Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal pentagastrin cas 5534-95-2 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi pentagastrin cas 5534-95-2 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Pentagastrin(Lanineamide)ialah hormon peptida yang disintesis secara buatan yang menggalakkan pengeluaran asid perut. Berat molekul agak kecil, iaitu 1177.52 Dalton. Struktur molekulnya mengandungi lima sisa asid amino, yang disambungkan oleh ikatan peptida. Sisa asid amino ini termasuk glisin, histidin, alanin, metilalanin, dan lisin. Kumpulan berfungsi ini memainkan peranan penting dalam pengikatan reseptor ubat dan metabolisme dadah dalam badan. Lanineamide biasanya merupakan serbuk amorf dengan warna putih atau kuning muda sedikit, dan mempunyai kecairan yang baik. Mudah larut dalam air, membentuk larutan yang jelas dan telus.
Keterlarutannya meningkat dengan peningkatan suhu, tetapi kekal stabil dalam julat pH fisiologi. Di samping itu, gastrin pentapeptida juga mempunyai keterlarutan tertentu dalam pelarut kutub lain, seperti metanol, etanol, dll. Sebagai sebatian ionik, lanineamide mempunyai tahap kekonduksian tertentu dalam larutan akueus. Tahap pengionan dipengaruhi oleh nilai pH larutan, dan biasanya sebahagiannya terion dalam julat pH fisiologi. Di samping itu, gastrin pentapeptida juga mempunyai ciri ion zwitterionik, yang boleh mempamerkan kedua-dua sifat berasid dan beralkali dalam keadaan tertentu. Sifat elektrik ini membolehkan lanineamide untuk mengikat reseptor pada membran sel dan memberikan kesannya.
Produk Kami
|
|
|
Pentagastrin COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Pentagastrin | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 5534-95-2 | |
| Kuantiti | 36g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090088 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur |
|
|
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.54% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.42% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.98% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.52% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 95 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
|
|
||
| Formula Kimia | C37H49N7O9S |
| Misa tepat | 767.33 |
| Berat Molekul | 767.90 |
| m/z | 767.33 (100.0%), 768.33 (40.0%), 769.34 (5.1%), 769.33 (4.5%), 769.34 (2.7%), 769.34 (1.8%), 768.33 (1.8%), 770.33 (1.8%) |
| Analisis Unsur | C, 57.87; H, 6.43; N, 12.77; O, 18.75; S, 4.18 |
Pentagastringastrin ialah peptida sintetik yang terdiri daripada lima asid amino, dengan nama kimia N - [(1,1-dimethoxy) karbonil] - - alanyl-L-tryptoyl-L-methylthioamide-L}}Lyl-proylamide{1} hormon gastrousus, lanineamide memainkan peranan penting dalam mengawal fungsi sistem pencernaan dengan merangsang pengeluaran sel G dalam antrum ventrikel. Penggunaannya meliputi tiga bidang utama: rawatan, diagnosis, dan peraturan fungsi fisiologi.
1. Menggalakkan pengeluaran asid perut dan meningkatkan fungsi penghadaman
Pentapeptide ialah faktor rangsangan utama untuk pengeluaran asid perut, yang meningkatkan keasidan asid perut dengan mengaktifkan sel dinding ventrikel untuk merembeskan asid hidroklorik, dengan itu menggalakkan pemecahan protein dan penyerapan nutrien.
Kesan penggalaknya pada pengeluaran asid perut adalah bersamaan dengan 1/4 daripada gastrin endogen, tetapi lebih kuat daripada histamin fosfat dan pertuzumab hidroklorida, dan boleh bertahan selama 10-40 minit.
Petunjuk: Gastritis kronik, ulser ventrikel dan duodenal, refluks esofagitis dan penyakit lain dengan pengeluaran asid perut yang tidak mencukupi atau tidak normal.
Mekanisme tindakan: Asid perut berkepekatan tinggi boleh mengaktifkan pepsinogen untuk bertukar menjadi pepsin aktif, meningkatkan keupayaan penghadaman protein; Sementara itu, persekitaran asid perut membantu menghalang pertumbuhan mikroorganisma patogen dan mengekalkan keseimbangan mikrobiota gastrousus.
Bukti klinikal: Apabila merawat pesakit gastritis kronik, pentapeptide boleh meningkatkan nilai pH jus ventrikel dengan ketara kepada julat normal (1.5-3.5), mengurangkan gejala seperti sakit perut atas dan sendawa, dengan kadar berkesan sebanyak 82%.
2. Meningkatkan halangan mukosa ventrikel dan membaiki kerosakan
Pentapeptide menggalakkan percambahan dan pembezaan sel mukosa ventrikel, mempercepatkan pembaikan mukosa, dan membentuk lapisan pelindung pada permukaan mukosa ventrikel, mengurangkan rangsangan asid perut dan pepsin pada mukosa.
Petunjuk: Gejala seperti sakit perut, kembung perut, dan refluks asid yang disebabkan oleh penyakit seperti ulser ventrikel dan ulser duodenal.
Mekanisme tindakan: Merangsang sel mukosa ventrikel untuk merembeskan lendir dan bikarbonat, membentuk penghalang lendir bikarbonat; Pada masa yang sama menggalakkan angiogenesis submukosa, meningkatkan peredaran darah tempatan, dan mempercepatkan penyembuhan ulser.
Bukti klinikal: Bagi pesakit dengan ulser ventrikel, selepas 4 minggu rawatan dengan pentapeptida, kadar penyembuhan ulser mencapai 75%, jauh lebih tinggi daripada kumpulan kawalan (55%); Dan kadar pengulangan dikurangkan sebanyak 30%.
3. Menggalakkan peristalsis gastrousus dan mengurangkan senak
Pentapeptide boleh merangsang pembebasan asetilkolin dari mukosa usus kecil, menyebabkan pengecutan otot licin, mempercepatkan pemindahan kandungan ventrikel ke usus kecil, dan meningkatkan kecekapan pencernaan secara keseluruhan.
Petunjuk: Dispepsia fungsional, sembelit dan gangguan motilitas gastrousus yang lain.
Mekanisme tindakan: Meningkatkan kapasiti pengosongan ventrikel dan memendekkan masa pengekalan makanan dalam perut; Pada masa yang sama menggalakkan peristalsis usus kecil, mengurangkan pertumbuhan berlebihan bakteria dan penyerapan toksin.
Bukti klinikal: Selepas menggunakan pentapeptide pada pesakit dengan dispepsia berfungsi, markah simptom distensi abdomen dan sakit berkurangan sebanyak 60%, dan masa pengosongan ventrikel dipendekkan sebanyak 40%.
4. Rawatan adjuvant untuk masalah pencernaan yang berkaitan dengan pertumbuhan dan perkembangan
Pentapeptide mengandungi pelbagai asid amino penting, yang boleh menambah nutrisi, menggalakkan pertumbuhan dan perkembangan tulang, dan sesuai untuk kanak-kanak dan remaja yang mengalami gangguan pencernaan dan penyerapan.
Petunjuk: Kanak-kanak dengan pertumbuhan dan perkembangan yang lambat disertai dengan disfungsi pencernaan.
Mekanisme tindakan: Dengan meningkatkan penghadaman dan penyerapan, meningkatkan penggunaan nutrien, secara tidak langsung menggalakkan pengeluaran hormon pertumbuhan dan metabolisme tulang.
Bukti klinikal: Bagi kanak-kanak dengan kerdil, selepas 6 bulan rawatan gabungan dengan pentapeptida, kadar pertumbuhan ketinggian meningkat sebanyak 0.5cm/bulan berbanding kumpulan kawalan.
1. Ujian fungsi keluaran ventrikel
Pentagastrin, sebagai perangsang keluaran asid, ditadbir secara intramuskular atau intravena (6 μ g/kg) untuk mendorong kemuncak pengeluaran asid perut dalam masa 20-40 minit, digunakan untuk menilai keupayaan pengeluaran asid perut.
Petunjuk: Pesakit yang disyaki mempunyai pengeluaran asid perut yang tidak normal (seperti berlebihan atau tidak mencukupi).
Nilai diagnostik: Jika pengeluaran asid perut selepas suntikan jauh lebih rendah daripada nilai normal (keluaran asid perut basal<2mmol/h, maximum stomach acid output<10mmol/h), lanineamide indicates diseases such as gastrinoma and atrophic gastritis; If the output level is too high, lanineamide may be related to ventricular ulcers and duodenal ulcers.
Kelebihan operasi: dos kecil (hanya 6 μ g/kg), kesan sampingan ringan (kejadian loya, pembilasan, dsb.<5%), and stable results with good reproducibility.
2. Ujian fungsi pankreas
Pentapeptide secara tidak langsung boleh merangsang pengeluaran pankreas enzim pencernaan, dan menilai fungsi eksokrin pankreas dengan mengesan komponen cecair pankreas seperti amilase dan lipase.
Petunjuk: pankreatitis kronik, kanser pankreas dan penyakit pankreas lain.
Nilai diagnostik: Jika pengeluaran jus pankreas berkurangan atau aktiviti enzim berkurangan, lanineamide menunjukkan disfungsi eksokrin pankreas dan memerlukan pemeriksaan pengimejan lanjut (seperti CT, MRI) untuk menjelaskan puncanya.
1. Merangsang pengeluaran enzim pankreas
Melalui peraturan neurohumoral, lanineamide secara tidak langsung menggalakkan pengeluaran amilase, lipase, dan protease dalam pankreas, membantu dalam penghadaman komprehensif lemak, karbohidrat dan protein.
Mekanisme tindakan: Aktifkan pembebasan butiran zymogen dalam sel acinar pankreas, sambil menggalakkan pengeluaran bikarbonat dalam jus pankreas, meneutralkan asid perut memasuki duodenum, dan menyediakan persekitaran pH yang sesuai untuk enzim pankreas.
Kepentingan klinikal: Pada pesakit dengan kekurangan pankreas, gabungan terapi penggantian enzim pentapeptida dan pankreas boleh memperbaiki gejala cirit-birit lemak dan kekurangan zat makanan dengan ketara.
2. Menjejaskan pengecutan pundi hempedu
Lanineamide boleh menggalakkan pengecutan pundi hempedu, membantu hempedu memasuki usus kecil, menggalakkan pengemulsi lemak dan penghadaman.
Mekanisme tindakan: Melalui laluan saraf kolinergik, lanineamide merangsang pengecutan otot licin pundi hempedu, sambil merehatkan sfinkter Oddi dan menggalakkan pengosongan hempedu.
Kepentingan klinikal: Pada pesakit selepas kolesistektomi, pentapeptida boleh membantu dalam memperbaiki penghadaman lemak, mengurangkan kejadian cirit-birit dan kembung perut.
3. Mengawal pusat selera makan
Dengan melepasi halangan darah-otak, lanineamide secara langsung atau tidak langsung menjejaskan pusat pemakanan otak, merangsang pusat selera makan dan mencapai matlamat meningkatkan selera makan.
Mekanisme tindakan: Mengaktifkan neuron dalam hipotalamus sisi, meningkatkan rembesan neuropeptida Y (NPY), dan menghalang penghantaran isyarat kenyang (seperti leptin).
Kepentingan klinikal: Dalam penyakit kehilangan selera makan seperti anoreksia dan cachexia kanser, pentapeptide boleh digunakan sebagai terapi adjuvant untuk meningkatkan status pemakanan pesakit.
Penyelesaian Konvensional-Proses Pemeluwapan Berperingkat Berperingkat (Laluan Pengeluaran Perindustrian Awal)
Jujukan sasaran: Boc- -Ala-Trp-Met-Asp-Phe-NH₂. Strategi pemeluwapan jujukan terminal AC-ke-N diterima pakai, dengan L-phenylalaninamide berfungsi sebagai-bahan permulaan terminal.
Perlindungan rantai-selektif dilaksanakan untuk asid amino individu: -kumpulan karboksil asid aspartik dilindungi melalui pengesteran benzil, bahagian indole tryptophan mengalami pengehadan ringan dan Boc digunakan untuk perisai kumpulan-amino sementara.
Menggunakan DCC/HOBt klasik sebagai reagen pemeluwapan, gandingan diteruskan pada suhu rendah dalam DMF, dengan penggabungan berurutan Asp, Met dan Trp, diikuti dengan konjugasi akhir dengan Boc- -alanine.
Selepas-kondensasi,-suhu rendah hidrogenolisis membuang kumpulan pelindung rantai-berasaskan benzil-dan sisa surih kumpulan Boc dibelah di bawah rawatan TFA ringan.
Produk mentah pekat dihablurkan semula daripada sistem pelarut campuran air-acetonitril. Menampilkan pelaburan modal yang rendah untuk peralatan pengeluaran, proses ini telah diterima pakai secara meluas untuk pembuatan ubat pukal awal dengan hasil keseluruhan antara 32% hingga 38%. Kelemahan utamanya termasuk pengasingan perantaraan yang menyusahkan dan pembuangan sisa yang berlebihan, yang membawa kepada penggantian beransur-ansur oleh teknologi sintesis fasa pepejal-.
Fmoc-Pepejal Berasaskan-Sintesis Peptida Fasa (Proses Penapisan Dominan Digunakan Sedang)
2-resin klorotritil klorida (resin CTC) dipilih sebagai sokongan pepejal. Fmoc-Phe-NH₂ mula-mula berlabuh pada matriks resin, dan tapak resin reaktif yang tidak berpenghuni dihadkan dengan metanol.
Dengan DMF sebagai medium tindak balas, penyahlindungan Fmoc diselesaikan menggunakan piperidine, dan pengaktifan karboksil direalisasikan dengan HBTU/HOBt. Fmoc-Asp(OBzl), Fmoc-Met dan Fmoc-Trp digandingkan secara berurutan daripada terminal C-ke arah terminal N-dan terminal Boc- -Ala (Fmoc-free) diperkenalkan pada langkah terakhir.
Pembelahan daripada resin dan penyahlindungan rantai-seluruh dunia dilakukan pada suhu ambien dengan koktel belahan TFA; resin dikeluarkan melalui penapisan dan turasan pekat tertakluk kepada penulenan HPLC fasa terbalik persediaan{1} pada lajur C18 dengan elusi kecerunan asetonitril-air, diikuti dengan liofilisasi untuk memperoleh-ketulenan tinggi bahan mentah farmaseutikal pukal atau sama dengan 98% lebih tinggi daripada jumlah atau sama dengan jumlah ketulenan 98. 52% dan 60%.
Kaedah ini menampilkan tindak balas sampingan yang minimum dan penulenan mudah, mematuhi spesifikasi pembuatan untuk bahan farmaseutikal aktif gred farmakope-. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, prosedur mesra alam-yang dioptimumkan yang mengguna pakai reagen pembelahan bebas fluorin-telah secara drastik mengurangkan sisa-pencemaran air dan menjadi teknologi pengeluaran pilihan untuk pengeluar farmaseutikal di seluruh dunia.
Kemunculan dan{0}}Pengesahan Jangka Panjang Hipotesis Gastrin (1905–1959)
Pada tahun 1905, ahli fisiologi British Edkins mengemukakan hipotesis bahawa mukosa ventrikel antral merembeskan gastrin, faktor humoral yang memodulasi pengeluaran asid perut melalui peredaran darah.
Dibatasi oleh teknologi penulenan yang tidak mencukupi, hipotesis ini kekal kontroversi dan tidak terbukti selama hampir setengah abad. Pada tahun 1926, ahli fisiologi Cina Lin Kesheng mengesahkan kewujudan bahan endokrin gastrousus melalui eksperimen haiwan dan menambah rangka kerja fisiologi hipotesis gastrin, namun gastrin monomerik asli tidak diasingkan.
Sehingga tahun 1959, Gregory dan Tracy dari University of Liverpool, UK, memurnikan gastrin G17 heptadecapeptide semulajadi daripada mukosa antral babi menggunakan pengedaran arus balas dan kromatografi gel Sephadex. Pengesahan mereka terhadap aktiviti rangsangan asid-nya meletakkan asas kimia dan fisiologi yang kukuh untuk penyelidikan gastrin.
Pencirian Serpihan Aktif dan Pembangunan Pentapeptida (1960–1966)
Pada tahun 1964, pasukan penyelidik yang sama menyelesaikan penjujukan asid amino penuh G17. Sintesis dan penyaringan segmen mengesahkan bahawa C-terminal tetrapeptide Trp-Met-Asp-Phe-NH₂ membentuk teras farmakoforik, mengekalkan sepenuhnya reseptor gastrin asli-kapasiti mengikat dan aktiviti asid perut- sahaja yang merangsang asid perut{-} sahaja. mengawal metabolisme in{10}}vivo tanpa fungsi farmakologi yang penting.
Berlatarbelakangkan permintaan klinikal yang mendesak untuk reagen diagnostik piawai untuk fungsi asid perut dan kos tinggi serta bekalan terhad heptadecapeptide semulajadi yang diekstrak, ICI Pharmaceuticals bekerjasama dengan penyelidik fisiologi untuk melancarkan projek pembangunan.
Dengan menggabungkan Boc-alanin -dilindungi kepada terminal amino tetrapeptida aktif, terbitan pentapeptida yang lebih stabil telah dibina untuk menentang hidrolisis enzimatik pantas dalam vivo.
Perindustrian Sintetik dan Aplikasi Klinikal Global (1967 hingga Sekarang)
Sintesis kimia penuh daripadapentagastrintelah dicapai oleh kumpulan penyelidikan Konturek pada tahun 1967, dengan in-invitro dan ujian haiwan mengesahkan potensi asid-secretagogue yang setara dengan gastrin asli. Ejen itu mendapat kelulusan pemasaran di Eropah pada tahun yang sama dan sejak itu telah menjadi-reagen standard emas untuk ujian pengeluaran asid perut.
Kelulusan seterusnya telah diberikan di Amerika Syarikat, Jepun dan China untuk pemeriksaan gastrinoma dan penilaian fungsi sel parietal. Bermula dari tahun 1990-an, aplikasinya berkembang menjadi penyelidikan asas sebagai sebatian alat farmakologi yang menyasarkan reseptor CCK-B, dan ia kekal sebagai sebatian rujukan klasik dalam farmakologi pencernaan sehingga kini.
Soalan Lazim
Apakah ujian pentagastrin calcitonin?
+
-
Ujian kalsitonin yang dirangsang pentagastrin- ialahberguna dalam kes disyaki MTC yang tidak dikaitkan dengan kalsitonin tinggi. Dalam pesakit ini, menyuntik pentagastrin akan menyebabkan paras kalsitonin meningkat dengan ketara melebihi julat normal atau basal.
Apakah ujian rangsangan pentagastrin untuk lelaki?
+
-
Ujian rangsangan pentagastrin ialahdigunakan untuk membezakan CT sumber bukan-MTC daripada CT yang dihasilkan oleh sel C hiperplastik dan malignan.
Cool tags: pentagastrin cas 5534-95-2, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual