Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk diltiazem cas 42399-41-7 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk diltiazem berkualiti tinggi pukal cas 42399-41-7 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk diltiazem, dengan formula molekul C22H26N2O4S, adalah antagonis ion kalsium yang digunakan secara klinikal untuk hipertensi dan angina pektoris dalam penyakit jantung koronari. Ia adalah sebatian organik yang tergolong dalam kelas penyekat saluran kalsium benzotiazepine, kebanyakannya wujud dalam bentuk garam hidroklorida. Formula kimia garam hidrokloridanya ialah C22H27ClN2O4S, dengan berat molekul 450.979. Ia adalah serbuk hablur putih atau putih pudar atau hablur, tidak berbau. Sebagai ubat wakil penyekat saluran kalsium bukan dihydropyridine, ia boleh bertindak secara selektif pada saluran kalsium jenis L, menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel, dan dengan itu memberikan kesan farmakologi seperti vasodilatasi, menurunkan tekanan darah dan mengurangkan penggunaan oksigen miokardium.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Kajian klinikal yang meluas telah dijalankan mengenai keberkesanannya di Jepun, Eropah, dan Amerika Syarikat. Secara klinikal, ia digunakan terutamanya untuk merawat penyakit kardiovaskular seperti hipertensi, penyakit jantung koronari, angina pectoris, dan aritmia. Di samping itu, diltiazem juga mempunyai kesan farmakologi seperti meningkatkan bekalan darah miokardium dan menghalang pengagregatan platelet, dan mempunyai kesan terapeutik tertentu untuk mencegah dan merawat komplikasi kardiovaskular seperti strok dan infarksi miokardium.Serbuk diltiazembertindak pada otot licin vaskular dan nod atrioventrikular salur darah koronari dan periferal, menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam sel dan mempamerkan vasodilatasi dan memanjangkan masa pengaliran nod atrioventrikular, dengan itu berkesan merawat hipertensi, aritmia, dan angina.
Pada masa ini, diltiazem dan penyekat nod atrioventrikular lain digunakan sebagai-ubat baris pertama untuk mengawal kadar ventrikel dalam kebanyakan pesakit. Mekanisme rawatannya untuk aritmia adalah: dengan menghalang kemasukan ion kalsium, cerun depolarisasi automatik empat fasa dikurangkan, yang menghalang nod sinus dan perencatan autonomi kekonduksian nod atrioventricular, tetapi tidak mempunyai kesan perencatan yang ketara pada pintasan atrioventrikular; Perencatan aritmia pantas supraventricular yang disebabkan oleh rangsangan elektrik atrium; Di samping itu, terdapat vasodilator dan kesan inotropik negatif ringan.
Berbanding dengan diuretik thiazide dan antagonis reseptor beta, tidak terdapat perbezaan yang signifikan dalam kematian keseluruhan dan kejadian kejadian kardiovaskular utama antara diltiazem dan diuretik thiazide. Sebagai ubat wakil penyekat saluran kalkum bukan dihydropyridine, diltiazem boleh mengikat saluran kalkum yang perlahan pada potensi tindakan 2, menghalang ion kalkum daripada mengalir ke dalam sel dan menyebabkan pembesaran arteri koronari dan saluran darah periferi yang ketara. Diltiazem juga boleh menyekat pengeluaran ion kalium dan kemasukan ion natrium, memanjangkan tempoh refraktori berkesan nod atrioventrikular.
Ia mempunyai kesan pembesaran yang kuat pada saluran darah arteri, mengurangkan rintangan vaskular periferi, dan menghasilkan kesan hipotensi yang ketara, yang boleh menghapuskan kekejangan arteri koronari, meningkatkan bekalan darah arteri koronari, dan meningkatkan bekalan darah miokardium. Di samping itu, ia mempunyai kesan perencatan tertentu pada bahan aktif vaskular seperti katekolamin, asetilkolin, histamin, dan platelet. Diltiazem adalah penyekat saluran kalsium bukan dihydropyridine terpilih.
Di samping itu, berbanding dengan diuretik, penyekat beta, atau gabungan diuretik dan penyekat beta, diltiazem adalah sama berkesan dalam mencegah dan merawat strok, infarksi miokardium dan kematian kardiovaskular yang lain. Diltiazem lebih berkesan daripada antagonis kalkum dihydropyridine dalam mengurangkan komplikasi kardiovaskular. Mekanisme yang mungkin adalah keupayaannya untuk membalikkan hipertrofi ventrikel kiri; Berbanding dengan antagonis kalsium dihydropyridine, diltiazem mempunyai keceriaan simpatetik yang lebih rendah dan tidak mempunyai komplikasi seperti bengkak kaki dan pembilasan yang biasa berlaku dengan antagonis kalkum dihydropyridine.
Ia mempunyai pelbagai aplikasi dan kesan terapeutik yang ketara dalam rawatan penyakit kardiovaskular. Dengan menghalang kemasukan ion kalkum ke dalam saluran darah periferal, sel otot licin koronari, dan sel nod atrioventrikular, ia boleh melebarkan saluran darah dan mengendurkan otot licin arteri di sekeliling, mengurangkan rintangan vaskular periferi dan memberikan kesan antihipertensinya. Ia boleh digunakan secara klinikal untuk pelbagai jenis hipertensi, terutamanya untuk pesakit hipertensi kecemasan yang rumit oleh arrhythmia dan angina pectoris. Sekatan saluran kalsium mempunyai kesan pencegahan dan terapeutik terhadap kegagalan buah pinggang akut iskemia dan mempunyai kesan perlindungan tertentu pada buah pinggang pada pesakit hipertensi.
Di luar kegunaan teras yang dinyatakan di atas dalam rawatan penyakit kardiovaskular, diltiazem juga telah memperluaskan aplikasi klinikal dalam penyakit berkaitan dan senario khas, seterusnya mengembangkan nilai terapeutiknya. Ia digunakan secara klinikal sebagai rawatan tambahan untuk fenomena Raynaud, terutamanya fenomena Raynaud sekunder yang disebabkan oleh penyakit tisu penghubung atau lesi vaskular. Dengan melebarkan arteri kecil periferal dan mempertingkatkan peredaran mikro, diltiazem boleh melegakan kekejangan arteri digital, mengurangkan gejala seperti kebas, sakit, dan perubahan warna jari tangan dan kaki yang disebabkan oleh keseronokan sejuk atau emosi, dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Bagi pesakit hipertensi pulmonari, terutamanya mereka yang mengalami hipertensi arteri pulmonari ringan hingga sederhana digabungkan dengan penyakit jantung koronari atau aritmia, diltiazem boleh melebarkan saluran darah pulmonari, mengurangkan rintangan vaskular pulmonari, mengurangkan kesesakan paru-paru dan dyspnea, dan meningkatkan fungsi jantung, berfungsi sebagai pilihan rawatan tambahan di bawah pemantauan klinikal yang ketat.
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan ubat-ubatan yang menjejaskan penguncupan dan/atau pengaliran jantung, mungkin terdapat kesan sinergistik, dan dosserbuk diltiazemdigunakan mesti ditentukan dengan teliti. Diltiazem ialah biotransformasi oleh cytochrome P450 oksidase dalam badan, dan gabungannya dengan ubat lain yang menjalani laluan biotransformasi yang sama boleh membawa kepada perencatan kompetitif metabolisme. Oleh itu, berhati-hati harus dilakukan apabila menggunakan pelbagai ubat untuk rawatan. Apabila menambah atau menghentikan diltiazem, ubat lain dengan laluan metabolik yang sama, terutamanya yang mempunyai indeks terapeutik yang rendah, perlu melaraskan dosnya untuk mengekalkan kepekatan ubat darah yang munasabah.
1. Diltiazem boleh meningkatkan kesan penyekat beta dan bermanfaat untuk individu yang mempunyai fungsi jantung yang normal. Tetapi ia juga boleh menyebabkan hipotensi, kegagalan jantung kiri, dan blok atrioventrikular. Pesakit warga emas, mereka yang mengalami disfungsi jantung kiri, dan mereka yang mengalami stenosis aorta amat terdedah kepada keadaan ini. Diltiazem juga boleh meningkatkan kepekatan plasma penyekat beta yang dimetabolismekan oleh enzim hati sebanyak kira-kira 30% hingga 40%. Jika digunakan bersama, fungsi jantung pesakit harus dipantau dengan teliti dan dos ubat diselaraskan.
2. Ia mempunyai kesan sinergistik dengan ubat antiarrhythmic, seperti amiodarone hydrochloride, metoprolol hydrochloride, dan lain-lain. Penggunaan gabungan boleh melambatkan lagi denyutan jantung sinus dan memburukkan lagi blok atrioventricular. Apabila digunakan dalam kombinasi dengan quinidine, ia juga boleh meningkatkan ketoksikan quinidine. Oleh itu, elektrokardiogram dan tindak balas pesakit harus dipantau, dan jika terdapat kelainan, ubat harus dikurangkan atau dihentikan.
3. Anestetik mempunyai kesan menghalang pada pengecutan miokardium, pengaliran, dan autonomi, serta kesan vasodilator. Mereka mempunyai kesan sinergistik dengan penyekat saluran kalsium, jadi dos harus ditentukan dengan teliti apabila digunakan bersama.
4. Nitrat mempunyai kesan meningkatkan tekanan darah. Apabila digunakan dalam kombinasi, tekanan darah harus diukur dan dos harus diselaraskan dengan sewajarnya.
5. Ximitiding boleh menghalang cytochrome P450, meningkatkan kepekatan darah dan kawasan di bawah lengkung diltiazem, jadi dos diltiazem perlu diselaraskan. Walaupun ranitidine juga boleh meningkatkan kepekatan darah diltiazem, ia tidak ketara.
6. Apurin hidroklorida dan diltiazem boleh mempengaruhi enzim metabolik biasa, menyebabkan peningkatan kepekatan ubat darah. Apabila digunakan dalam kombinasi, ia harus dikurangkan atau dihentikan.
7. Perencat protease HIV, seperti ritonavir, saquinavir, dsb., boleh menghalang metabolisme diltiazem dan meningkatkan kepekatan darah diltiazem. Apabila digunakan secara serentak, dos diltiazem harus dikurangkan atau dihentikan.
8. Diltiazem boleh meningkatkan dengan ketara kepekatan darah puncak afzosin dan meningkatkan kesan antihipertensinya. Penyekat saluran kalsium harus dielakkan daripada digunakan dalam kombinasi dengan alfuzosin sebanyak mungkin.
9. Diltiazem boleh menghalang enzim metabolik penyekat saluran kalsium dihydropyridine seperti nifedipine, menyebabkan peningkatan kepekatan darah penyekat saluran kalsium dihydropyridine. Oleh itu, gejala klinikal harus diperhatikan apabila menggunakannya secara serentak, dan dos harus dikurangkan atau dihentikan.
10. Diltiazem boleh menghalang enzim metabolik teofilin, melambatkan metabolisme teofilin, dan meningkatkan kesan teofilin. Semasa penggunaan klinikal, gejala klinikal perlu diperhatikan secara berkala, dan jika keabnormalan didapati, dos teofilin harus dikurangkan atau ubat harus dihentikan.
11. Serbuk diltiazemboleh menghalang enzim metabolik ubat imunosupresif seperti tacrolimus, yang membawa kepada peningkatan kepekatan ubat darah. Apabila digunakan dalam kombinasi, jika keabnormalan didapati, dos ubat imunosupresif harus dikurangkan atau dihentikan.
12. Diltiazem boleh menghalang metabolisme carbamazepine dan meningkatkan kepekatan darahnya. Apabila digunakan dalam kombinasi, perhatian harus diberikan kepada gejala keracunan carbamazepine, seperti mengantuk, mual, muntah, pening, dan lain-lain, dan kepekatan darah carbamazepine harus diuji secara berkala. Sekiranya keabnormalan ditemui, dos harus dikurangkan atau dihentikan.
13. Diltiazem boleh menghalang metabolisme natrium fenitoin, meningkatkan kepekatan darah natrium fenitoin, dan menyebabkan gejala seperti gangguan pergerakan dan pening. Apabila menggunakan dalam kombinasi, perhatian harus diberikan untuk memerhatikan gejala klinikal, dan jika keabnormalan ditemui, ubat harus dikurangkan atau dihentikan.
14. Diltiazem boleh menghalang metabolisme triazolam dan midazolam, meningkatkan kepekatan ubat darah mereka, dan meningkatkan kesannya. Oleh itu, jika digunakan dalam kombinasi, triazolam atau midazolam harus dimulakan dari dos yang kecil dan gejala klinikal harus diperhatikan secara teratur. Sekiranya keabnormalan ditemui, dos harus dikurangkan atau dihentikan.
15. Diltiazem boleh meningkatkan kesan relaxant otot. Apabila digunakan dalam kombinasi, dos harus dikurangkan atau dihentikan.
16. Diltiazem boleh meningkatkan kesan penurunan kolesterol simvastatin, tetapi meningkatkan risiko penyakit otot dan rhabdomyolysis. Jika digunakan dalam kombinasi, pesakit harus dipantau dengan teliti untuk sakit otot atau gejala kelemahan, dan nilai serum creatine kinase (CK) harus diperiksa secara berkala. Sebaik sahaja nilai CK menunjukkan peningkatan yang ketara dan syak wasangka atau diagnosis myopathy atau rhabdomyolysis berlaku, ubat harus dihentikan.
17. Fentanyl dimetabolismekan oleh cytochrome P450, dan diltiazem boleh memanjangkan separuh-hayat fentanyl. Jika digunakan dalam kombinasi, ketoksikan fentanyl perlu dipantau.
18. Gabungan diltiazem dan aspirin boleh menghalang agregasi platelet akibat ADP dan memanjangkan masa pendarahan.
19. Pemberian bersama dengan ubat anti-radang bukan steroid atau antikoagulan oral meningkatkan risiko pendarahan gastrousus.
20. Rifampicin boleh mendorong enzim metabolik diltiazem, yang membawa kepada penurunan kepekatan darah diltiazem. Apabila menggunakannya secara serentak, gejala klinikal perlu diperhatikan, dan jika perlu, dos diltiazem perlu ditingkatkan.
21. Ephedra mengandungi ephedrine dan pseudoephedrine, yang boleh mengurangkan keberkesanan ubat antihipertensi. Pesakit hipertensi yang dirawat dengan diltiazem harus mengelak daripada mengambil persediaan ephedra secara serentak.
22. Diltiazem boleh meningkatkan kepekatan darah digoxin sebanyak 20%, tetapi terdapat juga laporan bahawa ia tidak menjejaskannya. Walaupun keputusannya bercanggah, kepekatan darah digoxin harus dipantau apabila mula menggunakan digtiazem, melaraskan dos, atau menghentikan penggunaan untuk mengelakkan digoxin yang berlebihan atau tidak mencukupi.
tindak balas buruk
Serbuk diltiazemadalah penyekat saluran kalsium bukan dihydropyridine yang digunakan secara meluas untuk merawat hipertensi, angina pectoris, dan aritmia tertentu. Walaupun kesan terapeutiknya adalah ketara, ia mungkin disertai dengan beberapa siri tindak balas buruk semasa penggunaan.
Reaksi buruk sistem kardiovaskular
Sebagai penyekat saluran kalsium, Diltiazem mempunyai kesan yang ketara terhadap sistem kardiovaskular. Reaksi buruk yang biasa termasuk:
Bradycardia: Dadah memperlahankan halaju pengaliran nod sinoatrial dan nod atrioventrikular dengan menghalang kemasukan ion kalsium, mengakibatkan penurunan kadar denyutan jantung. Bradikardia yang teruk boleh menyebabkan pening, keletihan, dan juga pengsan.
Aritmia: termasuk blok atrioventrikular, irama persimpangan, dan kontraksi ventrikel pramatang. Tindak balas ini berlaku pada kira-kira 1% atau kurang pesakit dan mungkin-mengancam nyawa, memerlukan pemantauan rapi.
Angina teruk: Dalam sesetengah pesakit, Diltiazem boleh menyebabkan atau memburukkan lagi angina akibat kekejangan arteri koronari atau peningkatan penggunaan oksigen miokardium.
Hipotensi: Ubat merendahkan tekanan darah dengan melebarkan saluran darah, tetapi hipotensi yang berlebihan boleh menyebabkan pening, mata menjadi gelap, atau pengsan, terutamanya apabila berdiri atau berdiri secara tiba-tiba.
Edema periferi: disebabkan oleh vasodilatasi dan pengekalan cecair, pesakit mungkin mengalami edema anggota bawah atau buku lali, biasanya ringan hingga sederhana.
Reaksi buruk terhadap sistem pencernaan
Diltiazem boleh menyebabkan pelbagai gejala sistem pencernaan, termasuk:
Sembelit: Ubat melambatkan peristalsis usus dengan menghalang kemasukan ion kalsium ke dalam otot licin usus, yang membawa kepada sembelit. Ini adalah salah satu tindak balas buruk sistem pencernaan yang paling biasa Diltiazem.
Loya, muntah dan cirit-birit: Gejala ini mungkin berlaku secara bersendirian atau serentak, biasanya berkaitan dengan rangsangan langsung mukosa gastrousus melalui ubat atau perubahan dalam motilitas gastrousus.
Fungsi hati yang tidak normal: Sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami tahap transaminase serum yang tinggi, yang menunjukkan kerosakan sel hati. Pesakit yang mengalami-ubat jangka panjang atau disfungsi hati perlu sentiasa memantau fungsi hati mereka.
Gejala lain termasuk mulut kering, rasa tidak normal, hilang selera makan, dan ketidakselesaan perut, yang biasanya ringan dan boleh diterima.
Kulit dan tindak balas alahan
Diltiazem boleh menyebabkan kulit dan tindak balas alahan, termasuk:
Ruam dan gatal-gatal ringan: Ini adalah tindak balas kulit yang paling biasa, biasanya ditunjukkan sebagai eritema atau papul yang bertaburan, disertai dengan gatal-gatal ringan.
Reaksi kulit yang teruk, seperti sindrom Stevens Johnson dan nekrolisis epidermis toksik (TEN). Tindak balas ini, walaupun jarang berlaku, boleh mengancam nyawa-, dimanifestasikan sebagai eritema, lepuh dan pengelupasan kulit yang meluas.
Edema vaskular: Ubat boleh menyebabkan bengkak pada muka, bibir, lidah atau tekak, yang membawa kepada kesukaran bernafas atau menelan, yang memerlukan rawatan segera.
Reaksi buruk sistem lain
Sistem pernafasan: Diltiazem boleh menyebabkan gejala pernafasan seperti kesukaran bernafas, hidung tersumbat, dan faringitis. Tindak balas ini mungkin berkaitan dengan kesan kelonggaran ubat pada otot licin bronkial atau rangsangan mukosa pernafasan.
Mata: Sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami penglihatan kabur atau sakit mata, yang mungkin berkaitan dengan kesan ubat pada saluran darah atau saraf mata.
Sistem muskuloskeletal: Ubat jangka panjang boleh menyebabkan sakit otot atau sakit sendi, yang mungkin berkaitan dengan kesan langsung atau perubahan metabolik ubat pada otot atau tisu sendi.
Sistem kencing: sangat sedikit pesakit yang mungkin kerap membuang air kecil atau pengekalan kencing, yang mungkin berkaitan dengan kesan ubat pada otot licin pundi kencing.
Soalan Lazim
Apakah kegunaan serbuk diltiazem?
+
-
Diltiazem digunakan secara bersendirian atau bersama-sama dengan ubat lain untuk merawat angina (sakit dada yang teruk) atau hipertensi (tekanan darah tinggi). Tekanan darah tinggi menambah beban kerja jantung dan arteri. Jika ia berterusan untuk masa yang lama, jantung dan arteri mungkin tidak berfungsi dengan baik.
Bagaimana cara menggunakan diltiazem untuk rekahan?
+
-
Sapukan sedikit pada jari anda (kira-kira 2.5cm) dan letakkan krim di dalam dubur. Penutup jari, seperti filem berpaut atau sarung tangan pakai buang boleh digunakan untuk menyapu salap. Basuh tangan selepas digunakan dan buang penutup jari dengan sewajarnya.
Bolehkah diltiazem ditaburkan?
+
-
Kapsul -bertindak panjang (24 jam):
Semak dengan ahli farmasi anda tentang cara mengambil ubat ini. Sesetengah produk boleh dibuka dan ditaburkan pada satu sudu sos epal. Sesetengah produk mesti ditelan keseluruhan. Semak dengan ahli farmasi anda untuk mengetahui sama ada anda boleh membuka produk ini.
Berapa lama saya perlu menggunakan diltiazem?
+
-
Berapa lama untuk mengambilnya. Jika anda mengambil diltiazem untuk tekanan darah tinggi atau angina, anda biasanya akan mengambilnya untuk jangka masa panjang, walaupun sepanjang hayat anda. Bercakap dengan doktor anda jika anda ingin berhenti mengambil diltiazem. Berhenti boleh menyebabkan tekanan darah anda meningkat dan ini boleh meningkatkan risiko serangan jantung atau strok.
Cool tags: serbuk diltiazem cas 42399-41-7, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual