Tubercidin, nama kimia {{0}} deazadenosine, adalah antibiotik nukleosida dengan aktiviti biologi yang signifikan. Formula molekulnya ialah C11H14N4O4, Cas 69-33-0, dengan berat molekul 266.25. Biasanya putih hingga serbuk pepejal hampir putih, dengan penampilan yang halus dan tidak ada kekotoran yang jelas. Ia mempunyai kelarutan tertentu dalam air, metanol, dan etanol. Khususnya, 1 gram tuberculin boleh dibubarkan dalam kira -kira 330 mililiter air, 200 mililiter metanol, dan 2000 mililiter etanol. Walau bagaimanapun, ia tidak larut dalam pelarut organik seperti aseton, etil asetat, kloroform, benzena, dan eter petroleum, yang menyediakan kemudahan untuk pengekstrakan dan pemurniannya di bawah keadaan tertentu. Koefisien darjah (PKA) adalah 12.44 ± 0.70 (nilai yang diramalkan), menunjukkan bahawa ia boleh mempamerkan sifat-sifat asid tertentu dalam keadaan tertentu. Kepekatan perencatan minimum (MIC) untuk Mycobacterium tuberculosis BCG adalah kurang daripada 1 μ g/mL, dan 5 μ g/mL menghalang sel sarkoma tetikus NF. Dalam perencatan vivo sarkoma 180 dan ehrlichen ascites kanser juga mempunyai kesan perencatan yang lemah terhadap Pyrospora Oryzae dan Candida albicans.
|
Formula kimia |
C11H14N4O4 |
|
Misa tepat |
266 |
|
Berat molekul |
266 |
|
m/z |
266 (100.0%), 267 (11.9%), 267 (1.5%) |
|
Analisis Unsur |
C, 49.62; H, 5.30; N, 21.04; O, 24.04 |
|
|
|
Sebagai antibiotik nukleosida dengan aktiviti biologi yang signifikan,Tubercidintelah menunjukkan prospek aplikasi yang luas dalam penyelidikan perubatan, saintifik, dan potensi bidang lain.
(1) Menyasarkan mycobacterium tuberculosis
Ia mempunyai kesan perencatan yang signifikan terhadap Mycobacterium tuberculosis (BCG), dengan kepekatan perencatan minimum (MIC) kurang daripada 1 μ g/ml (sumber: ChemicalBook, Baidu Baike). Ini bermakna bahawa pada kepekatan yang sangat rendah, ia dapat menghalang pertumbuhan tuberkulosis Mycobacterium, sehingga menunjukkan potensi besar dalam rawatan tuberkulosis. Tuberkulosis, sebagai penyakit berjangkit kronik yang disebabkan oleh Mycobacterium tuberculosis, menimbulkan ancaman serius terhadap kesihatan manusia. Oleh itu, tuberculin mempunyai nilai aplikasi penting dalam rawatan dan pencegahan tuberkulosis.
(2) Kesan antibakteria spektrum luas
Sebagai tambahan kepada kesan perencatannya terhadap Mycobacterium tuberculosis, ia juga mempamerkan aktiviti antibakteria tertentu terhadap pelbagai mikroorganisma lain. Sebagai contoh, ia juga mempunyai kesan perencatan yang lemah pada spora berbentuk pir pir beras dan candida albicans. Penemuan ini memberikan kemungkinan untuk penggunaan tuberculin dalam pelbagai rawatan antibakteria yang lebih luas.
Kesan Anti Kanser
Ia juga menunjukkan potensi tertentu dalam bidang anti-kanser. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa tuberculin dapat menghalang pertumbuhan sel -sel sarkoma NF tetikus, serta sel -sel tumor seperti sarcoma 180 dan ehrlichen ascites kanser pada haiwan. Penemuan ini memberikan idea baru untuk aplikasinya dalam rawatan kanser. Walaupun penyelidikan lanjut diperlukan untuk mengesahkan keberkesanan dan keselamatan anti-kansernya, penggunaan potensi ini pasti membawa harapan baru ke bidang rawatan kanser.
Sebagai tambahan kepada tujuan utama yang dinyatakan di atas, ia mungkin juga mempunyai tujuan perubatan lain. Sebagai contoh, ia boleh digunakan sebagai bahan kimia penyelidikan untuk meneroka laluan metabolik dan mekanisme penyakit dalam organisma. Di samping itu, dengan pendalaman penyelidikan produk yang berterusan, orang ramai juga mungkin menemui aplikasi baharu dalam bidang perubatan lain.
Sebagai antibiotik nukleosida, struktur molekulnya yang unik dan aktiviti biologi menjadikannya alat penting dalam penyelidikan biokimia. Para saintis boleh menggunakan tuberculin untuk mengkaji proses biologi seperti replikasi DNA, sintesis RNA, dan terjemahan protein, sekali gus mendedahkan misteri kehidupan.
Ia juga mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam bidang penyelidikan dan pembangunan dadah. Oleh kerana aktiviti antibakteria dan antikansernya yang ketara, saintis boleh menggunakannya sebagai sebatian utama untuk pengoptimuman dan pengubahsuaian struktur untuk membangunkan ubat baharu dengan aktiviti yang lebih tinggi dan ketoksikan yang lebih rendah. Ubat-ubatan baru ini dijangka memainkan peranan penting dalam rawatan tuberkulosis, kanser dan penyakit serius yang lain.
Potensi Kawasan Permohonan Lain
Walaupun pada masa ini tiada laporan yang jelas menunjukkan penggunaan langsung tuberculin dalam bidang pertanian, aktiviti antibakteria spektrum luasnya memberikan kemungkinan untuk aplikasinya dalam kawalan perosak dan penyakit pertanian. Pada masa hadapan, penyelidikan dan penerokaan lanjut boleh dijalankan untuk membangunkan racun kulat pertanian atau biopestisid berasaskan tuberkulin.
Dengan masalah pencemaran alam sekitar yang semakin serius, orang ramai semakin memberi perhatian kepada cara merawat dan membaiki persekitaran yang tercemar dengan berkesan. Aktiviti antibakteria tuberculin mungkin mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam bidang perlindungan alam sekitar. Sebagai contoh, ia boleh digunakan untuk merawat bahan berbahaya dalam media persekitaran seperti air sisa dan tanah yang tercemar oleh mikroorganisma patogen; Ia juga boleh digunakan sebagai sebahagian daripada agen bioremediasi untuk menggalakkan pemulihan semula jadi dan keseimbangan ekologi persekitaran yang tercemar.
Kaedah sintesis biasaTubercidinadalah bidang kimia sintesis organik yang kompleks. 7- Deazaadenosine adalah produk semulajadi pyrrole [2, 3- d] nukleosida pyrimidine dengan aktiviti anti schistosomiasis, antibakteria, dan anti-tumor yang signifikan. Berikut adalah penerangan terperinci mengenai kaedah sintesis umum:
Kaedah sintesis khusus
1. Sintesis tuberculin melalui 4- chloropyrrolidone pyrimidine
Ini adalah laluan sintesis biasa, dan langkah khusus mungkin berbeza bergantung pada keadaan makmal dan tindak balas. Walau bagaimanapun, secara amnya, laluan ini bermula dengan 4-chloropyrrolidone pyrimidine dan secara beransur-ansur membina struktur rangka tuberkulin melalui satu siri penggantian, penambahan, kitaran dan langkah tindak balas yang lain. Dalam proses ini, adalah perlu untuk memilih pemangkin, pelarut, dan keadaan tindak balas yang sesuai untuk memastikan kelancaran kemajuan tindak balas dan ketulenan produk.
2. Kaedah sintesis dengan tindak balas vorbr ü ggen glikosilasi sebagai langkah utama
Satu lagi kaedah sintesis yang lebih cekap ialah tindak balas vorbr ü ggen glikosilasi yang dipromosikan oleh gelombang mikro sebagai langkah utama. Kaedah ini menggunakan 6- chloro -7- bromo-pyrrole [2, 3- d] pyrimidine dan 1- o-acetyl -2, 3, 5- O-tribenzoyl - - d-furan ribosa sebagai bahan mentah, dan melengkapkan jumlah sintesis tuberculin dengan hasil keseluruhan yang tinggi melalui tiga langkah reaksi (sumber: penyelidikan saintifik Masahashi). Kelebihan kaedah ini ialah ia menggunakan kelebihan pemanasan gelombang mikro, yang dapat meningkatkan kadar tindak balas dan hasil, sambil mengurangkan penjanaan produk sampingan.
Langkah-langkah khusus mungkin termasuk:
Langkah 1:6-chloro-7-bromo-pyrrole [2,3-d] pyrimidine bertindak balas dengan kumpulan pelindung yang sesuai untuk melindungi tapak aktifnya.
Langkah 2:Gunakan tindak balas glikosilasi Vorbr ü ggen untuk memperkenalkan bahagian glikosil pada rangka kerja pyrrolidone pirimidin, membentuk ikatan glikosidik. Langkah ini adalah penting untuk keseluruhan proses sintesis, memerlukan kawalan tepat keadaan tindak balas untuk memastikan kecekapan dan selektiviti pembentukan ikatan glikosidik.
Langkah 3:Keluarkan kumpulan pelindung dan lakukan langkah-langkah selepas rawatan yang diperlukan untuk mendapatkan produk pembunuh tuberkulin tulen.
Pengoptimuman dan penambahbaikan kaedah sintesis
Dalam aplikasi praktikal, pengoptimuman dan penambahbaikan kaedah sintesis adalah kunci untuk meningkatkan hasil dan mengurangkan kos. Para saintis biasanya mencapai matlamat ini melalui laluan berikut:
(1) Pemangkin dan pelarut penapisan:
Memilih pemangkin dan pelarut yang sesuai boleh meningkatkan kadar tindak balas dan hasil dengan ketara, dan mengurangkan penjanaan produk sampingan.
(2) Mengoptimumkan keadaan tindak balas:
Termasuk mengoptimumkan parameter seperti suhu, tekanan, dan masa tindak balas untuk memastikan tindak balas diteruskan di bawah keadaan optimum.
(3) Langkah-langkah pemprosesan selepas pemprosesan yang lebih baik:
Dengan menambah baik langkah-langkah pasca pemprosesan, ketulenan dan hasil produk dapat ditingkatkan, dan penjanaan sisa dapat dikurangkan.
(4) penggunaan teknologi baru
Seperti pemanasan gelombang mikro dan bantuan ultrasonik, boleh meningkatkan kecekapan dan hasil tindak balas dengan ketara, dan memendekkan masa tindak balas.
Dicairkan lamaTubercidinmempunyai keberkesanan dan peranan ujian tuberkulosis penentuan positif, diagnosis tuberkulosis, penilaian status imun tuberkulosis, pemeriksaan jangkitan laten tuberkulosis, pemantauan kawalan jangkitan tuberkulosis, dsb.
1. Penentuan positif ujian tuberculin
Dengan menyuntik sejumlah tuberkulin, perhatikan sama ada badan mengalami tindak balas hipersensitiviti untuk menentukan kehadiran jangkitan mycobacterium tuberculosis.
01
2. Diagnosis tuberkulosis
Tuberculin disuntik ke dalam kulit pesakit untuk memerhatikan tindak balas kulit mereka untuk membantu mendiagnosis tuberkulosis.
02
3. Penilaian status imunisasi tuberkulosis
Menilai status imun dan potensi risiko individu dengan mengesan keamatan tindak balas imun mereka terhadap tuberkulin.
03
4. saringan jangkitan laten tuberkulosis
Ujian ini bertujuan untuk mencari orang yang dijangkiti tuberkulosis tanpa gejala tetapi berpotensi berjangkit.
04
5. Pemantauan kawalan jangkitan tuberkulosis
Kenal pasti kes -kes yang baru dijangkiti atau berulang melalui pemeriksaan biasa dan mengambil langkah yang sama untuk mengelakkan penghantaran.
05
Apakah kesan sampingan sebatian ini?
Tubercidin(juga dikenali sebagai 7- daaza-adenosin, nama Cina untuk tuberculin) adalah analog adenosin dan tergolong dalam antibiotik nukleosida. Ia boleh dimasukkan ke dalam DNA untuk menghalang polimerase, dengan itu menekan replikasi DNA dan sintesis RNA/protein. Di samping itu, ia juga mempunyai aktiviti antikulat dan antivirus. Walau bagaimanapun, penggunaannya juga disertakan dengan beberapa kesan sampingan, dan berikut adalah ringkasan terperinci kesan sampingannya:
1. Kesan sampingan
- Ketoksikan Hepatorenal: Beberapa kajian menunjukkan bahawa ia boleh menyebabkan kerosakan pada hati dan buah pinggang. Dalam eksperimen haiwan, menyuntik tubercidin 5mg/kg ke tikus setiap hari selama 4 hari berturut -turut mengakibatkan kematian tikus, yang mungkin berkaitan dengan kerosakan pada hati dan buah pinggang.
- Reaksi buruk lain yang serius mungkin termasuk tindak balas hipersensitiviti, sepsis, rhabdomyolysis, hepatotoksisiti, kardiomiopati, dll.
2. Kesan sampingan yang biasa
- Reaksi sistem penghadaman: seperti loya, muntah, sembelit, cirit-birit, dsb.
- Tanggapan neurologi: Gejala seperti keletihan, sakit kepala, dan insomnia mungkin berlaku.
- Sambutan Sistem Pernafasan: Sesetengah pesakit mungkin mengalami kesukaran bernafas.
- Reaksi sistem muskuloskeletal, seperti sakit sendi dan sakit otot, juga kesan sampingan yang biasa.
3. Peperiksaan Makmal Abnormal
- Penunjuk fungsi hati yang tidak normal: Tahap tinggi ALT (alanine aminotransferase) dan AST (aspartate aminotransferase) menunjukkan kemungkinan kerosakan fungsi hati.
- Petunjuk fungsi buah pinggang yang tidak normal, seperti kreatinin yang tinggi, mungkin menunjukkan fungsi buah pinggang terjejas.
- Penunjuk abnormal lain termasuk peningkatan ALP (alkali fosfatase), hipoalbuminemia, kreatin fosfokinase tinggi, bilirubin tinggi, anemia, neutropenia, trombositopenia, dsb. Keabnormalan dalam penunjuk ini mungkin menyokong lagi inferens disfungsi hati atau buah pinggang.
4. Langkah berjaga-jaga untuk digunakan
- Sebelum digunakan, pemeriksaan fizikal yang komprehensif perlu dijalankan untuk menilai fungsi hati dan buah pinggang pesakit dan penunjuk lain yang berkaitan.
- Semasa rawatan, fungsi hati dan buah pinggang pesakit, rutin darah, dan penunjuk lain perlu dipantau secara berkala untuk mengesan dan menangani kesan sampingan yang berpotensi dengan segera.
- Jika sebarang ketidakselesaan atau kesan sampingan yang disyaki berlaku, dapatkan rawatan perubatan dengan segera dan maklumkan kepada doktor bahawa kompaun tersebut sedang digunakan.
Cool tags: tubercidin cas 69-33-0, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual