Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet meropenem yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke tablet meropenem berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Tablet Meropenemmengikat secara kovalen dengan protein pengikat penisilin (PBP) untuk menghalang pertautan silang peptidoglycan dinding sel bakteria-; Rantai sampingan Pyrrolidine sulfida boleh meningkatkan kestabilan dehidropeptidase buah pinggang-I (DHP-I) tanpa memerlukan perencat enzim gabungan seperti cilastatin; 1-Hydroxyethyl memberikan kestabilan kepada pelbagai - laktam, termasuk enzim AmpC. Oleh itu, ia boleh memberikan kesan bakteria melalui mekanisme dwi, mengikat PBP (terutamanya PBP2), menyekat penyambung silang rantai peptidoglikan, yang membawa kepada kecacatan dinding sel bakteria; Kekutuban molekulnya adalah rendah, menjadikannya mudah untuk menembusi porin membran luar bakteria Gram negatif (seperti OmpF/OmpC) dan mencapai kepekatan tinggi dalam badan bakteria.
produk kami
Maklumat tambahan sebatian kimia:
|
|
|
Meropenem COA
tindak balas buruk
Meropenem(Tablet Meropenem), sebagai antibiotik carbapenem generasi keempat, adalah ubat teras untuk rawatan klinikal jangkitan bakteria Gram negatif yang teruk melalui suntikan serbuk suntikannya. Walaupun nefrotoksisiti dan ketoksikan sistem saraf pusatnya berkurangan dengan ketara berbanding imipenem, tindak balas buruk masih memerlukan pemahaman yang sistematik.
Spektrum tindak balas buruk dan kadar kejadian
- Reaksi buruk biasa (kadar kejadian Lebih daripada atau sama dengan 1%)
Mual/muntah: Kadar kejadian adalah kira-kira 3.6% -4.8%, yang berkaitan dengan ubat yang secara langsung merangsang mukosa gastrik dan refleks muntah yang dimediasi oleh sistem saraf pusat (CNS).
Cirit-birit: Kadar kejadian adalah 2.1% -4.5%, termasuk cirit-birit berfungsi (1.8%) dan cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik (AAD, 0.3% -0.7%), yang terakhir mungkin disebabkan oleh pertumbuhan berlebihan Clostridium difficile.
Sembelit: Kadar kejadian adalah kira-kira 1.2%, yang mungkin berkaitan dengan peningkatan penyerapan air yang disebabkan oleh dysbiosis mikrobiota usus.
Gejala neurologi
Sakit kepala: Kadar kejadian ialah 2.3% -3.1%, yang mungkin berkaitan dengan peningkatan dalam sintesis prostaglandin selepas melintasi penghalang darah-otak.
Epilepsi: Kadar kejadian keseluruhan adalah 0.5%, tetapi risiko meningkat dengan ketara dalam populasi tertentu
Pesakit jangkitan CNS (seperti meningitis): kadar kejadian meningkat kepada 2.1% -3.4%;
Pesakit dengan kekurangan buah pinggang (CrCL<30mL/min) have a 2.3-fold increased risk;
Pesakit yang menggunakan asid valproik dalam kombinasi mempunyai 5-8 kali ganda peningkatan risiko epilepsi (disebabkan oleh Meropenem mengurangkan kepekatan darah asid valproik).
Ruam: Kadar kejadian adalah 1.5% -2.7%, kebanyakannya makulopapular, yang boleh hilang dengan sendirinya selepas pemberhentian ubat.
Gatal: Kadar kejadian adalah 0.9% -1.2%, yang mungkin berkaitan dengan pembebasan histamin.
Keabnormalan hematologi
Anemia: kadar kejadian 0.7% -1.1%, dimanifestasikan sebagai penurunan hemoglobin Lebih daripada atau sama dengan 2g/dL, yang mungkin berkaitan dengan hemolisis imun akibat dadah atau penindasan sumsum tulang.
Trombositopenia: kadar kejadian 0.3% -0.5%, kebanyakannya ringan (PLT<100 × 10 ⁹/L), can be recovered after discontinuation of medication.
- Reaksi buruk yang serius (kadar kejadian<0.1%)
1. Tindak balas alahan
Kejutan alahan: Kadar kejadian adalah kira-kira 0.05%, kebanyakannya berlaku dalam masa 30 minit selepas pentadbiran, dimanifestasikan sebagai hipotensi, kesukaran bernafas, dan kehilangan kesedaran.
Sindrom DRESS (tindak balas dadah dengan eosinofilia dan gejala sistemik): kejadian<0.01%, but mortality rate as high as 10%, characterized by fever, rash, lymphadenopathy, and multiple organ involvement.
2.Reaksi kulit yang teruk
Sindrom Stevens Johnson (SJS) dan nekrolisis epidermis toksik (TEN) mempunyai kadar kejadian kira-kira 0.01% -0.03% dan kadar kematian 30%, memerlukan pemberhentian segera ubat dan rawatan sokongan.
3.Hepatotoksisiti
Jaundis kolestasis: kadar kejadian<0.1%, manifested as elevated ALT/AST (>3 kali ULN) disertai dengan peningkatan alkali fosfatase (ALP), yang selalunya boleh diterbalikkan selepas pemberhentian ubat.
4. penindasan hematologi
Neutropenia: incidence rate of 0.05% -0.1%, more common in patients with long-term medication (>14 hari) atau kemoterapi bersamaan.
Mekanisme tindak balas buruk
Mekanisme molekul sawan epilepsi
Perencatan reseptor gamma aminobutyric acid (GABA):Tablet Meropenemboleh menembusi sawar otak-darah dan mengikat secara kompetitif pada tapak pengikatan reseptor GABA, mengurangkan keberkesanan neurotransmitter perencatan GABA dan membawa kepada pengujaan berlebihan neuron.
Peningkatan pembebasan glutamat: Dengan menghalang pengangkut glutamat EAAT2 dalam astrosit, pengambilan glutamat dalam celah sinaptik dikurangkan, meningkatkan lagi excitotoxicity.
Kadar pelepasan buah pinggang berkurangan: Apabila disfungsi buah pinggang berlaku, kepekatan cecair serebrospinal Meropenem meningkat (AUC ₀ - ∞ meningkat sebanyak 2.3 kali ganda), meningkatkan risiko epilepsi dengan ketara.
Mekanisme mikrob cirit birit yang berkaitan dengan antibiotik
Penjajahan Clostridium difficile: Meropenem boleh menghalang mikrobiota usus normal (seperti Bifidobacterium dan Lactobacillus), yang membawa kepada pertumbuhan berlebihan Clostridium difficile. Toksin A/B yang dihasilkan oleh Meropenem memecahkan penghalang mukosa usus, menyebabkan kolitis pseudomembranous.
Asid lemak rantai pendek terkurang (SCFA): SCFA seperti asid butirik yang dihasilkan oleh metabolisme mikrob normal mempunyai kesan anti-radang dan penyelenggaraan pada integriti mukosa usus, dan pengurangannya boleh memburukkan lagi keradangan usus.
Mekanisme imun tindak balas alahan
Tindak balas hipersensitiviti jenis I pengantara IgE: Ubat bertindak sebagai hapten dan mengikat kepada protein pembawa, mendorong pengeluaran IgE tertentu. Apabila bersentuhan lebih lanjut, ia mencetuskan degranulasi sel mast dan membebaskan mediator seperti histamin.
Tindak balas hipersensitiviti jenis IV yang dimediasi oleh sel T: Pengaktifan sel T khusus ubat mengeluarkan sitokin (seperti IFN - , TNF - ), yang membawa kepada tindak balas hipersensitiviti jenis tertunda atau sindrom DRESS pada kulit.
Faktor risiko dan-populasi berisiko tinggi
Faktor berkaitan pesakit
Kekurangan buah pinggang: Apabila CrCL<50mL/min, the half-life of Tablet Meropenemberpanjangan (dari 1 jam hingga 4-6 jam), kepekatan cecair serebrospinal meningkat, dan risiko epilepsi meningkat.
Sejarah CNS: Pesakit dengan sejarah kecederaan otak traumatik, tumor otak, atau epilepsi mempunyai ambang epilepsi yang berkurangan dan insiden 3-5 kali lebih tinggi daripada populasi umum.
Perlembagaan alahan: Individu yang mempunyai sejarah alahan kepada penisilin atau sefalosporin mempunyai 2-4 kali ganda peningkatan risiko tindak balas alahan.
Elderly patients (>65 tahun): fungsi hati dan buah pinggang merosot, kadar pelepasan ubat berkurangan, dan kejadian tindak balas buruk adalah 1.5 kali lebih tinggi daripada pesakit yang lebih muda.
Faktor berkaitan dadah
Dos dan tempoh rawatan: Apabila dos melebihi 2g/hari, risiko epilepsi meningkat sebanyak 1.8 kali ganda; Apabila kursus rawatan melebihi 14 hari, kejadian ketoksikan hati meningkat daripada 0.3% kepada 1.2%.
Kaedah pentadbiran: Infusi intravena cepat (<5 minutes) can cause a sudden increase in blood drug concentration, and the risk of epilepsy is 2.3 times higher than intravenous infusion (30 minutes).
Terapi gabungan: Apabila digunakan dalam kombinasi dengan asid valproik, AUC asid valproik berkurangan sebanyak 50% -70%, dan risiko sawan epilepsi meningkat sebanyak 5-8 kali; Penggunaan gabungan dengan ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs) meningkatkan risiko pendarahan gastrousus sebanyak 1.5 kali ganda.
Strategi Pengurusan Reaksi Buruk
Langkah-langkah pencegahan
Pelarasan dos: CrCL 26-50mL/min:1g q12j; CrCL 10-25mL/min:0.5g q12j; CrCL<10mL/min：0.5g q24h.
Pengoptimuman kaedah pentadbiran:Memanjangkan masa infusi intravena kepada lebih daripada 30 minit mengurangkan kepekatan ubat darah puncak (Cmax); Elakkan penggunaan serentak dengan asid valproik. Jika penggunaan gabungan diperlukan, pantau kepekatan darah asid valproik (nilai sasaran 50-100 μ g/mL).
Pemeriksaan populasi berisiko tinggi:Tanya tentang sejarah perubatan CNS, sejarah alahan, dan fungsi buah pinggang sebelum mengambil ubat; Pantau paras ALT/AST dan bilirubin pada pesakit tua atau mereka yang mengalami disfungsi hati.
Pemantauan dan pengenalan awal
Pemantauan neurologi: Penilaian harian status kesedaran, nada otot, dan sawan premonitory (seperti kebas bibir dan keabnormalan penglihatan) semasa mengambil ubat;
Pantau perubahan electroencephalogram (EEG) pada pesakit dengan kekurangan buah pinggang.
Pemantauan gastrousus:Catatkan kekerapan dan ciri-ciri pergerakan usus setiap hari untuk 3 hari pertama selepas ubat, dan berwaspada dengan pembentukan najis berdarah atau pseudomembran;
Pantau darah ghaib najis apabila menggunakan NSAID dalam kombinasi.
Pemantauan kulit:Periksa kulit setiap hari selepas mengambil ubat, dengan tumpuan pada batang dan anggota badan yang lentur;
Apabila kemerahan atau lepuh muncul, hentikan pengambilan ubat dengan serta-merta dan ambil tisu lesi kulit untuk pemeriksaan patologi.
Langkah-langkah rawatan
sawan: Segera hentikan pengambilan ubat dan pastikan saluran pernafasan tidak terhalang; Suntikan intravena diazepam 5-10mg, diikuti dengan dos pemuatan natrium fenitoin 15-20mg/kg; Bagi pesakit yang mengalami kekurangan buah pinggang, keutamaan harus diberikan kepada levetiracetam (tanpa pelarasan dos).
Cirit-birit yang berkaitan dengan antibiotik:Gejala ringan: Probiotik oral (seperti Saccharomyces boulardii) dan serbuk montmorillonite; Teruk: Ambil vancomycin oral 125mg q6h atau metronidazole 500mg q8h selama 10-14 hari.
Reaksi alahan:Ringan: Hentikan ubat dan ambil antihistamin oral (seperti cetirizine 10mg/hari); Teruk: Hentikan ubat serta-merta, suntikan subkutaneus adrenalin 0.3-0.5mg, diikuti dengan kortikosteroid (seperti methylprednisolone 40-80mg ivgtt).
Hepatotoksisiti:Hentikan ubat, pantau fungsi pembekuan dan tahap bilirubin; Kolestasis yang teruk: Pentadbiran oral asid Ursodeoxycholic 250mg untuk 3-6 bulan.
Pengurusan populasi khas
Tempoh kehamilan dan laktasi
Pregnancy period: FDA classification B, but animal experiments have shown that high doses (>1000mg/kg) boleh menyebabkan ketoksikan embrio. Gunakan dengan berhati-hati pada peringkat pertengahan dan akhir kehamilan.
Tempoh penyusuan: Ubat boleh dirembeskan ke dalam susu ibu (dengan kepekatan kira-kira 0.5 kali ganda daripada darah ibu), dan penyusuan susu ibu harus digantung atau penyusuan tiruan harus dipilih semasa tempoh pengambilan ubat.
Kanak-kanak
Pelarasan dos:
Umur Lebih daripada atau sama dengan 3 bulan: 20mg/kg q8j (dos maksimum 1g/masa);
<3 months old: 20mg/kg q12h (due to low renal maturity and prolonged half-life).
Pemantauan epilepsi:
Pemantauan EEG berterusan untuk 72 jam pertama selepas ubat pada kanak-kanak dengan meningitis untuk memberi amaran untuk sawan epilepsi subklinikal.
Kekurangan buah pinggang
Pesakit hemodialisis:
After dialysis, supplement with a dose of 250-500mg to maintain a blood drug concentration of>4 μ g/mL;
Terapi penggantian buah pinggang berterusan (CRRT):
Laraskan dos mengikut jenis penapis (cth. 1g q12h diperlukan untuk CVVHDF).
Soalan Lazim
Adakah terdapat bentuk pil meropenem?
+
-
Meropenem digunakan untuk merawat pelbagai jangkitan, terutamanya daripada-bakteria tahan dadah. Pentadbiran Meropenem memerlukan sumber khusus dan jururawat terlatih.Meropenem hanya boleh didapati sebagai rumusan suntikandisebabkan oleh kestabilan kimia yang lemah dan kebolehtelapan merentasi usus.
Adakah meropenem diberikan secara IV atau oral?
+
-
Meropenem biasanya diberikan olehinfusi intravenalebih kurang 15 hingga 30 minit (lihat bahagian 6.2, 6.3 dan 6.6). Sebagai alternatif, dos sehingga 1 g boleh diberikan sebagai suntikan bolus intravena selama lebih kurang 5 minit.
Adakah tab meropenem antibiotik yang kuat?
+
-
Adakah Meropenem Antibiotik Kuat?Meropenem adalah antibiotik terkuat selepas vankomisin. Meropenem (Merrem, Meronem) ialah pakar antibakteria dari keluarga carbapenem dengan skop penggunaan yang luas. Ia telah terbukti sebagai rawatan muktamad sebelum organisma penyebab dikenal pasti.
Cool tags: tablet meropenem, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual