Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7

Reboxetine mesylateadalah inhibitor reuptake norepinephrine selektif dan kuat. Nama kimia adalah (±) - (2rs) - 2-[(rs)-(2-ethoxyphenoxy) phenylmethyl] Norepinephrine pada jurang sinaptik.

Ia digunakan terutamanya untuk rawatan kemurungan pada orang dewasa, termasuk kemurungan utama, fluoxetine - kemurungan refraktori, dan kemurungan atipikal. Aplikasi klinikalnya menunjukkan bahawa beralih kepadanya mungkin berkesan pada pesakit yang tertekan yang fluoxetine tidak berkesan pada dos yang mencukupi. Ia juga meningkatkan tenaga untuk menindas selera makan dan merawat hiperfagia, meningkatkan gairah untuk merawat hipersomnia dan kelembutan, dan mempunyai peningkatan yang ketara dalam kemurungan kecemasan.

Ia terutamanya dimetabolisme oleh isoenzim CYP3A4 dan oleh itu boleh berinteraksi dengan ubat -ubatan yang mengurangkan aktiviti CYP3A4 (contohnya, agen antikulat ketoconazole dan fluconazole), berpotensi meningkatkan paras darah mereka. Di samping itu, ia mempunyai kesan sinergistik dengan ubat-ubatan tertentu (contohnya, inhibitor monoamine oksidase, inhibitor reuptake 5-hydroxytryptamine selektif, antidepresan trikiklik, dan sebagainya), dan penggunaan bersamaan harus dielakkan.

Reboxetine mesylatedipasarkan terutamanya untuk rawatan kemurungan dewasa, khususnya jenis kemurungan berikut:

Secara keseluruhan, ia Mempunyai pelbagai prospek aplikasi dalam bidang rawatan kemurungan, tetapi penggunaan spesifiknya masih perlu dijalankan mengikut keadaan khusus pesakit dan nasihat doktor.

Mekanisme tindakan dalam rawatan kemurungan adalah berdasarkan sifatnya sebagai inhibitor reuptake norepinephrine (NA) selektif.

Di samping itu, ia mempunyai peranan penting dalam perencatan neuron dalam nukleus accumbens. Nukleus accumbens adalah rantau penting dalam otak yang terlibat dalam peraturan mood, yang berkait rapat dengan kejadian kemurungan, dan ia boleh dos - bergantung kepada penembakan neuron dalam nukleus accumbens, yang mungkin berkaitan dengan kesan antidepresannya.

Reboxetine mesylate, juga dikenali sebagai Edronax, adalah inhibitor reuptake norepinephrine selektif. Ia telah dibangunkan sebagai rawatan untuk gangguan kemurungan utama, terutamanya kemurungan unipolar. Sejak pengenalannya, ia telah menunjukkan keberkesanannya dalam mencegah kambuh dan berulang dalam rawatan jangka panjang -.

Mengenai prospek masa depannya,reboxetine mesylatememegang potensi kerana mekanisme tindakan tertentu. Dengan penyelidikan dan ujian klinikal lanjut, ia boleh mengembangkan permohonannya dalam gangguan mood yang lain atau bahkan dalam penyakit neurodegenerative. Walau bagaimanapun, ketersediaan dan penerimaan pasarannya bergantung kepada penilaian klinikal yang berterusan dan kelulusan pengawalseliaan.

• Pertama, sebagai perencat reuptake norepinephrine, telah menunjukkan keberkesanan yang signifikan dalam rawatan kemurungan. Dengan pemahaman yang lebih mendalam tentang patogenesis kemurungan, kelas ubat ini mungkin akan mendapat lebih banyak perhatian dan aplikasi.
• Kedua, walaupun terdapat pelbagai antidepresan yang sudah ada di pasaran, masing -masing mempunyai mekanisme tindakan dan petunjuk tersendiri. Sebagai perencat reuptake norepinephrine yang sangat selektif, mungkin mempunyai kelebihan yang unik dalam beberapa jenis kemurungan atau gejala tertentu. Sebagai contoh, ia mungkin mempunyai keberkesanan yang lebih baik dalam kemurungan utama, fluoxetine - kemurungan refraktori, dan kemurungan atipikal.
• Di samping itu, apabila teknologi perubatan terus maju dan kajian klinikal semakin meningkat, rejimen dos, pengurusan kesan sampingan dan interaksi dadah mungkin lebih teliti dan dioptimumkan. Ini akan membantu meningkatkan keselamatan dan keberkesanan dadah dan mengembangkan lagi skop aplikasinya.

Kompaun ini, yang juga dikenali sebagai reboxetine mesylate, adalah ubat antidepresan yang terutamanya memberi kesan antidepresannya dengan menghalang reuptake norepinephrine (NE). Walau bagaimanapun, mungkin terdapat beberapa kesan sampingan apabila menggunakan ubat ini. Berikut adalah ringkasan terperinci mengenai kesan sampingannya:

1. Kesan sampingan biasa

Tindak balas neurologi:

• Sakit kepala: Ubat boleh melebarkan saluran darah di kepala atau menyebabkan ketidakseimbangan neurotransmitter, yang menyebabkan sakit kepala.
• Pening: Mungkin ada perasaan pening yang mempengaruhi keseimbangan.
• Insomnia: Ubat boleh menjejaskan keseimbangan neurotransmiter di otak, terutamanya perubahan dalam norepinephrine dan tahap dopamin, yang membawa kepada kesukaran tidur, tidur cetek, atau kebangkitan awal.

Tindak balas sistem saraf autonomi:

• Mulut kering: Ubat menghalang reseptor adrenergik, mengurangkan rembesan air liur, dan menyebabkan mukosa oral kering.
• Peluh yang berlebihan: Peluh yang tidak normal mungkin berlaku.

Reaksi Sistem Pencernaan:

• Mual: Ubat boleh merangsang otot licin di saluran gastrousus atau mempengaruhi sistem saraf pusat, yang membawa kepada perasaan mual.
• Muntah: Mual yang teruk boleh menyebabkan muntah.
• Sembelit: Ubat menghalang serotonin reuptake, mengurangkan kekerapan peristalsis usus, dan menyebabkan kesukaran dalam pembuangan air.
• Kehilangan selera makan: anoreksia atau kehilangan selera makan mungkin berlaku.

Respons Sistem Kardiovaskular:

• Kadar denyutan jantung dan berdebar -debar: Ubat -ubatan boleh menyebabkan jantung mengalahkan lebih cepat, mengakibatkan berdebar -debar.
• Peleburan vaskular: Ubat boleh menyebabkan pelebaran vaskular, yang membawa kepada gejala yang berkaitan.
• Hipotensi Orthostatic: Apabila berdiri dengan cepat dari kedudukan berbohong atau duduk, mungkin terdapat penurunan tekanan darah, yang membawa kepada gejala seperti pening dan kegelapan mata.

Reaksi sistem kencing:

• Kesukaran membuang air kecil: Ubat boleh menjejaskan fungsi pundi kencing, yang membawa kepada kesukaran membuang air kecil.
• Pengekalan kencing: Urin dikekalkan dalam pundi kencing dan tidak boleh dilepaskan dengan lancar.
• Jangkitan saluran kencing: Oleh kerana kencing yang lemah, mungkin terdapat peningkatan risiko jangkitan saluran kencing.

2. Kesan sampingan

• Reaksi alergi: Gejala seperti kemerahan, bengkak, melepuh, mengelupas, gatal -gatal, dan ruam mungkin berlaku dengan atau tanpa demam; Dalam kes yang teruk, mungkin terdapat kesukaran bernafas, menelan, atau bercakap; Reaksi alergi yang membahayakan nyawa, seperti pembengkakan permukaan kulit, lidah, atau tekak.
• Hyponatremia: Gejala seperti sakit kepala, kekurangan kepekatan, kemerosotan ingatan, kekeliruan, kelemahan, epilepsi, atau perubahan keseimbangan mungkin berlaku. Hyponatremia mungkin disebabkan oleh ubat -ubatan yang mempengaruhi keseimbangan ion natrium dalam badan.
• Hipertensi: Gejala seperti sakit kepala yang teruk, pening, pengsan, atau perubahan dalam penglihatan mungkin berlaku. Hipertensi mungkin disebabkan oleh ubat yang mempengaruhi nada vaskular atau keseimbangan neurotransmitter.
• Gejala psikologi: Mungkin termasuk kegelisahan, kebimbangan, kerengsaan, tingkah laku agresif, halusinasi, dan gejala lain. Gejala -gejala ini mungkin berkaitan dengan ubat yang mempengaruhi keseimbangan neurotransmiter di otak.
• Sistem Reproduktif Respons: Pesakit lelaki mungkin mengalami gejala seperti pembengkakan testis dan kesakitan, disfungsi ereksi, ejakulasi yang menyakitkan atau tertunda.

3. Langkah berjaga -jaga lain

• Interaksi Dadah: Kompaun ini boleh berinteraksi dengan pelbagai ubat, seperti agen antikulat (fluconazole, ketoconazole), antibiotik (erythromycin), inhibitor monoamine oxidase (moclobemide, phenethylamine), dan lain -lain.
• Populasi khas harus digunakan dengan berhati -hati: wanita hamil, wanita menyusui, pesakit dengan disfungsi hati dan buah pinggang, mereka yang mempunyai sejarah sawan (seperti epilepsi), pesakit dengan tekanan intraokular yang tinggi (glaukoma), pesakit yang mengalami masalah dengan pesakit.
• Overdosing: Overdosing boleh menyebabkan gejala seperti tekanan darah rendah, kecemasan, dan tekanan darah tinggi. Sekiranya terdapat overdosis, sila dapatkan perhatian perubatan dengan segera dan ikuti prinsip rawatan umum untuk overdosis dadah.

Reboxetine mesylate(methylsulfate reboxetine) adalah inhibitor reuptake norepinephrine selektif (NRI), dan terutamanya digunakan untuk rawatan kemurungan. Berikut ini memberikan gambaran keseluruhan sifat kimianya dari pelbagai aspek:

 

 

Struktur dan komposisi molekul

Formula molekul dan berat molekul

Formula kimia rivotinib mesilate agak kompleks. Ia dibentuk dengan menggabungkan bahagian asas rivotinib dengan asid mesylic. Berat molekulnya agak besar, dan data berat molekul yang tepat adalah sangat penting untuk analisis, pemurnian, dan kajian farmakokinetik ubat, kerana ia boleh menjejaskan penyerapan, pengedaran, metabolisme, dan proses perkumuhan dadah di dalam badan.

Ciri -ciri struktur

Pangkalan rivotinib mempunyai pusat kiral tertentu dan wujud dalam dua enantiomer, iaitu - enantiomer dan r - enantiomer. Dalam rivotinib mesylate, ia biasanya wujud dalam bentuk racemik atau bentuk enantiomer tertentu. Enantiomer yang berbeza mungkin mempunyai perbezaan dalam aktiviti farmakologi dan sifat farmakokinetik. Ikatan ion mesilat dengan asas rivotinib untuk membentuk struktur garam yang stabil, yang membantu meningkatkan kelarutan dan kestabilan dadah.

Kestabilan kimia

 

Kestabilan cahaya dan panas

Rivotinib mesylate agak sensitif terhadap cahaya dan panas. Di bawah keadaan cahaya, molekul dadah mungkin menjalani tindak balas fotokimia, mengakibatkan perubahan dalam struktur molekul dan pembentukan beberapa produk degradasi tidak aktif atau toksik. Persekitaran suhu tinggi - juga akan mempercepatkan tindak balas penguraian ubat, mengurangkan kandungan dadah dan keberkesanan. Oleh itu, semasa penyimpanan dan pengangkutan ubat, adalah perlu untuk mengadopsi keadaan mengelakkan cahaya dan suhu rendah, seperti menyimpan dadah dalam botol coklat dan meletakkannya di tempat yang sejuk dan kering untuk memanjangkan hayat ubat.

Kestabilan asid dan pangkalan

Dalam asid yang berbeza - persekitaran asas, kestabilan rivotinib mesylate juga berbeza -beza. Dalam keadaan berasid, ubat mungkin menjalani tindak balas hidrolisis, mengakibatkan pemusnahan struktur molekul; Walaupun dalam keadaan alkali, beberapa tindak balas kimia mungkin berlaku, yang mempengaruhi kestabilan dadah. Dalam penyediaan formulasi, keadaan pH yang sesuai perlu dipilih untuk memastikan kestabilan ubat. Sebagai contoh, nilai pH formulasi lisan biasanya dikawal dalam julat tertentu untuk mengelakkan pengaruh berlebihan asid - persekitaran asas pada ubat di saluran gastrointestinal.

 

Cool tags: Reboxetine Mesylate CAS 98769-84-7, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual