Ligandrol (lgd -4033) kapsuladalah modulator reseptor androgen selektif lisan (SARM), yang terkandung dalam kapsul untuk dos dan pentadbiran yang tepat . berbanding dengan bentuk cecair atau serbuk, kapsul menawarkan kestabilan yang lebih baik, mudah alih, dan penghindaran risiko pelarut . Menggalakkan proses anabolik, meningkatkan jisim dan kekuatan badan tanpa lemak, sambil mengurangkan kesan sampingan dalam tisu seperti prostat dan hati .
Kajian preclinikal telah menunjukkan bahawa kapsul LGD -4033 dapat meningkatkan ketumpatan massa dan tulang pada dos 5-20 mg per hari . Half-life adalah kira-kira 24-36 Selepas penghentian . kerana kekurangan data keselamatan jangka panjang, ia belum diluluskan oleh FDA dan hanya dijual untuk tujuan penyelidikan .
Peminat kecergasan sering menyalahgunakan kompaun ini, tetapi agensi anti-doping dunia (WADA) melarang penggunaannya dalam sukan kompetitif . Apabila membeli, pastikan sumber itu boleh dipercayai untuk mengelakkan produk-produk perubatan atau yang dipalsukan .
|
|
|
Ligandrol (lgd -4033) serbuk coa
Sifat kimia dan reka bentuk molekul
Ligandrol (lgd -4033) adalah modulator reseptor androgen selektif bukan steroid (SARM), dengan formula molekul c₁₄h₁₂f₆no dan berat molekul 338 {3} Kumpulan, yang memberikan kelarutan lipid yang tinggi dan kestabilan . tidak seperti steroid anabolik tradisional (seperti testosteron), LGD -4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen dalam otot dan tulang, mengelakkan rangsangan yang tidak beransur-ansur. dan lain -lain .).
Proses pembuatan dan langkah utama
Sintesis LGD -4033 bermula dengan bahan mentah kimia asas, seperti cesium fluoride, trimethylsilane, kalium hidroksida, dan lain Produk akhir, ujian yang ketat menggunakan kromatografi cecair berprestasi tinggi (HPLC) atau kromatografi gas (GC) diperlukan .
Sintesis LGD -4033 melibatkan pelbagai tindak balas organik, termasuk fluorination, siklisasi, nitrasi, dan lain -lain . setiap langkah tindak balas memerlukan suhu tertentu, tekanan, dan pemangkin untuk memastikan hasil yang diharapkan pada Reaksi sampingan .
Produk mentah LGD -4033 perlu disucikan oleh kromatografi recrystallization atau lajur untuk menghapuskan kekotoran . pemilihan pelarut penghabluran (seperti etanol, aseton) harus mengambil alih kelarutan dan penghabluran Aplikasi .
Pemilihan ramuan: LGD -4033 adalah serbuk hidrofobik, dan ia perlu dicampur dengan excipients (seperti selulosa mikrocrystalline, laktosa) untuk meningkatkan keabadian {1}
Proses pengisian: Gunakan mesin pengisian kapsul automatik untuk mengawal kesilapan kandungan setiap kapsul dalam ± 5%. persekitaran pengisian harus mengekalkan kelembapan yang rendah (RH <30%) untuk mencegah serbuk daripada menyerap kelembapan dan caking .
Pembungkusan dan penyimpanan: Kapsul siap perlu dimeteraikan dalam lepuh foil aluminium atau botol polietilena berkepadatan tinggi (HDPE), disimpan dalam persekitaran yang dilindungi ringan pada darjah -20, dan disimpan untuk tempoh kesahihan 2-3
Kawalan dan piawaian kualiti
Ujian kesucian
Kesucian LGD -4033 ditentukan oleh HPLC . Kawasan puncak utama menyumbang lebih besar daripada atau sama dengan 98%, kekotoran tunggal kurang daripada atau sama dengan 0 . 5%, dan jumlah kekotoran kurang daripada atau sama dengan 1.0%.
Analisis pelarut sisa
Jumlah sisa pelarut organik (seperti metanol dan diklorometana) yang digunakan dalam proses sintesis harus memenuhi piawaian antarabangsa untuk excipients farmaseutikal (garis panduan ICH), seperti sisa metanol kurang daripada atau sama dengan 3000 ppm .
Had mikrob
Untuk persiapan bukan steril, jumlah bakteria perlu dikawal kurang daripada atau sama dengan 1000 CFU/g, acuan dan yis kurang daripada atau sama dengan 100 CFU/g untuk memastikan keselamatan produk .
Ujian Kestabilan
Ujian kestabilan dipercepatkan (40 darjah /75% RH) dan ujian kestabilan jangka panjang (25 darjah /60% RH) akan membuktikan bahawa kualiti produk stabil dalam tempoh kesahihan, dan produk degradasi tidak boleh melebihi 5% daripada jumlah yang ditandakan .
Cabaran pematuhan dan pengawalseliaan
Status undang -undang
LGD -4033 disenaraikan sebagai bahan yang dilarang oleh agensi anti-doping dunia (WADA), dan atlet yang menggunakannya mungkin menghadapi penalti penggantungan . penyelidikan klinikalnya terhad kepada rawatan penyakit seperti atrofi otot dan osteoporosis,
Lesen Pengeluaran
Menghasilkan LGD -4033 memerlukan mendapatkan pensijilan GMP untuk pengeluaran farmaseutikal dan kelulusan daripada pihak berkuasa pengawalseliaan dadah (seperti FDA, EMA) . pengeluaran dan jualan yang tidak diluluskan mungkin melibatkan liabiliti jenayah .
Perlindungan Harta Intelek
Paten untuk LGD -4033 dipegang oleh Viking Therapeutics . perusahaan lain perlu mendapatkan kebenaran untuk menghasilkan undang -undang pelanggaran paten secara sah
Status pasaran dan trend masa depan
Permintaan pasaran
LGD -4033 mempunyai permintaan yang kukuh dalam bidang kecergasan dan sukan, tetapi terdapat masalah kualiti yang tidak konsisten dalam saluran jualan haram . produk gred penyelidikan (dengan kesucian yang lebih besar daripada atau sama dengan 98%) (kira -kira 200-500 yuan/g) .
Inovasi teknologi
Teknologi kimia aliran berterusan dapat meningkatkan kecekapan sintesis dan mengurangkan penggunaan pelarut; Sintesis biokatalitik boleh menjadi arah baru untuk pembuatan hijau . Selain itu, formulasi baru (seperti nanocrystals, liposomes) dapat meningkatkan penyerapan oral dan bioavailabiliti LGD -4033.
Pengembangan aplikasi klinikal
Sebagai tambahan kepada atrofi otot dan osteoporosis, potensi LGD -4033 dalam penyakit pulmonari obstruktif kronik (COPD), kegagalan jantung, dan lain -lain . sedang dikaji . lebih banyak ujian klinikal diperlukan untuk mengesahkan keselamatan dan keberkesanannya {}
Sifat kimia dan sifat molekul
Ligandrol (lgd -4033) adalah modulator reseptor androgen selektif bukan steroid (SARM), dengan formula molekul c₁₄h₁₂f₆no dan berat molekul 338 {3} Kumpulan, yang memberikan kelarutan lipid yang tinggi dan kestabilan . tidak seperti steroid anabolik tradisional (seperti testosteron), LGD -4033 secara selektif mengaktifkan reseptor androgen dalam otot dan tulang, mengelakkan rangsangan yang tidak beransur-ansur. dan lain -lain .).
Proses pembuatan dan kawalan kualiti
Penyediaan bahan mentah
Sintesis LGD -4033 bermula dengan bahan mentah kimia asas, seperti cesium fluorida, trimethylsilane, kalium hidroksida, dan lain Produk akhir, dan ia perlu diuji dengan ketat menggunakan kromatografi cecair berprestasi tinggi (HPLC) atau kromatografi gas (GC) .
Sintesis kimia
Sintesis LGD -4033 melibatkan pelbagai tindak balas organik, termasuk fluorination, siklisasi, nitrasi, dan lain -lain . setiap langkah tindak balas mesti dilakukan di bawah suhu tertentu, tekanan, dan pemangkin untuk memastikan hasil yang dianggap sebagai tindak balas sampingan .
Pembersihan dan penghabluran
Produk mentah LGD -4033 perlu disucikan oleh kromatografi recrystallization atau lajur untuk menghapuskan kekotoran . pemilihan pelarut penghabluran (seperti etanol, aseton) harus mengambil alih kelarutan dan penghabluran Aplikasi .
Pemprosesan formulasi (penyediaan kapsul)
Pemilihan Bahan:LGD -4033 adalah serbuk hidrofobik, dan ia perlu dicampur dengan excipients (seperti selulosa mikrocrystalline, laktosa) untuk meningkatkan cangkang kapsul.
Proses pengisian:Mesin pengisian kapsul sepenuhnya automatik digunakan, dan kesilapan kandungan setiap kapsul dikawal dalam ± 5%. persekitaran pengisian harus mengekalkan kelembapan yang rendah (RH <30%) untuk mengelakkan serbuk daripada menyerap kelembapan dan caking .
Pembungkusan dan Penyimpanan:Kapsul siap perlu dimeteraikan dalam lepuh foil aluminium atau botol polietilena berkepadatan tinggi (HDPE), disimpan dalam persekitaran yang gelap di -20 darjah untuk jangka hayat sehingga 2-3 tahun .
Kawalan kualiti
Ujian kesucian:Kesucian LGD -4033 ditentukan oleh HPLC, dengan keperluan bahawa kawasan puncak utama harus lebih besar daripada atau sama dengan 98%, dan jumlah kekotoran harus kurang dari atau sama dengan 0 . 5%, dan jumlah kekotoran harus kurang dari atau sama dengan 1.0%.
Analisis pelarut sisa:Jumlah sisa pelarut organik (seperti metanol, diklorometana) yang digunakan dalam proses sintesis dikesan, dan mereka harus mematuhi piawaian excipient farmaseutikal antarabangsa (garis panduan ICH), dengan sisa metanol kurang daripada atau sama dengan 3000 ppm .
Had Mikrob: Persiapan bukan steril perlu mengawal jumlah jumlah bakteria yang kurang daripada atau sama dengan 1000 CFU/g, acuan dan yis kurang daripada atau sama dengan 100 CFU/g, untuk memastikan keselamatan produk .
Ujian Kestabilan:Ujian kestabilan dipercepatkan (40 darjah /75% RH) dan ujian kestabilan jangka panjang (25 darjah /60% RH) perlu membuktikan bahawa produk mengekalkan kestabilan dalam tempoh yang berkesan, dan produk degradasi tidak boleh melebihi 5% daripada jumlah berlabel .
Kaedah dan pengesahan analisis
Penentuan Kandungan
Kaedah HPLC: Menggunakan lajur kromatografi C18, dengan air asetonitril (mengandungi 0 . 1% asid formik) sebagai fasa mudah alih, pada kadar aliran 1 . 0 ml/min, dan panjang gelombang pengesanan pada 210 nm. Kaedah ini boleh menentukan kandungan LGD -4033, dengan julat linear 0.1-100 ug/ml, dan kadar pemulihan 98%-102%.
Spektrofotometri UV-VIS: Mengukur penyerapan pada panjang gelombang 245 nm, sesuai untuk pemeriksaan cepat . bagaimanapun, perhatian harus dibayar kepada gangguan pengeksportan, dan pembetulan harus dibuat melalui kaedah penambahan standard .
Pemeriksaan pencemaran
Kaedah HPLC-DAD: Memantau spektrum ultraviolet puncak pencemaran melalui pengesan array diod (DAD) untuk memastikan perbezaan masa pengekalan antara kekotoran dan puncak utama lebih besar daripada atau sama dengan 0 . 5 minit.
Kaedah LC-MS: Untuk kekotoran peringkat rendah (seperti di bawah 0 . 1%), analisis kualitatif dan kuantitatif harus dijalankan menggunakan teknologi spektrometri kromatografi cecair (LC-MS).
Penentuan Kelarutan
Kaedah Basket/Kaedah Whisker: Menggunakan 0 . 1 m larutan asid hidroklorik sebagai medium pembubaran, dengan kelajuan putaran 50 rpm, jumlah pembubaran selepas 30 minit harus lebih besar daripada atau sama dengan 80%. Kaedah ini dapat meniru proses penyerapan dalam badan dan menilai kualiti persiapan.
Ujian mikrob
Kaedah hidangan petri: Menggunakan TSA (Agar Bacteriological) Medium, Memupuk pada 30-35 darjah untuk 3-5 hari, mengira jumlah bakteria .
Medium Glukosa Agar Sabouraud: Digunakan untuk pengesanan acuan dan yis, menanam di 20-25 darjah untuk 5-7 hari .
Cabaran pematuhan dan pengawalseliaan
Status undang -undang
LGD -4033 disenaraikan sebagai bahan yang dilarang oleh Agensi Anti Doping Dunia (WADA), dan atlet mungkin menghadapi larangan untuk penggunaannya . penyelidikan klinikalnya terhad kepada rawatan atrofi otot, osteoporosis dan penyakit lain, dan penggunaan bukan medik {{3}
Lesen Pengeluaran
Pembuatan LGD -4033 memerlukan pensijilan dan kelulusan GMP oleh pihak berkuasa pengawalseliaan dadah (seperti FDA dan EMA) . pengeluaran dan jualan yang tidak dibenarkan mungkin melibatkan liabiliti jenayah .
Perlindungan Harta Intelek
Paten LGD -4033 dipegang oleh Viking Therapeutics, dan perusahaan lain perlu diberi kuasa untuk menghasilkannya secara sah . litigasi pelanggaran paten adalah risiko biasa dalam industri, yang perlu dikurangkan melalui reka bentuk mengelakkan paten atau pembangunan koperasi .
Cool tags: ligandrol (lgd -4033 kapsul), pembekal, pengeluar, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual