Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal kapsul metformin yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke kapsul metformin berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Kapsul Metforminadalah salah satu ubat teras dalam rawatan diabetes jenis 2. Bahan aktif metformin hydrochloride tergolong dalam kelas metformin ubat hipoglisemik oral, yang meningkatkan ketahanan insulin, mengurangkan pengeluaran glukosa hepatik dan meningkatkan pengambilan dan penggunaan glukosa oleh tisu periferi melalui mekanisme tindakan berbilang-sasaran. Sejak penggunaan klinikal pertamanya pada tahun 1957, ubat ini telah menjadi ubat barisan pertama untuk pengurusan diabetes jenis 2 di seluruh dunia dengan kesan hipoglisemik yang jelas, keselamatan yang baik dan perlindungan kardiovaskular. Ia tergolong dalam kelas biguanide ubat hipoglikemik, dan membentuk kategori utama ubat hipoglikemik oral bersama-sama dengan sulfonilurea, thiazolidinediones, dan ubat lain.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
|
|
|
Metformin COA
-Penggunaan Terapeutik Baris Pertama dalam Diabetes Mellitus Jenis 2
Kapsul Metforminialah salah satu-ubat barisan pertama untuk rawatan diabetes mellitus jenis 2, terutamanya sesuai untuk pesakit diabetes jenis 2 ringan hingga sederhana yang glukosa darahnya masih tidak dikawal secukupnya walaupun hanya berdiet dan bersenam.
Sebagai monoterapi, ia berkesan mengurangkan glukosa darah puasa, glukosa darah 2-jam selepas makan dan paras hemoglobin terglikasi (HbA1c) tanpa menyebabkan hipoglikemia. Ia membolehkan kawalan glisemik stabil jangka panjang dan melambatkan perkembangan diabetes. Bagi pesakit obes dengan diabetes jenis 2, produk ini bukan sahaja merendahkan glukosa darah tetapi juga mendorong penurunan berat badan yang sederhana dan memperbaiki gangguan metabolik, memenuhi keperluan terapeutik populasi ini dengan lebih baik.
Aplikasi dalam Terapi Antidiabetik Gabungan
Apabila monoterapi gagal mencapai keberkesanan yang memuaskan, produk ini boleh digabungkan dengan pelbagai agen antidiabetik untuk meningkatkan kesan hipoglisemik.
Gabungan dengan sulfonilurea mengimbangi risiko hipoglikemia yang dikaitkan dengan sulfonylurea dan menghasilkan kesan pengurangan glukosa-sinergis. Gabungan dengan insulin mengurangkan dos insulin, mengurangkan risiko penambahan berat badan yang disebabkan oleh terapi insulin dan mengawal turun naik glukosa selepas makan dengan lebih baik, terutamanya bagi pesakit yang mempunyai fungsi pulau yang lemah yang memerlukan rawatan insulin.
Selain itu, gabungan dengan ejen antidiabetik baru seperti perencat dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) dan perencat sodium-glucose cotransporter 2 (SGLT-2) mencapai pengawalan glukosa berbilang sasaran dan seterusnya mengoptimumkan kawalan glisemik.
Aplikasi Intervensi dalam Prediabetes
Sebagai tambahan kepada rawatan diabetes, produk ini boleh digunakan untuk campur tangan pradiabetes.Bagi individu yang mempunyai toleransi glukosa terjejas (IGT) dan glukosa puasa terjejas (IFG), penggunaan rasional produk ini berdasarkan diet dan senaman secara berkesan boleh mengurangkan tahap glukosa darah, melambatkan perkembangan daripada pradiabetes kepada diabetes jenis 2, dan mengurangkan risiko menghidap diabetes.
Ia amat sesuai untuk individu pradiabetes yang mempunyai-faktor risiko tinggi termasuk sejarah keluarga yang menghidap diabetes, obesiti dan hipertensi, menyediakan strategi yang berkesan untuk pencegahan dan kawalan awal diabetes.
Sebagai tambahan kepada rawatan diabetes, produk ini boleh digunakan untuk campur tangan pradiabetes.Bagi individu yang mempunyai toleransi glukosa terjejas (IGT) dan glukosa puasa terjejas (IFG), penggunaan rasional produk ini berdasarkan diet dan senaman secara berkesan boleh mengurangkan tahap glukosa darah, melambatkan perkembangan daripada pradiabetes kepada diabetes jenis 2, dan mengurangkan risiko menghidap diabetes.
Ia amat sesuai untuk individu pradiabetes yang mempunyai-faktor risiko tinggi termasuk sejarah keluarga yang menghidap diabetes, obesiti dan hipertensi, menyediakan strategi yang berkesan untuk pencegahan dan kawalan awal diabetes.
Produk ini, sebagai ubat hipoglisemik oral yang paling banyak digunakan di dunia, telah menjadi ubat asas dalam bidang pengurusan diabetes sejak ia diluluskan oleh FDA AS untuk rawatan diabetes jenis 2 pada tahun 1994. Ia mencapai kesan hipoglisemik dengan menghalang glukoneogenesis hepatik, meningkatkan pengambilan glukosa tisu periferi, meningkatkan sensitiviti insulin, dan tiada mekanisme perlindungan kardiovaskular seperti tiada hipoglisemia, dan tidak mempunyai kelebihan.
Reka bentuk bentuk dos menggunakan bahan bersalut enterik untuk membungkus zarah ubat, membolehkan ubat dilepaskan dalam persekitaran usus yang beralkali, mengurangkan kerosakan asid gastrik kepada ubat, dan mengurangkan kerengsaan gastrousus atas, meningkatkan toleransi pesakit dengan ketara. Dengan menggunakan teknologi pelepasan terkawal pil mikro atau sistem pam osmotik, ubat boleh dikeluarkan dengan lancar selama 24 jam, mengekalkan kepekatan ubat darah yang stabil, mengurangkan bilangan dos ubat harian (biasanya 1-2 kali sehari), dan meningkatkan pematuhan pesakit. Dengan kemajuan teknologi formulasi,kapsul metformintelah menjadi salah satu formulasi klinikal yang biasa digunakan kerana pentadbirannya yang mudah dan bioavailabiliti yang stabil.
Ciri dan pemilihan bahan farmaseutikal aktif
Struktur kimia dan sifat fizikokimia
Nama kimia produk ialah 1,1-dimethylbiguanide, dengan formula molekul C ₄ H ₁ N ₅ dan berat molekul 129.16. Penampilannya adalah serbuk kristal putih dengan takat lebur 199-200 darjah, yang terurai pada sekitar 229 darjah. Bahan ini sedikit larut dalam air, sangat larut dalam etanol, hampir tidak larut dalam diklorometana, tetapi larut dalam asid cair. Ciri keterlarutan ini menentukan bahawa ia perlu disebarkan dengan baik dan dilepaskan melalui pengoptimuman eksipien dalam pembangunan formulasi.
Piawaian kualiti untuk bahan farmaseutikal aktif
Menurut Pharmacopoeia China dan piawaian antarabangsa seperti USP dan EP, bahan mentah perlu memenuhi petunjuk utama berikut:
Kandungan: Lebih daripada atau sama dengan 98.0% (dikira sebagai produk kering)
Kawalan kekotoran:
Kekotoran tunggal Kurang daripada atau sama dengan 0.1%
Jumlah kekotoran Kurang daripada atau sama dengan 0.5%
Kekotoran khusus (seperti melamin, asid guanidinoacetic, dll.) mesti memenuhi keperluan had
Logam berat: Kurang daripada atau sama dengan 10ppm
Kandungan lembapan: Kurang daripada atau sama dengan 0.5%
Pelarut sisa: mematuhi garis panduan ICH (seperti etanol Kurang daripada atau sama dengan 0.5%)
Pemilihan dan pensijilan pembekal
Pembekal bahan mentah perlu lulus pensijilan GMP dan mempunyai kapasiti pengeluaran yang stabil dan sistem kebolehkesanan kualiti. Mengambil Pushan Industrial (Shaanxi) Co., Ltd. sebagai contoh, bahan mentah metforminnya mempunyai ketulenan 98-101%, memenuhi piawaian gred farmaseutikal, dan telah lulus pensijilan sistem pengurusan kualiti ISO 9001, menyediakan perkhidmatan rantaian penuh daripada penyelidikan dan pembangunan kepada pengeluaran komersial. Kami juga boleh menyediakan bahan mentah dengan spesifikasi yang berbeza, dan pembekal yang sesuai perlu dipilih mengikut keperluan penggubalan.
Pemilihan aksesori dan reka bentuk formula
Fungsi dan Pengelasan Bahan Bantu
Eksipien ialah faktor utama yang mempengaruhi kualiti formulasi kapsul, dan harus dipilih berdasarkan sifat ubat, keperluan pelepasan dan kebolehsuaian proses. Eksipien biasa untukkapsul metformintermasuk:
Pengisi: Selulosa mikrohabluran (MCC), laktosa, kanji, dsb., digunakan untuk meningkatkan kebolehaliran zarah dan kebolehmampatan.
Pelekat: Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC), polyvinylpyrrolidone (PVP), dsb., menggalakkan pembentukan zarah.
Pembasmi kuman: Natrium karboksimetil selulosa berkait silang (CCNa), natrium kanji karboksimetil (CMS Na), dsb., mempercepatkan penghancuran kapsul dan pembebasan dadah.
Pelincir: Magnesium stearate, bedak talkum, dsb., mengurangkan geseran antara zarah dan peralatan.
Bahan salutan: resin asid poliakrilik, hydroxypropyl methylcellulose phthalate (HPMCP), dsb., digunakan untuk lapisan pelepasan terkawal bagi kapsul pelepasan-bertahan.
Prinsip reka bentuk formula
Reka bentuk formula perlu mengimbangi kadar pelepasan ubat, bioavailabiliti dan kestabilan. Contohnya:
Kapsul biasa: menggunakan kaedah pengisian terus, formulanya ialah (ubat utama)+selulosa mikrohabluran (pengisi)+magnesium stearat (pelincir), yang diisi selepas-pencampuran dan granulasi berkelajuan tinggi.
Kapsul pelepasan berterusan: bahan pelepasan terkawal perlu ditambah, seperti formula yang didedahkan dalam paten CN105476995A: metformin+inositol nikotinat ester (mengurangkan gula darah secara sinergistik)+resin asid poliakrilik (lapisan pelepasan terkawal)+hidroksipropil metilselulosa (pemekat) selulosa (pengisi berbutir) dan selulosa basah.
Kes pengoptimuman formula
MengambilKapsul Metformindihasilkan oleh perusahaan tertentu sebagai contoh, proses pengoptimuman formula adalah seperti berikut:
Ujian saringan awal: Tentukan jenis eksipien (HPMC, CCNa, MCC) dan julat perkadarannya melalui ujian faktor tunggal.
Pengoptimuman metodologi permukaan tindak balas: Menggunakan masa hancur dan kadar pembubaran sebagai nilai tindak balas, wujudkan model matematik untuk menentukan formula optimum: HPMC 15%, CCNa 5%, MCC 75%, magnesium stearat 5%.
Ujian pengesahan: Sediakan 3 kumpulan sampel, ukur masa hancur menjadi Kurang daripada atau sama dengan 15 minit, dan kadar pembubaran 12 jam lebih besar daripada atau sama dengan 85%, yang memenuhi piawaian kualiti.
Aliran proses pengeluaran
Proses pengeluaran kapsul biasa
Rajah Aliran Proses
Penapisan bahan mentah → prarawatan bahan tambahan → pencampuran → granulasi → pengeringan → granul keseluruhan → jumlah pencampuran → pengisian → penggilap → pemeriksaan kualiti → pembungkusan
Penjelasan terperinci tentang langkah-langkah utama
Penapisan bahan mentah: Gunakan ayak 80 mesh untuk mengeluarkan gumpalan dan memastikan saiz zarah seragam.
Prarawatan bahan tambahan: Selulosa mikrohabluran perlu dikeringkan pada 60 darjah selama 2 jam untuk mengurangkan kandungan lembapan kepada Kurang daripada atau sama dengan 3%.
Pencampuran: Gunakan pengadun berbentuk V dengan kelajuan 15rpm dan masa pengadunan selama 30 minit untuk memastikan pengedaran sekata bagi ubat utama dan bahan bantu.
Granulasi: Butiran basah disediakan menggunakan larutan etanol hidroksipropil metilselulosa 5% sebagai pengikat melalui mekanisme{1}}pencampuran pencampuran berkelajuan tinggi, dengan saiz jaringan 16.
Pengeringan: Pengering mendidih digunakan, dengan suhu masuk 60 darjah dan suhu keluar 40 darjah, untuk mengeringkan sehingga kandungan lembapan Kurang daripada atau sama dengan 3%.
Butiran keseluruhan: Gunakan ayak 20 mesh untuk mengeluarkan zarah bersaiz besar.
Jumlah adunan: Tambah magnesium stearat dan gaul selama 10 minit.
Pengisian: Mesin pengisian kapsul automatik sepenuhnya (seperti siri Bosch GKF) digunakan, dengan ketepatan pengisian ± 3% dan perbezaan volum pengisian Kurang daripada atau sama dengan 5%.
Menggilap: Gunakan mesin penggilap kapsul untuk mengeluarkan habuk permukaan dan meningkatkan kualiti penampilan.
Proses pengeluaran kapsul pelepasan-berkekalan
Rajah Aliran Proses
Penapisan bahan mentah → pra-rawatan eksipien → pencampuran → penyediaan bahan lembut → pembuatan pil → pengeringan → salutan → pengisian → pemeriksaan kualiti → pembungkusan
Penjelasan terperinci tentang langkah-langkah utama
Penyediaan bahan lembut: Campurkannya, ester inositol nikotinat, dan selulosa mikrohabluran dalam perkadaran, dan tambah larutan akueus hidroksipropil metilselulosa untuk menyediakan bahan lembut. Kelembapan bahan lembut harus sesuai untuk "memegangnya dalam bola dan menekannya dengan ringan untuk menyebar".
Pembuatan pil: Pelet mikro disediakan dengan kaedah rolling penyemperitan, dengan apertur extruder 0.8mm, kelajuan mesin rolling 1000rpm, dan masa 5 minit.
Pengeringan: Pengeringan katil terbendalir, dengan suhu masuk 50 darjah, dan pengeringan sehingga kandungan lembapan Kurang daripada atau sama dengan 5%.
Salutan: Menggunakan resin asid poliakrilik sebagai bahan salutan, mesin salutan katil terbendalir jet bawah digunakan untuk meningkatkan berat salutan sebanyak 20%, membentuk lapisan pelepas terkawal.
Pengisian: Isikan mikrosfera bersalut ke dalam kapsul No. 0, dengan setiap kapsul mengandungi 500mg ubat utama.
Pemilihan Peralatan Pengeluaran
| Nama Peranti | Model | Tujuan | Parameter Utama |
| Pengadun | V-pengadun | Pencampuran bahan mentah dan eksipien | Kelajuan 15rpm, kapasiti 50L |
| Granulator | Granulator pencampur berkelajuan tinggi | Granulasi basah | Kelajuan bilah bancuhan 300rpm, kelajuan bilah pemotong 1500rpm |
| Pengering | Pengering mendidih | Pengeringan zarah basah | Suhu udara masuk 60 darjah, kapasiti pemprosesan 50kg/batch |
| Mesin pengisian kapsul | Bosch GKF 70 | Pengisian kapsul | Kelajuan pengisian 20000 zarah/jam |
| Mesin salutan katil terbendalir | GLATT GPCG-1 | Salutan pil mikro | Tekanan pistol semburan 0.2MPa, suhu udara masuk 40 darjah |
Kawalan dan Pengujian Kualiti
Ujian bahan mentah
Penentuan kandungan: Kromatografi cecair berprestasi tinggi (HPLC) telah digunakan, dengan air metanol (70:30) sebagai fasa bergerak, panjang gelombang pengesanan 233nm, dan masa pengekalan kira-kira 5 minit.
Analisis kekotoran: Kekotoran seperti melamin dan asid guanidinoacetic telah dikesan oleh HPLC-DAD, dan had tersebut memenuhi keperluan farmakope.
Pengesanan logam berat: Spektroskopi serapan atom (AAS) digunakan, dengan kandungan plumbum Kurang daripada atau sama dengan 10ppm.
Pengesanan pertengahan
Keseragaman kandungan zarah: Ambil 10 sampel dan ukur pekali variasi (CV) kandungan menjadi Kurang daripada atau sama dengan 5%.
Taburan saiz zarah mikrosfera: Menggunakan kaedah pembelauan laser, D50=0.6 ± 0.1mm, D90 Kurang daripada atau sama dengan 1.0mm.
Ujian produk selesai
Perbezaan kuantiti: Ambil 20 kapsul, timbang, dan had perbezaan kuantiti ialah ± 5%.
Kadar pelarutan: Menggunakan kaedah dayung, 900ml larutan asid hidroklorik 0.1mol/L digunakan sebagai medium, dan kelajuannya ialah 100rpm. Kadar pembubaran adalah Lebih besar daripada atau sama dengan 85% selepas 12 jam.
Had mikrob: Jumlah bilangan bakteria aerobik adalah Kurang daripada atau sama dengan 1000 CFU/g, jumlah bilangan acuan dan yis adalah Kurang daripada atau sama dengan 100 CFU/g, dan Escherichia coli tidak dapat dikesan.
Pembungkusan Dan Penyimpanan
Pemilihan Bahan Pembungkusan
Pembungkusan dalaman: Diperbuat daripada kepingan keras komposit polivinil klorida (PVC)/polietilena (PE) perubatan atau kerajang aluminium perubatan untuk memastikan prestasi penghalang dan pengedap.
Pembungkusan luar: kotak kertas atau botol plastik, dicetak dengan maklumat seperti nama ubat, spesifikasi, nombor kelompok, tarikh luput, dsb.
Keadaan penyimpanan
Suhu: 2-8 darjah (bahan mentah) atau kering pada suhu bilik (kapsul siap).
Kelembapan: Kelembapan relatif Kurang daripada atau sama dengan 65%, elakkan penyerapan lembapan dan penggumpalan.
Elakkan cahaya: Gunakan bahan pembungkusan legap untuk mengelakkan degradasi dadah.
Soalan Lazim
Adakah produk datang dalam kapsul?
+
-
Metformin datang sebagai tablet, tablet pelepasan-panjangan (bertindak-panjang) dan penyelesaian (cecair) untuk diambil melalui mulut. Penyelesaiannya biasanya diambil dengan makanan satu atau dua kali sehari. Tablet biasa biasanya diambil dengan makanan dua atau tiga kali sehari.
Bolehkah produk itu menyebabkan sawan?
+
-
Nampaknya metformin bukan proconvulsant tetapidalam keadaan hipoglikemia, tahap glukosa yang rendah mencetuskan sawan. Walaupun sawan epilepsi adalah akibat jarang hipoglikemia tetapi ia telah dilaporkan dalam beberapa kes
Bolehkah produk menyebabkan ruam?
+
-
Metformin, ubat antidiabetik dan antiobesiti yang digunakan secara meluas, memberikan pelbagai kesan pada kulit, dan berpotensi menyebabkan pelbagai dermatosis. Antara lain,tindak balas kulit akibat ubat yang paling biasa diterangkan-termasuk ruam, urtikaria dan letusan lichenoid.
Cool tags: kapsul metformin, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual