Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk glukagon cas 16941-32-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong serbuk glukagon berkualiti tinggi pukal cas 16941-32-5 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Serbuk glukagonialah sejenis insulin yang dihasilkan oleh pankreas Hormon yang dirembeskan oleh sel pada asasnya ialah hormon peptida. Ia adalah pepejal tidak berwarna, tidak berbau yang wujud dalam bentuk kristal. Struktur molekulnya tidak mengandungi ikatan disulfida, jadi ia tidak boleh membentuk ikatan disulfida intramolekul, tetapi hanya boleh membentuk ikatan disulfida antara molekul. Formula molekul C153H225N43O49S, CAS CAS nombor 16941-32-5. Berat molekul agak kecil, iaitu 2938 Dalton, terdiri daripada 29 residu asid amino, termasuk 19 residu asid glutamat. Ia mempunyai N-terminal dan C-terminal, dengan N-terminal ialah terminal amino dan C-terminal ialah terminal karboksil. Glukagon larut dalam air, tetapi keterlarutannya tidak tinggi. Ia membentuk larutan kuning muda dalam air, tetapi keterlarutannya lebih rendah dalam pelarut organik seperti etanol dan aseton. Konformasi molekul ditentukan terutamanya oleh urutan asid aminonya. Ia mempunyai N-terminal dan C-terminal, masing-masing mempunyai struktur khusus tersendiri. Selain itu, konformasi molekul glukagon juga dipengaruhi oleh pengikatannya kepada reseptor. Ia memainkan peranan pengawalseliaan yang penting dalam tubuh manusia, mengambil bahagian dalam mengekalkan paras gula darah yang stabil, mengawal rembesan insulin, dan menggalakkan pecahan lemak dan protein. Selain itu, dalam keadaan tertekan, ia juga memainkan peranan penting dalam meningkatkan bekalan tenaga dan keupayaan tubuh untuk menghadapi tekanan.
|
|
Penutup Botol Dan Gabus Tersuai:
|
Serbuk glukagonialah sejenis insulin yang dihasilkan oleh pankreas Hormon yang dirembeskan oleh sel mempunyai pelbagai kegunaan. Berikut adalah kegunaan glukagon:
1. Menggalakkan pecahan glikogen: Glukagon boleh menggalakkan pecahan glikogen hati dan menghalang sintesis glikogen hati, dengan itu meningkatkan kepekatan gula dalam darah. Ini sangat penting untuk mengekalkan paras gula darah yang stabil, kerana paras gula dalam darah mungkin berkurangan semasa kelaparan atau tekanan, dan peranan glukagon amat penting.
2. Menggalakkan pecahan lemak: Glukagon boleh menggalakkan pecahan lemak dan meningkatkan kepekatan asid lemak dalam darah, yang penting untuk mengekalkan tenaga dan keseimbangan metabolik dalam badan.
3. Menggalakkan pecahan protein: Glukagon boleh menggalakkan pecahan protein dan meningkatkan kepekatan asid amino dalam darah, yang penting untuk pertumbuhan dan pembaikan badan.
4. Mengawal rembesan insulin: Glukagon boleh mengawal rembesan insulin dan menggalakkan pelepasan insulin. Insulin ialah hormon yang boleh menurunkan gula darah, manakala glukagon boleh menggalakkan rembesan insulin, dengan itu mengekalkan paras gula darah yang stabil.
5. Mengambil bahagian dalam tindak balas tekanan: Dalam situasi yang tertekan seperti jangkitan, trauma, pembedahan, dan lain-lain, rembesan glukagon meningkat, dengan itu meningkatkan bekalan tenaga dan keupayaan badan untuk menghadapi tekanan.
6. Mengambil bahagian dalam rawatan diabetes: dalam rawatan diabetes, glukagon boleh digunakan sebagai ubat rawatan tambahan. Ia boleh meningkatkan kepekatan gula dalam darah, sekali gus membantu mengawal paras gula dalam darah pesakit diabetes.
1. Terdapat banyak faktor yang mempengaruhi rembesan glukagon, dan kepekatan glukosa darah adalah faktor penting. Apabila gula darah menurun, rembesan pankreasserbuk glukagonmeningkat; Apabila gula darah meningkat, rembesan glukagon berkurangan. Asid amino mempunyai kesan yang bertentangan dengan glukosa dan boleh menggalakkan rembesan glukagon. Protein atau suntikan intravena pelbagai asid amino boleh meningkatkan rembesan glukagon. Peningkatan asid amino dalam darah bukan sahaja menggalakkan pelepasan insulin, yang boleh menurunkan gula darah, tetapi juga merangsang rembesan glukagon, yang mempunyai kepentingan fisiologi tertentu dalam mencegah hipoglikemia.
2. Insulin secara tidak langsung boleh merangsang rembesan glukagon dengan menurunkan gula darah, tetapi insulin yang dirembeskan oleh sel B dan somatostatin yang dirembeskan oleh sel D boleh bertindak secara langsung pada sel A bersebelahan, menghalang rembesan glukagon.
3. Insulin dan glukagon adalah sepasang hormon dengan kesan yang bertentangan, kedua-duanya membentuk gelung kawal selia maklum balas negatif dengan paras glukosa darah. Oleh itu, apabila badan berada dalam keadaan berfungsi yang berbeza, nisbah molar (I/G) insulin kepada glukagon dalam darah juga berbeza. Secara amnya, dalam keadaan berpuasa semalaman, nisbah I/G ialah 2.3, tetapi apabila lapar atau bersenam dalam tempoh yang lama, nisbahnya boleh turun di bawah 0.5. Penurunan perkadaran adalah disebabkan oleh penurunan dalam rembesan insulin dan peningkatan dalam rembesan glukagon, yang bermanfaat untuk pemecahan glikogen dan glukoneogenesis, mengekalkan paras gula dalam darah, menyesuaikan diri dengan keperluan jantung dan otak untuk glukosa, dan menggalakkan pecahan lemak, meningkatkan pengoksidaan asid lemak dan bekalan tenaga. Sebaliknya, selepas pengambilan atau pemuatan gula, nisbah boleh meningkat kepada lebih 10, yang disebabkan oleh peningkatan dalam rembesan insulin dan penurunan dalam rembesan glukagon. Dalam kes ini, peranan pulau kecil pankreas tidak lebih baik.
4. Para saintis dari Amerika Syarikat dan Sweden bersama-sama menerbitkan artikel muka depan dalam Metabolisme Sel, mengesahkan bahawa pulau kecil pankreas manusia Sel boleh mengekspresikan sejenis reseptor glutamat ionotropik (GluR) yang penting untuk pembebasan glukagon.
5. Satu ciri penting homeostasis glukosa ialah pulau kecil pankreas Sel berkesan membebaskan glukagon, juga dikenali sebagai rintangan insulin atau insulin B. Glukagon manusia ialah peptida rantai tunggal yang terdiri daripada 29 asid amino bermula daripada N-histidin terminal dan berakhir pada terminal C-treonine, dengan berat molekul utama Ia3485 darah dan insulin bertindak balas. gula. Walau bagaimanapun, saintis masih mempunyai sedikit pengetahuan tentang mekanisme molekul yang mengawal rembesan glukagon.
6. Dalam eksperimen itu, penyelidik menganalisis peranan glutamat sebagai isyarat autokrin positif dalam pembebasan glukagon daripada pulau pankreas manusia, monyet dan tikus. Keputusan menunjukkan bahawa maklum balas positif glutamat sangat menggalakkan rembesan glukagon, dan apabila kepekatan gula darah meningkat, rembesan glukagon akan terjejas oleh insulin, ion zink, atau - Had asid aminobutirik (GABA).
7. Penurunan kepekatan gula dalam darah boleh menggalakkan pulau kecil pankreas Sel-sel membebaskan glutamat. Glutamat kemudian bertindak pada reseptor glutamat ionotropik jenis AMPA dan kainat, menyebabkan depolarisasi membran sel, pembukaan saluran ion kalsium, dan akhirnya meningkatkan kepekatan ion kalsium bebas dalam sitoplasma, dengan itu menggalakkan pembebasan glukagon. Dalam eksperimen in vivo pada tikus, menyekat reseptor glutamat ionotropik akan mengurangkan pembebasan glukagon dan memburukkan lagi simptom hipoglikemia-yang disebabkan oleh insulin. Oleh itu, gelung maklum balas autokrin glutamat menjadikan pulau kecil pankreas Sel mempunyai keupayaan untuk meningkatkan aktiviti rembesan mereka sendiri dengan berkesan, yang merupakan prasyarat yang sangat diperlukan untuk memastikan kecukupanserbuk glukagondilepaskan di bawah sebarang keadaan fisiologi.
Glukagon ialah hormon polipeptida linear yang dirembeskan oleh sel alfa pankreas, yang terdiri daripada 29 sisa asid amino dengan berat molekul kira-kira 3485-3500 dalton. Ia memainkan peranan penting dalam pengawalan glukosa darah dengan menggalakkan pecahan glikogen hepatik dan glukoneogenesis untuk meningkatkan tahap glukosa darah, sambil mengaktifkan lipase untuk menggalakkan pecahan lemak. Kaedah sintesis terutamanya dibahagikan kepada dua kategori: biosintesis dan sintesis kimia. Berikut menyediakan analisis terperinci daripada prinsip teknikal, prosedur operasi, dan perbandingan kelebihan dan kekurangan:
Kaedah sintesis biologi: berdasarkan laluan sintesis semula jadi sel alfa pankreas
Tapak sintesis dan struktur prekursor
Biosintesis glukagon bermula dalam retikulum endoplasma kasar sel alfa pankreas, di mana glukagon prekursor, yang terdiri daripada 37 sisa asid amino, mula-mula disintesis. Prekursor menjalani tindakan proteolitik untuk mengeluarkan C-terminal 8-peptida dan membentuk 29 peptida glukagon matang, yang kemudiannya dirembeskan ke dalam butiran melalui radas Golgi dan akhirnya dilepaskan ke dalam aliran darah.
Mekanisme peraturan rahsia
Tahap glukosa darah:
Hipoglisemia adalah faktor rangsangan utama, dan apabila kepekatan glukosa darah di bawah 3.9 mmol/L, aktiviti sel alfa pankreas dipertingkatkan; Gula darah yang tinggi menghalang pembebasan glukagon melalui rembesan insulin.
Tahap asid amino:
Asid amino glikogenik (seperti alanin dan glutamat) boleh menggalakkan rembesan secara bebas daripada paras glukosa darah, dan mekanismenya melibatkan pengaktifan pengangkut asid amino dan laluan isyarat mTOR.
Neuroregulation:
Rangsangan sistem saraf simpatetik (seperti keadaan tekanan) secara langsung merangsang rembesan melalui reseptor adrenergik beta, manakala sistem saraf parasimpatetik menghalang rembesan melalui asetilkolin.
Kelebihan dan had teknikal
Kelebihan: Proses sintesis mematuhi undang-undang fisiologi, produk mempunyai aktiviti tinggi dan struktur lengkap, dan sesuai untuk mengkaji fungsi dan mekanisme pengawalseliaan glukagon semula jadi.
Had: Bergantung pada tisu hidup atau kultur sel, hasil yang rendah dan kos yang tinggi, menjadikannya sukar untuk memenuhi keperluan pengeluaran perindustrian.
Kaedah sintesis kimia: penemuan inovatif dalam kaedah serpihan fasa pepejal-
Kaedah sintesis kimia membina molekul glukagon dengan mensimulasikan tindak balas pemeluwapan asid amino secara buatan, antaranya kaedah serpihan fasa pepejal- telah menjadi teknologi arus perdana kerana kecekapan dan kebolehkawalannya yang tinggi. Mengambil teknologi yang dipatenkan sebagai contoh, analisis langkah teras dan strategi pengoptimumannya:
Proses sintesis serpihan fasa pepejal
Langkah 1:5-29 Sintesis Serpihan
Menggunakan resin Wang sebagai pembawa fasa pepejal, resin peptida awal (Fmoc Thr (tBu) - resin Wang) mempunyai darjah penggantian 0.2-0.5 mmol/g. Dengan menyambungkan asid amino satu demi satu, secara beransur-ansur memanjangkan rantai peptida kepada serpihan 5-29 (H-Thr (tBu) - Phe Thr (tBu) - Ser (tBu) - Asp (OtBu) - Tyr (tBu) 0.2-0.5 Tyr (tBu) {{1}Boc) - Leu Asp (OtBu) - Ser (tBu) - Arg (Pbf) - Arg (OtBu) - Phe Val Gln (Trt) - Trp (Boc) - Leu Met Asn (TrtBu) - Thr Wang (Trt) - Thr.
Parameter utama:
Nisbah molar asid amino kepada resin peptida ialah 1-6:1, memastikan kecekapan gandingan yang tinggi;
Reagen gandingan: Campuran HOBt dan DIC, atau campuran PyAop/PyBop dan asas organik (seperti DIPEA), menggalakkan pembentukan ikatan amida;
Pelarut tindak balas: DMF (N, N{0}}dimethylformamide), memberikan keterlarutan yang baik.
Langkah 2: Empat pengikatan serpihan peptida
Sambungkan empat serpihan peptida Fmoc His (Trt) - Ser (tBu) - Gln (Trt) - Gly OH kepada resin peptida serpihan 5-29 untuk membentuk jujukan glukagon yang lengkap.
Strategi berasaskan perlindungan:
Amino rantai utama: Perlindungan Fmoc atau Boc untuk mengelakkan tindak balas sampingan;
Rantai sisi: Ia dilindungi oleh triphenylmethyl (Trt), Ser dilindungi oleh tert butyl (tBu), dan Gln dilindungi oleh Trt untuk memastikan penyahlindungan terpilih.
Langkah 3: Penyahlindungan dan belahan peptida
Gunakan reagen lisis (seperti asid trifluoroasettik yang digabungkan dengan anise sulfida, benzil eter, triisopropilsilane, dsb.) untuk menghidrolisis asid dan mengeluarkan kumpulan pelindung, sambil memotong rantai peptida daripada resin untuk mendapatkan glukagon mentah.
Langkah 4: Pemurnian dan Pengeringan Beku
Kekotoran telah dialihkan oleh kromatografi cecair berprestasi tinggi (HPLC) dan glukagon tulen dengan ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 99% diperoleh selepas pengeringan-beku.
Kelebihan teknologi dan mata inovasi
Kecekapan:
Sintesis bersegmen mengurangkan tindak balas sampingan dan meningkatkan hasil keseluruhan sebanyak 20% -30% berbanding sintesis fasa pepejal tradisional;
Kos rendah:
Elakkan menggunakan prolin pseudo yang mahal untuk melindungi dipeptida, mengurangkan kos bahan mentah sebanyak 40% -50%;
Kebolehkawalan:
Kawal keadaan tindak balas dengan tepat pada setiap langkah untuk memastikan konsistensi produk.
Perbandingan kaedah sintesis kimia lain
Kaedah sintesis fasa pepejal{0}}tradisional
Prinsip: Sambungkan asid amino satu demi satu daripada terminal C-ke terminal N-, menggunakan kumpulan pelindung Fmoc atau Boc.
Had: Kesukaran menyambung asid amino terminal adalah tinggi, dan pengumpulan tindak balas sampingan membawa kepada penurunan ketulenan (biasanya Kurang daripada atau sama dengan 85%); Walaupun tindak balas suhu tinggi-boleh mempercepatkan sintesis, ia terdedah kepada tindak balas sampingan seperti perlumbaan.
Hidrolisis enzimatik
Prinsip: Ungkapanserbuk glukagonprotein gabungan melalui kejuruteraan genetik, diikuti dengan pencernaan enzimatik untuk memulihkan peptida sasaran.
Had: Langkahnya menyusahkan (memerlukan ekspresi, penulenan, pencernaan enzim dan pemulihan), dengan kitaran sehingga 7-10 hari, dan kecekapan pencernaan enzim dipengaruhi oleh konformasi protein.
Cadangan untuk memilih kaedah sintesis
Senario penyelidikan: Keutamaan diberikan kepada kaedah biosintetik untuk mendapatkan glukagon semulajadi untuk penyelidikan laluan isyarat atau eksperimen haiwan.
Pengeluaran perindustrian: Kaedah serpihan fasa pepejal ialah pilihan yang ideal, kerana ciri kecekapan tinggi dan kos rendah sesuai untuk-penyediaan skala besar bagi glukagon gred farmaseutikal (seperti suntikan yang digunakan untuk rawatan kecemasan hipoglisemik).
Keperluan tersuai: Untuk derivatif glukagon yang diubah suai atau berlabel asid amino bukan semula jadi, sintesis fasa pepejal tradisional-yang digabungkan dengan strategi kumpulan pelindung ortogon boleh digunakan.
Cool tags: serbuk glukagon cas 16941-32-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual