Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet levamisole yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong tablet levamisole berkualiti tinggi pukal untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tablet Levamisoleadalah ubat klasik dengan dua kesan farmakologi, dengan komponen terasnya ialah Levamisole. Pada mulanya dibangunkan sebagai-ubat penyahcacing spektrum luas, ia kemudiannya didapati mempunyai fungsi imunomodulator dan telah menunjukkan nilai unik dalam aplikasi klinikal. Ia adalah terbitan sebatian thiazole dan ubat anthelmintik-spektrum luas yang digunakan terutamanya untuk memandu cacing gelang dan cacing tambang. Kesan terapeutik terhadap jangkitan parasit usus seperti cacing gelang, cacing tambang dan cacing kremi adalah ketara, terutamanya dengan kecekapan deworming melebihi 90% untuk cacing gelang. Mekanisme tindakannya melibatkan secara selektif menghalang suksinat dehidrogenase dalam otot parasit, menyekat laluan metabolisme tenaga, membawa kepada lumpuh dan kematian parasit, manakala kesan kolinergik menggalakkan perkumuhan parasit. Berbanding dengan tetraimidazole (bentuk rasemik), levamisole mempunyai aktiviti yang lebih kuat dan kesan sampingan yang lebih sedikit, menjadikannya salah satu ubat pilihan untuk rawatan deworming.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Serbuk Levamisole | Tablet Levamisole | Suntikan Levamisole | Levamisole Hcl |
| Jenis Produk | serbuk | Tablet | Suntikan | serbuk |
| Kesucian Produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Produk Kami
Levamisole +. COA
 |
||
Sijil Analisis |
||
|
Nama kompaun |
Levamisol | |
|
No. CAS |
14769-73-4 | |
|
Gred |
Gred farmaseutikal | |
|
Kuantiti |
Disesuaikan | |
|
Standard pembungkusan |
Disesuaikan | |
| Pengeluar | Shaanxi BLOOM TECH Sdn. Bhd. | |
|
No. Lot |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 Janke 2025 |
|
|
EXP |
8 Janke 2029 |
|
|
Struktur |
|
|
| STANDARD UJIAN | GB/T24768-2009 Industri. Stnndard | |
|
item |
Standard perusahaan |
Hasil analisis |
|
Penampilan |
Serbuk putih atau hampir putih |
Akur |
|
Kandungan air |
Kurang daripada atau sama dengan 4.5% |
0.30% |
| Kerugian pada pengeringan |
Kurang daripada atau sama dengan 1.0% |
0.15% |
|
Logam Berat |
Pb Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. |
|
Sebagai Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Hg Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Cd Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm |
N.D. | |
|
Kesucian (HPLC) |
Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% |
99.5% |
|
Kekotoran tunggal |
<0.8% |
0.48% |
|
Sisa pada penyalaan |
<0.20% |
0.064% |
|
Jumlah kiraan mikrob |
Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Kurang daripada atau sama dengan 2MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Etanol (oleh GC) |
Kurang daripada atau sama dengan 5000ppm |
400ppm |
|
Penyimpanan |
Simpan di tempat yang tertutup, gelap dan kering pada-20 darjah |
|
|
|
||
Tablet Levamisole, sebagai ubat klasik yang menggabungkan deworming dan fungsi pengawalan imun, telah memainkan peranan penting dalam perubatan klinikal sejak penubuhannya. Komponen terasnya ialah levamisole hydrochloride. Sebagai bentuk-tangan kiri tetraimidazole, aktivitinya adalah kira-kira 1-2 kali ganda daripada bentuk rasemik, tetapi kesan sampingan toksiknya berkurangan dengan ketara.
Ia mempunyai kesan membunuh yang kuat pada pelbagai nematod, dan mekanisme tindakannya adalah secara selektif menghalang dehidrogenase suksinat dalam otot serangga, menyekat proses mengurangkan fumarat kepada asid suksinik, mengakibatkan halangan metabolisme anaerobik dalam otot serangga, gangguan bekalan tenaga, dan akhirnya perkumuhan dengan najis akibat lumpuh otot. Mekanisme ini menjadikannya ubat pilihan untuk merawat jangkitan parasit berikut:
1. Jangkitan nematod usus
Jangkitan Ascaris: Kadar berkesan pemberian oral dos tunggal melebihi 90%, dengan dos dewasa 1.5-2.5mg/kg dan dos kanak-kanak 2-3mg/kg, diambil semasa perut kosong atau sebelum tidur.
Penyakit cacing tambang: Ia perlu diambil secara berterusan selama 3 hari, dengan dos yang sama seperti penyakit cacing gelang. Keberkesanan mengusir cacing tambang Amerika boleh dipertingkatkan lagi dengan menggabungkan dengan thiacloprid.
Penyakit cacing kremi dan penyakit cacing gelang najis: Rawatan dos tunggal boleh mengurangkan kadar positif telur cacing dengan ketara, dan kesannya amat ketara apabila dirawat secara kolektif.
2. Filariasis
Aktiviti cacing filaria Ban, cacing filaria dewasa Melayu dan mikrofilamen adalah lebih baik daripada ubat tradisional seperti etambutol, tetapi keberkesanan jangka-panjang adalah lemah. Dos yang disyorkan ialah 4-6mg/kg, diambil dalam 2-3 dos selama 3 hari berturut-turut.
Rawatan berurutan dengan amiodarone sitrat boleh meningkatkan keberkesanan dan mengurangkan risiko rintangan dadah.
3. Jangkitan parasit khas
Onchocerciasis: Ia mempunyai kesan membunuh secara langsung pada mikrofilamen, tetapi perlu diperhatikan bahawa ia boleh menyebabkan reaksi alahan yang serius.
Taenia solium: Digabungkan dengan thiabendazole, ia boleh merawat jangkitan campuran nematod usus dan mengembangkan spektrum antibakteria.
Kes klinikal: Di kawasan endemik filariasis Afrika, rawatan gabungan levamisole dan etambutol mengurangkan kadar positif mikrofilamen daripada 62% kepada 8%, dan kadar berulang adalah lebih rendah daripada kumpulan monoterapi.
Kesan imunomodulator levamisole adalah dua arah: ia meningkatkan tindak balas apabila fungsi imun rendah dan menghalang tindak balas berlebihan dalam penyakit autoimun. Mekanisme ini melibatkan pengaktifan sel T, fungsi fagositik makrofaj yang dipertingkatkan, dan pengawalan rembesan sitokin.
1. Penyakit autoimun
Rheumatoid arthritis: Sebagai ubat anti reumatik yang bertindak perlahan, ia boleh mengurangkan pengeluaran autoantibodi dan mengurangkan gejala sendi. Dos awal ialah 50mg/hari, secara beransur-ansur meningkat kepada 150mg/hari, dan pemantauan rapi rutin darah diperlukan untuk mengelakkan kekurangan granulosit.
Sistemik lupus erythematosus: Dengan menghalang pengaktifan berlebihan sel B, mengurangkan tahap antibodi anti dsDNA, dan memperbaiki gejala kulit dan sendi.
2. Keadaan disfungsi imun
Hepatitis B kronik: Gabungan dengan interferon boleh meningkatkan kadar penukaran serum HBeAg, dan mekanismenya berkaitan dengan meningkatkan tindak balas sel Th1.
Jangkitan oportunistik AIDS: dengan merangsang pembiakan sel stem hematopoietik sumsum tulang, meningkatkan kiraan CD4+T dan mengurangkan kejadian sarkoma Kaposi.
Selepas pemindahan organ: Gabungan dengan-glukokortikoid dos rendah boleh mengurangkan dos imunosupresan dan mengurangkan risiko jangkitan.
3. Penyakit imunodefisiensi primer
Bagi pesakit yang mempunyai penyakit kekurangan imun varian biasa (CVID), levamisole boleh meningkatkan tahap IgG dan mengurangkan kekerapan jangkitan pernafasan berulang.
Data penyelidikan: Percubaan terkawal rawak yang menyasarkan arthritis rheumatoid menunjukkan bahawa kadar perkembangan 2 tahun kemusnahan sendi dalam kumpulan rawatan levamisole adalah 43% lebih rendah daripada kumpulan plasebo, tetapi berhati-hati harus diambil terhadap kekurangan granulosit (kadar kejadian kira-kira 2.8%).
Peranan levamisole dalam rawatan tumor secara beransur-ansur beralih daripada terapi adjuvant kepada terapi berbilang-sasaran, dengan mekanisme termasuk pengaktifan imun, anti angiogenesis dan pengawalan epigenetik.
1. Terapi adjuvant untuk tumor pepejal
Kanser paru-paru: Kemoterapi gabungan pasca operasi boleh memanjangkan kemandirian median (MST) sebanyak 3.2 bulan dan meningkatkan kadar kelangsungan hidup 5 tahun sebanyak 12%.
Kanser payudara: digabungkan dengan cyclophosphamide dan methotrexate (skim CMF) boleh mengurangkan risiko berulang sebanyak 19%.
Kanser kolorektal: Meningkatkan prognosis pesakit peringkat III dengan mengawal selia ketumpatan limfosit penyusupan tumor (TIL).
2. Keganasan hematologi
Leukemia limfositik kronik: levamisole dos rendah (25-50mg/hari) boleh melambatkan perkembangan penyakit, dan mekanismenya berkaitan dengan perencatan ekspresi protein Bcl-2.
Mieloma berbilang: Penggunaan gabungan dengan thalidomide boleh meningkatkan fungsi pembentangan antigen sel dendritik dan meningkatkan kadar remisi lengkap.
Kesan anti{0}}tumor langsung
Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa levamisole boleh mendorong apoptosis dalam sel leukemia HL-60, dan mekanismenya melibatkan pengaktifan caspase-3 dan potensi keruntuhan membran mitokondria.
Garis panduan klinikal: Garis panduan NCCN mengesyorkan levamisole sebagai terapi tambahan pilihan untuk rawatan pasca operasi kanser kolorektal peringkat III, terutamanya untuk pesakit yang tidak boleh bertolak ansur dengan oxaliplatin.
Penggunaan levamisole dalam dermatologi adalah berdasarkan kesan dwi pengawalan imun dan antivirus, menjadikannya pilihan rawatan untuk pelbagai penyakit kulit refraktori.
1. Penyakit kulit virus
Ketuat rata: Penggunaan tempatan salap levamisole digabungkan dengan krim yogurt vitamin A mempunyai kadar penyembuhan 78% dalam masa 4 minggu, dan mekanismenya berkaitan dengan meningkatkan tindak balas imun selular tempatan pada kulit.
Condyloma acuminatum: digabungkan dengan interferon -2b gel boleh mengurangkan kadar berulang, terutamanya untuk lesi serviks.
2. Penyakit kulit autoimun
Urtikaria kronik: Pada pesakit dengan rintangan histamin, levamisole (50mg/hari) boleh mengurangkan kekerapan serangan wheal dengan ketara, dan kesannya berkaitan dengan mengawal keseimbangan Th1/Th2.
Pemfigoid bulosa: levamisole dos rendah (25mg/setiap hari) boleh mengurangkan dos glukokortikoid dan mengurangkan risiko osteoporosis.
3. Penyakit kulit berjangkit
Ulser kulit kronik: Levamisole boleh mempercepatkan penyembuhan luka dengan menggalakkan percambahan fibroblas dan angiogenesis, terutamanya untuk ulser kaki diabetes.
Bukti penyelidikan: Percubaan terbuka ke atas herpes genital berulang menunjukkan bahawa kumpulan rawatan levamisole mempunyai kadar berulang 61% lebih rendah pada 6 bulan berbanding kumpulan kawalan dan tidak meningkatkan risiko mengembangkan strain virus-tahan ubat.
Kesan peningkatan imun levamisole menjadikannya sangat berharga dalam bidang pencegahan jangkitan, terutamanya untuk populasi yang lemah imun.
1. Kesan adjuvant vaksin
Vaksin influenza: Digabungkan dengan bahan pembantu aluminium,tablet levamisoleboleh meningkatkan kadar perlindungan serum orang tua kepada 82%, dan mekanismenya berkaitan dengan meningkatkan fungsi pembentangan antigen sel dendritik.
Vaksin Hepatitis B: Bagi bukan responden, prarawatan dengan levamisole boleh meningkatkan kadar penukaran antibodi positif daripada 31% kepada 67%.
2. Kawalan jangkitan bakteria-tahan ubat
Staphylococcus aureus (MRSA) yang tahan methicillin: Levamisole memulihkan sensitiviti kepada - antibiotik laktam dengan menurunkan kawal selia ekspresi protein pengikat penisilin 2a (PBP2a).
Mycobacterium tuberculosis tahan pelbagai ubat: Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa levamisole boleh meningkatkan aktiviti bakteria rifampicin, dan mekanismenya berkaitan dengan pemusnahan biofilm bakteria.
Amalan klinikal: Dalam vaksinasi campak untuk kanak-kanak Afrika, adjuvant levamisole meningkatkan kadar penukaran serum sebanyak 29% tanpa meningkatkan kejadian reaksi buruk.
Kesan biologi levamisole meluas ke pelbagai bidang perubatan, dan nilai potensinya masih diterokai.
1. Menggalakkan tumbesaran dan perkembangan kanak-kanak
Bagi kanak-kanak yang mempunyai perawakan pendek idiopatik, gabungan levamisole (0.5mg/kg/hari) dan rawatan hormon pertumbuhan boleh meningkatkan kadar pertumbuhan tahunan dengan ketara (8.2cm vs 6.5cm), dan mekanismenya berkaitan dengan penyelarasan ekspresi IGF-1.
2. Penyelidikan anti penuaan
Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa levamisole boleh memanjangkan jangka hayat lalat buah sebanyak 18%, dan mekanismenya berkaitan dengan pengaktifan gen umur panjang SIRT1, tetapi penyelidikan manusia masih kurang.
3. Perubatan Reproduktif
Bagi pesakit tidak subur dengan kegagalan implantasi berulang, levamisole meningkatkan kadar implantasi embrio (dari 28% kepada 41%) dengan mengawal keseimbangan Th1/Th2 dalam endometrium.
Sebagai "versatile" dalam sejarah perubatan, nilaitablet levamisolebukan sahaja dicerminkan dalam aplikasi klinikal semasa, tetapi juga dalam kemungkinan merangsang inovasi perubatan secara berterusan. Pada masa hadapan, dengan pembangunan terapi peribadi dan perubatan translasi, levamisole dijangka menunjukkan kesan terapeutik yang unik dalam lebih banyak bidang penyakit dan menyumbang kekuatan yang lebih besar kepada kesihatan manusia.
Soalan Lazim
Siapakah "pembunuh kestabilan" yang berpotensi dalam eksipien tabletnya?
+
-
Laktosa. Laktosa, eksipien yang biasa digunakan dalam tablet levamisole, mungkin mengalami tindak balas Maillard dengan ubat utama semasa penyimpanan, mengakibatkan perubahan warna pada tablet dan penghasilan surih kekotoran yang berkaitan. Ini menjelaskan mengapa kestabilan sediaan kompaun tertentu (terutamanya apabila digabungkan dengan makrolid) mengurangkan dengan ketara - kepekatan API lain yang lebih daripada 10 kali ganda lebih tinggi boleh menjejaskan kestabilan penyediaan dengan serius, yang membawa kepada kekotoran yang tidak diketahui melebihi standard.
Mengapakah cecair oral yang disediakan "stabil dalam ubat asal tetapi terdedah kepada keruntuhan tablet"?
+
-
90 day stability: Original drug powder>96%, cecair tablet hanya tinggal 64% sahaja.
The key experiment showed that the levamisole solution (25 mg/mL) prepared with pure powder still retained>96% selepas disimpan pada suhu 25 darjah C selama 90 hari, tetapi hanya 63.56% larutan kepekatan yang sama disediakan dengan tablet kekal. Mekanisme sejuk: Ekstrak eksipien tablet mengubah pH (dari 5.3 kepada 6.87), manakala degradasi levamisole mempercepatkan pada pH 5-7, dengan kadar degradasi 70 kali lebih cepat pada pH 8 berbanding pH 2.
Mengapa farmakope wajib memantau 'puncak kekotoran yang tidak kelihatan'?
+
-
Oleh kerana masa pengekalan relatif produk degradasi paksa adalah kira-kira 1.3, dan keperluan darjah pemisahan adalah Lebih besar daripada atau sama dengan 6.0.
The International Pharmacopoeia menetapkan bahawa selepas degradasi paksa di bawah keadaan beralkali (0.1 mol/L NaOH) pada 100 darjah C selama 5 jam, puncak utama dan puncak produk degradasi utama mesti diasingkan sepenuhnya (darjah pemisahan Lebih besar daripada atau sama dengan 6.0). Puncak 'halimunan' ini adalah kunci untuk mengesahkan sama ada kaedah analisis boleh mengesan potensi kekotoran.
Seberapa tinggi bioavailabiliti oralnya?
+
-
Sehingga 92.3%, hampir mengejar suntikan.
Data farmakokinetik terkini menunjukkan bahawa bioavailabiliti mutlak (F) pentadbiran lisan levamisole ialah 92.3%, yang hampir tidak dapat dibezakan daripada suntikan intramuskular. Tetapi kadar penyerapan adalah berbeza dengan ketara: masa puncak untuk pentadbiran oral (Tmax) ialah 2.63 jam, manakala suntikan intramuskular hanya mengambil masa 1.41 jam.
Mengapakah miligram pada label tablet tidak konsisten?
+
-
50 mg levamisole ≈ 58 mg hidroklorida.
Farmakope Antarabangsa memberi mandat bahawa label mesti menunjukkan kandungan asas levamisole, tetapi bahan aktif sebenar adalah garam hidrokloridanya. Formula penukaran ialah: 1 mg levamisole hidroklorida=0.848 mg levamisole. Ini membawa kepada lebihan 18% apabila menyuap formulasi untuk memastikan tahap pelabelan asas memenuhi piawaian.
Cool tags: tablet levamisole, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual