Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal ligandrol (kapsul lgd-4033) yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke ligandrol berkualiti tinggi pukal borong (kapsul lgd-4033) untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Ligandrol (Kapsul LGD-4033)ialah modulator reseptor androgen terpilih oral (SARM), dibungkus dalam kapsul untuk dos dan pentadbiran yang tepat. Berbanding dengan bentuk cecair atau serbuk, kapsul menawarkan kestabilan yang lebih baik, mudah alih dan mengelakkan risiko kerengsaan pelarut. LGD-4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen dalam otot dan tulang, menggalakkan proses anabolik, meningkatkan jisim dan kekuatan badan tanpa lemak, sambil mengurangkan kesan sampingan pada tisu seperti prostat dan hati. Kajian praklinikal telah menunjukkan bahawa kapsul LGD-4033 boleh meningkatkan jisim otot dan ketumpatan tulang dengan ketara pada dos 5-20 mg setiap hari. Separuh hayat adalah kira-kira 24-36 jam dan ia sesuai untuk pentadbiran harian tunggal. Disebabkan kekurangan data keselamatan jangka panjang, ia tidak diluluskan oleh FDA dan hanya dijual untuk tujuan penyelidikan.
|
|
|
Ligandrol (LGD-4033) COA
Potensi Teras dalam Rawatan Atrofi Otot
Atrofi otot merujuk kepada sindrom yang dicirikan oleh pengurangan jisim otot dan penurunan kekuatan otot yang disebabkan oleh pelbagai faktor seperti penuaan, penyakit, dan trauma, yang menjejaskan fungsi motor dan kualiti hidup pesakit dengan teruk.Ligandrol (Kapsul LGD-4033)pada asalnya dibangunkan untuk menangani keperluan klinikal ini. Mekanisme tindakan terasnya terletak pada secara khusus mengaktifkan reseptor androgen dalam tisu otot untuk menggalakkan sintesis protein dan menghalang katabolisme otot, sambil mengurangkan tekanan oksidatif-kerosakan yang disebabkan oleh sel otot dan meningkatkan daya maju sel otot.
Dalam kajian praklinikal, ia telah menunjukkan kesan amelioratif pada atrofi otot yang disebabkan oleh pelbagai etiologi. Untuk sarcopenia-berkaitan dengan usia, paras androgen manusia menurun dengan usia, membawa kepada kehilangan otot secara beransur-ansur dan ia boleh membalikkan proses ini dengan meniru kesan anabolik androgen. Untuk distrofi otot, ia boleh melambatkan perkembangan fibrosis otot dan meningkatkan fungsi motor pesakit dengan meningkatkan kapasiti anti-apoptosis sel otot.
Di kalangan pesakit kanser, radioterapi dan kemoterapi sering mencetuskan pembaziran otot yang teruk; eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa ia boleh mengurangkan myotoxicity dan apoptosis yang disebabkan oleh ubat kemoterapi seperti cisplatin, memberikan sokongan untuk pesakit kanser untuk mengekalkan fungsi otot.
Nilai Pencegahan dan Terapeutik untuk Osteoporosis
Osteoporosis dicirikan oleh jisim tulang yang berkurangan dan struktur mikro tulang yang terjejas, yang dengan mudah meningkatkan risiko patah tulang, dan terutamanya berleluasa di kalangan-populasi pertengahan umur dan warga emas serta pesakit yang menghidap penyakit kronik. Dengan mengawal selia laluan metabolik tulang, ia mempamerkan kesan perlindungan-tulang yang ketara, menawarkan hala tuju baharu untuk pencegahan dan rawatan osteoporosis.
Mekanisme tindakannya dicerminkan terutamanya dalam dua aspek: menggalakkan pembentukan tulang dan menghalang penyerapan tulang. Sebagai agonis reseptor androgen, produk secara khusus boleh bertindak ke atas osteoblas dalam tisu tulang, meningkatkan aktiviti osteoblas, menggalakkan pembentukan tulang periosteal, dan memperbaiki struktur mikro tisu tulang, dengan itu meningkatkan ketumpatan mineral tulang (BMD). Pada masa yang sama, ia boleh menghalang fungsi penyerapan tulang osteoklas, mengurangkan kehilangan tulang, dan mengekalkan homeostasis tulang. Kesan dwi kawal selia ini membezakannya daripada ubat anti-osteoporotik tradisional, kerana ia boleh meningkatkan pembentukan tulang dan mengekalkan jisim tulang sedia ada.
Kajian praklinikal telah menunjukkan bahawa LGD-4033 boleh meningkatkan sifat mekanikal tulang haiwan eksperimen dengan ketara dan mengurangkan kejadian patah tulang. Untuk osteoporosis sekunder yang disebabkan oleh perubahan hormon, penyakit kronik atau terapi ubat, seperti kerosakan tulang yang disebabkan oleh-penggunaan glucocorticoid jangka panjang, Ligandrol juga boleh memberikan kesan perlindungan dengan mengawal selia laluan metabolik tulang.
Prospek Permohonan dalam Pencegahan Cachexia
Cachexia adalah sindrom gangguan metabolik kompleks yang biasa berlaku pada pesakit dengan penyakit teruk seperti kanser lanjutan, AIDS, penyakit buah pinggang kronik, dan penyakit paru-paru obstruktif kronik. Ia dicirikan oleh penurunan berat badan yang progresif, atrofi otot, dan penipisan lemak, yang secara serius menjejaskan toleransi rawatan pesakit dan masa hidup. Pada masa ini, terdapat kekurangan kaedah rawatan klinikal yang berkesan, dan ia telah menjadi ubat yang berpotensi untuk pencegahan dan campur tangan cachexia berdasarkan kapasiti sintesis otot yang kuat.
Mekanisme patologi teras cachexia adalah ketidakseimbangan metabolik yang disebabkan oleh pelepasan berlebihan faktor keradangan, yang membawa kepada katabolisme protein hiperaktif dan anabolisme yang menghalang. Dengan mengaktifkan reseptor androgen dalam tisu otot, ia meningkatkan kecekapan sintesis protein dengan ketara, mengatasi faktor keradangan-pengantara kerosakan otot dan pada masa yang sama meningkatkan selera makan dan pengambilan tenaga pesakit untuk meningkatkan status pemakanan. Bagi pesakit kanser, ia bukan sahaja dapat mengurangkan pembaziran otot yang disebabkan oleh radioterapi dan kemoterapi, tetapi juga meningkatkan kecergasan fizikal dan pematuhan rawatan; dalam pesakit AIDS, ia boleh melegakan atrofi otot dan penurunan fungsi imun yang disebabkan oleh jangkitan virus, dan meningkatkan kualiti hidup.
Potensi Kesan dan Mekanisme Anti-diabetes
Selain kesan perlindungan otot dan tulangnya, kajian dalam beberapa tahun kebelakangan ini mendapati bahawa produk itu juga mempunyai aktiviti anti-diabetes tertentu, terutamanya menunjukkan nilai berpotensi dalam memperbaiki gejala diabetes jenis 2. Mekanisme tindakannya tertumpu terutamanya pada perlindungan fungsi pulau kecil pankreas dan peraturan sensitiviti insulin.
Fungsi sel pulau kecil -yang terjejas adalah salah satu faktor teras dalam kejadian dan perkembangan diabetes jenis 2. Ia boleh melindungi fungsi sel pulau kecil -pankreas dengan menentang kerosakan bahan berbahaya kepada pulau kecil pankreas. Percubaan in vitro telah mengesahkan bahawa ia boleh menghalang streptozotocin-kerosakan sel pulau kecil pankreas, mengurangkan apoptosis sel dan pada masa yang sama menggalakkan rembesan insulin untuk meningkatkan fungsi rembesan pulau kecil. Selain itu,Ligandrol (Kapsul LGD-4033)boleh meningkatkan sensitiviti insulin badan, menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa oleh tisu periferi (seperti otot dan lemak), mengurangkan tahap glukosa darah puasa, dan mengurangkan rintangan insulin.
Sifat Kimia dan Reka Bentuk Molekul
LGD-4033 ialah modulator reseptor androgen terpilih bukan steroid (SARM), dengan formula molekul C₁₄H₁₂F₆N₂O dan berat molekul 338.25 g/mol. Struktur terasnya terdiri daripada cincin pyrrolidine dan dua kumpulan trifluoromethyl, yang memberikan keterlarutan dan kestabilan lipid yang tinggi. Tidak seperti steroid anabolik tradisional (seperti testosteron), LGD-4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen dalam otot dan tulang, mengelakkan rangsangan berlebihan pada tisu bukan sasaran seperti prostat dan hati, dengan itu mengurangkan kesan sampingan (seperti hipertrofi prostat, keguguran rambut, dll.).
Proses Pengilangan dan Langkah Utama
Sintesis LGD-4033 bermula dengan bahan mentah kimia asas, seperti sesium fluorida, trimetilsilane, kalium hidroksida, dsb. Bahan mentah ini mengalami tindak balas kimia untuk menghasilkan perantaraan, yang kemudiannya disintesis ke dalam molekul sasaran. Ketulenan perantara utama secara langsung menjejaskan kualiti produk akhir, jadi ujian ketat menggunakan kromatografi cecair (HPLC) atau kromatografi gas (GC) berprestasi tinggi adalah perlu.
Sintesis LGD-4033 melibatkan pelbagai tindak balas organik, termasuk fluorinasi, kitaran, penitratan, dll. Setiap langkah tindak balas memerlukan suhu, tekanan dan keadaan pemangkin khusus untuk memastikan hasil dan ketulenan. Sebagai contoh, pengenalan kumpulan trifluoromethyl perlu dijalankan pada suhu rendah menggunakan reagen fluorinating untuk mengelakkan berlakunya tindak balas sampingan.
Produk mentah LGD-4033 perlu ditulenkan dengan penghabluran semula atau kromatografi lajur untuk membuang kekotoran. Pemilihan pelarut penghabluran (seperti etanol, aseton) harus mengambil kira keterlarutan dan kecekapan penghabluran. Produk yang disucikan mesti mencapai ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 98% untuk memenuhi keperluan penyelidikan atau aplikasi klinikal.
Pemilihan Bahan: LGD-4033 ialah serbuk hidrofobik, dan ia perlu dicampur dengan bahan bantu (seperti selulosa mikrohabluran, laktosa) untuk meningkatkan kebolehliliran. Cangkang kapsul biasanya diperbuat daripada gelatin atau hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) untuk memastikan tiada interaksi ubat.
Proses Pengisian: Gunakan mesin pengisian kapsul automatik untuk mengawal ralat kandungan setiap kapsul dalam lingkungan ±5%. Persekitaran pengisian hendaklah mengekalkan kelembapan yang rendah (RH < 30%) untuk mengelakkan serbuk daripada menyerap lembapan dan kerak.
Pembungkusan dan Penyimpanan: Kapsul siap perlu dimeterai dalam lepuh kerajang aluminium atau botol polietilena berketumpatan tinggi (HDPE)-tinggi, disimpan dalam persekitaran terlindung-ringan pada -20 darjah dan disimpan untuk tempoh sah selama 2-3 tahun.
Kawalan Kualiti dan Piawaian
Ujian kesucian
Kesucian daripadaLigandrol (Kapsul LGD-4033)ditentukan oleh HPLC. Kawasan puncak utama menyumbang Lebih daripada atau sama dengan 98%, kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.5%, dan jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 1.0%.
Analisis pelarut sisa
Jumlah baki pelarut organik (seperti metanol dan diklorometana) yang digunakan dalam proses sintesis hendaklah memenuhi piawaian antarabangsa untuk eksipien farmaseutikal (garis panduan ICH), seperti sisa metanol Kurang daripada atau sama dengan 3000 ppm.
Had mikrob
Untuk penyediaan bukan steril, jumlah bilangan bakteria hendaklah dikawal Kurang daripada atau sama dengan 1000 cfu/g, acuan dan yis Kurang daripada atau sama dengan 100 cfu/g untuk memastikan keselamatan produk.
Ujian kestabilan
Ujian kestabilan dipercepatkan (40 darjah /75% RH) dan ujian kestabilan-jangka panjang (25 darjah /60% RH) hendaklah membuktikan bahawa kualiti produk adalah stabil dalam tempoh sah, dan produk degradasi tidak boleh melebihi 5% daripada jumlah yang ditanda.
Status Undang-undang
LGD-4033 disenaraikan sebagai bahan terlarang oleh World Anti-Agensi Doping (WADA), dan atlet yang menggunakannya mungkin berdepan hukuman penggantungan. Penyelidikan klinikalnya terhad kepada rawatan penyakit seperti atrofi otot dan osteoporosis, dan penggunaan bukan perubatan adalah haram.
Lesen Pengeluaran
Menghasilkan LGD-4033 memerlukan pensijilan GMP untuk pengeluaran farmaseutikal dan kelulusan daripada pihak berkuasa kawal selia ubat (seperti FDA, EMA). Pengeluaran dan penjualan yang tidak diluluskan mungkin melibatkan liabiliti jenayah.
Perlindungan Harta Intelek
Paten untuk LGD-4033 dipegang oleh Viking Therapeutics. Perusahaan lain perlu mendapatkan kebenaran untuk mengeluarkannya secara sah. Tuntutan undang-undang pelanggaran paten adalah risiko biasa dalam industri, dan risiko boleh dikurangkan melalui reka bentuk pengelakan paten atau pembangunan koperasi.
Status Pasaran dan Trend Masa Depan
Permintaan Pasaran
LGD-4033 mempunyai permintaan yang kuat dalam bidang kecergasan dan sukan, tetapi terdapat isu kualiti yang tidak konsisten dalam saluran jualan haram. Produk gred-penyelidikan (dengan ketulenan Lebih daripada atau sama dengan 98%) adalah lebih mahal (kira-kira 500-1000 yuan/g), manakala produk gred industri (dengan ketulenan 90-95%) lebih murah (kira-kira 200-500 yuan/g).
Inovasi Teknologi
Teknologi kimia aliran-berterusan boleh meningkatkan kecekapan sintesis dan mengurangkan penggunaan pelarut; sintesis biokatalitik mungkin menjadi hala tuju baharu untuk pembuatan hijau. Selain itu, formulasi baharu (seperti nanokristal, liposom) boleh meningkatkan penyerapan oral dan bioavailabiliti LGD-4033.
Peluasan Aplikasi Klinikal
Sebagai tambahan kepada atrofi otot dan osteoporosis, potensi LGD-4033 dalam penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), kegagalan jantung, dan lain-lain sedang dikaji. Lebih banyak ujian klinikal diperlukan untuk mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya pada masa hadapan.
Kaedah Analisis dan Pengesahan
Penentuan kandungan
Kaedah HPLC: Menggunakan lajur kromatografi C18, dengan air asetonitril-(mengandungi 0.1% asid formik) sebagai fasa mudah alih, pada kadar aliran 1.0 mL/min dan panjang gelombang pengesanan pada 210 nm. Kaedah ini boleh menentukan dengan tepat kandunganLigandrol (Kapsul LGD-4033), dengan julat linear 0.1-100 ug/mL, dan kadar pemulihan 98%-102%.
UV-Spektrofotometri Vis: Mengukur penyerapan pada panjang gelombang 245 nm, sesuai untuk pemeriksaan pantas. Walau bagaimanapun, perhatian harus diberikan kepada gangguan eksipien, dan pembetulan harus dibuat melalui kaedah penambahan standard.
Pemeriksaan bahan cemar
HPLC-Kaedah DAD: Memantau spektrum ultraviolet puncak kekotoran melalui pengesan tatasusunan diod (DAD) untuk memastikan perbezaan masa pengekalan antara kekotoran dan puncak utama Lebih besar daripada atau sama dengan 0.5 minit.
Kaedah LC-MS: Untuk kekotoran tahap-rendah (seperti di bawah 0.1%), analisis kualitatif dan kuantitatif hendaklah dijalankan menggunakan teknologi kromatografi cecair-spektrometri jisim (LC-MS).
Penentuan keterlarutan
Kaedah bakul/kaedah Whisker: Menggunakan larutan asid hidroklorik 0.1 M sebagai medium pelarutan, dengan kelajuan putaran 50 rpm, jumlah pembubaran selepas 30 minit hendaklah Lebih besar daripada atau sama dengan 80%. Kaedah ini boleh mensimulasikan proses penyerapan dalam badan dan menilai kualiti penyediaan.
Ujian mikrob
Kaedah cawan petri: Menggunakan medium TSA (bakteriologi agar), tanam pada suhu 30-35 darjah selama 3-5 hari, mengira jumlah bilangan bakteria.
Medium agar glukosa Sabouraud: Digunakan untuk pengesanan acuan dan yis, ditanam pada suhu 20-25 darjah selama 5-7 hari.
Soalan Lazim
Adakah ia meningkatkan testosteron?
+
-
Ia mempunyai pengumpulan berkadar separuh-penyingkiran dan dos-yang panjang selepas berbilang dos.Pentadbiran ini dikaitkan dengan penindasan-dos yang bergantung kepada jumlah testosteron, globulin pengikat hormon seks, kolesterol lipoprotein berketumpatan tinggi dan paras trigliserida.
Adakah ia muncul pada ujian dadah?
+
-
Walaupun pada dos yang rendah, ia dan metabolitnya boleh dikesan dengan kaedah yang dibangunkan untuk beberapa hari atau minggu bergantung kepada analit.. Masa pengesanan analit ditunjukkan dalam Rajah.
Cool tags: ligandrol (kapsul lgd-4033), pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual