Larazotide acetate peptide, Nama Cina adalah lirizole asetat, yang merupakan sebatian octapeptide yang disintesis buatan . urutan asid amino adalah h-gly-gly val val gln pro gly-oh, diwakili oleh ggvlvqg untuk satu-satunya huruf val Sisa-sisa asid amino yang dihubungkan dengan ikatan peptida untuk membentuk struktur polipeptida linear . N-terminus bermula dengan dua residu glisin yang dihubungkan, diikuti oleh valine, leucine, valine, glutamin, dan proline di tengah {{8} Asid membatalkannya dengan penyesuaian spatial yang unik dan aktiviti biologi .
Berat dan formula molekul
Terdapat dua bentuk, berat molekul bentuk asas bebas (Larazotide) adalah 725.83 g/mol, dan formula molekul ialah C32H55N9O10; Berat molekul larazotide acetate adalah 785.89 g/mol, dengan formula molekul C32H55N9O 10.
Penampilan dan kesucian
Biasanya dibentangkan sebagai serbuk putih atau di luar putih, kesucian (HPLC) lebih besar daripada atau sama dengan 95%, kandungan asetat kurang daripada atau sama dengan 12 . 0%, kandungan lembapan kurang daripada atau sama dengan 8.0%, kandungan peptida lebih besar daripada atau sama dengan 80.0%, kurang daripada atau sama dengan
Keadaan simpanan
Untuk mengekalkan kestabilan kimianya dan aktiviti biologi, disarankan untuk menyimpannya dalam persekitaran suhu rendah (seperti -20 darjah atau lebih rendah), biasanya dalam pembungkusan vakum atau bekas tertutup, mengelakkan hubungan dengan udara, kelembapan, dan bahan lain yang boleh menjejaskan kualitinya .
Dari perspektif pemeliharaan jangka panjang, pengeringan beku mungkin lebih berfaedah dalam mengekalkan aktivitinya, dan ia dapat dibubarkan dalam penampan atau pelarut yang sesuai mengikut keperluan eksperimen sebelum menggunakan .
Produk kami
Larazotide acetate . CoA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama Kompaun |
Larazotide acetate | |
|
Cas no . |
881851-50-9 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengilang | Shaanxi Bloom Tech Co ., Ltd | |
|
Lot no . |
20250109001 |
|
|
Mfg |
12 Jan.th 2025 |
|
|
Exp |
8 Jan.th 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| Standard ujian | Gb/t 24768-2009 industri . stnndard | |
|
Item |
Standard Enterprise |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Disesuaikan |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam berat |
PB kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
CD kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pencucuhan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E . coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2mpn/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (oleh GC) |
Kurang dari atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di -20 darjah |
|
|
||
Strategi Pembangunan dan Pentadbiran Perumusan
Borang Perumusan
Larazotide acetate peptidebiasanya disimpan dalam bentuk serbuk kering beku dan boleh dibubarkan dalam penampan atau pelarut yang sesuai mengikut keperluan eksperimen semasa penggunaan . perkembangan formulasinya perlu mempertimbangkan kestabilan dan bioavailabiliti untuk memastikan keberkesanan optimum dalam vivo .
Laluan dan dos pentadbiran
Dalam eksperimen haiwan, laluan pentadbiran larazotid asetat termasuk suntikan lisan dan intraperitoneal . untuk penyelidikan mengenai penyakit seliak, dos oral biasa adalah 5 mg/kg/hari; Untuk model kolitis, dos oral adalah 5 mg/kg/hari; Untuk model perlindungan kardiotoksisiti, dos suntikan intraperitoneal adalah 250 μ g, dua kali seminggu . kajian pengoptimuman dos telah menunjukkan bahawa keberkesanan larazotid asetat adalah bergantung kepada dos, tetapi tidak ada manfaat tambahan yang telah diperhatikan di luar dos tertentu, dan mungkin ada reaksi yang buruk {6}
Larazotid acetate adalah antagonis zonulin yang aktif secara lisan dengan prospek aplikasi yang luas dalam bidang perubatan . struktur molekul yang unik dan mekanisme tindakan menjadikannya berharga dalam rawatan penyakit seliak, kajian penyakit berjangkit virus dan bidang lain yang berkaitan {{1}
Penyelidikan mengenai penyakit berjangkit virus
1. Aktiviti antiviral lirizole acetate
Penyelidikan telah mendapati bahawa asetat rabeprazole mempunyai aktiviti antiviral terhadap virus varicella zoster (VZV) . dalam eksperimen vitro, nilai EC50 OKA dan 07-1 masing -masing . Nilai EC50 adalah penunjuk keberkesanan dadah, yang mewakili kepekatan dadah yang diperlukan untuk mencapai kesan maksimum sebanyak 50%. Keputusan ini menunjukkan bahawa asetat rabeprazole dapat menghalang replikasi virus dan penghantaran pada kepekatan yang lebih rendah, menunjukkan kesan antivirus yang baik dan keselamatan dadah.
2. Penyelidikan mengenai mekanisme antiviral
Walaupun mekanisme antivirus spesifik rabeprazole asetat belum sepenuhnya dijelaskan, ia berspekulasi bahawa ia boleh mengganggu proses penjerapan virus, pencerobohan, replikasi, atau pelepasan dengan mengawal selia jalur isyarat tertentu dalam sel -sel yang menghalangi sel -sel, memasuki sel; Ia juga boleh mengganggu replikasi sintesis genom atau protein virus, dengan itu menghalang pembiakan virus .
3. Aplikasi berpotensi dalam penyakit berjangkit virus yang lain
Kerana larrazole asetat mempunyai aktiviti antivirus terhadap VZV, para penyelidik mula meneroka aplikasi potensinya dalam penyakit berjangkit virus yang lain . dengan kajian mendalam tentang mekanisme antivirus VZV, ubat-ubatan itu dijangka memberikan kelebihan yang tidak dapat dipertahankan. Laluan isyarat ke VZV .
Kawasan permohonan berpotensi lain
1. Penyakit keradangan usus
Penyakit keradangan usus, seperti kolitis ulseratif dan penyakit Crohn, juga dikaitkan dengan fungsi halangan intestina yang terjejas dan peningkatan kebolehtelapan usus . asetat rabeprazole mungkin mempunyai kesan terapeutik pada ence -entina. Beberapa kajian klinikal yang berkaitan dengannya, beberapa eksperimen haiwan telah mengesahkan potensinya dalam mengurangkan keradangan usus dan meningkatkan fungsi penghalang intestina .
2. penyakit autoimun
Kejadian penyakit autoimun berkaitan dengan pengaktifan yang tidak normal sistem imun, dan fungsi halangan intestina yang terjejas boleh menyebabkan kemasukan antigen ke dalam badan, yang mencetuskan tindak balas imun {{0} Beberapa penyakit autoimun seperti arthritis rheumatoid dan sistemik lupus erythematosus . Walau bagaimanapun, penyelidikan lanjut diperlukan untuk mengesahkan ini .
3. Model Pembangunan Dadah
Sebagai aLarazotide acetate peptideDadah dengan mekanisme tindakan yang jelas, struktur molekul yang unik dan cara tindakan rabeprazole asetat memberikan model penting untuk pembangunan dadah . penyelidik dapat mengembangkan ubat peptida yang sama atau sebatian molekul kecil untuk rawatan penyakit lain yang berkaitan dengan fungsi halangan usus atau ketat dengan mengkaji struktur dan mekanisme
Kes Pengesahan Model
Model Penyakit Celiac:
Penyakit celiac adalah penyakit autoimun yang disebabkan oleh intoleransi gluten . selepas memakan gluten, pesakit mengalami peningkatan kebolehtelapan usus, yang mencetuskan tindak balas imun yang merosakkan usus kecil mukosa . fungsi .
Pelbagai ujian klinikal sedang menilai keberkesanan larazotid asetat dalam meningkatkan gejala, membaiki histologi usus, dan meningkatkan kualiti hidup pada pesakit dengan penyakit celiac {} {0} dan gejala pada pesakit dengan penyakit celiac . 342 pesakit mengekalkan diet bebas gluten selama sekurang -kurangnya 12 bulan dan secara rawak ditugaskan untuk sama ada plasebo atau larazotid acetate dosis (0 . 5mg, 1. Penyisipan plasebo, dan percubaan 12 minggu mempunyai 4 minggu tanpa plasebo . titik akhir utama adalah peningkatan gejala gastrointestina seperti pencernaan, senak, dan sakit perut (termasuk kekejangan, sakit, kembung, mual, dan gerakan usus) Penyakit . Hasilnya menunjukkan perbezaan yang signifikan dalam pelepasan gejala gastrointestina antara larazotid acetate 0 . 5mg kumpulan dan kumpulan plasebo dalam niat yang diubahsuai untuk merawat analisis (p =0.022 0 . 5mg kumpulan lebih cenderung untuk mengalami pelepasan sakit kepala dan keletihan berbanding dengan kumpulan plasebo (P =0.010), dan lebih cenderung menunjukkan peningkatan yang ketara dalam beberapa langkah penerokaan. Bilangan hari dengan gejala teruk yang dilaporkan oleh pesakit menurun sebanyak 26% (p =0.017), manakala bilangan hari tanpa gejala yang dilaporkan meningkat sebanyak 31% (p =0.034). Di samping itu, 28% pesakit yang dilaporkan mempunyai sekurang -kurangnya 50% kelegaan gejala yang berlangsung selama 6 minggu (12 minggu rawatan). Dalam niat yang diubah suai untuk merawat analisis (p =0.017) dan analisis berasaskan protokol (p =0.004), jumlah skor GSRS jauh lebih baik dalam kumpulan 0.5mg daripada kumpulan plasebo. Tidak ada peningkatan dalam titer antibodi (IgA atau IgG) terhadap gluten pada sebarang dos ubat, dan tidak ada perbezaan dalam tindak balas buruk yang diperhatikan di antara kedua -dua kumpulan semasa rawatan, tanpa laporan tindak balas buruk yang teruk.
Petunjuk penyelidikan masa depan dan mekanisme semakin mendalam
Kajian lokalisasi subselular
Penyelidikan semasa terutamanya memberi tumpuan kepada kesan tahap sel larazotid asetat, tetapi penyetempatan subselularnya (seperti mitokondria dan endosomes) belum jelas . pada masa depan, teknologi pengimejan mikroskopi super diperlukan untuk mendedahkan pengedaran dinamik dalam sel-sel}
Integrasi laluan isyarat
Larazotid asetat melibatkan pelbagai laluan isyarat (seperti laluan isyarat zonulin dan laluan isyarat antivirus), tetapi mekanisme integrasi isyaratnya belum dijelaskan sepenuhnya {}} pada masa depan, sistem biologi seperti proteomik dan fosfogenik yang perlu digunakan untuk membina kesan .
Strategi ubat individu
Berdasarkan data genomik populasi, adalah perlu untuk menubuhkan model ramalan keberkesanan larazotid acetate . sebagai contoh, individu yang membawa polimorfisme dalam gen yang berkaitan dengan laluan isyarat zonulin mungkin lebih sensitif terhadap larazotid, sementara populasi yang tinggi yang berkaitan dengan acetate yang berkaitan dengan kesan .
Larazotide acetate peptide, sebagai faktor pengawalseliaan fisiologi pelbagai fungsi, telah menunjukkan prospek yang luas dalam bidang peraturan persimpangan ketat usus, peraturan antivirus dan imun melalui struktur kimia yang unik dan mekanisme tindakan . walaupun transformasi klinikal masih menghadapi cabaran-cabaran, Ubat terapeutik untuk pelbagai penyakit (seperti penyakit celiac, penyakit berjangkit virus, kemoterapi adjuvant), menyediakan pilihan rawatan baru untuk pesakit . penyelidikan masa depan perlu meneroka kesan sinergistiknya dalam terapi gabungan dan menubuhkan biomarka ramalan keberkesanan untuk mempromosikan terjemahan klinikal {{}}
C-terminus c-terminus larazotide acetate peptide boleh menjembatani kecacatan zarah silika (serupa dengan pembaikan epitel usus)
Sebagai halangan penting antara tubuh manusia dan persekitaran luaran, epitel usus memainkan peranan penting dalam mengekalkan kestabilan persekitaran usus, mencegah pencerobohan patogen, dan menyerap nutrien {{0} dengan itu mencetuskan satu siri penyakit usus .Larazotide acetate peptideadalah bahan peptida dengan nilai terapeutik yang berpotensi, yang telah menarik perhatian dalam rawatan penyakit usus . pada masa yang sama, zarah silika, sebagai bahan bukan organik yang sama, mempunyai pelbagai aplikasi dalam bidang biomedikal .
Fungsi biologi
Larazotide acetate peptida pada mulanya didapati mempunyai kesan pengawalseliaan pada persimpangan ketat usus . persimpangan yang ketat adalah struktur yang menghubungkan penting antara sel -sel epitelium usus, yang dapat mengawal pengangkutan bahan -bahan di antara sel -sel yang membantah. Kebolehtelapan usus . patogen dan bahan -bahan berbahaya dengan mudah boleh memasuki tisu usus, mencetuskan tindak balas keradangan . larazotide acetate peptida dapat meningkatkan fungsi halangan usus, mengurangkan kebolehtelapan usus pada pengikatan -gejala yang mengikat ke atas. Pengagihan protein simpang yang ketat .
Mekanisme interaksi antara zarah terminal C-terminal dan silika asetilasi
Penjerapan fizikal
Penyerapan fizikal antara zarah-zarah c-terminal dan silika yang asetilasi adalah cara yang penting dalam interaksi . permukaan zarah silika biasanya membawa caj negatif, manakala terminal c-terminal yang diadakan di antara C-terminal C acetylated dan permukaan zarah silika, dengan itu mempromosikan penjerapan terminal C acetylated ke permukaan zarah . sebagai tambahan, kekasaran dan struktur liang permukaan zarah silika.
Ikatan kimia
Selain selain penyerapan fizikal, asetilasi C-terminus juga juga boleh mengaktifkan ikatan kimia dengan permukaan zarah silika . Terdapat sejumlah besar kumpulan hidroksilik silikon (Si oh) ke atas, yang mempunyai acetyaloal acetyloolo acetylo. Kumpulan hidroksil tirosin (Tyr) dan kumpulan amida asparagine (ASN), boleh menjalani tindak balas kimia dengan kumpulan silanol untuk membentuk ikatan kimia, seperti ikatan hidrogen, ikatan kovalen, dan lain-lain. kesan .
Mekanisme jambatan
C-terminus acetylated boleh memberi kesan penyambungan dengan mengikat ke tapak kecacatan pada permukaan zarah silika melalui penjerapan fizikal dan ikatan kimia . kerana panjang dan fleksibiliti c-terminus c-terminus, Struktur padat dan stabil . Kesan penyambungan ini sama dengan peranan protein simpang yang ketat antara sel epitel usus, yang dapat meningkatkan kekuatan sambungan antara zarah dan meningkatkan prestasi keseluruhan bahan .
Kesan potensi untuk merapatkan kesan pada mensimulasikan pembaikan epitel usus
Mensimulasikan sambungan sel epitelium usus
Sel-sel epitelium usus saling berkaitan melalui struktur persimpangan sel seperti persimpangan yang ketat dan persimpangan pelekat, membentuk halangan yang berterusan . proses asetilasi C-terminal merekrut partikel silika yang sama Struktur sambungan intercellular untuk membina semula penghalang usus . struktur stabil yang dibentuk oleh zarah-zarah silika yang diselaraskan oleh C-terminal boleh mensimulasikan hubungan antara sel-sel epitel usus, menyediakan model untuk mengkaji mekanisme pembentukan dan pengawal selia CELISI. zarah, kita dapat memperoleh pemahaman yang lebih mendalam tentang bagaimana protein sel simpang sel mengenali dan mengikat ke tapak tertentu, serta bagaimana struktur simpang yang stabil dibentuk melalui interaksi .
Menggalakkan lekatan dan pertumbuhan sel
Selepas asetilasi C-terminal merembes, sifat permukaan zarah silika berubah, yang mungkin lebih kondusif kepada lekatan dan pertumbuhan sel-sel epitel usus . sel sel adalah asas untuk memelihara dan merebak pada proliferasi, Penyambungan terminal C pada permukaan zarah silika boleh menyediakan tapak aktif biologi yang lebih sesuai untuk melekat sel, meningkatkan interaksi antara sel dan bahan-bahan . Epithelium .
Mengawal tindak balas keradangan
Tindak balas keradangan memainkan peranan ganda dalam proses kecederaan epitel usus dan pembaikan . tindak balas keradangan sederhana membantu membersihkan patogen dan sel yang rosak, mempromosikan proses pembaikan; Walau bagaimanapun, tindak balas keradangan yang berlebihan dapat memburukkan lagi kerosakan tisu dan menangguhkan proses pembaikan . penyelidikan telah mendapati bahawa larazotide asetat peptida mempunyai keupayaan untuk mengawal selia tindak balas keradangan . Response . Sebagai contoh, ia boleh menghalang pengeluaran faktor pro-inflamasi, mempromosikan rembesan faktor anti-radang, dan mewujudkan persekitaran mikro keradangan yang baik untuk pembaikan epitel usus .
Kaedah penyelidikan dan pengesahan eksperimen
Eksperimen sel in vitro
Untuk mengesahkan kesan zarah-zarah silika merekrut C-terminal pada sel-sel epitelium usus, kami menjalankan sel-sel cacar acvery. Perubahan, pertumbuhan, dan perubahan morfologi . menilai kuantiti lekatan, keupayaan percambahan, dan ekspresi protein sel -sel sel pada permukaan bahan melalui kaedah seperti pengiraan sel, pengesanan mTT) Lapisan rawatan penyambungan C-terminal C-terminal boleh mempromosikan lekatan dan pertumbuhan sel epitel usus, meningkatkan ekspresi protein persimpangan antara sel, dan selanjutnya mengesahkan kesan positif penyambungan pada simulasi pembaikan epitel usus .
Eksperimen Haiwan
Untuk mengesahkan kesan pembaikan zarah-zarah silika yang merapatkan terminal C-terminal di tahap vivo, kami menubuhkan model haiwan kecederaan usus (seperti DSS yang disebabkan oleh model tetikus kolitis) {{1} Keradangan, dan pemulihan fungsi penghalang dalam tisu usus tikus . menilai kesan pembaikan melalui kaedah seperti pewarnaan seksyen tisu (seperti dia pewarnaan, pewarnaan immunohistokimia), pengesanan kebolehpercayaan fitc), Zarah dapat mengurangkan keradangan usus pada tikus, mempromosikan pembaikan kerosakan epitel usus, meningkatkan fungsi penghalang usus, dan memberikan bukti eksperimen yang kuat untuk aplikasi klinikal .
Cool tags: Larazotide acetate peptide, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual