GW-501516 Cecair

Menggunakan kaedah pemendakan nano co, ia dikapsulkan dalam nano misel. Dalam proses ini, adalah perlu untuk mengawal dengan tepat pelbagai keadaan tindak balas, seperti suhu, nilai pH, kepekatan bahan tindak balas, dan lain-lain, untuk memastikan ia boleh diserap secara seragam di dalam nanomicelles. Kemudian, anti-NP OPN-GW501516 telah disediakan dengan menggabungkan antibodi anti OPN secara kimia pada permukaan nanomicelles, yang mampu mengecam OPN.

Morfologi nano micelles diperhatikan oleh mikroskop elektron penghantaran, dan keputusan menunjukkan bahawa saiz nano micelles adalah seragam, dengan saiz zarah sekitar 100 nm. Penganalisis saiz zarah Malvern selanjutnya mengukur saiz zarah terhidratnya, yang menunjukkan sekitar 140 nm, menunjukkan bahawa nanomicelles boleh mengekalkan kebolehserakan dan kestabilan yang baik dalam larutan. Spektroskopi penyerapan UV digunakan untuk mengesan sama ada antibodi berjaya digandingkan dengan nanomicelle, dan keputusan menunjukkan bahawa gandingan antibodi berjaya, memberikan jaminan untuk penyasaran nanomicelle.

Sahkan menggunakan imunofluoresensi dan sitometri aliran. Immunofluorescence boleh melihat secara visual pengikatan antara nanomicelles dan sel, dan keputusan menunjukkan bahawa nanomicelles mempunyai keupayaan penyasaran yang baik ke arah sel otot licin yang diinkubasi dengan lipoprotein berketumpatan rendah-teroksida dan boleh mengikat secara khusus pada permukaan sel. Sitometri aliran boleh menganalisis secara kuantitatif kadar pengikatan antara nanomicelles dan sel, seterusnya mengesahkan keupayaan penyasaran mereka.

Hasil pengimejan pendarfluor haiwan kecil dalam vivo menunjukkan bahawa keupayaan penyasaran anti-OPN-NPs-GW501516 pada tikus adalah jauh lebih baik daripada nanomedikin bukan sasaran. Ia boleh berkumpul dengan lebih tepat dalam plak aterosklerotik dan memainkan peranan terapeutik. Selain itu, ia boleh menghalang dengan ketara kemajuan plak aterosklerotik dalam ApoE -/- tikus, mengurangkan kawasan dan ketebalan plak, dan meningkatkan fungsi saluran darah.

Pembawa nano boleh mencapai pelepasan dadah terkawal melalui pelbagai mekanisme. Sebagai contoh, nanozarah yang disediakan daripada bahan terbiodegradasi seperti asid polylactic hydroxyacetic acid copolymer (PLGA) boleh mengawal kadar pelepasan ubat melalui degradasi bahan. PLGA secara beransur-ansur akan menghidrolisis dalam badan, dan apabila bahan merosot, bahan yang terkandung di dalam nanozarah akan dibebaskan secara perlahan-lahan. Proses degradasi ini adalah proses yang agak perlahan dan boleh dikawal, dan komposisi dan berat molekul PLGA boleh diselaraskan mengikut keperluan untuk mengawal kadar degradasi nanozarah dan kadar pelepasan dadah.

Di samping itu, kawalan resapan juga merupakan mekanisme pelepasan terkawal yang biasa, di mana ubat meresap ke persekitaran sekitar melalui liang atau membran separa telap pembawa nano. Dengan mengawal saiz dan bilangan liang, kadar penyebaran ubat boleh dikawal. Kawalan bengkak ialah penggunaan bahan yang membengkak apabila bersentuhan dengan air. Apabila nanocarrier memasuki badan, bahan membengkak dan melepaskan ubat dari pembawa.

Nilaikan prestasi pelepasan terkawal pembawa nano melalui eksperimen in vitro dan in vivo. Eksperimen in vitro boleh menggunakan kaedah seperti beg dialisis dan dialisis dinamik untuk menentukan keluk pelepasan ubat. Kaedah beg dialisis melibatkan meletakkan pembawa nano yang mengandungi dadah ke dalam beg dialisis, dan kemudian meletakkan beg dialisis ke dalam medium pelepas. Kepekatan ubat dalam medium pembebasan diambil sampel secara berkala dan diukur untuk mendapatkan keluk pelepasan ubat.

Kaedah dialisis dinamik menggunakan peranti khas untuk mengalirkan medium pelepas secara berterusan, yang lebih dekat dengan persekitaran dinamik dalam badan dan boleh mensimulasikan pembebasan ubat dalam badan dengan lebih tepat. Eksperimen in vivo boleh menilai kesan pelepasan terkawal pembawa nano dengan mengukur kepekatan ubat darah pada titik masa yang berbeza. Dengan mengumpul sampel darah daripada haiwan pada titik masa yang berbeza, mengukur kepekatancecair GW-501516, melukis lengkung masa kepekatan ubat darah, memerhati pembebasan dan penyerapan ubat dalam badan, dan menilai sama ada prestasi pelepasan terkawal pembawa nano mencapai kesan yang diharapkan.

Menggunakan pengisaran nano,-penghomogenan tekanan tinggi dan teknologi nano lain untuk menyediakan kristal nano atau penggantungan nano. Pengisaran nano ialah proses mengisar zarah dadah secara beransur-ansur menjadi zarah berskala nano melalui tindakan daya mekanikal. Dalam proses ini, adalah perlu untuk mengawal faktor seperti masa pengisaran, kelajuan, dan sifat medium pengisaran untuk memastikan saiz dan pengedaran zarah ubat memenuhi keperluan.

Penghomogenan tekanan tinggi ialah proses menggunakan tekanan tinggi untuk melepasi larutan ubat melalui jurang yang sempit, menghasilkan-daya ricih dan hentaman berkelajuan tinggi untuk memecahkan zarah ubat kepada zarah berskala nano. Teknologi skala nano ini boleh mengurangkan saiz zarah ubat dengan ketara, meningkatkan luas permukaannya, dengan itu meningkatkan keterlarutan dan kadar pembubarannya, menjadikannya lebih mudah untuk diserap oleh tubuh manusia, dan akhirnya meningkatkan bioavailabilitinya.

Memilih bahan pembawa dengan biokompatibiliti dan keterlarutan yang baik, seperti polietilena glikol (PEG), polivinilpirolidon (PVP), dsb., boleh meningkatkan lagi keterlarutan dan kestabilan GW-501516. PEG ialah polimer larut air yang biasa digunakan yang boleh membentuk lapisan salutan hidrofilik pada permukaan zarah ubat, meningkatkan hidrofilik dadah dan dengan itu meningkatkan keterlarutannya.

Sementara itu, PEG juga boleh mengurangkan interaksi antara ubat dan mukosa gastrousus, mengurangkan risiko degradasi ubat oleh enzim, dan meningkatkan kestabilan ubat. PVP juga mempunyai biokompatibiliti dan keterlarutan air yang baik. Ia boleh meningkatkan keterlarutan ubat melalui interaksi seperti ikatan hidrogen dengan molekul ubat, dan menghalang pengagregatan zarah ubat, mengekalkan kebolehsebaran ubat.

Dengan mengaktifkan PPAR δ, ia boleh mengawal metabolisme lipid, meningkatkan penyahgandingan tenaga, dan menggalakkan pengoksidaan asid lemak, sekali gus memperbaiki gejala penyakit metabolik seperti obesiti dan diabetes. Nanoteknologi boleh meningkatkan penyasaran dan bioavailabilitinya, membolehkannya memainkan peranan yang lebih besar dalam rawatan penyakit metabolik. Sebagai contoh, formulasi nanonya boleh disasarkan dan dihantar ke tisu adiposa untuk menggalakkan pemecahan dan metabolisme lemak dengan lebih berkesan, mengurangkan pengumpulan lemak, dan mencapai matlamat penurunan berat badan. Bagi pesakit diabetes, persediaan nano boleh menghantar ubat dengan tepat ke hati, otot dan tisu penting insulin lain yang terjejas, mengawal metabolisme glukosa, meningkatkan ketahanan insulin dan mengawal paras gula darah dengan lebih baik.

Ia mempunyai kesan anti-radang, anti aterosklerosis dan lain-lain serta boleh melindungi sistem kardiovaskular. Nanoteknologi boleh membina sistem penyampaian nanomedicine yang disasarkan, menghantar ubat yang tepat ke kawasan yang terjejas dan meningkatkan keberkesanan rawatan. Seperti yang dinyatakan sebelum ini, nanomicelles sasaran OPN secara khusus boleh bertindak pada plak aterosklerotik, menghalang penghijrahan dan apoptosis sel otot licin vaskular dalam plak, mengurangkan tindak balas keradangan, menstabilkan plak, dan mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular. Selain itu, nanoteknologi juga boleh menghantarnya ke sel miokardium, meningkatkan metabolisme tenaga miokardium, meningkatkan pengecutan miokardium, dan mempunyai potensi kesan terapeutik terhadap penyakit kardiovaskular seperti kegagalan jantung.

Ia boleh meningkatkan daya tahan senaman dan kekuatan otot, dan meningkatkan prestasi sukan. Nanoteknologi boleh meningkatkan kestabilan dan bioavailabilitinya, menjadikannya lebih meluas digunakan dalam bidang sains sukan. Atlet perlu cepat memulihkan kekuatan fizikal mereka dan meningkatkan keupayaan olahraga semasa latihan dan pertandingan. Saiz nano-.cecair GW-501516formulasi boleh diserap dengan lebih berkesan oleh tisu otot, menggalakkan metabolisme tenaga otot dan sintesis protein, mengurangkan keletihan selepas senaman dan kerosakan otot, membantu atlet pulih lebih cepat, dan meningkatkan prestasi olahraga. Pada masa yang sama, bagi sesetengah orang yang mengalami disfungsi motor, seperti pesakit atrofi otot, formulasi nano bahan ini juga boleh memberikan cara baharu untuk rawatan pemulihan mereka.