Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal peptida exenatide yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal peptida exenatide berkualiti tinggi untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Peptida Exenatideialah glukagon yang disintesis secara buatan seperti agonis reseptor peptida-1 (GLP-1), yang terdiri daripada rantaian peptida 39 asid amino. Struktur kimianya sangat serupa dengan hormon GLP-1 semula jadi yang dirembeskan oleh usus mamalia, tetapi melalui pengoptimuman urutan asid amino, ia memanjangkan separuh hayat dalam vivo dengan ketara dan meningkatkan kestabilan keberkesanan ubat. Ia terdedah kepada tindak balas deamidasi (sisa Asn ditukar kepada Asp) dalam suhu tinggi atau persekitaran pH tinggi, mengakibatkan aktiviti berkurangan. Sisanya dan Trp terdedah kepada degradasi oksidatif dan memerlukan perlindungan yang ketat daripada cahaya semasa penyimpanan. Ikatan peptida yang terlibat dalam Asp terdedah kepada pecah dalam keadaan alkali, yang menjejaskan kestabilan ubat.
Borang Produk Kami
Exenatide/Exenatide acetate COA
Sebagai agonis reseptor glukagon seperti peptida-1 (GLP-1) pertama yang diluluskan di dunia,Peptida Exenatidedigunakan terutamanya dalam rawatan diabetes jenis 2. Peranannya tidak terhad kepada pengurangan glukosa dan pengurusan berat badan yang tepat. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, penyelidikan telah mendapati bahawa ia boleh mengawal jam biologi hati melalui pelbagai cara untuk memperbaiki gangguan irama metabolik hati. Sebagai organ teras metabolisme badan, fungsi fisiologi hati (metabolisme glukosa dan lipid, detoksifikasi, penukaran tenaga, dll.) dikawal dengan tepat oleh jam biologi. Gangguan jam biologi hati berkait rapat dengan diabetes jenis 2,-penyakit hati berlemak bukan alkohol (NAFLD), sirosis hati dan penyakit hati metabolik yang lain.
Komponen teras dan fungsi fisiologi jam sirkadian hati
Inti jam sirkadian hati ialah gelung maklum balas terjemahan transkripsi (TTFL) yang terdiri daripada gen jam, yang memacu ekspresi berirama ribuan gen dalam sel hati, dengan itu mengawal pelbagai fungsi fisiologi hati dan mencapai penyesuaian segerak kepada persekitaran luaran (cahaya, makanan).
Gelung maklum balas positif: Faktor pengawalseliaan positif teras ialah CLOCK (pengatur pekeliling jam) dan BMAL1 (ARNT otak dan otot seperti 1), kedua-duanya tergolong dalam faktor transkripsi heliks gelung asas (bHLH). CLOCK membentuk heterodimer dengan BMAL1, yang mengikat elemen E-kotak dalam kawasan promoter gen sasaran hiliran, mengaktifkan faktor pengawalseliaan negatif dan transkripsi gen berirama hiliran. Ia adalah "enjin teras" yang memacu irama sirkadian. Antaranya, BMAL1 adalah kunci untuk mengekalkan irama, dan turun naik berkala dalam tahap ekspresi menentukan amplitud dan tempoh jam biologi.
Gelung maklum balas negatif: Faktor pengawalseliaan negatif teras termasuk keluarga PER (Tempoh 1/2/3) dan keluarga CRY (Cryptochrome 1/2). Selepas kompleks CLOCK/BMAL1 mengaktifkan transkripsi gen PER dan CRY, protein PER dan CRY disintesis dan terkumpul dalam sitoplasma, dan kemudian membentuk heterodimer yang memasuki nukleus dan mengikat kompleks CLOCK/BMAL1, menghalang aktiviti transkripnya dan mengurangkan ekspresi gennya sendiri dan hiliran; Apabila protein PER dan CRY mengalami degradasi ubiquitination, kesan perencatannya beransur lemah, dan kompleks CLOCK/BMAL1 mengaktifkan semula transkripsi, membentuk gelung maklum balas 24 jam yang lengkap.
Faktor pengawalseliaan tambahan: Selain gen jam teras, ahli keluarga reseptor nuklear seperti REV-ERB / dan ROR / / bertindak sebagai faktor pengawalseliaan tambahan dan mengambil bahagian dalam pengawalseliaan halus TTFL. REV-ERB / boleh menghalang ekspresi BMAL1 dengan mengikat elemen RORE dalam rantau promoter BMAL1; ROR / / bersaing dengan REV-ERB untuk mengikat elemen RORE, mengaktifkan ungkapan BMAL1. Keseimbangan dinamik antara keduanya menstabilkan lagi irama sirkadian dan menghubungkan irama sirkadian dengan laluan metabolik.
Fungsi fisiologi jam sirkadian hati
Peraturan metabolisme glukosa: Jam biologi hati mengawal ekspresi gen berkaitan metabolisme glukosa melalui peraturan temporal, mencapai peraturan siang malam homeostasis glukosa darah. Pada waktu siang (tempoh penyusuan), jam biologi mendorong ekspresi gen seperti glikogen sintase (GS) dan glukokinase (GK) meningkat, menggalakkan pengambilan glukosa oleh hati, sintesis glikogen, dan menurunkan paras gula dalam darah; Pada waktu malam (tempoh berpuasa), ekspresi gen glikogen fosforilase (GP) dan enzim glukoneogenesis utama (PEPCK, G6Pase) dikawal selia, menggalakkan pecahan glikogen hepatik dan glukoneogenesis, mengekalkan glukosa darah puasa yang stabil, dan mengelakkan hipoglikemia.
Peraturan metabolisme lipid: Jam biologi hati mengawal rentak sintesis asid lemak, pengoksidaan, dan metabolisme kolesterol. Pada waktu malam, ekspresi gen berkaitan pengoksidaan asid lemak (PPAR , CPT1A) meningkat, menggalakkan pengoksidaan asid lemak untuk bekalan tenaga; Pada siang hari, ekspresi gen berkaitan sintesis asid lemak (SREBP-1c, FAS) dikawal selia, menggalakkan sintesis dan penyimpanan asid lemak. Pada masa yang sama, ekspresi enzim utama sintesis kolesterol (HMGCR) juga menunjukkan irama sirkadian, disegerakkan dengan keperluan lipid badan.
Penyelesaian Buku Nota Tersuai
Detoksifikasi dan metabolisme asid hempedu: Fungsi detoksifikasi hati (seperti metabolisme dadah dan pembersihan toksin) dikawal oleh jam biologi, dan ekspresi ahli keluarga cytochrome P450 (CYP450) (seperti CYP3A4, CYP2C9) mempunyai irama sirkadian yang ketara pada waktu malam, dengan keupayaan ekspresi paling kuat pada waktu malam. Ekspresi enzim utama untuk sintesis asid hempedu (CYP7A1) juga mempamerkan irama sirkadian, yang bersinergi dengan irama makan untuk menggalakkan pencernaan dan penyerapan lemak.
Metabolisme tenaga dan peraturan autophagy: Jam biologi hati berkait rapat dengan metabolisme tenaga mitokondria, dan ekspresi gen yang berkaitan dengan fosforilasi oksidatif mitokondria mempunyai ritmik, memastikan bekalan tenaga badan sepadan dengan permintaan aktiviti siang dan malam; Pada masa yang sama, aktiviti autophagy hati juga dikawal oleh jam biologi, dengan peningkatan ketara dalam aktiviti autophagy semasa tempoh berpuasa pada waktu malam. Dengan merendahkan mitokondria yang rosak (autophagy mitokondria) dan protein yang tidak normal, homeostasis sel hati dikekalkan, menyediakan bahan mentah untuk glukoneogenesis.
Sumber maklumat rujukan:
1. Mekanisme molekul dan peraturan metabolik jam sirkadian hati Jurnal Hepatologi Cina, 2024
2. Peraturan jam sirkadian dalam hati: Mekanisme dan implikasi metabolik. Ulasan Alam Semula Jadi Gastroenterologi & Hepatologi, 2025.
3. Mekanisme peraturan pasca transkrip insulin pada protein BMAL1 hati Jurnal Biokimia dan Biologi Molekul Cina, 2024
4. Hati sebagai Nexus Talk Metabolic Cross Daily. Int Rev Cell Mol Biol, 2025.
5. Mekanisme pengawalseliaan paksi autophagy metabolisme jam biologi dikaitkan dengan penyakit Kemajuan dalam Sains Fisiologi, 2025
6. Pos insulin-memodulasi protein Bmal1 secara transkripsi untuk menjejaskan jam sirkadian hepatik. PubMed, 2024
Mekanisme molekul teras Exenatide mengawal irama sirkadian hati
Reseptor GLP-1 ialah ahli keluarga reseptor gandingan protein G (GPCR) B, diekspresikan secara meluas pada permukaan sel hati seperti sel parenkim, sel stellate hepatik dan sel Kupffer. Ekspresinya mempunyai irama sirkadian tertentu dan bersama mengawal metabolisme hati dengan jam sirkadian hati. PengikatanPeptida Exenatidekepada reseptor GLP-1 dalam hati adalah asas untuk pengawalan jam biologi hati, dan ia mempunyai ciri-ciri berikut:
Perkaitan dan kekhususan yang tinggi: Exenatide mempunyai pemalar pemisahan (Kd) kira-kira 0.3 nM dengan reseptor GLP-1 hati, yang lebih tinggi dalam pertalian daripada GLP-1 semula jadi (Kd lebih kurang 1.0 nM). Ia hanya mengikat secara khusus kepada reseptor GLP-1 dan tidak mengikat silang dengan reseptor nuklear lain (seperti PPAR alpha dan REV-ERB alpha), mengelakkan kesan luar sasaran dan memastikan ketepatan tindakan pengawalseliaan.
Ciri pengikatan berirama: Pengikatan Exenatide kepada GLP-1 reseptor mempunyai irama sirkadian, disegerakkan dengan irama ekspresi reseptor GLP-1 dalam hati - pada waktu siang (tempoh penyusuan), tahap ekspresi reseptor GLP-1 dalam hati adalah lebih tinggi, dan pertalian pengikatan Exenatide yang dipertingkatkan, dengan kesan pengawal selia yang lebih ketara; Pada waktu malam (tempoh berpuasa), tahap ekspresi reseptor menurun, pertalian ikatan melemah, dan gangguan yang berlebihan terhadap irama sirkadian hati pada waktu malam (seperti pengeluaran glukosa hepatik dan pengoksidaan asid lemak) dielakkan.
Kesinambungan pengaktifan reseptor: Exenatide, menduduki tempat kedua, ialah glisin (Gly), yang boleh menahan penguraian enzim dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4), dengan separuh hayat-dilanjutkan kepada 2.4 jam. Selepas suntikan subkutaneus, ia boleh terus memberi kesannya dalam badan, mengaktifkan reseptor GLP-1 secara berterusan dalam hati, mencapai peraturan jangka panjang jam biologi hati, dan mengelakkan turun naik irama.
Penyelidikan telah menunjukkan bahawa mengetuk reseptor GLP-1 dalam hati sepenuhnya menghapuskan kesan pengawalseliaan Exenatide pada irama sirkadian hati, mengesahkan bahawa kesan pengawalseliaannya bergantung pada pengaktifan reseptor GLP-1. Ini juga merupakan salah satu ciri teras yang membezakan Exenatide daripada ubat hipoglisemik lain seperti metformin dan sulfonilurea.
Sumber maklumat rujukan:
1. Kajian mekanisme molekul Exenatide yang mengawal irama sirkadian hati Buletin Farmakologi Cina, 2024
2. Agonis reseptor GLP-1, Exenatide, Masa Pentadbiran Secara Berbeza Mempengaruhi Irama Sirkadian dalam Tikus db/db Diabetes. Kolej Perubatan Universiti Kentucky, 2024
3. Mekanisme yang mana exenatide menghalang pyroptosis dan meningkatkan rintangan insulin hepatik melalui PPAR delta BioTech, 2026
4. Exenatide memperbaiki steatosis hepatik dan melemahkan jisim lemak dan ekspresi gen FTO melalui laluan isyarat PI3K dalam penyakit hati berlemak bukan alkohol. PMC, 2024
5. Exenatide Melemahkan Steatohepatitis Bukan{1}}Alkohol dengan Menghalang Laluan Isyarat Pyroptosis. Sempadan dalam Endokrinologi, 2021
6. Kesan pengawalseliaan dan kepentingan klinikal agonis reseptor GLP-1 pada irama sirkadian hati Jurnal Endokrinologi dan Metabolisme Cina, 2024
Soalan Lazim
S: Mengapakah exenatide boleh menyebabkan penurunan palsu dalam keputusan ujian trigliserida darah?
+
-
A: Exenatide sangat melambatkan pengosongan gastrik dan menghalang penyerapan lemak usus. Ia boleh mengurangkan pengeluaran kilomikron selepas makan dalam tempoh yang singkat, membawa kepada bacaan trigliserida rendah yang luar biasa yang tidak menggambarkan metabolisme lipid asas sebenar.
S: Adakah exenatide mempunyai apa-apa kesan ke atas kebolehubahan kadar jantung tanpa glukosa darah?
+
-
A: Ya. Dengan mengaktifkan reseptor GLP‑1 pusat, exenatide boleh meningkatkan nada parasimpatetik secara sederhana dan meningkatkan kebolehubahan kadar denyutan jantung. Kesan kardioprotektif ringan ini adalah bebas daripada penurunan glukosa dan penurunan berat badan.
S: Mengapakah exenatide kurang berkemungkinan menyebabkan kejadian yang berkaitan dengan batu karang berbanding dengan semaglutide dan liraglutide?
+
-
A: Exenatide mempunyai kesan yang lebih lemah untuk menghalang pengecutan pundi hempedu. Separuh hayatnya yang lebih pendek dan keamatan pengaktifan reseptor yang lebih rendah membawa kepada kurang stasis hempedu, jadi risiko pembentukan batu karang adalah jauh lebih rendah dalam data klinikal.
S: Bolehkah exenatide menjejaskan farmakokinetik levothyroxine?
+
-
A: Ya. Ia melambatkan pengosongan gastrik dan boleh mengurangkan kadar penyerapan levothyroxine oral. Walaupun ia tidak banyak menjejaskan tahap keadaan mantap, ia boleh menyebabkan T3/T4 lebih rendah secara sementara dalam beberapa minggu pertama penggunaan gabungan.
S: Mengapakah exenatide menunjukkan kesan neuroprotektif yang lemah dalam model haiwan penyakit Parkinson?
+
-
A: Reseptor GLP‑1 dinyatakan secara meluas dalam neuron dopaminergik otak tengah. Exenatide boleh mengurangkan pengaktifan mikroglial dan tekanan oksidatif, melindungi neuron dopaminergik. Kesan ini tidak berkaitan dengan peraturan glukosa darah.
Cool tags: exenatide peptide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual