Buserelin CAS 57982-77-1

Buserelin, Analog gnrh. Biasanya dibentangkan sebagai serbuk pepejal putih atau putih, formula molekul busherelin adalah C60H 86 N16O13, dengan berat molekul 1239.424, CAS 57982-77-1, dan jisim tepat 1238.656006. Kelarutan yang rendah di dalam air, ditunjukkan sebagai sedikit larut dalam air. Ini bermakna apabila menjalankan tindak balas kimia, adalah perlu untuk mempertimbangkan pemilihan pelarut dan keadaan tindak balas untuk memastikan bahawa buscherelin dapat mengambil bahagian secara berkesan dalam tindak balas. Di samping itu, kelarutan buscherelin dalam asid cair juga rendah, yang seterusnya mengehadkan aplikasinya dalam tindak balas kimia tertentu. Koefisien keasidan yang diramalkan (PKA) ialah 9.82 ± 0.15. Koefisien keasidan adalah parameter penting yang menggambarkan keasidan dan kealkalian bahan, mencerminkan keupayaannya untuk memisahkan ion hidrogen dalam larutan. Buscherelin mempunyai nilai PKA yang tinggi, yang menunjukkan kestabilannya di bawah keadaan neutral atau alkali, sementara ia mungkin terdedah kepada pemisahan atau kemerosotan di bawah keadaan berasid. Ia mempunyai pelbagai fungsi dan nilai aplikasi dan memainkan peranan penting dalam bidang perubatan. Mekanisme tindakannya dalam merawat osteoporosis, perkembangan payudara lelaki, kanser prostat, kanser payudara dan mengawal fungsi endokrin telah menjadikannya ubat yang sangat membimbangkan. Ia juga perlu mengkaji dan meneroka nilai aplikasi Busherelin dalam bidang lain untuk memberi sumbangan yang lebih besar kepada pembangunan perubatan.

Buserelinadalah ubat dengan pelbagai aplikasi perubatan, dan fungsinya luas dan penting.

Merawat osteoporosis

 

Sebagai ubat penting, ia mempunyai kesan terapeutik yang signifikan terhadap osteoporosis. Osteoporosis adalah penyakit tulang biasa yang dicirikan oleh penipisan dan kelemahan tulang, menjadikannya terdedah kepada patah tulang. Busherelin berkesan meningkatkan gejala pada pesakit dengan osteoporosis dengan mempromosikan pertumbuhan tulang dan meningkatkan ketumpatan tulang. Komponen utamanya, Estradiol, adalah hormon penting dalam tubuh manusia yang memainkan peranan penting dalam akil baligh wanita dan kesuburan. Estradiol boleh merangsang hiperplasia endometrium, mengekalkan kitaran haid yang normal, dan juga menggalakkan pertumbuhan tulang dan meningkatkan ketumpatan tulang. Bagi orang yang mempunyai osteoporosis, buscherelin secara berkesan dapat menggalakkan pertumbuhan tulang, meningkatkan ketumpatan tulang, dan dengan itu meningkatkan kesihatan tulang.

Rawatan gangguan pembangunan payudara lelaki & merawat kanser prostat dan kanser payudara

 

Di samping merawat osteoporosis, ia juga boleh digunakan untuk merawat perkembangan payudara lelaki. Sindrom perkembangan payudara lelaki adalah penyakit payudara lelaki biasa yang dicirikan oleh gejala seperti pembesaran payudara dan kesakitan. Busherelin secara berkesan meningkatkan gejala perkembangan payudara lelaki dengan mengawal tahap hormon, menghalang pertumbuhan saluran payudara dan rembesan susu. Estradiol, sebagai komponen utama Busherelin, mempunyai kesan penghambatan terhadap pertumbuhan dan rembesan saluran payudara dan dapat membantu memulihkan struktur tisu payudara yang normal.

Ia juga mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam rawatan kanser prostat dan kanser payudara. Sebagai analog hormon yang melepaskan gonadotropin, ia menghasilkan kesan anti estrogenik dengan menghalang rembesan hormon luteinizing dan folikel yang merangsang hormon dalam kelenjar pituitari anterior, mengurangkan tahap serum testosteron. Mekanisme ini menjadikannya ubat yang berkesan untuk rawatan kanser prostat dan kanser payudara. Dalam rawatan kanser prostat, Busherelincan mengurangkan tahap testosteron, dengan itu menghalang pertumbuhan dan penyebaran tumor. Dalam rawatan kanser payudara, ia dapat menghalang pengulangan kanser payudara pada wanita menopaus dan meningkatkan kesan rawatan.

