Met-Enkephalin, juga dikenali sebagai methionine enkephalin atau Met enkephalin, adalah neuropeptida dengan pelbagai aktiviti biologi, terutamanya dalam sistem saraf pusat {}} ia terdiri daripada lima residu asid amino, dengan urutan tyr gly gly phe met, linear, yang terdiri daripada lima asid amino yang dihubungkan dengan ikatan peptida . peptida dibentuk oleh pemeluwapan antara kumpulan karboksil satu asid amino dan kumpulan amino asid amino lain . setiap asid amino mempunyai rantaian sampingan tertentu, Molekul . sebagai molekul zwitterionic, ia mempunyai sifat elektrik tertentu . pada nilai pH fisiologi, kumpulan amino dan karboksil dalam molekulnya membawa caj positif, manakala kumpulan fungsi tertentu dalam rantaian sampingan (seperti fenolis} membolehkan Met5 enkephalin mengikat kepada reseptor pada membran sel dan menggunakan aktiviti biologinya . Met5 enkephalin biasanya digunakan sebagai neuromodulator endogen, mengambil bahagian dalam pelbagai proses fisiologi dan farmakologi {{13}
|
Topi botol dan gabus yang disesuaikan:
|
|
|
Formula kimia |
C27H35N5O7S |
|
Jisim tepat |
573 |
|
Berat molekul |
574 |
|
m/z |
573 (100.0%), 574 (29.2%), 575 (4.5%), 575 (4.1%), 574 (1.8%), 575 (1.4%), 576 (1.3%) |
|
Analisis Elemental |
C, 56.53; H, 6.15; N, 12.21; O, 19.52; S, 5.59 |
Met5 enkephalin, sebagai neuropeptida bioaktif, mempunyai nilai aplikasi yang luas dalam pelbagai bidang seperti ubat, biologi, pembangunan dadah, dan biokimia . dengan mensintesis dan mengubahsuai struktur molekul MET5 enkephalin, ubat -ubatan calon dan alat penyelidikan dengan aktiviti yang berbeza, Patogenesis penyakit, dan membangunkan ubat terapeutik baru . sementara itu, dengan perkembangan sains dan teknologi yang berterusan dan inovasi berterusan kaedah penyelidikan, penggunaan kimia Met5 enkephalin akan menjadi lebih luas dan mendalam .
Met-Enkephalin, sebagai neuropeptida bioaktif, mempunyai pelbagai aplikasi kimia . ia memainkan peranan penting dalam pelbagai bidang seperti ubat, biologi, pembangunan dadah, dan biokimia .
(1) Pengurusan kesakitan: Met5 enkephalin adalah bahan analgesik endogen yang dapat mengawal penghantaran isyarat sakit dengan mengikat kepada reseptor tertentu pada membran sel . oleh itu, dalam bidang perubatan, Met5 enkephalin atau analogi digunakan sebagai asas untuk pembangunan {{ Enkephalin, ubat analgesik yang lebih cekap dan rendah dapat dibangunkan untuk mengurangkan pelbagai gejala kesakitan, seperti sakit pasca operasi dan sakit kronik .
(2) Kesan antidepresan dan anti kecemasan: Met5 enkephalin juga mempunyai kesan antidepresan dan anti kecemasan, yang dapat mengawal pelepasan dan reuptake neurotransmitter, dan memperbaiki keadaan emosi . Dadah . Perkembangan ubat -ubatan ini dapat membantu mengurangkan gejala pada pesakit dengan penyakit mental dan meningkatkan kualiti hidup mereka .
(3) Kesan neuroprotektif: Met5 enkephalin juga mempunyai kesan neuroprotektif, yang dapat mengurangkan kerosakan dan kematian neuron, dan menggalakkan regenerasi saraf . oleh itu, dalam rawatan penyakit neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, dan lain -lain. Dadah . melalui penyelidikan mendalam mengenai mekanisme neuroprotektif Met5 enkephalin, dijangka memberikan idea dan kaedah baru untuk rawatan penyakit-penyakit ini .
2. aplikasi dalam bidang biologi
(1) Penyelidikan neurobiologi
Met-Enkephalin, sebagai neuropeptida, mempunyai pelbagai aplikasi dalam bidang neurobiologi . dengan mensintesis dan pelabelan Met5 enkephalin atau analognya, teknik -teknik seperti autoradiografi dan mikroskop yang besar Pemahaman yang lebih mendalam tentang struktur dan fungsi sistem saraf, dan untuk mendedahkan mekanisme tindakan neuropeptida dalam penghantaran isyarat saraf .
(2) Penyelidikan Biologi Molekul
Met5 enkephalin juga boleh mengikat kepada reseptor tertentu pada membran sel, mengaktifkan satu siri laluan transduksi isyarat . oleh itu, dalam bidang biologi molekul, Met5 enkephalin atau analognya digunakan sebagai alat penyelidikan Probephalin, probe spesifik dan sensitif boleh dibangunkan untuk mengesan ekspresi dan pengedaran molekul isyarat intraselular, mendedahkan mekanisme pengawalseliaan dan fungsi biologi laluan transduksi isyarat .
(1) pemeriksaan dadah dan pengoptimuman
Met5 enkephalin atau analognya mempunyai pelbagai aplikasi dalam pembangunan dadah . dengan mensintesis dan mengubahsuai struktur molekul Met5 enkephalin, ubat -ubatan calon dengan aktiviti yang berbeza dan selektiviti boleh dibangunkan . Sementara itu, kesan ., dengan menggunakan mekanisme interaksi antara Met5 enkephalin atau analog dan reseptornya, molekul dadah yang lebih disasarkan dapat direka untuk meningkatkan kesan terapeutik dan keselamatan dadah .
(2) penyelidikan mengenai mekanisme tindakan dadah
MET5 enkephalin atau analognya juga memainkan peranan penting dalam kajian mekanisme tindakan dadah . dengan mensintesis dan melabelkan molekul-molekul ini, teknik biologi dan molekul boleh digunakan untuk mengkaji semula Memahami mekanisme tindakan dan keberkesanan ubat -ubatan, menyediakan asas teoritis untuk pembangunan dadah dan pengoptimuman .
4. Aplikasi dalam bidang Biokimia
(1) Pembinaan dan pemeriksaan perpustakaan peptida
Met5 enkephalin, sebagai molekul peptida dengan aktiviti biologi tertentu, mempunyai nilai aplikasi yang penting dalam pembinaan dan pemeriksaan perpustakaan peptida dalam bidang biokimia . dengan mensintesis satu siri Met5 enkephalin, Pengenalpastian molekul peptida yang berinteraksi dengan reseptor atau biomolekul tertentu, menyediakan sumber molekul calon yang banyak untuk pembangunan dadah dan penyelidikan asas .
(2) Penyelidikan mengenai interaksi protein-protein
Met5 enkephalin atau analognya juga boleh digunakan untuk mengkaji interaksi protein-protein . dengan mensintesis dan melabelkan molekul-molekul ini, teknik-teknik seperti kromatografi afiniti dan spektrometri massa boleh digunakan untuk mengkaji kinetik mengikat, Protein . Kajian ini membantu untuk mendedahkan rangkaian interaksi dan mekanisme pengawalseliaan antara protein, memberikan petunjuk penting untuk pemahaman yang lebih mendalam tentang intipati aktiviti kehidupan .
Met-Enkephalin, juga dikenali sebagai methionine enkephalin, adalah lima neurotransmitter peptida yang terdiri daripada lima asid amino: methionine, phenylalanine, alanine, glisin, dan leucine .
1. Kesan analgesik: Met5 enkephalin adalah bahan analgesik endogen yang dapat mengawal pelepasan neurotransmiter dengan mengikat kepada reseptor opioid, dengan itu menghasilkan kesan analgesik .
2. kesan sedatif: Met5 enkephalin juga boleh memberi kesan sedatif dengan mengawal pelepasan neurotransmitter, membantu mengurangkan emosi negatif seperti kebimbangan dan tekanan .
3. Kesan antidepresan: Met5 enkephalin mempunyai kesan antidepresan tertentu dalam sistem saraf pusat, yang dapat meningkatkan keadaan emosi dan meningkatkan kualiti hidup . kesan ini mungkin berkaitan dengan mengatur tahap neurotransmiter seperti serotonin dan dopamin {
4. Mengambil bahagian dalam mengawal fungsi fisiologi seperti selera makan, tidur, dan mood: Met5 enkephalin juga boleh mengambil bahagian dalam mengawal fungsi fisiologi seperti selera makan, tidur, dan mood, memainkan peranan penting dalam mengekalkan kesihatan fizikal dan keseimbangan psikologi {{2}
Di samping itu, Met5 enkephalin juga mempunyai pelbagai aktiviti biologi, termasuk keupayaan untuk mengikat secara khusus kepada reseptor opioid . gabungan ini dapat menghasilkan kesan yang serupa dengan enkephalin, seperti mengawal pelepasan neurotransmitter dan menghasilkan kesan analgesik .
Reaksi buruk
Met enkephalin adalah neuropeptida endogen yang terdiri daripada lima asid amino, dengan formula molekul C ₂₇ h ∝₅ n ₅ o ₇ s dan berat molekul 573 . 66 g/mol {4} Reseptor melalui residu tirosin, mengaktifkan laluan isyarat hiliran dan menghasilkan kesan analgesik, imun, dan neuroprotective.
Reaksi buruk akut
Reaksi berkaitan suntikan
Kerengsaan Tempatan: Apabila disuntik secara intravena atau subcutaneously, penyelesaian kepekatan tinggi boleh menyebabkan sakit, bengkak, atau pengerasan di tapak suntikan . eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa selepas menyuntik dos 10 mg/kg ke dalam urat ekor,
Reaksi Alergi: Bilangan pesakit yang sangat kecil (<1%) may experience immediate allergic reactions, manifested as rash, itching, hypotension, or bronchospasm. The mechanism is related to IgE mediated type I hypersensitivity reaction, which requires immediate discontinuation of medication and treatment with adrenaline.
Tindak balas sistem kardiovaskular
Hipotensi: Pengaktifan reseptor opioid dapat menghalang ketegangan saraf simpatis, yang membawa kepada vasodilasi dan penurunan tekanan darah . selepas suntikan intravena 0 . 1 mg/kg Met enkephalin dalam sukarelawan yang sihat,
Bradycardia: Pengaktifan μ - atau boleh menghalang autonomi nod sinus dan melambatkan kadar denyutan jantung oleh 5-10 berdegup setiap minit . pesakit tua atau mereka yang mengalami disfungsi nod sinus harus menggunakannya dengan perhatian .
Tindak balas neurologi
Pening dan mengantuk: Kira -kira 20% pesakit melaporkan pening ringan, yang mungkin berkaitan dengan penindasan sistem saraf pusat . dalam kajian sukarela, 0 . 05 mg/kg kumpulan dos menunjukkan penurunan perhatian dalam 1 jam selepas pentadbiran, tetapi tidak mempengaruhi pelaksanaan tugas yang kompleks.
Respiratory depression: high dose (>0.5 mg/kg) boleh menghalang pusat pernafasan batang otak, mengakibatkan kadar pernafasan yang lebih perlahan (<10 times/minute) or carbon dioxide retention. In clinical use, it is necessary to monitor blood oxygen saturation and avoid using it in combination with sedatives.
Ketoksikan kronik dan subkronik
Kajian ketoksikan dos berulang
Model tikus: Selepas pentadbiran lisan 50 mg/kg/d selama 90 hari berturut -turut, kemerosotan vakum sel hati, degenerasi granular sel epitelium tiub renal, dan penurunan limfosit splenik .
Primata bukan manusia: Selepas suntikan subkutaneus dos 10 mg/kg/d selama 6 bulan berturut -turut, tiada ketoksikan organ yang signifikan diperhatikan dalam monyet rhesus, tetapi tahap serum ALT sedikit meningkat (<2-fold upper limit) and returned to normal within 2 weeks after discontinuation.
Ketoksikan pembiakan dan perkembangan
Embriotoksisiti: Selepas pentadbiran lisan dos 100 mg/kg/d semasa pembentukan organ (Gd 6-18) pada arnab hamil, berat janin menurun sebanyak 15% dan kadar kecacatan tulang rusuk meningkat kepada 8% (kumpulan kawalan 2%) {{5} Pembangunan .
Kesan kesuburan: Selepas suntikan subkutaneus dos 20 mg/kg/d selama 60 hari berturut -turut pada tikus lelaki, kiraan sperma epididim menurun sebanyak 30%, tetapi tiada keabnormalan diperhatikan dalam histologi testis .
Cool tags: met-enkephalin cas 58569-55-4, pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual