Serbuk Scopolamine Hydrobromide CAS 114-49-8
video
Serbuk Scopolamine Hydrobromide CAS 114-49-8

Serbuk Scopolamine Hydrobromide CAS 114-49-8

Kod Produk: BM-2-5-067
Nama Inggeris: Scopolamine hydrobromide
Nombor CAS: 114-49-8
Formula molekul: C17H21NO4.BrH
Berat molekul: 384.26
No. EINECS: 204-050-6
No. MDL:MFCD00012647
Kod HS: 2939800000
Analysis items: HPLC>99.0%, HNMR
Pasaran utama: Amerika Syarikat, Australia, Brazil, Jepun, Jerman, Indonesia, UK, New Zealand, Kanada dll.
Pengilang: BLOOM TECH Kilang Changzhou
Perkhidmatan teknologi: R&D Dept.-1

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk scopolamine hydrobromide cas 114-49-8 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk scopolamine hydrobromide berkualiti tinggi cas 114-49-8 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.

 

Serbuk scopolamine hydrobromideialah sebatian gred farmaseutikal kepunyaan keluarga alkaloid tropane, berasal daripada genus tumbuhan nightshade Solanum atau Datura. Ia adalah serbuk hablur-putih hingga putih, sangat larut dalam air dan alkohol, menjadikannya formula serba boleh untuk kegunaan perubatan. Terkenal terutamanya dengan sifat antikolinergik dan sedatifnya, Tranaxine bertindak pada sistem saraf pusat (CNS) untuk mengganggu fungsi normal asetilkolin, neurotransmitter yang penting untuk pelbagai fungsi badan termasuk ingatan, pembelajaran dan kawalan otot.

Dalam aplikasi terapeutik, ia paling biasa digunakan sebagai ubat pra-bius untuk mengurangkan kebimbangan dan rembesan dalam saluran pernafasan sebelum pembedahan. Ia juga boleh mengurangkan loya dan muntah yang berkaitan dengan mabuk, pemulihan selepas pembedahan, atau keadaan perubatan tertentu seperti kemoterapi. Walau bagaimanapun, disebabkan potensi kesan sampingan seperti mengantuk, penglihatan kabur dan kehilangan ingatan (terutamanya "mulut kering" atau sindrom antikolinergik), penggunaannya dikawal ketat dan ditetapkan oleh profesional penjagaan kesihatan.

product introduction

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Scopolamine Hydrobromide structure CAS 114-49-8 | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Formula Kimia

C17H22BrNO4

Misa tepat

383.07

Berat Molekul

384.27

m/z

383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%)

Analisis Unsur

C, 53.14; H, 5.77; Br, 20.79; N, 3.65; O, 16.65

Manufacturing Information

kaedah sintesis
Kaedah sintesis Trost

Serbuk scopolamine hydrobromideialah sejenis alkaloid tropana, dan sintesisnya biasanya melibatkan tindak balas kimia organik yang kompleks, terutamanya pembinaan pusat kiral dan transformasi kumpulan berfungsi.

Mengenai sebutan "kaedah sintesis Trost", walaupun ia tidak digunakan secara langsung untuk sintesis tranaxine, Profesor Trost dan sumbangan pasukannya dalam bidang pemangkinan asimetri telah menyediakan kemungkinan untuk sintesis yang cekap dan sangat selektif bagi banyak molekul organik kompleks.

Pemilihan bahan permulaan dan penukaran awal

  • Biasanya, ia tidak bermula secara langsung daripada diklorometana, tetapi daripada sebatian aromatik yang mengandungi kumpulan berfungsi yang sesuai. Contohnya, sebatian cincin benzena yang mengandungi substituen metil atau halogen yang boleh ditukar dengan mudah boleh digunakan.
  • Lakukan tindak balas asilasi atau alkilasi Friedel Crafts, perkenalkan rantai sisi atau kumpulan berfungsi tertentu, dan letakkan asas untuk langkah sintesis seterusnya.

Membina tulang belakang tropana

  • Langkah ini adalah teras untuk mensintesis skopolamin dan analognya, biasanya melibatkan pelbagai tindak balas termasuk kitaran, pengurangan, penukaran kumpulan berfungsi, dsb.
  • Rangka asas tropana boleh dibina daripada sebatian aromatik atau perantaraan lain melalui satu siri tindak balas seperti sikloadisi, pengoksidaan, pengurangan, dsb.

Pelarasan halus kumpulan berfungsi

  • Selepas mendapat tulang belakang tropane, adalah perlu untuk memperhalusi kumpulan fungsinya untuk memenuhi keperluan struktur skopolamin.
  • Ini mungkin termasuk tindak balas seperti pengesteran, asilasi, aminasi, halogenasi, serta kemungkinan pembinaan atau penyelenggaraan pusat kiral.

Penukaran dan pemurnian terakhir

  • Selepas langkah di atas, sebatian yang diperolehi perlu ditukar kepada tranaxine.
  • Ini mungkin melibatkan tindak balas dengan asid hidrobromik untuk memperkenalkan ion bromida dan pada masa yang sama membentuk garam.
  • Akhir sekali,-tranaxine ketulenan tinggi diperoleh melalui kaedah penulenan yang sesuai seperti penghabluran semula, pengasingan kromatografi, dsb.

 

Chemical | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

 

Kaedah sintesis Robinson
1. Pemilihan bahan permulaan dan penukaran awal

Kebiasaannya, morfin tidak digunakan secara langsung sebagai bahan permulaan kerana terdapat perbezaan yang ketara dalam struktur kimia antara skopolamin dan morfin. Bahan permulaan yang lebih biasa mungkin merupakan prekursor tropinon atau alkaloid lain yang berkaitan.
Dengan pengoksidaan, pengurangan, kitaran dan tindak balas lain, bahan permulaan ditukar kepada sebatian yang mengandungi rangka tropana.

2. Pengenalan dan pelarasan kumpulan berfungsi

Memperkenalkan kumpulan berfungsi yang diperlukan seperti kumpulan hidroksil, ester, dan amina pada tulang belakang tropana untuk memenuhi keperluan struktur skopolamin.
Langkah-langkah ini mungkin melibatkan tindak balas berbilang-langkah seperti asilasi, alkilasi, pengoksidaan, dsb.

3. Pembinaan dan penyelenggaraan pusat kiral

Scopolamine ialah sebatian dengan pusat kiral, jadi perhatian khusus harus diberikan kepada pembinaan dan penyelenggaraan pusat kiral semasa proses sintesis.
Teknologi lanjutan seperti pemangkinan asimetri mungkin diperlukan untuk mencapai sintesis yang sangat selektif.

4. Penukaran akhir dan pembentukan garam

Selepas langkah-langkah di atas, sebatian yang diperolehi perlu terus ditukar kepada skopolamin.
Akhirnya, ia bertindak balas dengan asid hidrobromik untuk menghasilkan tranaxine.

5. Pemurnian dan Pemisahan

Tranaxine ketulenan tinggi boleh diperolehi melalui kaedah penulenan yang sesuai seperti penghabluran semula, pengasingan kromatografi, dsb.

reseptor muskarinik

Reseptor muskarinik ialah kelas reseptor berganding -protein G (GPCR) yang memainkan peranan penting dalam pengantaraan tindakan neurotransmitter asetilkolin (ACh) dalam kedua-dua sistem saraf pusat (CNS) dan sistem saraf periferi (PNS). Ia dinamakan sempena alkaloid muscarine, sebatian semulajadi yang meniru kesan ACh pada reseptor ini.

 

Terdapat lima subtipe utama reseptor muskarinik, yang ditetapkan sebagai M1 hingga M5, masing-masing dengan pengedaran tisu dan peranan fungsi yang berbeza. Reseptor M1 terutamanya ditemui dalam CNS, terutamanya dalam korteks dan hippocampus, di mana ia mengawal proses kognitif, rangsangan, dan ingatan. Reseptor M2 banyak terdapat di dalam jantung, di mana ia menghalang denyutan jantung dan kontraktiliti, dan di CNS, di mana ia memodulasi pelepasan neurotransmitter.

 

Reseptor M3 kebanyakannya diekspresikan dalam tisu otot licin, seperti yang terdapat dalam pundi kencing, usus, dan saluran udara, pengantaraan pengecutan dan tindak balas rembesan. Reseptor M4 juga terdapat dalam CNS, terlibat dalam memodulasi pelepasan neurotransmitter dan menyumbang kepada fungsi kognitif. Akhir sekali, reseptor M5 kurang-difahami tetapi dianggap terlibat dalam pengawalan metabolisme lipid dan rembesan insulin.

 

Disregulasi isyarat reseptor muskarinik telah terlibat dalam pelbagai gangguan, termasuk penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, skizofrenia, dan keadaan kardiovaskular tertentu. Akibatnya, antagonis dan agonis reseptor muskarinik adalah sasaran terapeutik yang penting untuk rawatan keadaan ini, menawarkan cara untuk memodulasi tindak balas badan terhadap ACh dan memulihkan keseimbangan kepada proses fisiologi kritikal.

Applications

Scopolamine hydrobromideialah ubat antikolinergik yang memberikan pelbagai kesan farmakologi dengan menyekat M-reseptor kolinergik dan penggunaannya meliputi pelbagai bidang klinikal.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Kawasan terapeutik teras: kekejangan otot licin dan perencatan rembesan kelenjar

 

Penyakit berkaitan kekejangan otot licin
Kolik gastrousus: Dengan menyekat reseptor kolinergik M-dalam otot licin saluran gastrousus, kesan pengujaan asetilkolin berkurangan dan kesakitan spastik dilegakan. Selalunya digunakan untuk sakit perut yang disebabkan oleh sindrom usus besar, perut kembung selepas pembedahan, dsb.
Pundi hempedu dan kolik buah pinggang: Melegakan kekejangan otot licin dalam saluran hempedu dan kencing, dan mengurangkan kesakitan yang disebabkan oleh kolesistitis, batu karang atau batu karang.

 

Kekejangan bronkial: melebarkan bronkus dan membantu dalam rawatan serangan asma akut atau pemburukan akut penyakit paru-paru obstruktif kronik (COPD).

Perencatan rembesan kelenjar
Pentadbiran pra anestesia: Kurangkan rembesan kelenjar air liur, kelenjar bronkial, dan kelenjar peluh untuk mengelakkan aspirasi dan halangan saluran pernafasan semasa induksi anestesia.
Air liur: Mengawal air liur berlebihan yang disebabkan oleh penyakit Parkinson atau kesan sampingan ubat, dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Hiperhidrosis: Menghalang rembesan kelenjar peluh dan mengurangkan hiperhidrosis tempatan atau sistemik.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Rawatan gejala khas: kesan sinergistik pusat dan periferi

 

Mabuk bergerak (mabuk, mabuk laut, mabuk udara)
Mekanisme: Dengan menghalang keceriaan nukleus vestibular dan pembentukan retikular cerebellar, ia mengurangkan loya dan muntah yang disebabkan oleh rangsangan berlebihan organ vestibular di telinga dalam.
Penggunaan: Tablet oral atau tampalan transdermal (seperti tampalan skopolamin asid hidrobromik kompaun) hendaklah disapu pada kawasan tanpa rambut di belakang telinga 4 jam sebelum memandu, dan kesannya boleh bertahan selama 12-72 jam.
Kelebihan: Penggunaan gabungan dengan diphenhydramine boleh meningkatkan keberkesanan terapeutik, dan tompok transdermal mengelakkan kesan pas pertama pemberian oral.

 

Lumpuh gegaran (penyakit Parkinson)
Mekanisme: Sebagai ubat antikolinergik pusat, ia mengawal keseimbangan dopamin dan asetilkolin dalam laluan substantia nigra striata, meningkatkan gegaran dan ketegaran otot.
Perhatian: Ia harus digunakan dalam kombinasi dengan levodopa, kerana keberkesanannya terhad apabila digunakan secara bersendirian dan boleh menyebabkan gejala psikiatri.
Psikosis manik
Mekanisme: Melegakan keseronokan, tingkah laku agresif dan gangguan tidur semasa episod manik melalui kesan perencatan pusat.
Had: Pada masa ini, ia bukan ubat lini pertama-dan kebanyakannya digunakan untuk terapi adjuvant atau untuk pesakit yang tidak bertoleransi terhadap ubat lain.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Pertolongan cemas dan rawatan keracunan: sokongan hidup dan detoksifikasi

 

Kejutan septik
Mekanisme: Mengembangkan saluran darah periferi, meningkatkan aliran darah, meningkatkan peredaran mikro, sambil merangsang pusat pernafasan dan meningkatkan bekalan oksigen tisu.
Penggunaan: Suntikan intravena, tekanan darah dan kadar denyutan jantung perlu dipantau untuk mengelakkan aritmia jantung yang berlebihan.

 

Keracunan racun perosak organophosphorus
Mekanisme: Sebagai ubat antikolinergik, ia memerangi gejala muskarinik seperti penyempitan murid, bronkospasme, air liur, dan cirit-birit.
Penggunaan: Digunakan dalam kombinasi dengan pengaktif acetylcholinesterase (seperti chlorpromazine), diberikan secara intravena, dengan dos diselaraskan mengikut tahap ketoksikan sehingga mencapai "seperti atropin" (mulut kering, kulit kering, kadar denyutan jantung meningkat).
Perhatian: Pemerhatian rapi terhadap keadaan adalah perlu untuk mengelakkan pengujaan pusat yang berlebihan (delirium, sawan) atau kemurungan pernafasan.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd
Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

Aplikasi oftalmik: rawatan tempatan dan kontraindikasi

 

Iridocyclitis
Mekanisme: Titik mata tempatan boleh melebarkan pupil, menghalang lekatan posterior iris, dan mengurangkan tindak balas keradangan.
Penggunaan: 1-2 kali sehari, dengan murid diluaskan berlangsung selama 7-10 hari, di mana rangsangan cahaya yang kuat harus dielakkan.
Pantang larang: Tidak disyorkan untuk pesakit dengan stenosis sudut atau glaukoma, kerana ia boleh mencetuskan serangan glaukoma sudut penutupan akut.

Kegunaan lain: Penerokaan antara disiplin

 

Persediaan praoperasi untuk pemeriksaan endoskopik
Tujuan: Untuk mengurangkan peristalsis gastrousus dan memudahkan prosedur gastroskopi, kolonoskopi, atau ERCP (endoscopic retrograde cholangiopancreatography).
Kelebihan: Penggunaan gabungan dengan antispasmodik seperti scopolamine boleh meningkatkan kesannya.
ileus selepas pembedahan
Mekanisme: Menggalakkan pemulihan peristalsis gastrousus dan memendekkan masa untuk pemulihan fungsi usus.
Perhatian: Gunakan hanya selepas menolak halangan mekanikal.

Scopolamine Hydrobromide uses | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd

chemical property

ciri-ciri struktur
  • Interaksi daya Van der Waals

Gelang benzena dan lima gelang heterosiklik beranggotakan masukserbuk scopolamine hydrobromidekedua-duanya mempunyai separa kekutuban, mengakibatkan interaksi daya van der Waals dengan molekul sekeliling, membentuk tarikan antara molekul.

  • Ikatan ester

Kumpulan asid karboksilik dalam molekul tranaxine menjalani tindak balas pengesteran dengan molekul etanol, membentuk ikatan ester. Pembentukan ikatan ester ini, pada tahap tertentu, meningkatkan kestabilan kimia molekul tranaxine.

  • Heterokitar piridin

Pusat molekul tranaxine ialah nitrogen-mengandungi enam heterokitar anggota (cincin piridin). Terdapat juga kumpulan asid karboksilik dan kumpulan metoksi pada cincin piridin, yang merupakan bahagian utama kesan antikolinergiknya.

  • Cincin Empat

Molekul tranaxine mengandungi struktur cincin kuaternari yang boleh dikaitkan dengan μ Jenis I opioid reseptor mengikat untuk memberikan kesan anti anestetik.

  • Kumpulan hidroksi dan metoksi

Molekul tranaxine juga mengandungi pelbagai kumpulan hidroksil dan metoksi. Kumpulan berfungsi ini mempunyai sifat hidrolitik tertentu dan boleh bergabung dengan kolinesterase untuk menghasilkan kesan antikolinergik.

 

Cool tags: serbuk scopolamine hydrobromide cas 114-49-8, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual

Hantar pertanyaan