Rawatan endometriosis & mengawal fungsi endokrin

 

 

Di samping itu, ia juga boleh digunakan untuk merawat endometriosis. Endometriosis adalah penyakit ginekologi biasa yang dicirikan oleh pertumbuhan tisu endometrium di luar rongga rahim. Busherelin menghalang rembesan hormon luteinizing dan folikel yang merangsang hormon dalam kelenjar pituitari anterior, menurunkan tahap hormon serum, dan dengan itu menghalang pertumbuhan dan perkembangan endometrium ektopik. Mekanisme tindakan ini menjadikan Busherelin sebagai ubat yang berkesan untuk merawat endometriosis, yang dapat mengurangkan gejala seperti dysmenorrhea dan ketidaksuburan pada pesakit, dan meningkatkan kualiti hidup mereka.

Sebagai tambahan kepada aplikasi tertentu yang disebutkan di atas, ia juga mempunyai fungsi mengawal fungsi endokrin. Sebagai ubat hormon, buserellin boleh menjejaskan rembesan dan metabolisme pelbagai hormon dalam tubuh manusia, dengan itu mengawal keseimbangan sistem endokrin. Sebagai contoh, busherelin boleh menjejaskan fungsi kelenjar endokrin seperti kelenjar adrenal dan kelenjar tiroid, dan mengawal tahap rembesan hormon yang berkaitan. Kesan pengawalseliaan ini sangat penting untuk mengekalkan keseimbangan dan kestabilan sistem endokrin manusia.

Buserelinadalah pertengahan farmaseutikal yang penting yang digunakan terutamanya dalam pembuatan ubat -ubatan antibakteria tertentu. Ia tergolong dalam hormon peptida dan mempunyai ciri-ciri seperti aktiviti biologi yang kuat dan keberkesanan jangka panjang. Sintesis buscherelin melibatkan pelbagai langkah, termasuk pemeluwapan, hidroksilasi, metilasi, diazotisasi, dan reaksi lain.

Langkah sintesis

1. Sintesis aminofenol

Pertama, tindak balas pemeluwapan antara aniline dan asetaldehid dilakukan di bawah keadaan berasid untuk menghasilkan aminofenol. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah seperti berikut:

C₆H₅NH₂+Ch₃Cho → C.₆H₅NHCH₂OH (di bawah keadaan berasid)

Reaksi ini biasanya dijalankan di bawah pemangkinan asid hidroklorik atau asid sulfurik, dan suhu tindak balas dikawal antara suhu bilik dan mendidih. Selepas tindak balas selesai, aminofenol dipisahkan oleh kaedah penyulingan atau pengekstrakan.

2. Sintesis 2-hydroxyaniline

Seterusnya, tindak balas hidroksilasi antara aminofenol dan formaldehid dilakukan di bawah keadaan alkali untuk menghasilkan 2-hydroxyaniline. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah seperti berikut:

C₆H₅NHCH₂OH+HCHO → C.₆H₆(OH) NHCH₂Oh (di bawah keadaan alkali)

Reaksi ini biasanya dijalankan dalam larutan alkali natrium hidroksida atau kalium hidroksida, dan suhu tindak balas dikawal antara suhu bilik dan 60 darjah. Selepas tindak balas selesai, 2-hydroxyaniline dipisahkan oleh pengasidan, pengekstrakan dan kaedah lain.

3. Sintesis 2-methyl-4-nitroaniline

Kemudian, 2-hydroxyaniline dimethylated dengan dimetil sulfat di bawah keadaan alkali untuk menghasilkan 2-methyl-4-nitroaniline. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah seperti berikut:

C₆H₆(OH) NHCH₂OH+(Ch₃)₂Jadi₄ → C₆H₇N (ch₃)+H₂O+SO₂(di bawah keadaan alkali)

Reaksi ini biasanya dijalankan dalam larutan alkali natrium hidroksida atau kalium hidroksida, dan suhu tindak balas dikawal antara suhu bilik dan 80 darjah. Selepas tindak balas selesai, 2-methyl-4-nitroaniline dipisahkan oleh pengekstrakan, penghabluran dan kaedah lain.

4. Sintesis buscherelin

Akhirnya, 2-methyl-4-nitroaniline tertakluk kepada tindak balas diazotisasi dengan natrium nitrit di bawah keadaan berasid untuk menghasilkan buscherelin. Persamaan kimia untuk langkah ini adalah seperti berikut:

C₆H₇N (ch₃)+Nano₂+HCl → C.₆H₇N (ch₃) Tidak+naCl+h₂O (di bawah keadaan berasid)

Reaksi ini biasanya dilakukan dalam larutan asid asid hidroklorik atau asid sulfurik, dan suhu tindak balas dikawal antara 0-5 darjah. Selepas tindak balas selesai, Busnerelin dipisahkan oleh pengekstrakan, penghabluran, dan kaedah lain.

Melalui empat langkah di atas, kita dapat mensintesis dadah penting pertengahan Busnerelin. Setiap langkah melibatkan tindak balas dan keadaan kimia tertentu, yang memerlukan kawalan ketat untuk memastikan kualiti dan kesucianBuserelin. Sementara itu, disebabkan oleh penglibatan beberapa bahan kimia toksik dan berbahaya dalam tindak balas ini, langkah -langkah keselamatan dan perlindungan alam sekitar yang diperlukan perlu diambil semasa proses eksperimen untuk memastikan keselamatan kakitangan eksperimen dan kelestarian alam sekitar.

Buserelinadalah hormon gonadotropin yang disintesis buatan (GnRH, juga dikenali sebagai LHRH) analog, yang dimiliki oleh generasi pertama agonis GnRH. Sejak penubuhannya pada tahun 1970 -an, ia telah menjadi ubat penting untuk rawatan kanser bergantung hormon (seperti kanser prostat, kanser payudara), endometriosis, histeromyoma, dan hiperstimulasi ovari terkawal dalam teknologi pembiakan dibantu (ART). Pada tahun 1960-an, saintis secara beransur-ansur mendedahkan mekanisme yang mana hipotalamus mengawal pelepasan hormon luteinizing (LH) dan folikel merangsang hormon (FSH) dari kelenjar pituitari anterior dengan menyembunyikan hormon yang melepaskan gonadotropin (GNRH). GnRH adalah hormon peptida yang strukturnya dikenal pasti secara bebas oleh pasukan Andrew Schally dan Roger Guillemin pada tahun 1971, dan untuk ini, ia telah dianugerahkan Hadiah Nobel 1977 dalam Fisiologi atau Perubatan. Separuh hayat semulajadi GnRH (pglu beliau trp ser tyr gly leu arg pro gly nh ₂) sangat pendek (hanya 2-4 minit), dan ia mudah dihina oleh enzim, yang menghadkan aplikasi terapeutiknya. Oleh itu, saintis mula mencari analog GnRH yang lebih stabil untuk meningkatkan keberkesanan mereka dan memanjangkan tempoh tindakan mereka. Pada awal 1970 -an, satu pasukan saintis dari Hoechst AG (kini sebahagian daripada Sanofi) di Jerman memulakan penyelidikan sistematik mengenai analog GnRH. Mereka mendapati bahawa glycine ke-6 (Gly ⁶) dan glisinamida ke-10 (Gly-NH ₂) GnRH adalah tapak utama untuk degradasi enzim. Melalui penggantian dan pengubahsuaian asid amino, pasukan penyelidikan mendapati bahawa:

• Gly → D-amino ke-6 (seperti D-SER, D-LEU, D-TRP) dapat meningkatkan kestabilan enzim.
• Gly-NH ₂ → Ethylamide (- NH ET) pada kedudukan 10 dapat meningkatkan pertalian reseptor.

Selepas beberapa pusingan pengoptimuman, pasukan Hoechst mensintesis Buserelin (asalnya diberi nama HOE-766) pada tahun 1975, dengan struktur berikut:
[pGlu-his-trp-ser-tyr-d-ser (tbu) -leu-arg-pro-nhet]
Hiasan Utama:

• Serin D-Serine ke-6 (D-SER ⁶): Menentang Degradasi Enzimatik dan Meningkatkan Separuh Hayat.
• Pengubahsuaian butil tert): Meningkatkan hidrofobisiti dan meningkatkan penembusan membran.
• C-terminal ethylamide (Pro NHET): Meningkatkan pengikatan reseptor GnRH.

Perubahan ini meningkatkan aktiviti biologi Buserelin sebanyak 50-100 kali berbanding dengan GnRH semulajadi, dan memanjangkan separuh hayatnya kepada kira-kira 1 jam (suntikan subkutan).

Buserelin adalah analog GnRH sintetik dengan aplikasi terapeutik yang signifikan dalam pengurusan pelbagai gangguan pembiakan dan bukan pembiakan. Mekanisme tindakan yang unik, yang melibatkan rangsangan awal diikuti oleh desensitisasi kelenjar pituitari, membolehkan penindasan paksi HPG dan peraturan pengeluaran hormon seks. Buserelin telah terbukti berkesan dalam rawatan endometriosis, kanser prostat, dan dalam teknologi pembiakan yang dibantu. Walau bagaimanapun, seperti semua ubat, ia mempunyai profil keselamatan dengan potensi kesan sampingan dan interaksi dadah. Penyedia penjagaan kesihatan perlu mempertimbangkan manfaat dan risiko terapi buserelin dan memantau pesakit dengan teliti semasa rawatan untuk memastikan hasil yang optimum. Penyelidikan lanjut sedang dijalankan untuk meneroka aplikasi baru Buserelin dan meningkatkan keselamatan dan keberkesanannya dalam amalan klinikal.

Cool tags: Buserelin CAS 57982-77-1, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual