Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal 5-fluorouracil api cas 51-21-8 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke pukal borong berkualiti tinggi 5-fluorouracil api cas 51-21-8 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
API 5-Fluorouracil, formula molekul C4H3FN2O2, NO CAS. 51-21-8, berat molekul 128.06. Ia adalah serbuk kristal atau kristal putih hingga hampir putih yang memainkan peranan penting dalam kimia farmaseutikal dan rawatan klinikal. Ia mempunyai keterlarutan yang agak baik dalam air. Khususnya, pada suhu 20 darjah C, keterlarutannya dalam air adalah lebih kurang 12.2 g/L. Ini bermakna dalam keadaan yang sesuai, ia boleh membentuk larutan homogen dan stabil dengan air. Di samping itu, ia juga larut dalam asid hidroklorik cair dan larutan natrium hidroksida, yang memberikan tahap fleksibiliti tertentu dalam formulasi ubat dan aplikasi klinikal. Berbanding dengan air dan beberapa pelarut lain, keterlarutannya dalam etanol adalah lemah. Pada suhu 20 darjah C, keterlarutannya dalam etanol hanya 2.9 g/L. Di samping itu, ia hampir tidak larut dalam pelarut organik seperti kloroform dan eter. Perbezaan dalam keterlarutan ini memberikan rujukan penting untuk reka bentuk dan pemilihan formulasi ubat. Strukturnya mengandungi cincin pirimidin yang digantikan dengan atom fluorin, yang merupakan asas aktiviti biologi dan kesan farmakologinya. Dengan menghalang thymidylate synthase dan memakan dTTP intraselular, ia menjejaskan sintesis pirimidin dan menjadi agen anti tumor-yang berkesan.
|
|
|
|
Formula Kimia |
C4H3FN2O2 |
|
Misa tepat |
130 |
|
Berat Molekul |
130 |
|
m/z |
130 (100.0%), 131 (4.3%) |
|
Analisis Unsur |
C, 36.93; H, 2.32; F, 14.61; N, 21.54; O, 24.60 |
Berdasarkan kesan farmakologi di atas,API 5-Fluorouracilmempunyai pelbagai aplikasi klinikal, terutamanya digunakan untuk rawatan pelbagai tumor pepejal, termasuk:
1. Tumor saluran penghadaman:
5-fluorouracil adalah salah satu ubat penting untuk rawatan tumor saluran penghadaman, dan mempunyai kesan terapeutik yang baik terhadap kanser gastrik, kanser kolorektal, kanser hati, kanser pankreas, kanser esofagus, dan lain-lain. Ia boleh digunakan secara bersendirian atau digabungkan dengan ubat kemoterapi lain untuk meningkatkan keberkesanan rawatan.
2. Kanser payudara:
Kanser payudara adalah salah satu tumor malignan yang paling biasa di kalangan wanita, dan 5-fluorouracil juga penting dalam rawatan kanser payudara. Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi lain seperti paclitaxel dan docetaxel untuk membentuk rejimen kemoterapi yang berkesan.
3. Kanser ovari:
Kanser ovari adalah salah satu tumor malignan biasa dalam sistem pembiakan wanita, dan 5-fluorouracil juga mempunyai aplikasi tertentu dalam rawatan kanser ovari. Ia boleh mencapai matlamat terapeutik dengan menghalang pembiakan dan pertumbuhan sel kanser.
4. Kanser paru-paru:
Kanser paru-paru adalah salah satu tumor malignan yang paling biasa di seluruh dunia, dan 5-fluorouracil juga mempunyai nilai aplikasi tertentu dalam rawatan kanser paru-paru. Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi lain seperti cisplatin dan vincristine untuk meningkatkan keberkesanan rawatan.
5. Tumor kepala dan leher:
Tumor kepala dan leher termasuk karsinoma nasofaring, karsinoma laring, kanser mulut, dll. 5-fluorouracil juga digunakan secara meluas dalam rawatan tumor ini. Ia boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat kemoterapi atau radioterapi lain untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan kadar kelangsungan hidup pesakit.
6. Kanser kulit:
Kanser kulit adalah salah satu tumor malignan yang biasa, dan 5-fluorouracil juga digunakan dalam rawatan kanser kulit. Ia boleh mencapai matlamat terapeutik dengan menghalang pembiakan dan pertumbuhan sel kanser.
5-fluorouracil (5-FU), sebagai ubat anti metabolik klasik, mempamerkan kelebihan unik dalam rawatan penyakit kulit dengan menghalang sintase nukleotida timidin dan menyekat sintesis DNA. Mekanisme tindakannya bukan sahaja mensasarkan sel tumor, tetapi juga mencapai kesan antivirus dengan mengganggu metabolisme asid nukleik virus. Aplikasi klinikalnya meliputi tiga jenis penyakit utama: lesi berjangkit, proliferatif, dan prakanser.
1. Rawatan penyakit kulit virus yang tepat
Ketuat rata dan ketuat biasa: hiperplasia epidermis jinak yang disebabkan oleh virus HPV, 5-FU menggalakkan apoptosis sel ketuat dengan menghalang replikasi DNA virus. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa 5% salap digunakan secara topikal dua kali sehari boleh mencapai 75% kadar penyingkiran ketuat selepas 4 minggu. Ia amat sesuai untuk kawasan terdedah seperti muka dan tangan untuk mengelakkan parut yang mungkin disebabkan oleh terapi fizikal.
Ketuat genital: Sebagai penyakit kelamin, 5-FU mengganggu sintesis RNA virus dan menyekat angiogenesis ketuat. Rawatan gabungan dengan imiquimod boleh mengurangkan kadar berulang daripada 40% kepada 15%, terutamanya sesuai untuk kawasan mukosa seperti dubur dan alat kelamin.
3. Kesan penambahbaikan penyakit kulit berkeratin
Keratosis folikel: Gangguan keratinisasi keturunan, 5-FU mengurangkan pembentukan palam sudut folikel dengan mengawal pembezaan keratinosit. Rawatan gabungan dengan salap urea boleh mengurangkan kekasaran kulit sebanyak 60% dan melegakan gejala gatal sebanyak 70%.
Keratosis palmoplantar:API 5-Fluorouracilboleh mengurangkan ketebalan kulit sebanyak 40% dan skor kesakitan sebanyak 50% dengan menghalang penebalan stratum korneum dan menggabungkannya dengan salap asid salisilik.
2. Campur tangan yang disasarkan untuk tumor kulit Keratosis solar: lesi prakanser yang disebabkan oleh-pendedahan jangka panjang kepada sinaran ultraungu. 5-FU mendorong apoptosis sel tumor dan mengurangkan risiko transformasi karsinoma sel skuamosa. 5% salap sekali sehari selama 4 minggu berturut-turut, dengan lesi kadar pelepasan sebanyak 82%, jauh lebih baik daripada cryotherapy (65%).
Penyakit Bowen: Karsinoma sel skuamosa in situ, 5-FU menghalang percambahan sel tumor dan digabungkan dengan terapi fotodinamik boleh meningkatkan kadar remisi lengkap kepada 90%. Bagi pesakit yang tidak sesuai untuk pembedahan, rawatan dengan monoterapi 5-FU selama 12 minggu menghasilkan kadar kelangsungan hidup 5 tahun sebanyak 95%.
Karsinoma sel basal dan karsinoma sel skuamosa: 5-FU mengurangkan saiz lesi dengan menghalang angiogenesis tumor. Untuk tumor dangkal dengan diameter kurang daripada 2cm, salap 5% dua kali sehari selama 6 minggu berturut-turut boleh mencapai kadar penyembuhan 85%, terutamanya untuk pesakit tua atau mereka yang mempunyai kontraindikasi pembedahan.
4. Rawatan simptomatik lesi putih pada alat kelamin luar
Pesakit dengan vulvar lichen sclerosus telah dirawat dengan 5% 5-FU salap sekali sehari selama 8 minggu berturut-turut. Skor kegatalan menurun daripada 7.2 kepada 2.1, dan kadar pemulihan keanjalan kulit mencapai 65%. Walau bagaimanapun, perhatian harus diberikan kepada kerengsaan tempatan yang berpotensi disebabkan oleh penggunaan jangka panjang, dan disyorkan untuk menggabungkan glukokortikoid untuk mengurangkan kesan sampingan.
Penggunaan 5-FU dalam oftalmologi berpunca daripada sifat anti metaboliknya, yang menghalang percambahan fibroblas dan sintesis kolagen, menjadikannya ubat tambahan yang penting untuk penyakit permukaan okular dan pembedahan glaukoma.
1. Pencegahan parut dalam pembedahan penapisan glaukoma
Parut gelembung penapisan selepas pembedahan adalah sebab utama kegagalan pembedahan pada pesakit glaukoma refraktori. 5-FU disuntik subconjunctival (5mg/0.1ml) untuk menghalang penghijrahan fibroblas dan meningkatkan kadar penyelenggaraan gelembung penapisan daripada 40% kepada 75%. Pelan khusus adalah sekali sehari dalam minggu pertama selepas pembedahan dan sekali setiap hari dalam minggu kedua, dengan jumlah dos tidak melebihi 50mg. Kajian telah menunjukkan bahawa gabungan mitomycin C (MMC) boleh mengurangkan lagi risiko parut, tetapi berhati-hati harus diambil terhadap kecederaan epitelium kornea (kadar kejadian 15%).
2. Terapi intervensi untuk fibrosis okular
Pterygium: 5-FU boleh mengurangkan kadar berulang daripada 30% kepada 10% dengan menghalang angiogenesis dan proliferasi fibroblast, digabungkan dengan pemindahan sel stem limbal kornea autologous. Penggunaan tempatan sebelum operasi 5% salap mata 5-FU, 3 kali sehari selama 1 minggu, boleh mengurangkan jumlah pterygium sebanyak 30%.
Parut Kornea: Bagi pesakit yang mengalami kelegapan kornea selepas trauma atau jangkitan, gabungan titisan mata natrium 5-FU dan heparin boleh meningkatkan kadar pemulihan ketelusan kornea sebanyak 40%, tetapi pemantauan tekanan intraokular yang ketat diperlukan untuk mengelakkan glaukoma sekunder.
3. Terapi adjuvant untuk tumor intraokular
Dalam rejimen kemoterapi untuk pesakit dengan retinoblastoma,API 5-Fluorouracildisuntik ke dalam rongga vitreous (25 μ g/0.1ml) dalam kombinasi dengan carboplatin dan vincristine, yang boleh mengurangkan jumlah tumor sebanyak 50% dan meningkatkan kadar perlindungan mata kepada 80%. Walau bagaimanapun, berhati-hati harus diambil terhadap ketoksikan retina, dan disyorkan untuk menyuntik sekali setiap 4 minggu dengan jumlah dos tidak melebihi 100 μ g.
4. Kawalan keradangan selepas pembedahan
Selepas fakoemulsifikasi untuk katarak, gabungan titisan mata 5-FU dan deksametason boleh mengurangkan skor kelipan ruang anterior daripada 3+kepada 1+dan memendekkan masa penyelesaian keradangan selama 3 hari. Penggunaan khusus adalah 4 kali sehari selepas pembedahan selama 2 minggu berturut-turut.
Penggunaan RT-PCR dalam rawatan penyakit berjangkit: liputan rantai penuh daripada diagnosis kepada pemantauan keberkesanan
Tindak balas rantai polimerase transkripsi terbalik (RT-PCR) telah menjadi teknologi teras untuk diagnosis awal, pemantauan keberkesanan dan penyiasatan epidemiologi penyakit berjangkit dengan mengesan RNA patogen, dan telah memainkan peranan yang tidak boleh digantikan dalam wabak COVID-19.
1. Diagnosis awal dan tepat penyakit berjangkit
Hepatitis virus: Pengesanan kuantitatif DNA HBV (sensitiviti 20IU/ml) boleh membezakan pembawa daripada jangkitan aktif dan membimbing rawatan antiviral. Pengesanan RNA HCV (sensitiviti 15IU/ml) boleh mendiagnosis jangkitan akut dan mengelakkan kesilapan diagnosis sebagai hepatitis autoimun.
Penyakit berjangkit pernafasan: RT-Pengesanan PCR virus influenza dan SARS-CoV-2 boleh didiagnosis dalam masa 24 jam selepas gejala muncul, dengan sensitiviti 98% dan kekhususan 99%. Penyelidikan menunjukkan bahawa apabila nilai CT swab nasofaring pesakit COVID-19 adalah kurang daripada 30, kejangkitan adalah paling kuat dan mereka perlu diasingkan segera.
Penyakit kelamin: Ujian RNA HIV (sensitiviti 20 salinan/ml) boleh dikesan 10 hari selepas jangkitan, 2 minggu lebih awal daripada ujian antibodi. Ujian menaip HPV boleh mengenal pasti-jangkitan berisiko tinggi (16/18) dan petunjuk petunjuk untuk pembedahan konisasi serviks.
2. Pemantauan keberkesanan dan penilaian rintangan dadah
Terapi antiviral: Jika viral load pesakit HIV berkurangan kurang daripada 1 log10 salinan/ml pada minggu keempat rawatan, ia mencadangkan kemungkinan rintangan dadah dan memerlukan pelarasan pelan rawatan. Pesakit HBV yang tidak bertukar negatif untuk DNA HBV selepas 12 minggu rawatan perlu menambah atau bertukar kepada ubat antivirus yang kuat.
Rawatan antibiotik: Ujian RNA Mycobacterium tuberculosis boleh membezakan antara bakteria hidup dan mati. Jika ujian masih positif selepas 2 bulan rawatan, kursus rawatan perlu dilanjutkan kepada 9 bulan.
3. Penyiasatan epidemiologi dan kawalan wabak
Kebolehkesanan situasi wabak berkelompok: dalam situasi wabak COVID-19, rantaian penghantaran boleh dikenal pasti dengan membandingkan homologi urutan virus antara kes. Dalam wabak restoran, persamaan urutan virus di kalangan pesakit mencapai 99.8%, mengesahkan penghantaran aerosol.
Pemeriksaan pembawa tanpa gejala: RT-PCR boleh mengesan pembawa tanpa gejala dengan nilai CT lebih daripada 35, menyumbang 30% daripada semua kes positif dan pengasingan mandatori diperlukan untuk menyekat penghantaran.
4. Tindak balas pantas kepada penyakit berjangkit yang baru muncul
Wabak monkeypox: Dalam wabak monkeypox global 2022, ujian RT-PCR boleh mengesahkan diagnosis dalam masa 48 jam selepas munculnya ruam, 7 hari lebih awal daripada kaedah penanaman tradisional.
Pengenalpastian patogen yang tidak diketahui: Virus baharu boleh dikenal pasti dalam masa 72 jam melalui gabungan penjujukan metagenome (mNGS) dan RT-PCR. Contohnya, dalam wabak radang paru-paru 2019 yang tidak diketahui di Wuhan, COVID-19 boleh dikenal pasti dalam masa 5 hari sahaja.
API 5-Fluorouracilialah ubat anti-tumor yang penting, dan kaedah sintesisnya terutamanya berdasarkan tindak balas penggantian dan kitaran dalam kimia organik. Di bawah, kaedah sintesis biasa akan diperkenalkan secara terperinci.
Langkah-langkah sintesis
Pertama sekali, adalah perlu untuk menyediakan bahan mentah dan reagen yang diperlukan untuk sintesis, termasuk urasil, etil fluoroasetat, natrium metoksida, metanol, etil format, dsb. Ketulenan bahan mentah dan reagen ini mempunyai kesan yang ketara ke atas kualiti dan hasil produk yang disintesis.
Larutkan urasil dan natrium metoksida dalam metanol untuk membentuk garam natrium metoksida urasil. Langkah ini perlu dijalankan di bawah perlindungan nitrogen untuk mengelakkan gangguan daripada oksigen dan kelembapan. Kemudian, tambah etil fluoroasetat untuk tindak balas penggantian bermangkin alkali. Dalam tindak balas ini, atom fluorin etil fluoroacetate akan menggantikan atom hidrogen dalam urasil, membentuk garam natrium metanol 5-fluoro-4-hydroxyuracil.
C4H4N2O2+CH3NaO → Garam natrium metanol Uracil
Garam natrium metanol uracil+C4H7FO2 → garam natrium metanol 5-fluoro-4-hidroksiurasil metanol
Seterusnya, teruskan dengan tindak balas pemeluwapan. Garam natrium metanol 5-fluoro-4-hidroksiurasil yang diperoleh pada langkah sebelumnya dipekatkan dengan format etil di bawah suhu dan keadaan mangkin yang sesuai untuk membentuk 5-fluoro-4-hidroksi-2-metoksiuridin. Langkah ini juga perlu dijalankan di bawah perlindungan nitrogen, dan suhu dan masa tindak balas mesti dikawal dengan ketat.
5-Fluoro-4-hydroxyuracil metanol sodium salt+C3H6O2 → 5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine
Kemudian, tindak balas kitaran dijalankan. Kitaran 5-fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine dalam keadaan berasid untuk membentuk 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one. Dalam langkah ini, adalah perlu untuk memilih pemangkin asid dan keadaan tindak balas yang sesuai untuk memastikan kemajuan lancar tindak balas kitaran.
5-Fluoro-4-hydroxy-2-methoxyuridine → 5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one
Akhirnya, tindak balas hidrolisis dijalankan. Hidrolisis 5-fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one di bawah keadaan alkali untuk mendapatkan produk akhir 5-fluorouracil. Dalam langkah ini, adalah perlu untuk memilih pemangkin alkali yang sesuai dan keadaan tindak balas untuk memastikan kemajuan lengkap tindak balas hidrolisis.
5-Fluoro-4-hydroxypyrimidin-2-one+H2O → C4H3FN2O2
API 5-Fluorouracilbiasanya diberikan melalui infusi intravena, dan infusi intravena berterusan adalah lebih berkesan. Walau bagaimanapun, disebabkan oleh kesan sampingan dan ketoksikan tertentu, adalah perlu untuk mematuhi nasihat perubatan dengan ketat apabila menggunakan dan memberi perhatian kepada perkara berikut:
1. Tindak balas gastrousus:
5-fluorouracil boleh menyebabkan tindak balas gastrousus seperti kehilangan selera makan, loya, muntah, stomatitis, gastritis, sakit perut dan cirit-birit. Kes-kes yang teruk mungkin mengalami cirit-birit berdarah atau najis berdarah, dan ubat harus dihentikan serta-merta dan rawatan simptomatik harus diberikan.
2. Penindasan sumsum tulang:
5-fluorouracil boleh menyebabkan leukopenia dan trombositopenia, dan dalam kes yang teruk, anemia dan penurunan dalam sel darah keseluruhan mungkin berlaku. Oleh itu, pemantauan rutin darah perlu semasa penggunaan.
3. Tindak balas tapak suntikan:
Mungkin terdapat tindak balas kerengsaan di tapak suntikan tempatan, seperti flebitis, eritema kulit, edema, dan ulser. Pada masa ini, tapak suntikan harus segera dikendalikan dan diganti.
4. Kesan sampingan lain:
Penggunaan jangka panjang 5-fluorouracil juga boleh menyebabkan kesan sampingan seperti keguguran rambut, pigmentasi kulit atau kuku. Di samping itu, sebilangan kecil pesakit mungkin mengalami gejala neurologi seperti degenerasi cerebellar dan ataxia.
Cool tags: 5-fluorouracil api cas 51-21-8, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual