Tablet Terbinafine Hydrochloride

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal tablet terbinafine hydrochloride yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke tablet terbinafine hidroklorida berkualiti tinggi pukal borong untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.

Tablet terbinafine hidrokloridaialah agen antikulat yang diberikan secara lisan yang termasuk dalam kelas allylamine sebatian farmaseutikal. Ia berfungsi dengan secara selektif menghalang enzim kulat squalene epoxidase, yang seterusnya menghentikan biosintesis ergosterol-komponen penting membran sel kulat-dan mencetuskan pembentukan intraselular squalene. Mekanisme dwi ini mengganggu integriti struktur membran sel kulat, yang membawa kepada tindakan fungicidal dan fungistatic terhadap spektrum luas kulat patogen. Terutamanya ditunjukkan untuk pengurusan jangkitan yang menjejaskan kulit, rambut dan kuku, tablet terbinafine hydrochloride sangat berkesan terhadap dermatofit termasuk Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Microsporum canis, dan Epidermophyton floccosum. Untuk onikomikosis, biasanya dikenali sebagai jangkitan kuku kulat yang menjejaskan kedua-dua kuku dan kuku kaki, tempoh rawatan standard adalah antara 6 minggu hingga 3 bulan, dengan kes yang lebih teruk yang mungkin memerlukan kursus lanjutan sehingga 6 bulan. Dalam kes jangkitan kulat cetek seperti tinea corporis (kurap), tinea cruris (gatal jock), tinea pedis (kaki atlet), dan tinea capitis (kurap kulit kepala), tempoh rawatan biasa adalah antara 2 hingga 6 minggu. Untuk candidiasis kulit yang disebabkan oleh Candida albicans, tempoh terapi yang disyorkan biasanya 2 hingga 4 minggu.

Spesifikasi rumusan
Potongan yang tersedia secara komersial mempunyai dos standard 250 mg/keping, dan bentuk pembungkusan biasa termasuk:
Botol: 30 keping/botol, 100 keping/botol, 500 tablet/botol, 1000 keping/botol;
Pembungkusan balut gelembung: 30 keping/kotak (dibungkus dalam-balutan gelembung plastik aluminium).
Penampilan kepingan itu ialah kepingan bersalut filem cembung berkembar putih hingga kuning muda, dan sesetengah produk mempunyai tanda yang dicetak pada permukaan (seperti "LAMISIL 250" atau "IG 209"). Bahan tambahan seperti silika koloid, hidroksipropil metilselulosa, magnesium stearat, dsb. sering ditambah kepada rumusan untuk meningkatkan kestabilan dan kebolehmampatan ubat. Kumpulan allylamine dalam struktur kimianya ialah kumpulan berfungsi utama yang menghalang aktiviti enzim kulat.

Maklumat tambahan sebatian kimia:

Borang produk kami

 

 

terbinafine hydrochloride +. COA

Tablet terbinafine hidrokloridaialah ubat antikulat -spektrum luas yang menghalang enzim utama yang terlibat dalam biosintesis lapisan sel kulat, menyekat sintesis ergosterol dan mendorong pengumpulan squalene, akhirnya membawa kepada kematian sel kulat. Mekanisme tindakannya mempunyai selektiviti tinggi, dua kesan merosakkan, dan kegigihan, menjadikannya ubat teras untuk merawat jangkitan kulat kulit, rambut dan kuku. Berikut secara sistematik menerangkan mekanisme tindakannya daripada aspek sasaran molekul, gangguan metabolik, spektrum antibakteria dan ciri farmakokinetik.

Sasaran molekul: Perencatan spesifik squalene cyclooxygenase

 

1. Asas kimia perencatan enzim
Struktur molekul terbinafine hydrochloride mengandungi kumpulan allylamine, yang secara kovalen mengikat tapak aktif kulat squalene epoxidase untuk membentuk kompleks perencat enzim tidak boleh balik. Eksperimen telah menunjukkan bahawa pemalar perencatannya (nilai Ki) untuk enzim adalah serendah 30 nM, menunjukkan pertalian pengikatannya yang sangat tinggi. Sebaliknya, terdapat perbezaan dalam struktur pusat aktif enzim homolog dalam sel manusia, menyebabkan sensitiviti terbiafine kepada sel manusia hanya satu persepuluh ribu daripada kulat, dengan itu memastikan keselamatan ubat.

 

2. Akibat biologi perencatan enzim
Squalene cyclooxygenase ialah enzim pengehad kadar utama dalam laluan biosintesis ergosterol, bertanggungjawab untuk memangkinkan penukaran squalene kepada 2,3-oxidosqualene. Langkah ini adalah tindak balas permulaan untuk sintesis ergosterol, yang merupakan komponen utama lapisan sel kulat dan penting untuk mengekalkan integriti dan kecairan lapisan. Terbiafine secara langsung mengganggu sintesis ergosterol dengan menyekat aktiviti enzim, sambil menyebabkan pengumpulan besar squalene dalam sel kulat.

Kesan pemusnahan berganda: struktur lapisan runtuh dan pengumpulan ketoksikan

 

1. Kesan toksik pengumpulan squalene
Pengumpulan squalene yang tidak normal dalam sel mempunyai ketoksikan ganda:
Kerosakan fizikal: Squalene ialah molekul bukan-kutub, dan pengumpulannya yang berlebihan boleh merosakkan struktur dwilapisan lipid lapisan sel, yang membawa kepada perubahan dalam kecairan lapisan dan kehilangan fungsi.
Tekanan oksidatif: Squalene boleh dimangkinkan oleh pengoksidaan intraselular untuk menjana spesies oksigen reaktif (ROS), yang membawa kepada peroksidasi lipid dan pengoksidaan protein, yang akhirnya mengakibatkan kematian sel. Eksperimen mengesahkan bahawa selepas remedi dengan terbiafine, tahap ROS intraselular sel Candida albicans meningkat dengan ketara dan dikaitkan secara positif dengan kepekatan dadah.

 

2. Kerosakan langsung yang disebabkan oleh kekurangan ergosterol
Kekurangan ergosterol membawa kepada struktur lapisan sel kulat yang tidak normal, dimanifestasikan sebagai peningkatan kebolehtelapan lapisan, kebocoran ion, dan aliran keluar kandungan selular. Pemerhatian mikroskop elektron menunjukkan bahawa lapisan sel Trichophyton rubrum dirawat dengan terbiafine berkedut dan pecah, akhirnya membawa kepada lisis sel. Selain itu, kekurangan ergosterol boleh mengganggu fungsi melapisi protein berkaitan seperti ATPase dan pengangkut, seterusnya melemahkan kapasiti metabolik kulat.

Liputan spektrum antibakteria: -aktiviti spektrum luas daripada dermatofit kepada yis

 

1. Kesan bakteria yang kuat pada dermatofit
Terbinafine mempunyai aktiviti bakteria yang cepat terhadap dermatofit seperti Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum, dan Microsporidia canis. Eksperimen in vitro telah menunjukkan bahawa kepekatan perencatan minimumnya (MIC) ialah 0.001-0.01 μ g/mL, dan kesan bakteria adalah berkaitan dengan kepekatan ubat. Dalam kajian klinikal, kadar penyembuhan terbiafine dalam merawat onikomikosis adalah 80% -95%, jauh lebih baik daripada ubat antikulat azole seperti itraconazole dan fluconazole.
2. Dwi kesan antibakteria dan kesan bakteria pada yis
Candida albicans: Terbinafine mempamerkan kesan antibakteria atau bakteria bergantung kepekatan padanya.

 

Kepekatan rendah (0.1-1 μ g/mL) menghalang pembentukan dan pertumbuhan hifa, manakala kepekatan tinggi ( Lebih daripada atau sama dengan 10 μ g/mL) secara langsung membunuh sel fasa yis.
Strain yis lain: Bagi spesies bukan Candida seperti Candida parapsilosis dan Candida tropicalis, julat MIC terbiafine ialah 0.125-2 μ g/mL, dan keberkesanannya setanding dengan flukonazol.

3. Aktiviti melawan acuan tertentu
MIC terbiafine terhadap spesies Aspergillus (seperti Aspergillus niger dan Aspergillus flavus) ialah 0.5-4 μg/mL, yang lebih lemah daripada amphotericin B tetapi jauh lebih baik daripada ubat azole. Selain itu,tablet terbinafine hidrokloridajuga mempamerkan aktiviti tertentu terhadap kulat dwifasa seperti Blastomyces dermatidis dan kapsul Histoplasma.

 

1. Penyerapan dan pengedaran
Penyerapan oral: Ketersediaan bio adalah 70% -90%, tetapi disebabkan oleh kesan lulus pertama, bioavailabiliti mutlak adalah kira-kira 40% -50%.
Masa puncak: Selepas satu pengambilan secara lisan 250 mg, kepekatan plasma puncak (Cmax) ialah 0.7-1.0 μ g/mL, dan masa puncak (Tmax) ialah 1.5-2 jam.

2. Penembusan organisasi: Kepekatan ubat dalam kulit, rambut dan kulit adalah jauh lebih tinggi daripada plasma, dan separuh hayatnya-dalam stratum korneum adalah sehingga 100 jam, yang boleh bertahan selama beberapa bulan di dalam kulit. Ini adalah asas untuk-kesan terapeutik yang berkekalan dalam merawat onikomikosis.

3. Metabolisme dan perkumuhan
Laluan metabolik: Terutamanya dimetabolismekan oleh enzim CYP2D6 hati, menghasilkan metabolit tidak aktif.

4. Kaedah perkumuhan: Kira-kira 70% dikumuhkan dalam bentuk metabolit melalui hempedu, dan hanya sejumlah kecil (<0.03%) is excreted in the urine as the prototype drug.

Separuh hayat: Separuh-hayat penyingkiran plasma (T1/2) ialah 16-19 jam, tetapi separuh hayat tisu berpanjangan dengan ketara.

 

5. farmakokinetik populasi khas
Disfungsi hati: Metabolisme menjadi perlahan, pelarasan dos atau larangan diperlukan.
Kekurangan buah pinggang: Memandangkan ia dikumuhkan terutamanya melalui hempedu, tidak ada keperluan untuk menyesuaikan dos, tetapi pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk harus menggunakannya dengan berhati-hati.
Kanak-kanak: Bagi mereka yang mempunyai berat kurang daripada 40 kg, dos hendaklah diselaraskan kepada 0.625 mg/kg.

 

• Penyerapan dan pengedaran

Ketersediaan bio oral: 70% -90%, makanan tidak mempunyai kesan ketara terhadap penyerapannya;
Masa puncak: 1.5-2 jam;
Protein binding rate:>99%, terutamanya terikat kepada protein plasma;
Kebolehtelapan organisasi: boleh diedarkan secara meluas dalam stratum korneum, matriks kuku, dan folikel rambut, dengan kepekatan dikekalkan di geladak sehingga 6 bulan.

• Metabolisme dan perkumuhan

Laluan metabolik: Sistem enzim CYP450 hati (terutamanya CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4);

 

• Metabolit: terbinafine demethylated (aktiviti hanya 10% daripada ubat asal);
• Kaedah perkumuhan: Air kencing:<0.3% prototype drug;Fecal: The main excretion pathway, containing the prototype drug and metabolites.
• farmakokinetik populasi khas
• Disfungsi hati: AUC pesakit dengan-penyakit hati peringkat akhir meningkat kira-kira 2 kali ganda, dan dos perlu diselaraskan;
• Kekurangan buah pinggang: Tidak perlu melaraskan dos, kerana ubat-ubatan dan metabolit terutamanya dikumuhkan melalui hempedu.

Cool tags: tablet terbinafine hydrochloride, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual