Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal kosyntropin 250 mcg yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal tinggi cosyntropin 250 mcg untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Cosyntropin (CAS: 16679-58-6) ialah sebatian peptida sintetik dengan sifat fizikokimia yang stabil. Ia kelihatan sebagai serbuk kering beku halus, menampilkan keterlarutan yang baik dalam salin fisiologi dan air steril untuk suntikan. Untuk mengekalkan struktur molekul yang lengkap dan aktiviti biologi, produk memerlukan penyimpanan tertutup dalam persekitaran yang sejuk, kering dan gelap; pendedahan kepada suhu tinggi atau kelembapan berlebihan akan menyebabkan penurunan aktiviti dan kemerosotan kualiti. Sebagai analog hormon adrenokortikotropik (ACTH) yang disintesis secara buatan, ia bertindak sebagai agonis kuat yang menyasarkan reseptor melanocortin (MC2R). Ia secara khusus mengikat dan mengaktifkan reseptor ACTH pada sel korteks adrenal, dengan berkesan memacu sintesis dan rembesan kortisol dan glukokortikoid lain.
Mekanisme ini menjadikannya agen yang boleh dipercayai untuk diagnosis kekurangan adrenal, dan ia juga berfungsi untuk pelbagai tujuan terapeutik klinikal. Dipersembahkan dalam bentuk kering-beku, produk mesti disusun semula dengan garam fisiologi atau air untuk suntikan sebelum diberikan.Cosyntropin 250 mcgialah spesifikasi arus perdana, dengan setiap vial mengandungi 250 mikrogram bahan aktif, dan ia boleh dihantar dengan selamat melalui suntikan intravena atau intramuskular dalam amalan klinikal.
Borang Produk Kami
Tetracosactide Acetate COA
Sebagai ubat teras ujian rangsangan ACTH dos standard (HD-CST),Cosyntropin 250 mcg(ACTH 1-24 yang disintesis, ticapeptide) mempunyai impak yang signifikan terhadap perencatan paksi HPA di luar pemahaman konvensional yang hanya menilai rizab adrenal.
Nilainya terletak pada pengaktifan bukan fisiologi dos super fisiologi, induksi korteks adrenal "penyahpekaan tekanan", tetapan semula sementara gelung maklum balas negatif paksi HPA, penangkapan tepat perencatan tersembunyi, pengawalan keplastikan adrenal selepas perencatan kronik, dan campur tangan dua arah untuk pemulihan fungsi adrenal pituitari. Berbanding dengan-dos rendah 1 μ g (LD-CST), 250 μg mempunyai kesan khusus yang unik untuk menepu MC2R diaktifkan, menembusi rintangan adrenal separa, mendedahkan perencatan dalam dan mendorong pembentukan semula fungsi sementara, menjadikannya "alat dwi" untuk mendiagnosis dan menghalang paksi dalam HPA.
Farmakologi molekul 250 μ g Cosyntropin: pengaktifan fisiologi dan laluan bukan klasik
Cosyntropin 250 mcgsepadan dengan serpihan asid amino 1–24 aktif biologi hormon adrenokortikotropik (ACTH). Ia mempamerkan kapasiti pengikatan yang lebih kuat ke arah reseptor melanocortin 2 (MC2R) yang terletak di zona fasciculata kelenjar adrenal, dengan pertalian reseptornya mencapai 1.5 kali ganda daripada ACTH endogen semula jadi. Apabila diberikan pada dos standard 250 ug, ejen boleh mencapai kepekatan tepu supraphysiological dalam aliran darah. Untuk meletakkannya dalam perspektif, kepekatan puncak fisiologi ACTH dalam tubuh manusia biasanya di bawah 100 pg/mL, manakala paras darah bahan aktif meningkat kepada lebih daripada 10⁴ pg/mL selepas dos 250 ug.
Dos ini mencukupi untuk mencetuskan pengaktifan penuh MC2R. Secara khusus,kosyntropin 250 mcgboleh menduduki hampir 100% MC2R sepenuhnya pada sel kortikal adrenal, yang seterusnya mengaktifkan laluan isyarat kem hiliran-PKA. Tindak balas lata ini sangat merangsang sintase kortisol utama termasuk StAR, P450SCC dan 11 -hidroksilase untuk berfungsi pada kapasiti penuh. Oleh kerana hampir tiada reseptor berfungsi kekal tidak diaktifkan, kelenjar adrenal didorong untuk melepaskan glukokortikoid ke potensi maksimumnya. Ciri farmakologi ini membentuk asas teori teras untuk penilaian klinikal penindasan paksi hipotalamus-pituitari-adrenal (HPA).
Ia juga membolehkan doktor menangkap disfungsi adrenal walaupun halus dan ringan yang sukar dikesan melalui ujian rutin, memberikan ketepatan yang tinggi untuk diagnosis tambahan. Kesan penyahpekaan pintu sejuk: Kepekatan hiperfisiologi mendorong endositosis sementara dan fosforilasi MC2R (puncak 30-60 minit selepas pentadbiran), mengurangkan kepekaan transquentif reseptor subt kepada ACTH. Eksperimen haiwan menunjukkan bahawa 2 jam selepas pentadbiran 250 μ g, tindak balas kelenjar adrenal terhadap rangsangan ACTH sekunder menurun sebanyak 40%, dan beransur pulih selepas 24 jam. Kesan ini sering diabaikan dalam diagnosis rutin, tetapi penting dalam rangsangan berulang dan campur tangan fungsi paksi HPA.
Bukan-Mc2R Receptor Cross-Pengaktifan dan Tindakan Hiliran
Pengaktifan silang reseptor bukan MC2R: Kepekatan tinggi 250 μg boleh mengaktifkan sedikit MC1R, MC3R dan MC5R (sel imun, sel endothelial, sistem saraf pusat), memulakan kesan anti-radang, pengawalseliaan imun dan neuroprotektif yang tidak bergantung kepada adrenal, secara tidak langsung mempengaruhi gelung-peradangan pusat-peradangan dan sitokin HPA} secara tidak langsung. mengurangkan rembesan CRH yang tidak normal).
Separuh hayat dan keluk kepekatan:
The half-life of intravenous administration is 15-20 minutes, while intramuscular injection takes 30-45 minutes. The peak blood concentration (>10 ^ 4 pg/mL) dicapai dalam masa 30 minit, dan turun dengan cepat di bawah paras fisiologi dalam masa 60 minit.
Ciri luar biasa:
Walaupun ubat itu dihapuskan dengan cepat, kesan pengaktifan fungsi adrenal berlangsung selama 48-72 jam - mengawal selia ekspresi kortisol sintase melalui pengubahsuaian epigenetik (asetilasi histon), membentuk kesan fungsian-bertahan lama yang berbeza daripada kesan farmakologi jangka pendek.
Niche pengedaran organisasi
Dos yang tinggi boleh menembusi darah-halangan otak dan darah-halangan cecair otak (dos yang rendah hampir mustahil untuk ditembusi), bertindak secara langsung pada membran-reseptor MC terikat neuron CRH hipotalamus dan sel ACTH pituitari.
Menghalang rembesan CRH/ACTH endogen untuk sementara waktu (peningkatan maklum balas negatif).
Membentuk peraturan gelung dua arah "ACTH eksogen → perencatan sementara ACTH endogen → pengaktifan adrenal".
Pengaktifan keseluruhan laluan:
Pada masa yang sama merangsang keseluruhan proses pengangkutan kolesterol, sintesis pregnenolone dan 11 penukaran deoksikortisol kepada kortisol, dan bukannya satu pautan - ACTH fisiologi konvensional hanya mengaktifkan laluan separa,
Dan 250 μ g boleh menembusi "kesesakan aktiviti enzim" yang disebabkan oleh perencatan paksi HPA kronik.
Peraturan globulin pengikat kortisol (CBG):
Rangsangan hiperfisiologi mendorong peningkatan dalam bahagian kortisol bebas yang dirembeskan oleh kelenjar adrenal (daripada 4% -10% konvensional kepada 15% -20%)
Mengurangkan kadar pengikatan CBG, mempercepatkan aktiviti biologi dan dengan lebih tepat mencerminkan "keberkesanan kortisol di bawah keadaan tekanan".
Perencatan rembesan silang aldosteron: 250 μ g mempunyai pertalian rendah untuk MC2R dalam zona pelusida dan hanya sedikit merangsang aldosteron (<10%), without interfering with the renin-angiotensin system (RAAS), ensuring specificity in HPA axis evaluation - distinct from natural ACTH (mildly stimulating aldosterone).
Kesan diagnostik 250 μ g Cosyntropin pada perencatan paksi HPA
Perencatan paksi HPA boleh dikelaskan kepada jenis pusat (pituitari/hipothalamik), adrenal dan campuran. 250 μ g boleh mengesan perencatan tersembunyi, kronik dan separa yang tidak dapat dikenal pasti oleh dos rendah (1 μ g), terutamanya sesuai untuk glukokortikoid eksogen (GC) - teraruh perencatan paksi HPA (kadar straksi AI) kedua (GIAI) teraruh HPA stratifikasi pusat (GIAI).
Perencatan ringan: Rembesan ACTH pituitari tidak mencukupi, tetapi tiada atrofi atau rizab kelenjar adrenal -1 μg ujian rangsangan boleh menjadi normal (negatif palsu).
Pengaktifan tepu 250 μg boleh mengesan kortisol puncak yang tidak mencukupi (<500mol/L) and decreased increment (<200nmol/L), confirming occult central inhibition.Moderate to severe inhibition: Adrenal atrophy (long-term ACTH deficiency) - no significant increase in cortisol after 250 μ g stimulation (<300nmol/L), diagnosed with complete central inhibition; Accurate differentiation between combined basal ACTH (low/normal low) and primary AI (significantly elevated basal ACTH).The unpopular recognition of 'insufficient stress reserve-Some patients have normal basal cortisol levels (350-500nmol/L), but insufficient secretion under stress -250 μ g simulated extreme stress ACTH levels. If the peak value is less than 550nmol/L, it indicates a deficiency in stress reserve and is a hidden HPA axis inhibition, which can easily induce adrenal crisis during infection and surgery.
Penilaian mendalam terhadap perencatan akibat GC kronik
GC jangka panjang ( Lebih daripada atau sama dengan 3 bulan) membawa kepada atrofi fasciculus korteks adrenal, penurunan aktiviti enzim, dan penurunan ketumpatan MC2R -250 μ g boleh menembusi sekatan ekspresi rendah MC2R, dan menilai rizab adrenal yang tinggal:
Nilai puncak 300-500 nmol/L: perencatan separa, paksi HPA boleh pulih secara beransur-ansur;
Puncak<300nmol/L: complete inhibition, recovery takes 6-12 months, and long-term replacement is required.
Perbezaan yang tidak jelas daripada dos rendah 1ug: pembalikan sensitiviti dan kekhususan diagnostik
Pengetahuan konvensional menunjukkan bahawa 1 μ g adalah lebih sensitif, tetapi dalam senario perencatan paksi HPA, 250 μ g mempunyai kekhususan yang lebih tinggi dan keupayaan yang lebih kuat untuk mengesan perencatan dalam:
| Dimensi | 250ug Cosyntropin(HD-CST) | 1ug Cosyntropin(LD-CST) | Kepentingan Klinikal |
| Tahap pengaktifan adrenal | Pengaktifan ketepuan (100% MC2R) | Separa diaktifkan(30% -50% MC2R) | HD-CST mengesan perencatan teruk dengan rizab sisa yang sangat rendah |
| Sensitiviti perencatan pusat | Tinggi (dikesan tersembunyi/kronik) | Rendah (terdedah kepada negatif palsu) | GIAI, HD-CST diutamakan untuk mikroadenoma pituitari |
| Kekhususan | Tinggi (dengan sangat sedikit positif palsu) | Rendah (terdedah kepada tekanan dan gangguan dadah) | HD-Hasil CST lebih dipercayai, mengelakkan diagnosis berlebihan |
| Penyahpekaan sementara | Ya (30-60 minit) | Tiada (kepekatan tidak mencukupi) | Rangsangan berulang hendaklah dijarakkan sekurang-kurangnya 24 jam |
| Melepasi halangan darah-otak | Boleh dicapai melalui (kesan pusat) | Tidak boleh melalui | HD-CST secara tidak langsung menilai maklum balas HPA pusat |
The increase, peak, and peak time of cortisol after 250 μ g stimulation can accurately predict the recovery rate and reversibility of HPA axis inhibition:Peak value of 500-550nmol/L, increment>250nmol/L: perencatan boleh balik ringan, pulih 1-3 bulan selepas pemberhentian; Nilai puncak 300-500 nmol/L, kenaikan 100-250 nmol/L: perencatan boleh balik sederhana, pemulihan dalam tempoh 3-6 bulan. Puncak<300nmol/L, increment<100nmol/L: severe/irreversible inhibition, requiring long-term replacement, recovery>12 bulan. Mekanisme: Puncak kortisol selepas pengaktifan pada 250 μ g secara langsung mencerminkan bilangan sel korteks adrenal, ketumpatan MC2R, dan jumlah aktiviti sintase, dan merupakan penanda biologi teras untuk pemulihan paksi HPA.
Sumber maklumat rujukan
- Persatuan Endokrinologi Eropah. Garis Panduan: Diagnosis Glucocorticoid-induced Adrenal Insufficiency. J Clin Endokrinol Metab, 2024.
- Amalan Terbaik BMJ. Ujian Rangsangan Cosyntropin dalam Penindasan Paksi HPA. 2026.
- Labcorp. Ujian Rangsangan ACTH (Cosyntropin 500mcg) Garis Panduan Tafsiran. 2025. Ujian
- Rangsangan Hormon Adrenokortikotropik (Kosyntropin) (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK555940//0
- Cortrosyn (https://www.pdr.net/drug-summary/?drugLabelId=Cortrosyn-cosyntropin-1545)
Soalan Lazim
Apakah ujian stimulasi kosyntropin 250 mcg?
+
-
Ujian rangsangan kosyntropin ialah ujian klinikal biasa yang digunakan untuk menilai fungsi kelenjar adrenal. Prosedur ujian ini memerlukan pengukuran bersiri kepekatan kortisol serum: pertama, bacaan garis dasar diambil sebelum pemberian ubat, diikuti dengan penilaian tambahan pada 30 minit dan 60 minit selepas kosyntropin diberikan kepada pesakit. Bagi pesakit dewasa, dos standard kosyntropin yang diiktiraf secara universal ialah 0.25 mg, bersamaan dengan 250 ug. Ubat boleh dihantar dengan selamat melalui suntikan intravena atau suntikan intramuskular mengikut keperluan klinikal dan keadaan pesakit.
Bagaimanakah kosyntropin membuat anda rasa?
+
-
Kesan sampingan cosyntropin termasuk loya, kebimbangan, berpeluh, pening, kulit gatal, kemerahan dan atau bengkak di tapak suntikan, berdebar-debar dan muka memerah. 18 Kesan sampingan yang jarang dilihat termasuk pengsan, sakit kepala, penglihatan kabur, bengkak teruk, pening yang teruk, kesukaran bernafas atau degupan jantung yang tidak teratur.
Apakah masa terbaik untuk melakukan ujian Cosyntropin?
+
-
Dari perspektif fisiologi semata-mata, menjalankan ujian ini semasa nadir rembesan hormon adrenokortikotropik endogen (ACTH), yang biasanya berlaku sekitar tengah malam, akan menghasilkan keputusan yang lebih tepat secara biologi. Namun begitu, dalam amalan klinikal rutin, ujian biasanya dijadualkan antara 8:00 dan 9:00 pagi. Susunan ini sangat memudahkan proses pengumpulan sampel untuk kakitangan perubatan dan pesakit. Lebih penting lagi, ia membolehkan hasil ujian dibandingkan secara langsung dengan data rujukan standard yang telah ditetapkan, yang telah dikumpulkan secara seragam semasa tetingkap waktu pagi khusus ini, memastikan tafsiran yang konsisten dan kesimpulan diagnostik yang boleh dipercayai.
Cool tags: cosyntropin 250 mcg, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual