Etelcalcetideadalah serbuk kristal putih atau hampir putih, kadang -kadang juga warna kuning ringan. Ia biasanya tidak berbau dan larut dalam air. Formula kimia adalah C26H27N5O2, dengan berat molekul relatif 445.531 g/mol. Ia adalah ubat antidepresan yang merupakan perencat serotonin reuptake selektif (SSRI) dan agonis separa reseptor serotonin 1A. Ia mempunyai putaran optik, dengan sudut putaran +30 darjah ke +35 darjah (10mg/ml, dalam air). Ia adalah molekul kiral yang boleh membentuk enantiomer yang berbeza semasa sintesis kimia. Oleh kerana kehadiran enantiomer, mungkin terdapat perbezaan dalam putaran optik dan sifat optik lain. Spektrum inframerah menunjukkan puncak penyerapan ciri, dan puncak penyerapan getaran peregangan NH dapat dilihat pada kira -kira 3400 cm -1; Puncak penyerapan getaran peregangan CH3 dapat dilihat pada kira -kira 2920 cm -1; Puncak penyerapan getaran regangan CO boleh dilihat pada kira -kira 1650 cm -1; Puncak penyerapan getaran regangan cincin aromatik boleh dilihat pada kira -kira 1500 cm -1.
|
Topi botol dan gabus yang disesuaikan:
|
|
|
Formula kimia |
C38H73N21O10S2 |
|
Jisim tepat |
1048 |
|
Berat molekul |
1048 |
|
m/z |
1048 (100.0%), 1049 (41.1%), 1050 (9.0%), 1050 (8.2%), 1049 (7.8%), 1051 (3.7%), 1050 (3.2%), 1050 (2.1%), 1049 (1.6%), 1051 (1.1%) |
|
Analisis Elemental |
C, 43.54; H, 7.02; N, 28.06; O, 15.26; S, 6.12 |
Etelcalcetideadalah inhibitor dipeptidil peptidase 4 (DPP -4) yang berkesan, terutamanya digunakan untuk merawat diabetes jenis 2. Sebagai jenis ubat anti diabetes yang baru, ia mempunyai banyak fungsi, yang sangat penting untuk meningkatkan kawalan gula darah dan kualiti hidup pesakit diabetes.
1. Kurangkan paras gula darah
Fungsi utama adalah untuk menurunkan paras gula darah. Ia mengurangkan kemerosotan glukagon seperti peptida -1 (glp -1) dan glukosa bergantung kepada peptida insulinotropik (GIP) GLP -1 dan GIP boleh menggalakkan rembesan insulin, menghalang pembebasan glukagon, dan dengan itu menurunkan paras gula darah. Kesan veracatide ini berguna untuk meningkatkan kawalan gula darah pesakit diabetes dan mengurangkan kejadian komplikasi.
2. Meningkatkan ketahanan insulin
Rintangan insulin adalah salah satu ciri patofisiologi penting diabetes jenis 2. Bahannya meningkatkan ketahanan insulin dengan meningkatkan kepekaan insulin. Ia boleh menggalakkan pengambilan dan penggunaan insulin oleh adiposit dan sel -sel otot, meningkatkan aktiviti biologi insulin, dan dengan itu meningkatkan kepekaan badan terhadap insulin. Kesan ini membantu mengurangkan paras gula darah dan mengurangkan keperluan insulin pada pesakit diabetes.
3. Penjanaan sel promosi dan pemulihan fungsional
Ia juga mempunyai fungsi mempromosikan pulau pankreas peranan regenerasi sel dan pemulihan fungsi. Dengan menghalang aktiviti enzim DPP -4, perlindungan dapat dicapai sel -sel dilindungi dari faktor kerosakan seperti gula darah tinggi dan tekanan oksidatif, mempromosikan kelangsungan hidup dan percambahan sel. Di samping itu, ia juga boleh meningkatkan sintesis dan rembesan insulin intrasel, meningkatkan aktiviti fungsi sel. Kesan ini berguna untuk memperbaiki fungsi islet pesakit diabetes dan meningkatkan tahap rembesan insulin.
4. Kurangkan berat dan pengumpulan lemak
Ia juga mempunyai kesan mengurangkan berat badan dan pengumpulan lemak. Ia boleh mengurangkan pengambilan makanan dan makanan, dan pengambilan tenaga yang lebih rendah. Pada masa yang sama, Veracalide juga boleh menggalakkan kerosakan dan metabolisme lemak, mengurangkan pengumpulan lemak dalam badan. Kesan ini dapat membantu meningkatkan obesiti pesakit diabetes dan mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan komplikasi lain.
5. Meningkatkan metabolisme lipid darah
Ia juga boleh meningkatkan metabolisme lipid darah dan tahap lipid darah yang lebih rendah. Ia boleh meningkatkan sintesis dan rembesan lipoprotein berkepadatan tinggi (HDL), dan mengurangkan tahap lipoprotein berkepadatan rendah (LDL) dan jumlah kolesterol (TC). Di samping itu, ia juga boleh menghalang sintesis dan pengumpulan trigliserida, dan mengurangkan tahap trigliserida dalam plasma. Kesan ini membantu mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular pada pesakit diabetes.
6. Melindungi sistem kardiovaskular
Ia juga mempunyai kesan perlindungan terhadap sistem kardiovaskular. Ia boleh menurunkan tekanan darah, mengurangkan kejadian penyakit kardiovaskular seperti hypertrophy jantung dan kerosakan miokardium. Di samping itu, ia juga boleh menghalang tindak balas tekanan keradangan dan oksidatif sel -sel endothelial, melindungi kesihatan dan integriti dinding saluran darah. Kesan ini membantu mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular pada pesakit diabetes dan meningkatkan kualiti hidup.
7. Meningkatkan fungsi kognitif
Kajian baru -baru ini telah menunjukkan bahawa ia juga mempunyai kesan meningkatkan fungsi kognitif. Ia boleh meningkatkan kandungan dan aktiviti neurotransmitter di otak, seperti asetilkolin dan dopamin, dan meningkatkan keceriaan dan kecekapan penghantaran maklumat neuron. Di samping itu, ia juga boleh menghalang keradangan dan tindak balas tekanan oksidatif di otak, melindungi kesihatan dan kelangsungan hidup neuron. Kesan ini berguna untuk meningkatkan disfungsi kognitif pesakit diabetes dan meningkatkan kualiti hidup.
8. Meningkatkan kualiti hidup
Ringkasnya, dengan mengurangkan paras gula darah, meningkatkan rintangan insulin, dan mempromosikan pertumbuhan semula sel dan pemulihan fungsi, pengurangan berat badan dan pengurangan pengumpulan lemak, peningkatan metabolisme lipid, perlindungan sistem kardiovaskular, peningkatan fungsi kognitif dan kesan lain memberikan rawatan yang komprehensif dan berkesan untuk pesakit diabetes. Pengekalan fungsi ini akan membantu meningkatkan kawalan gula darah dan kualiti hidup pesakit diabetes, mengurangkan risiko komplikasi, dan meningkatkan kadar survival dan tahap kesihatan pesakit. Oleh itu, veracatide mempunyai nilai klinikal yang penting dan prospek aplikasi dalam rawatan diabetes.
Etelcalcetideadalah inhibitor dipeptidil peptidase 4 (dpp -4), yang terutama digunakan untuk merawat diabetes jenis 2. Sintesisnya melibatkan pelbagai langkah, dan yang berikut akan memberikan pengenalan terperinci kepada kaedah sintesis makmal biasa dan persamaan kimia yang sepadan.
Langkah sintesis:
1. Pengaktifan asid amino
Pertama, adalah perlu untuk memilih asid amino yang sesuai untuk pengaktifan. Kaedah pengaktifan yang biasa digunakan adalah untuk mengaktifkan kumpulan karboksil menggunakan N-hydroxysuccinimide (NHS) dan N, N '- dicyclohexylcarbodiimide (DCC).
Persamaan kimia (menggunakan L-alanine sebagai contoh):
C3H7Tidak2+C4H5Tidak3+C13H22N2 → C3H7Tidak2NHS+C.13H24N2O
Antaranya, DCU adalah N, N '- dicyclohexylurea, yang merupakan hasil sampingan tindak balas.
2. Reaksi pemeluwapan
Asid amino yang diaktifkan menjalani tindak balas pemeluwapan dengan kumpulan amino asid amino seterusnya untuk membentuk ikatan peptida. Langkah ini biasanya dijalankan di bawah keadaan alkali, seperti menggunakan triethylamine sebagai asas.
Persamaan kimia (menggunakan L-alanine dan L-leucine sebagai contoh):
C3H7Tidak2-Nhs+c6H13Tidak2+C6H15N → C3H7Tidak2-L-C6H13Tidak2+H2O+NHS - Garam triethylamine
3. Pelanjutan rantai peptida
Dengan mengulangi tindak balas pemeluwapan, secara beransur -ansur menyambungkan asid amino yang diperlukan ke rantai peptida sehingga urutan lengkap veracalide diperolehi.
4. Reaksi siklisasi
Molekul Veracapeptide mengandungi struktur kitaran tertentu yang perlu dibentuk melalui tindak balas siklisasi. Ini biasanya melibatkan tindak balas antara satu kumpulan rantaian sampingan dan kumpulan lain pada rantaian peptida.
Persamaan Kimia (menggunakan serpihan Veracalide yang dipermudahkan sebagai contoh):
H2N rantaian peptida co-r 1+ rantaian peptida co-r2 → [h2N Peptide Chain Co-R1]-Rantaian Peptida Co-R 2+ h2O
R1 dan R2 mewakili kumpulan berfungsi yang berbeza pada rantaian peptida, membentuk struktur kitaran melalui tindak balas.
5. Penyucian dan penghabluran
Setelah menyelesaikan tindak balas siklisasi, produk perlu disucikan dan kristal untuk mendapatkan veracalide yang tinggi. Ini biasanya melibatkan langkah-langkah seperti kromatografi lajur, kromatografi lapisan nipis, dan penghabluran semula.
Prospek pembangunanEtelcalcetidesangat luas, terutamanya berdasarkan kesan terapeutik yang signifikan dan mekanisme tindakan unik dalam bidang perubatan. Berikut adalah analisis terperinci mengenai prospek pembangunannya:
Keberkesanan perubatan yang ketara
Kompaun ini berfungsi sebagai pengaktif reseptor sensitif kalsium (CASR) yang inovatif, dengan berkesan menghalang percambahan sel -sel parathyroid dan rembesan hormon parathyroid (PTH) dengan meningkatkan kepekaan CASR kepada ion kalsium. Mekanisme tindakan ini membolehkan etelcalcetide menunjukkan keberkesanan yang signifikan dalam rawatan hiperparatiroidisme sekunder (SHPT) dan penyakit buah pinggang kronik (CKD). SHPT adalah salah satu komplikasi biasa dalam pesakit CKD, yang dicirikan oleh paras PTH yang tidak normal, yang bukan sahaja menyebabkan kerosakan struktur tulang tetapi juga mempercepatkan kalsifikasi vaskular dan meningkatkan risiko penyakit kardiovaskular. Ia dapat mengurangkan kepekatan PTH dalam badan pesakit, meningkatkan metabolisme tulang dan mineral, dengan itu memperlahankan perkembangan penyakit dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Potensi pasaran yang besar
Permintaan pesakit meningkat: Dengan peningkatan bilangan pesakit CKD, kadar kejadian SHPT juga meningkat dengan sewajarnya, dan permintaan untuk kompaun ini akan terus berkembang.
Sokongan Polisi Insurans Perubatan: Di banyak negara dan wilayah, ia boleh dibayar sebahagian atau sepenuhnya melalui insurans perubatan, yang mengurangkan beban ekonomi pada pesakit dan meningkatkan kebolehcapaian dadah.
Terdapat beberapa pesaing: Pada masa ini, terdapat beberapa ubat yang sama di pasaran, dan sebagai jenis ubat baru, kompaun ini mempunyai ruang pasaran yang besar dan kelebihan daya saing.
Kemajuan pesat dalam penyelidikan dan pembangunan
Kejayaan Percubaan Klinikal: Kompaun ini telah berjaya diuji dalam pelbagai ujian klinikal, menunjukkan keselamatan dan keberkesanannya.
Pelancaran Dadah Baru: Ia telah diluluskan untuk pemasaran di Kesatuan Eropah, Amerika Syarikat, dan China untuk merawat SHPT dalam pesakit dewasa CKD yang menjalani hemodialisis.
Penyelidikan dan Pembangunan yang Berterusan: Syarikat -syarikat farmaseutikal terus meneroka penggunaan potensi lain dalam kompaun ini, seperti osteoporosis, hiperparatiroidisme utama, dan penyakit lain yang berkaitan dengan kalsium dan metabolisme fosforus yang tidak normal, yang akan mengembangkan ruang pasarannya.
Sokongan dan Promosi Dasar
Dasar Kebangsaan: Kerajaan di seluruh dunia meningkatkan sokongan mereka terhadap industri farmaseutikal, mempromosikan pembangunan ubat -ubatan baru dan pelancaran ubat -ubatan yang inovatif.
Kerjasama Antarabangsa: Peningkatan kekerapan kerjasama dan komunikasi antara syarikat farmaseutikal multinasional akan mempromosikan promosi global dan penggunaan kompaun ini.
Cool tags: etelcalcetide cas 1262780-97-1, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual