Tesamorelinialah polipeptida sintetik yang terdiri daripada 44-jujukan asid-asid yang diperolehi daripada hormon pertumbuhan manusia-faktor pelepas (GRF), dengan 3-kumpulan heksenoil yang terkonjugasi kepada sisa tirosin terminal-N. Sebagai analog GRF novel, Tesamorelin mengawal selia rembesan hormon pertumbuhan endogen secara berkesan, menghalang pengumpulan tisu adiposa viseral (VAT), memperbaiki dislipidemia, mengoptimumkan status metabolik keseluruhan, meningkatkan kualiti hidup dan menstabilkan homeostasis glukosa sistemik. Sebagai pengilang peptida profesional dengan sistem sintetik dan penulenan matang, Bloomtechz menyediakan bahan mentah peptida Tesamorelin ketulenan tinggi untuk penyelidikan makmal global dan pembangunan saintifik. Kami mengekalkan proses pengeluaran piawai, pemeriksaan kualiti kumpulan lengkap dan sistem kawalan kualiti yang boleh dikesan untuk memastikan konsistensi kumpulan yang stabil dan ketulenan analisis yang boleh dipercayai untuk pelanggan penyelidikan akademik dan industri.
produk kami
Tesamorelin COA
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama kompaun | Tesamorelin | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 218949-48-5 | |
| Kuantiti | 18g | |
| Standard pembungkusan | Beg PE + beg kerajang Al | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Lot No. | 202601090033 | |
| MFG | 9 Jan 2026 | |
| EXP | 8 Jan 2029 | |
| Struktur | N/A | |
| item | Standard perusahaan | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Akur |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.39% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.28% |
| Logam Berat | Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.80% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.74% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E. Coli | Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Etanol (oleh GC) | Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering di bawah 2-8 darjah | |
|
|
||
Kaedah Analisis
Perantaraan sintetik Tesamorelin mentah yang dituai daripada sintesis peptida fasa pepejal{0}}dilarutkan dalam matriks akueus ternyahion. Substrat fasa pegun yang digunakan dalam lapisan kromatografi fasa terbalik-merangkumi tetraalkilsilane-gel silika yang dicantumkan, oktilsilane-gel silika berfungsi atau octadecylsilyl-penjerap gel silika terikat. Sistem eluen dwifasa dilaksanakan, di mana medium akueus tertimbal trietilamin fosfat membentuk fasa mudah alih A, manakala asetonitril gred{7}}kromatografi berfungsi sebagai fasa mudah alih organik B. Pecahan dilaksanakan melalui elusi kecerunan yang diprogramkan; pecahan eluat yang kongruen dengan tetingkap pengekalan puncak analit sasaran dituai dan dikumpulkan.
Sasaran terkumpul-yang mengandungi eluat tertakluk kepada penyejatan berputar vakum untuk pengurangan pelarut, dan aliquot pekat terhasil diasingkan untuk operasi unit hiliran berikutnya.
Kaedah untuk penulenan oleh kromatografi cecair prestasi tinggi fasa terbalik termasuk langkah-langkah berikut:
1) Kulit kasar timorelin yang diperoleh daripada sintesis fasa pepejal dilarutkan dalam air ternyahion, dan fasa pegun ialah lajur gel silika -fasa terbalik dengan gel silika terikat tetraalkil silana, gel silika terikat oktaalkil silane atau gel silika terikat oktadesil, dan fasa mudah alih ialah dua fasa penampan, dan fasa bergerak ialah dua fasa. kromatogram asetonitril tulen ialah fasa B, dan penulenan elusi kecerunan dilakukan untuk mengumpul larutan kulit puncak sasaran
2) Penyelesaian yang diperolehi dipekatkan oleh penyejatan berputar vakum, dan larutan pekat dikhaskan untuk siap sedia
3) Gunakan resin penukar anion untuk menukar dan menukar kepada penyejuk
4) Larutan kortison ketulenan tinggi-tinggi terakhir dipekatkan dan dibekukan-dengan menyahmampat, berputar dan menyejat semula untuk mendapatkan produk siap serbuk.
Kaedah ini sesuai untuk penulenan industri temorelin. Ia bukan sahaja boleh mendapatkan kulit halus dengan ketulenan lebih daripada 98.0%, tetapi juga menghasilkan dalam kelompok untuk memenuhi keperluan ketulenan tinggi, hasil tinggi, kos rendah dan kecekapan tinggi.
sejarah penyelidikan
Sejarah penyelidikan memberi tumpuan kepada rawatan gangguan metabolisme lemak yang berkaitan dengan HIV (Human Immunodeficiency Virus). Berikut adalah beberapa perkara penting tentang sejarah penyelidikan:
Dalam populasi-yang dijangkiti HIV, sesetengah ubat mungkin menyebabkan metabolisme lemak terjejas semasa rawatan, terutamanya pengumpulan lemak perut yang berlebihan. Perubahan ini bukan sahaja menjejaskan penampilan fizikal pesakit, tetapi juga dikaitkan dengan peningkatan risiko keabnormalan metabolik dan penyakit kardiovaskular. Oleh itu, pencarian ubat-ubatan yang berkesan boleh merawat gangguan metabolisme lemak ini telah menjadi hala tuju penting dalam penyelidikan.
Mengawal pembebasan hormon pertumbuhan (GH) dalam badan dengan meniru dan meningkatkan tindakan hormon pelepas hormon pertumbuhan manusia (GHRH). Hormon pertumbuhan memainkan peranan penting dalam pengawalan pertumbuhan, sintesis dan metabolisme tisu badan, dan ia merangsang rembesan hormon pertumbuhan dengan mengikat reseptor GHRH dalam kelenjar pituitari, dengan itu meningkatkan tahap GH dalam badan. Penemuan ini menyediakan asas teori untuk rawatan HIV-gangguan metabolisme lipid yang berkaitan denganTesamorelin.
Berdasarkan mekanisme tindakan, penyelidik telah menjalankan beberapa ujian klinikal untuk menilai keberkesanannya dalam merawat HIV-dislipidemia yang berkaitan. Kajian-kajian ini telah menunjukkan bahawa rawatan secara signifikan mengurangkan pengumpulan lemak perut dan juga berkesan dalam memperbaiki gejala kehilangan lemak pesakit. Ini boleh memberi kesan positif kepada kesihatan psikologi dan fizikal pesakit.
Berdasarkan keputusan positif kajian klinikal ini, ia (garam Tesamorelin acetate, nama dagang Egrifta) telah diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat-ubatan AS (FDA) untuk rawatan HIV-gangguan metabolisme lemak yang berkaitan dengan HIV pada tahun 2010. Ini adalah ubat pertama yang diluluskan oleh FDA untuk rawatan gangguan metabolisme lipid.
Secara ringkasnya, sejarahTesamorelinpenyelidikan adalah salah satu penemuan kesan terapeutik yang berpotensi,-penerokaan mendalam tentang mekanisme tindakan, pengesahan keberkesanan melalui ujian klinikal dan akhirnya kelulusan kawal selia. Kejayaan proses ini bukan sahaja menyediakan pilihan terapeutik baharu untuk pesakit-yang dijangkiti HIV, tetapi juga menawarkan idea baharu untuk rawatan gangguan lain yang berkaitan dengan gangguan metabolisme lemak.
Tesamorelin menghalang GSK-3 dan mengurangkan fosforilasi protein tau melalui IGF-1
Tesamorelin ialah analog faktor pelepas hormon pertumbuhan (GHRH) yang disintesis secara buatan yang boleh merangsang rembesan hormon pertumbuhan (GH) daripada kelenjar pituitari anterior, dengan itu menjejaskan tahap insulin-seperti faktor pertumbuhan-1 (IGF-1). Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, penyelidikan telah mendapati bahawa Tesamorelin boleh mengawal fosforilasi protein tau melalui laluan isyarat berkaitan IGF-1, membawa harapan baru untuk rawatan penyakit neurodegeneratif.
Struktur dan Ciri-ciri Enzimatik GSK-3
Glycogen synthase kinase-3 (GSK-3 ) ialah kinase protein serin/treonin yang banyak terdapat dalam sel. GSK-3 mempunyai ciri struktur yang unik dan aktivitinya dikawal oleh pelbagai faktor. Semasa rehat, GSK-3 mempunyai aktiviti basal tertentu, dan aktivitinya dipertingkatkan lagi apabila diaktifkan oleh isyarat huluan. GSK-3 mempunyai pelbagai substrat dan boleh memfosforilasi pelbagai protein, mengambil bahagian dalam pelbagai laluan isyarat dan proses fisiologi dalam sel.
Fosforilasi protein tau oleh GSK-3
Protein Tau ialah protein berkaitan mikrotubulus yang terutamanya mengambil bahagian dalam pemasangan dan kestabilan mikrotubul dalam neuron.
Terdapat pelbagai tapak fosforilasi pada protein tau, dan GSK-3 ialah salah satu kinase utama yang memangkinkan fosforilasi protein tau. GSK-3 secara khusus boleh mengenali dan memfosforilasi sisa-sisa serin dan threonine spesifik protein tau, seperti Ser396, Thr231, dll. Pemfosforilasi berlebihan protein tau boleh menyebabkan penurunan keupayaan mengikatnya kepada mikrotubulus, gangguan struktur mikrotubulus, yang seterusnya menjejaskan pengangkutan bahan dan fungsi normal neuron, akhirnya membawa kepada kematian neuron.
Peranan GSK-3 dalam penyakit neurodegeneratif
Dalam penyakit neurodegeneratif seperti AD, aktiviti GSK-3 meningkat secara tidak normal, yang berkait rapat dengan fosforilasi berlebihan protein tau dan pembentukan kusut neurofibrillary.
Penyelidikan telah menunjukkan bahawa menghalang aktiviti GSK-3 boleh mengurangkan tahap fosforilasi protein tau, memperbaiki perubahan patologi neuron, dan melambatkan perkembangan penyakit. Oleh itu, GSK-3 telah menjadi salah satu sasaran penting untuk rawatan penyakit neurodegeneratif.
Mekanisme Tesamorelin merangsang rembesan IGF-1
Interaksi antara Tesamorelin dan reseptor GHRH
Tesamorelin, sebagai analog GHRH, secara khusus boleh mengikat reseptor GHRH pada permukaan sel pituitari anterior. Pengikatan ini mempunyai pertalian dan kekhususan yang tinggi, serupa dengan interaksi antara GHRH semula jadi dan reseptor. Apabila Tesamorelin mengikat kepada reseptor GHRH, ia menyebabkan perubahan konformasi pada reseptor, mengaktifkan laluan isyarat berganding protein G dalam sel.
Pengaktifan laluan isyarat intraselular
Selepas Tesamorelin mengikat kepada reseptor GHRH, protein G yang diaktifkan selanjutnya mengaktifkan adenylate cyclase (AC), yang membawa kepada peningkatan paras adenosine monophosphate (cAMP) kitaran intraselular.
CAMP, sebagai utusan kedua, mengaktifkan protein kinase A (PKA). PKA boleh memfosforilasi pelbagai protein sasaran hiliran, termasuk faktor transkripsi, dengan itu menggalakkan transkripsi dan ekspresi gen GH, akhirnya membawa kepada peningkatan dalam rembesan GH.
Induksi sintesis IGF-1 oleh GH
GH yang dirembeskan ke dalam aliran darah bertindak pada tisu seperti hati, mengaktifkan laluan isyarat JAK-STAT dalam sel hati untuk menggalakkan transkripsi dan ekspresi gen IGF-1. Selepas mengikat kepada reseptor GH pada permukaan sel hati, GH mengaktifkan kinase JAK berkaitan reseptor, yang seterusnya memfosforilasi protein STAT.
Protein STAT berfosforilasi membentuk dimer, memasuki nukleus, mengikat kawasan promoter gen IGF-1, dan memulakan sintesis dan rembesan IGF-1.
IGF-1 menghalang laluan isyarat aktiviti GSK-3
Pengaktifan reseptor IGF-1
Selepas IGF-1 dirembeskan ke dalam aliran darah, ia mengikat reseptor IGF-1 (IGF-1R) pada permukaan sel sasaran. IGF-1R ialah reseptor tyrosine kinase. Apabila IGF-1 mengikat kepada reseptor, ia menyebabkan perubahan konformasi dan mengaktifkan aktiviti kinase tirosin reseptor. IGF-1R memfosforilasi sendiri dan memfosforilasi molekul isyarat hiliran, seperti protein substrat reseptor insulin (IRS).
Pengaktifan laluan isyarat PI3K Akt
Protein IRS berfosforilasi boleh merekrut dan mengaktifkan fosfatidillinositol 3-kinase (PI3K). PI3K memangkinkan pembentukan phosphatidylinositol-3,4,5-triphosphate (PIP3) daripada phosphatidylinositol-4,5-diphosphate (PIP2) pada membran sel. PIP3, sebagai utusan kedua, boleh merekrut protein kinase B (Akt) ke membran sel dan mengaktifkannya. Akt Diaktifkan ialah molekul utama yang menghalang aktiviti GSK-3.
Kesan perencatan Akt pada GSK-3
Akt boleh memfosforilasi secara langsung sisa serin tertentu (seperti Ser9) GSK-3, dan aktiviti GSK-3 terfosforilasi dihalang. Kesan perencatan ini menghalang GSK-3 daripada memfosforilasi substrat seperti protein tau, dengan itu mengurangkan tahap fosforilasi abnormal protein tau.
Kesan perencatan aktiviti GSK-3 pada tahap fosforilasi protein tau
Penyelidikan eksperimen in vitro
Eksperimen sel in vitro, penyelidik mendedahkan sel neuron kepada persekitaran Tesamorelin atau IGF-1 dan kemudian mengukur tahap fosforilasi protein tau. Keputusan menunjukkan bahawa selepas rawatan dengan Tesamorelin dan IGF-1, aktiviti GSK-3 dalam sel neuron berkurangan dengan ketara, dan tahap fosforilasi protein tau di pelbagai tapak fosforilasi juga menurun dengan ketara. Ini menunjukkan bahawa Tesamorelin menghalang aktiviti GSK-3 melalui laluan isyarat IGF-1-Akt, dengan berkesan mengurangkan fosforilasi protein tau.
Penyelidikan eksperimen haiwan
Dalam model haiwan, seperti model tetikus AD transgenik, selepas rawatan dengan Tesamorelin, tahap IGF-1 dalam tisu otak tikus meningkat, aktiviti GSK-3 dihalang, dan tahap fosforilasi protein tau menurun. Pada masa yang sama, fungsi kognitif tikus bertambah baik dan kerosakan neuron dikurangkan. Keputusan eksperimen haiwan ini mengesahkan lagi keberkesanan mekanisme Tesamorelin untuk menghalang GSK-3 dan mengurangkan fosforilasi protein tau melalui IGF-1 dalam vivo.
Rujukan
[1]Falutz, J., Mamputu, JC, Potvin, D., & Tremblay, M. (2007). Kesan tesamorelin, analog faktor pelepas hormon pertumbuhan-, pada lemak visceral dan parameter metabolik dalam HIV-lipodistrofi yang berkaitan.Journal of Acquired Immune Deficiency Syndromes, 46(2), 171–179.
[2]Grunfeld, C., & Hadigan, C. (2011). Tesamorelin untuk rawatan lebihan tisu adiposa visceral dalam-pesakit yang dijangkiti HIV.Pendapat Pakar tentang Farmakoterapi, 12(12), 1947–1956.
[3]Møller, N., & Jørgensen, JOL (2012). Rembesan hormon pertumbuhan dan analog hormon pelepasan-hormon pertumbuhan: Farmakologi dan perspektif klinikal.Penyelidikan Hormon dan Metabolik, 44(14), 981–990.
[4]Stanley, TL, & Grinspoon, SK (2010). Patofisiologi dan rawatan lipodistrofi berkaitan HIV-.Ulasan Endokrin, 31(2), 231–261.
[5]Tritos, NA (2018). Tesamorelin: Kajian semula mekanisme tindakannya, keberkesanan klinikal dan profil keselamatan dalam-adipositas viseral berkaitan HIV.Dadah, 78(1), 75–87.
Soalan Lazim
S: Apakah kelebihan teras Bloomtechz Tesamorelin berbanding dengan peptida industri-ketulenan rendah generik di pasaran?
+
-
J: Kebanyakan bahan mentah Tesamorelin yang tersedia secara komersial mengalami penyingkiran kekotoran yang tidak lengkap, sisa serpihan peptida terpotong dan tahap penukaran garam yang tidak stabil. Bloomtechz menggunakan penulenan kecerunan HPLC fasa terbalik bebas yang digabungkan dengan teknologi penukaran resin penukar anion profesional, dengan stabil mengekalkan ketulenan produk melebihi 98%. Sebagai pengeluar sumber, kami mengawal ketat setiap pautan penulenan industri, menghapuskan risiko perbezaan kelompok, dan menyediakan data profil kekotoran yang lengkap dan laporan ujian kelompok. Prestasi ketulenan tinggi-yang stabil ini memastikan kebolehulangan yang boleh dipercayai untuk eksperimen akademik pelanggan dan penyelidikan rumusan industri.
S: Bolehkah Bloomtechz menyediakan perkhidmatan penggredan jenis garam dan ketulenan tersuai untuk Tesamorelin?
+
-
A: Ya. Berdasarkan senario penyelidikan pelanggan yang pelbagai, Bloomtechz menyokong penyesuaian peribadi gred ketulenan Tesamorelin dan spesifikasi penukaran garam. Sama ada pelanggan memerlukan-produk gred penyelidikan standard atau versi tersuai-ketulenan tinggi dengan had kekotoran yang lebih ketat, pasukan R&D dan penulenan kami boleh melaraskan proses penulenan industri secara sepadan. Semua produk tersuai akan lulus pemeriksaan semula-QC bebas dan dilengkapi dengan dokumen COA berkelayakan yang dipadankan, memenuhi sepenuhnya piawaian percubaan dan penyelidikan projek yang berbeza.
S: Bagaimanakah Bloomtechz menjamin kestabilan Tesamorelin semasa-pengangkutan jarak jauh-rentas sempadan?
+
-
A: Serbuk lyophilized Tesamorelin adalah sensitif kepada suhu dan kelembapan yang tinggi. Untuk menyelesaikan risiko ketidakstabilan pengangkutan laut dan udara antarabangsa, Bloomtechz mengguna pakai pembungkusan bertutup kalis-suhu rendah-suhu rendah profesional, perlindungan gas lengai dan pembungkusan luar terlindung untuk semua kelompok yang dieksport. Kami mensimulasikan-pengangkutan jarak jauh dan ujian kestabilan turun naik suhu terlebih dahulu untuk memastikan tiada degradasi peptida, tiada penyerapan lembapan dan tiada pengecilan ketulenan selepas ketibaan. Sementara itu, sampel pengekalan kumpulan lengkap dikhaskan untuk menyediakan jaminan kebolehkesanan kualiti yang berkesan untuk pelanggan global.
S: Apakah kelayakan lengkap dan sokongan dokumen teknikal yang boleh disediakan oleh Bloomtechz untuk perolehan pukal Tesamorelin?
+
-
J: Sebagai pengeluar bahan mentah peptida profesional, Bloomtechz boleh menyediakan -set lengkap dokumen sokongan untuk setiap kumpulan Tesamorelin, termasuk COA, kromatogram ketulenan HPLC, laporan pengenalan spektrometri jisim, data pengesanan lembapan, laporan ujian logam berat dan MSDS. Semua dokumen mematuhi penyelidikan makmal antarabangsa dan-standard pelepasan kastam rentas sempadan. Pasukan jualan profesional kami membantu pelanggan dalam menyusun pakej dokumen, sangat memudahkan pemeriksaan masuk, pemfailan projek dan prosedur pelepasan kastam.
S: Adakah Bloomtechz menyediakan panduan-teknikal selepas{1}}pembelian untuk aplikasi makmal Tesamorelin?
+
-
A: Ya. Bloomtechz menyediakan perkhidmatan-sehenti teknikal profesional selepas-jualan untuk semua pembeli Tesamorelin. Pasukan teknikal kami boleh menawarkan panduan piawai tentang penyusunan semula peptida, konfigurasi pembubaran, keadaan penyimpanan makmal, pengurusan aliquot dan langkah berjaga-jaga operasi eksperimen. Kami juga boleh menyediakan cadangan pengelakan risiko yang disasarkan untuk masalah eksperimen biasa seperti penyahaktifan peptida dan pemendakan kekotoran, mengurangkan kadar kegagalan percubaan pelanggan dengan berkesan dan meningkatkan kecekapan penyelidikan.
Cool tags: tesamorelin cas 218949-48-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual