Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tubercidin cas 69-33-0 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi tubercidin cas 69-33-0 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tubercidin(antibiotik pembunuh batuk kering-) ialah antibiotik nukleosida yang dihasilkan oleh Streptomyces. Strukturnya sangat mirip dengan adenine nucleoside, dengan perbezaan teras ialah atom karbon pada kedudukan ke-7 cincin adenine digantikan oleh atom nitrogen. Perubahan struktur yang halus namun penting ini membolehkan ia tersilap diiktiraf oleh sel sebagai nukleosida biasa dan digabungkan ke dalam rantaian RNA dan DNA yang mensintesis, dengan itu sangat mengganggu sintesis dan fungsi asid nukleik dan akhirnya menghalang percambahan sel.
Kompaun ini mempamerkan-aktiviti biologi spektrum luas, termasuk kesan antibakteria, antikulat, antiprotozoal dan antitumor yang ketara. Oleh itu, ia sering digunakan sebagai alat molekul klasik dalam penyelidikan bioperubatan untuk meneroka metabolisme asid nukleik dan proses selular yang berkaitan. Walau bagaimanapun, disebabkan ketoksikan yang kuat kepada sel perumah, aplikasi klinikalnya secara langsung adalah sangat terhad. Penyelidik sedang berusaha untuk membangunkan lebih banyak derivatif terpilih berdasarkan strukturnya.
|
Formula Kimia |
C11H14N4O4 |
|
Misa tepat |
266 |
|
Berat Molekul |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Analisis Unsur |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Sebagai antibiotik nukleosida dengan aktiviti biologi yang ketara,Tubercidintelah menunjukkan prospek aplikasi yang luas dalam perubatan, penyelidikan saintifik dan bidang lain yang berpotensi.
(1) Menyasarkan Mycobacterium tuberculosis
Ia mempunyai kesan perencatan yang ketara pada Mycobacterium tuberculosis (BCG), dengan kepekatan perencatan minimum (MIC) kurang daripada 1 μ g/ml (sumber: ChemicalBook, Baidu Baike). Ini bermakna bahawa pada kepekatan yang sangat rendah, ia boleh menghalang pertumbuhan Mycobacterium tuberculosis dengan berkesan, sekali gus menunjukkan potensi besar dalam rawatan tuberkulosis. Tuberkulosis, sebagai penyakit berjangkit kronik yang disebabkan oleh mycobacterium tuberculosis, menimbulkan ancaman serius kepada kesihatan manusia. Oleh itu, tuberculin mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam rawatan dan pencegahan tuberkulosis.
(2) Kesan antibakteria spektrum luas
Sebagai tambahan kepada kesan perencatannya terhadap Mycobacterium tuberculosis, ia juga mempamerkan aktiviti antibakteria tertentu terhadap pelbagai mikroorganisma lain. Sebagai contoh, ia juga mempunyai kesan perencatan yang lemah pada spora berbentuk pir letupan padi dan Candida albicans. Penemuan ini memberikan kemungkinan untuk aplikasi tuberculin dalam rangkaian rawatan antibakteria yang lebih luas.
Ia juga telah menunjukkan potensi tertentu dalam bidang anti-kanser. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa tuberculin boleh menghalang pertumbuhan sel sarkoma NF tikus, serta sel tumor seperti sarcoma 180 dan kanser asites Ehrlichen pada haiwan. Penemuan ini memberikan idea baharu untuk aplikasinya dalam rawatan kanser. Walaupun penyelidikan lanjut diperlukan untuk mengesahkan keberkesanan dan keselamatan anti-nya, potensi penggunaan ini sudah pasti membawa harapan baharu kepada bidang rawatan kanser.
Sebagai tambahan kepada tujuan utama yang dinyatakan di atas, ia mungkin juga mempunyai tujuan perubatan lain. Sebagai contoh, ia boleh digunakan sebagai bahan kimia penyelidikan untuk meneroka laluan metabolik dan mekanisme penyakit dalam organisma. Di samping itu, dengan pendalaman penyelidikan produk yang berterusan, orang ramai juga mungkin menemui aplikasi baharu dalam bidang perubatan lain.
Sebagai antibiotik nukleosida, struktur molekulnya yang unik dan aktiviti biologi menjadikannya alat penting dalam penyelidikan biokimia. Para saintis boleh menggunakan tuberculin untuk mengkaji proses biologi seperti replikasi DNA, sintesis RNA, dan terjemahan protein, sekali gus mendedahkan misteri kehidupan.
Ia juga mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam bidang penyelidikan dan pembangunan dadah. Oleh kerana aktiviti antibakteria dan antikansernya yang ketara, saintis boleh menggunakannya sebagai sebatian utama untuk pengoptimuman dan pengubahsuaian struktur untuk membangunkan ubat baharu dengan aktiviti yang lebih tinggi dan ketoksikan yang lebih rendah. Ubat-ubatan baru ini dijangka memainkan peranan penting dalam rawatan tuberkulosis, kanser dan penyakit serius yang lain.
Walaupun pada masa ini tiada laporan yang jelas menunjukkan penggunaan langsung tuberculin dalam bidang pertanian, aktiviti antibakteria spektrum luasnya -memberi kemungkinan untuk aplikasinya dalam kawalan perosak dan penyakit pertanian. Pada masa hadapan, penyelidikan dan penerokaan lanjut boleh dijalankan untuk membangunkan racun kulat pertanian atau biopestisid berasaskan tuberkulin.
Dengan masalah pencemaran alam sekitar yang semakin serius, orang ramai semakin memberi perhatian kepada cara merawat dan membaiki persekitaran yang tercemar dengan berkesan. Aktiviti antibakteria tuberculin mungkin mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam bidang perlindungan alam sekitar. Sebagai contoh, ia boleh digunakan untuk merawat bahan berbahaya dalam media persekitaran seperti air sisa dan tanah yang tercemar oleh mikroorganisma patogen; Ia juga boleh digunakan sebagai sebahagian daripada agen bioremediasi untuk menggalakkan pemulihan semula jadi dan keseimbangan ekologi persekitaran yang tercemar.
Kaedah sintesis biasa bagiTubercidinialah bidang kimia sintesis organik yang kompleks. 7-Deazaadenosine ialah produk semula jadi pyrrole [2,3-d] nukleosida pirimidin dengan aktiviti anti schistosomiasis, antibakteria dan anti-tumor yang ketara. Berikut ialah penerangan terperinci kaedah sintesis biasa:
Kaedah sintesis khusus
1. Sintesis tuberkulin melalui 4-chloropyrrolidone pyrimidine
Ini adalah laluan sintesis biasa, dan langkah khusus mungkin berbeza bergantung pada keadaan makmal dan tindak balas. Walau bagaimanapun, secara amnya, laluan ini bermula dengan 4-chloropyrrolidone pyrimidine dan secara beransur-ansur membina struktur rangka tuberkulin melalui satu siri penggantian, penambahan, kitaran dan langkah tindak balas yang lain. Dalam proses ini, adalah perlu untuk memilih pemangkin, pelarut, dan keadaan tindak balas yang sesuai untuk memastikan kelancaran kemajuan tindak balas dan ketulenan produk.
2. Kaedah sintesis dengan tindak balas glikosilasi Vorbr ü ggen sebagai langkah utama
Satu lagi kaedah sintesis yang lebih cekap ialah tindak balas glikosilasi Vorbr ü ggen yang digalakkan oleh gelombang mikro sebagai langkah utama. Kaedah ini menggunakan 6-chloro-7-bromo-pirol [2,3-d] pirimidin dan 1-O-asetil-2,3,5-O-tribenzoyl - - D-furan ribosa sebagai bahan mentah, dan melengkapkan keseluruhan sintesis tuberculindie yang tinggi. (sumber: Penyelidikan Saintifik Masahashi). Kelebihan kaedah ini ialah ia menggunakan kelebihan pemanasan gelombang mikro, yang boleh meningkatkan kadar tindak balas dan hasil dengan ketara, sambil mengurangkan penjanaan produk sampingan.
Langkah-langkah khusus mungkin termasuk:
Langkah 1:6-chloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] pirimidin bertindak balas dengan kumpulan pelindung yang sesuai untuk melindungi tapak aktifnya.
Langkah 2:Gunakan tindak balas glikosilasi Vorbr ü ggen untuk memperkenalkan bahagian glikosil pada rangka kerja pyrrolidone pirimidin, membentuk ikatan glikosidik. Langkah ini adalah penting untuk keseluruhan proses sintesis, memerlukan kawalan tepat keadaan tindak balas untuk memastikan kecekapan dan selektiviti pembentukan ikatan glikosidik.
Langkah 3:Alih keluar kumpulan pelindung dan laksanakan langkah-perawatan yang diperlukan untuk mendapatkan produk pembunuh tuberkulin tulen.
Pengoptimuman dan penambahbaikan kaedah sintesis
Dalam aplikasi praktikal, pengoptimuman dan penambahbaikan kaedah sintesis adalah kunci untuk meningkatkan hasil dan mengurangkan kos. Para saintis biasanya mencapai matlamat ini melalui laluan berikut:
(1) Pemangkin dan pelarut penapisan:
Memilih pemangkin dan pelarut yang sesuai boleh meningkatkan kadar tindak balas dan hasil dengan ketara serta mengurangkan penjanaan-produk.
(2) Optimumkan keadaan tindak balas:
Termasuk mengoptimumkan parameter seperti suhu, tekanan, dan masa tindak balas untuk memastikan tindak balas berjalan dalam keadaan optimum.
(3) Langkah pemprosesan-siaran yang dipertingkatkan:
Dengan memperbaik langkah-pemprosesan pasca, ketulenan dan hasil produk dapat ditingkatkan dan penjanaan sisa dapat dikurangkan.
(4) Penerimaan teknologi baharu
Seperti pemanasan gelombang mikro dan bantuan ultrasonik, boleh meningkatkan kecekapan dan hasil tindak balas dengan ketara, dan memendekkan masa tindak balas.
Dicairkan lamaTubercidinmempunyai keberkesanan dan peranan ujian tuberkulosis penentuan positif, diagnosis tuberkulosis, penilaian status imun tuberkulosis, pemeriksaan jangkitan laten tuberkulosis, pemantauan kawalan jangkitan tuberkulosis, dsb.
1. Penentuan positif ujian tuberculin
Dengan menyuntik sejumlah tuberkulin, perhatikan sama ada badan mengalami tindak balas hipersensitiviti untuk menentukan kehadiran jangkitan Mycobacterium tuberculosis.
2. Diagnosis tuberkulosis
Tuberculin disuntik ke dalam kulit pesakit untuk memerhatikan tindak balas kulit mereka untuk membantu mendiagnosis tuberkulosis.
3. Penilaian status imunisasi tuberkulosis
Nilaikan status imun dan potensi risiko individu dengan mengesan keamatan tindak balas imun mereka terhadap tuberkulin.
4. saringan jangkitan laten tuberkulosis
Ujian ini bertujuan untuk mencari orang yang dijangkiti tuberkulosis tanpa gejala tetapi berpotensi berjangkit.
5. Pemantauan kawalan jangkitan tuberkulosis
Kenal pasti kes yang baru dijangkiti atau berulang melalui pemeriksaan biasa dan ambil langkah yang sepadan untuk mencegah penularan.
Apakah kesan sampingan sebatian ini?
Tubercidin(juga dikenali sebagai 7-deaza-adenosine, nama Cina untuk tuberculin) ialah analog adenosin dan tergolong dalam antibiotik nukleosida. Ia boleh dimasukkan ke dalam DNA untuk menghalang polimerase, dengan itu menyekat replikasi DNA dan sintesis RNA/protein. Selain itu, ia juga mempunyai aktiviti antikulat dan antivirus. Walau bagaimanapun, penggunaannya juga disertai dengan beberapa kesan sampingan, dan berikut adalah ringkasan terperinci tentang kesan sampingannya:
1. Kesan sampingan yang serius
Ketoksikan hepatorenal: Sesetengah kajian mencadangkan bahawa ia boleh menyebabkan kerosakan pada hati dan buah pinggang. Dalam eksperimen haiwan, menyuntik 5mg/kg Tubercidin ke dalam tikus setiap hari selama 4 hari berturut-turut mengakibatkan kematian tikus, yang mungkin berkaitan dengan kerosakannya pada hati dan buah pinggang.
Reaksi buruk lain yang serius mungkin termasuk tindak balas hipersensitiviti, sepsis, rhabdomyolysis, hepatotoksisiti, kardiomiopati, dsb.
2. Kesan sampingan biasa
Reaksi sistem penghadaman: seperti loya, muntah, sembelit, cirit-birit, dll.
Tindak balas neurologi: Gejala seperti keletihan, sakit kepala dan insomnia mungkin berlaku.
Tindak balas sistem pernafasan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran bernafas.
Reaksi sistem muskuloskeletal, seperti sakit sendi dan sakit otot, juga merupakan kesan sampingan yang biasa.
3.Pemeriksaan makmal yang tidak normal
Penunjuk fungsi hati yang tidak normal: Tahap tinggi ALT (alanine aminotransferase) dan AST (aspartate aminotransferase) menunjukkan kemungkinan gangguan fungsi hati.
Penunjuk fungsi buah pinggang yang tidak normal, seperti kreatinin tinggi, mungkin menunjukkan fungsi buah pinggang terjejas.
Penunjuk abnormal lain termasuk peningkatan ALP (alkali fosfatase), hipoalbuminemia, kreatin fosfokinase tinggi, bilirubin tinggi, anemia, neutropenia, trombositopenia, dsb. Keabnormalan dalam penunjuk ini mungkin menyokong lagi inferens disfungsi hati atau buah pinggang.
4. Langkah berjaga-jaga untuk digunakan
Sebelum digunakan, pemeriksaan fizikal yang komprehensif perlu dijalankan untuk menilai fungsi hati dan buah pinggang pesakit dan penunjuk lain yang berkaitan.
Semasa rawatan, fungsi hati dan buah pinggang pesakit, rutin darah, dan penunjuk lain harus sentiasa dipantau untuk mengesan dan menangani kesan sampingan yang berpotensi dengan segera.
Jika sebarang ketidakselesaan atau kesan sampingan yang disyaki berlaku, dapatkan rawatan perubatan dengan segera dan maklumkan kepada doktor bahawa kompaun tersebut sedang digunakan.
Soalan Lazim
Adakah namanya mengelirukan? --Boleh membunuh bakteria tuberkulosis, tetapi bukan ubat anti tuberkulosis klinikal
+
-
Ya, ia adalah kompaun dengan "spoiler nama" tetapi "pembalikan identiti".
Ia mempunyai aktiviti perencatan yang kuat terhadap Mycobacterium tuberculosis, dengan kepekatan perencatan minimum (MIC) kurang daripada 1 μ g/mL. Kebenaran sejuk: Ia tidak pernah menjadi ubat anti tuberkulosis klinikal kerana ketoksikannya yang kuat (LD50 dalam urat tikus hanya 45 μ g/kg), tetapi sebaliknya telah menjadi alat penting untuk perencat RNA polimerase dan penyelidikan glikolisis (seperti Trypanosoma) kerana struktur 7-deazapurine yang unik. Namanya adalah sejarah, dan tujuannya adalah penyelidikan saintifik.
Bagaimanakah 'penyamaran mautnya' berlaku dalam tubuh manusia?
+
-
Ia akan disalah anggap sebagai adenosin, dijemput ke dalam kitaran metabolik, dan kemudian merosakkan diri.
Tuberculin ialah analog adenosin (7-deadenoadenosine), yang strukturnya menggantikan N-7 dalam adenosin dengan C-7. Mekanisme sejuk: Selepas memasuki sel, ia difosforilasi oleh adenosin kinase untuk membentuk satu, dua, dan tiga bentuk fosfat. Produk fosforilasi ini akan digabungkan ke dalam DNA dan RNA, menghalang polimerase dan menyekat asid nukleik dan sintesis protein - ia menggunakan mekanisme "kesilapan" sel untuk melakukan serangan bunuh diri.
Betapa toksiknya? --Terdapat perbezaan yang ketara dalam spesies dan laluan
+
-
Data ketoksikan membentangkan dua muka "perbezaan spesies" dan "pergantungan laluan".
Perbezaan spesies: LD50 oral untuk tikus ialah 28.3 mg/kg, untuk tikus ialah 16 mg/kg, dan untuk anjing ialah 48 mg/kg.
Kebergantungan laluan: LD50 suntikan intraperitoneal pada tikus ialah 6 mg/kg, manakala suntikan intravena hanya memerlukan 45 μ g/kg - ketoksikan suntikan intravena adalah 133 kali ganda daripada suntikan intraperitoneal dan 628 kali ganda daripada pemberian oral.
Logik sejuk: Laluan pentadbiran menentukan hidup dan mati, dan pendedahan intravena memerlukan berhati-hati yang melampau.
Cool tags: tubercidin cas 69-33-0, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual