerana ia mungkin mengurangkan bekalan susu atau menyebabkan rasa mengantuk, penyusuan yang tidak betul dan masalah perkembangan pada bayi, walaupun dos tunggal kurang membimbangkan. Adalah lebih baik untuk berunding dengan doktor untuk menimbang faedah terhadap risiko dan memantau bayi untuk mengantuk atau penambahan berat badan yang lemah.
Cool tags: scopolamine butylbromide cas 149-64-4, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual