Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet flukonazol 150mg yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi tablet flukonazol 150mg untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tablet fluconazoleialah ubat antikulat triazol spektrum luas-yang memberikan kesan terapeutik dengan menghalang sintesis ergosterol pada membran sel kulat, menyekat pautan utama dalam pertumbuhan dan pembiakan kulat. Kelebihan terasnya terletak pada bioavailabiliti oralnya melebihi 90%, penembusan tisu yang kuat, dan pengedaran luas dalam air liur, cecair serebrospinal, air kencing, kulit dan membran mukus, menjadikannya sesuai untuk rawatan jangkitan kulat sistemik.
Dalam aplikasi klinikal, ia adalah salah satu ubat pilihan untuk jangkitan Candida. Untuk kandidiasis mukosa, seperti kandidiasis oropharyngeal, kandidiasis esofagus dan kandidiasis faraj, satu rejimen 150mg tunggal boleh mengurangkan gejala dengan cepat. Terpi penyelenggaraan berkala boleh mengurangkan kadar berulang pada pesakit dengan jangkitan berulang dengan ketara. Untuk kandidiasis invasif, seperti candidemia, jangkitan intra-perut dan jangkitan sistem saraf pusat, penghalang darah-otak menjadikannya ubat utama untuk merawat meningitis. Dos tinggi awal (800mg) digabungkan dengan pelarasan dos seterusnya boleh membersihkan bakteremia dengan berkesan dan mencegah berulang.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Gel Fluconazole | Tablet Fluconazole | Suspensi Fluconazole | Suntikan Fluconazole | Kapsul Fluconazole |
| Jenis Produk | Gel | Tablet | Cecair | Suntikan | Kapsul |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Borang produk kami
Flukonazol +. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Flukonazol | |
|
CAS No. |
86386-73-4 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Lot No. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada-20 darjah |
|
|
|
||
Tablet fluconazole, sebagai generasi pertama ubat antikulat triazol, memberikan -kesan antikulat spektrum luas dengan menghalang sintesis ergosterol pada membran sel kulat, terutamanya yang sangat sensitif terhadap spesies Candida. Bioavailabiliti oralnya melebihi 90%, dengan penembusan tisu yang kuat, dan boleh diedarkan secara meluas dalam air liur, kahak, cecair serebrospinal, air kencing, dan dermis, menjadikannya ubat teras untuk merawat jangkitan Candida.
1. Kandidiasis mukosa
(1) Kandidiasis oral, pharyngeal, dan esofagus
Pelan dewasa: 200-400mg pada hari pertama, 100-200mg/hari selepas itu, dengan kursus selama 14-21 hari. Bagi individu yang dijangkiti HIV atau pesakit kemoterapi, kursus terapi perlu dilanjutkan sehingga 7 hari selepas gejala benar-benar reda.
Pelan kanak-kanak: 3-6mg/kg/hari, dos maksimum tidak melebihi 400mg/hari. Bayi pramatang memerlukan mengurangkan separuh dos dan memanjangkan selang dos disebabkan oleh sistem enzim hati yang belum matang.
Senario khas: Stomatitis pergigian memerlukan terapi pembasmian kuman gigi palsu sendi (seperti merendam dalam 2% natrium bikarbonat), dan pesakit dengan stenosis esofagus memerlukan pelebaran endoskopik digabungkan dengan terapi flukonazol.
(2) Candidiasis sistem pembiakan
Kandidiasis faraj: Kadar penyembuhan rejimen 150mg tunggal ialah 85% -90%. Untuk jangkitan berulang ( Lebih daripada atau sama dengan 4 episod setahun),
150mg sekali seminggu selama 6 bulan penyelenggaraan terapi boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat faraj tempatan (seperti supositori clotrimazole) untuk meningkatkan keberkesanan.
Candidal balanitis: 150mg dos oral tunggal digabungkan dengan krim antikulat topikal (seperti krim terbinafine), kursus therpy 3-5 hari, pasangan seksual perlu dirawat secara serentak untuk mengurangkan risiko berulang.
Kandidiasis oral atropik kronik: 50-100mg/hari, 2-4 minggu terapi, dan penyakit asas seperti diabetes perlu diperiksa.
(3) Candidiasis sistem kencing
Air kencing candidiasis tanpa gejala: 200mg/hari, kursus terapi 7-14 hari, jangkitan berkaitan kateter pundi kencing perlu diketepikan.
Pyelonephritis dan cystitis: 400mg/hari, kursus therpy 2-4 minggu, digabungkan dengan batu karang, pembuangan batu pembedahan diperlukan.
Pesakit dialisis: Laraskan dos berdasarkan baki fungsi buah pinggang, dan tambah 25% daripada dos selepas hemodialisis.
2. Kandidiasis invasif
Jangkitan aliran darah (kandidemia)
Terapi awal: Bagi pesakit bukan neutropenia, dos pertama ialah 800mg, diikuti dengan 400mg sehari; Pesakit dengan neutropenia perlu menggabungkan liposom amphotericin B (3-5mg/kg/hari).
Terpi penyatuan: Teruskan terapi selama 14 hari selepas kultur darah menjadi negatif, dengan jumlah keseluruhan terapi termo melebihi atau sama dengan 2 minggu.
Strain khas: Jangkitan Candida licin perlu ditingkatkan kepada 800mg/hari dan kursus terapi dilanjutkan kepada 4 minggu.
jangkitan intraabdominal
Kandidiasis hati dan limpa: 400mg/hari digabungkan dengan debridement pembedahan, kursus therpy 6-12 minggu, pemantauan tetap ultrasound hati dan CT diperlukan.
Peritonitis: 200-400mg/hari, kursus therpy 2-4 minggu, pesakit dengan saliran perut serentak memerlukan pembilasan tempatan (seperti larutan flukonazol 2%).
jangkitan sistem saraf pusat
Meningitis: Dos pertama ialah 800mg, diikuti dengan 400-800mg/hari. Kepekatan cecair serebrospinal boleh mencapai 60% -80% daripada kepekatan plasma, dan kursus terapi adalah 6-8 minggu.
Abses otak: memerlukan penyaliran tusukan pembedahan gabungan, 400mg/hari, kursus terapi 8-12 minggu dan susulan kerap MRI kepala.
jangkitan tulang dan sendi
Kandidiasis vertebra: 400mg/hari digabungkan dengan laminektomi selama 6-12 bulan, dengan pemantauan tetap kadar pemendapan eritrosit dan CRP.
Arthritis: 200-400mg/hari, kursus therpy 4-6 minggu, hentikan ubat selepas kultur cecair tusukan rongga sendi bertukar negatif.
1. Mekanisme rintangan dadah
Mutasi gen ERG11: menyebabkan perubahan struktur dalam enzim sasaran 14 - demethylase, mengurangkan pertalian flukonazol.
Ekspresi berlebihan pam efluks: regulasi gen CDR1 dan MDR1 meningkatkan pengeluaran ubat.
Pembentukan biofilm: Biofilm Candida yang licin boleh meningkatkan MIC flukonazol sebanyak 32-64 kali ganda.
2. Pelan tindak balas
terapi gabungan
Tablet fluconazole(400mg/hari) digabungkan dengan amphotericin B (0.5mg/kg/hari) digunakan untuk merawat meningitis candidal licin.
Fluconazole (800mg/hari) digabungkan dengan flucytosine (25mg/kg q6h) digunakan untuk merawat endokarditis Candida albicans.
Penggantian dadah
Echinococcin (seperti dos pemuatan 70mg caspofungin diikuti dengan 50mg/hari) adalah alternatif pilihan.
Fluconazole (pemuatan 6mg/kg q12h, diikuti dengan 4mg/kg q12h) telah diberikan kepada individu yang dijangkiti bersama Aspergillus.
campur tangan pembedahan
Endokarditis Candidal memerlukan pembedahan penggantian injap gabungan, diikuti dengan terapi antikulat berterusan selama 6 minggu selepas pembedahan.
Tusukan dan saliran pembedahan diperlukan untuk abses hati dan limpa untuk mengurangkan beban bakteria.
1. Penduduk berisiko tinggi
keganasan hematologi
Semasa kemoterapi induksi untuk leukemia akut, 200mg/hari boleh mengurangkan kejadian jangkitan kulat invasif sebanyak 30%.
Recipient of allogeneic hematopoietic stem cell transplantation: 400mg/day starting 3 days before transplantation until neutrophil recovery (ANC>500/μ L).
Pemindahan organ fizikal
200mg/hari selepas pemindahan hati, dengan tempoh pencegahan 3-6 bulan.
Pesakit pemindahan buah pinggang boleh diturunkan kepada 100mg/hari dan kepekatan ubat dalam darah perlu dipantau.
pesakit ICU
Bagi mereka yang menerima pengudaraan mekanikal selama lebih daripada 7 hari dan mempunyai skor APACHE II lebih daripada 20 mata, 200mg/hari disyorkan untuk mengelakkan kandidiasis berkaitan VAP.
Severe burn patients (TBSA>30%) memerlukan pencegahan gabungan dengan echinocandins.
2. Pengoptimuman rancangan
Pelarasan dos
Obese patients (BMI>30) hendaklah mengira dos mereka berdasarkan berat badan ideal mereka untuk mengelakkan pengumpulan dadah.
Pesakit dengan kegagalan hati perlu memanjangkan selang dos kepada sekali setiap 48 jam.
Pengurusan kursus
Prevention of recurrence of cryptococcal meningitis in HIV patients: 200mg/day lifelong maintenance, CD4+T cell count>200/μ L selama 6 bulan, dan viral load<50 copies/mL can be discontinued.
Kandidiasis faraj berulang: 150mg sekali seminggu selama 6 bulan, digabungkan dengan probiotik faraj (seperti suppositori lactobacillus) boleh meningkatkan kadar penyembuhan.
Ujian kepekaan dadah: Ujian kepekaan ubat Candida perlu dilakukan sebelum terapi untuk membimbing ubat yang tepat.
Therapeutic drug monitoring (TDM): Severely infected individuals need to monitor their blood drug concentration, with a target trough concentration>10mg/L.
Adverse reaction management: Hepatotoxicity (ALT>3 kali ULN) memerlukan pemberhentian serta-merta ubat dan detoksifikasi dengan N-acetylcysteine; Reaksi alahan (sindrom Stevens Johnson) memerlukan pemberhentian ubat secara kekal dan dipindahkan ke ICU untuk terapi.
Kerjasama pelbagai disiplin: Jangkitan kompleks memerlukan pembangunan bersama jabatan jangkitan, pembedahan dan pengimejan untuk membangunkan pelan, seperti endokarditis candidal yang memerlukan penyertaan bahagian pembedahan jantung, kardiologi dan mikrobiologi.
Tablet fluconazole, sebagai ubat asas untuk terapi jangkitan Candida, memerlukan pertimbangan menyeluruh tentang tapak jangkitan, faktor perumah, dan risiko rintangan untuk kegunaan rasionalnya. Dengan pelarasan dos yang tepat, pemantauan rapi terhadap tindak balas buruk, dan pengendalian interaksi ubat yang tepat pada masanya, faedah klinikal dapat dimaksimumkan dan risiko therpy dapat dikurangkan. Pada masa hadapan, dengan pembangunan nanomedicine dan-penyelidikan farmakokinetik yang mendalam, skop aplikasi klinikalnya dijangka akan terus berkembang.
Niche ekologi mikrobiota usus dan kesan 'tidak selektif' tablet Fluconazole
Sebagai salah satu ekosistem yang paling kompleks dalam tubuh manusia, mikrobiom usus terdiri daripada bakteria, kulat, virus, dan archaea. Walaupun kumpulan kulat menyumbang hanya 0.1% -1% daripada jumlah populasi mikrob, ia memainkan peranan penting dalam metabolisme tenaga, peraturan imun dan kejadian penyakit. Fluconazole, sebagai ubat antikulat triazol generasi ketiga-yang ketiga, memberikan kesan antikulat spektrum luas dengan menghalang sintesis membran sel kulat. Walau bagaimanapun, sifat "tidak selektif"nya mungkin mempunyai kesan yang mendalam pada ceruk kulat usus.
Ciri-ciri khusus ekologi komuniti kulat usus: keseimbangan dinamik ruang, pemakanan, dan interaksi
Niche spatial: pengedaran hierarki dan halangan fizikal
Taburan kulat usus mempamerkan kekhususan serantau yang ketara. Usus kecil terutamanya terdiri daripada spesies Candida (seperti Candida albicans) kerana kepekatan oksigen yang tinggi, peptida antimikrob yang banyak (seperti faktor pertahanan), dan ketumpatan kulat yang rendah; Kolon pula menjadi tapak utama penjajahan kulat akibat penurunan kecerunan oksigen dan penebalan lapisan mukus. Filum Bacteroidetes dan Firmicutes membentuk rangkaian simbiotik yang kompleks dengan kulat. Sebagai contoh, cecum dan lipatan kolon kaya dengan lendir, menyediakan ceruk ekologi untuk bakteria merendahkan mucin seperti Akkermansia muciniphila, sambil menarik kulat seperti Cryptococcus untuk mendapatkan nutrien dengan merembeskan protease untuk memecahkan lendir.
Sokongan kes:
Teknologi microdissection laser menunjukkan bahawa banyak kulat dalam crypts kolon tikus adalah 3-5 kali lebih tinggi daripada dalam produk pencernaan, dan secara signifikan berkorelasi positif dengan phyla Bacteroidetes dan Firmicutes.
Dalam sampel biopsi kolon manusia, terdapat hubungan metabolik sinergistik antara komuniti kulat berkaitan mukosa (seperti Malassezia) dan komuniti bakteria (seperti Actinobacteria), yang bersama-sama mengawal tindak balas imun hos.
Niche pemakanan: persaingan untuk sumber karbon dan interaksi metabolik
Kulat dan bakteria usus membentuk keseimbangan dinamik melalui persaingan untuk sumber karbon dan pertukaran metabolit. Contohnya, Candida albicans boleh membiak dengan cepat menggunakan sumber karbon ringkas seperti glukosa dan laktosa, manakala Cryptococcus bergantung pada polisakarida kompleks (seperti fucoidan dalam lendir) sebagai sumber tenaga. Selain itu, kulat mengawal pH usus dan menjejaskan struktur komuniti bakteria dengan merembeskan asid organik seperti asid asetik dan asid propionik; Bakteria menghasilkan asid lemak rantai pendek (SCFA) dengan mengurai serat makanan, yang menghalang pertumbuhan berlebihan kulat.
Sokongan kes
Dalam eksperimen ke atas larva Aedes albopictus, rawatan flukonazol menghasilkan pengurangan 50% dalam kulat usus (seperti Cryptococcus) dan peningkatan 40% dalam bakteria (seperti Bacteroidetes), menunjukkan persaingan pemakanan antara kulat dan bakteria.
Selepas pemindahan mikrobiota usus normal daripada larva kepada kumpulan rawatan flukonazol, kadar survival larva meningkat daripada 52% kepada 79%, menunjukkan peranan penting interaksi bakteria kulat dalam kesihatan perumah.
Niche imun: peraturan dwi toleransi dan keradangan
Kulat usus mengekalkan toleransi imun dengan berinteraksi dengan sel imun perumah seperti sel dendritik dan sel Treg melalui reseptor pengecaman corak (PRR). Contohnya, - glucan daripada Candida albicans boleh mengaktifkan reseptor Dectin-1, mendorong rembesan IL-10 dan menghalang keradangan yang berlebihan; Polisakarida kapsul Cryptococcus menggalakkan pembezaan sel Treg dan meningkatkan toleransi imun melalui laluan isyarat TLR4. Walau bagaimanapun, ketidakseimbangan niche ekologi kulat (seperti percambahan atau kehilangan yang berlebihan) boleh mencetuskan tindak balas keradangan, yang membawa kepada penyakit radang usus (IBD) atau penyakit alahan.
Sokongan kes:
Kelimpahan Candida albicans dalam usus pesakit IBD meningkat dengan ketara, dan protease aspartik yang dirembeskan boleh mengganggu halangan epitelium usus, menggalakkan pemindahan bakteria, dan melepaskan faktor keradangan.
Dalam model tetikus dysbiosis yang disebabkan oleh antibiotik, suplemen dengan yis pembancuh boleh memulihkan bahagian sel Treg dan mengurangkan gejala kolitis, menunjukkan kesan pengawalseliaan kulat pada homeostasis imun.
Serangan Flukonazol tidak selektif: Mekanisme, Skop dan Akibat
Mekanisme tindakan: "Ketepatan" dan "Tidak ketepatan" menyasarkan membran sel kulat
Fluconazole menghalang 14 - aktiviti demetilasi enzim cytochrome P450 kulat (CYP51), menyekat sintesis ergosterol, yang membawa kepada peningkatan kebolehtelapan membran sel dan kematian bakteria. Walaupun niat reka bentuk asalnya adalah untuk "tepat" menyasarkan kulat, faktor berikut membawa kepada kesan "tidak selektif":
Homologi enzim
The structural similarity between human CYP51 and fungal CYP51 is 40%. Fluconazole can inhibit human CYP3A4 enzyme at high doses (>400mg/hari), menjejaskan metabolisme hormon (seperti testosteron dan estrogen), yang membawa kepada disfungsi seksual atau gangguan haid.
Niche ekologi bertindih
Kulat usus dan bakteria berkongsi laluan metabolik (seperti persaingan untuk ion besi), dan pengurangan kulat yang disebabkan oleh flukonazol secara tidak langsung boleh mengubah struktur komuniti bakteria, seperti menggalakkan pembiakan patogen oportunistik (seperti Enterobacteriaceae).
Julat serangan: perencatan "secara sembarangan" daripada bakteria patogen kepada bakteria simbiotik
Fluconazole mempunyai-aktiviti spektrum luas terhadap pelbagai kulat, termasuk Candida, Cryptococcus, Aspergillus, dll., tetapi "tidak selektiviti"nya ditunjukkan dalam:
Kesan kepekatan rendah
Eksperimen in vitro, kepekatan perencatan minimum (MIC) flukonazol terhadap Candida albicans ialah 0.125-0.5 μg/mL, tetapi MIC terhadap Cryptococcus bukan patogenik hanyalah 0.06-0.125 μg/mL, menunjukkan bahawa ia mungkin menghalang kulat simbiotik.
Kesan penggunaan dadah jangka panjang
After long-term use of fluconazole (>6 bulan) dalam pesakit AIDS, kadar kolonisasi Candida albicans usus menurun daripada 75% kepada 30%, tetapi kelimpahan Malassezia bukan patogenik menurun sebanyak 50% serentak, menunjukkan bahawa komuniti kulat simbiotik telah dimusnahkan.
Akibat ekologi: dari dysbiosis kepada risiko penyakit
Serangan "tidak selektif" flukonazol boleh mencetuskan tindak balas lata ekologi berikut:
Disbiosis mikrob
Pengurangan kulat membawa kepada pertumbuhan bakteria yang berlebihan, seperti peningkatan 3 kali ganda dalam risiko jangkitan Clostridium difficile (ATAU=3.2, 95% CI 1.8-5.6), kerana asid organik yang dirembeskan oleh kulat boleh menghalang percambahan spora Clostridium difficile.
Gangguan metabolik
Kulat terlibat dalam metabolisme asid hempedu (seperti 7 - dehidroksilasi), dan ketiadaannya boleh menyebabkan penurunan dalam asid hempedu sekunder (seperti asid deoksikolik), menjejaskan penyerapan lipid dan metabolisme tenaga.
Ketidakseimbangan imun
Kehilangan kulat simbiotik boleh melemahkan fungsi sel Treg dan meningkatkan risiko penyakit autoimun. Sebagai contoh, kelimpahan Candida albicans dalam usus pesakit lupus eritematosus sistemik dikaitkan secara negatif dengan aktiviti penyakit (r=-0.62, p<0.01).
Cool tags: tablet flukonazol 150mg, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual