Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal adrenalon hydrochloride cas 62-13-5 yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke borong pukal berkualiti tinggi adrenalone hydrochloride cas 62-13-5 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Adrenalone hidroklorida, nama kimia [2-(3,4-dihydroxyphenyl)-2-oxoethyl] metilamin klorida, serbuk hablur kelabu coklat, sedikit larut dalam air, alkohol dan eter. Hidrokloridanya mudah larut dalam air, etanol dan eter. Chloroacetyl catechol telah disintesis daripada katekol, asid kloroasettik dan fosforus oksiklorida oleh tindak balas gram Freund, dan kemudian diaminkan dengan metilamin untuk mendapatkan adrenokortikoton.
Adrenalone hcl, formula kimia C9H13NO3 · HCl, CAS 62-13-5, berat molekul relatif 227.67. Ia adalah serbuk kristal putih atau kristal. Serbuk ini biasanya tidak berbau dan larut dalam air. Mempunyai kelarutan yang baik dalam air. Di bawah suhu dan tekanan biasa, ia boleh larut dengan cepat dan membentuk larutan tidak berwarna dan telus. Penyelesaiannya adalah berasid. Keasidannya boleh dinyatakan dengan nilai pH. Biasanya, julat pH larutannya adalah antara 2.5 dan 4.5. Terdapat atom karbon kiral dalam struktur, oleh itu ia adalah sebatian kiral. Ia boleh mempunyai dua jenis isomer optik, jenis D dan jenis L, dan putaran optiknya berkaitan dengan ketulenan optik masing-masing. Ia adalah bahan alkali yang lemah. Ia sensitif kepada cahaya, jadi pendedahan berpanjangan kepada cahaya matahari harus dielakkan semasa penyediaan dan penggunaan. Sebagai reagen biologi, ia mempunyai pelbagai aplikasi. Ia memainkan peranan penting dalam rawatan penyakit kardiovaskular, penjanaan semula dan perlindungan jantung, alat penyelidikan makmal, dan pemeriksaan dan pembangunan ubat. Selain itu, ia juga boleh digunakan dalam diagnosis dan rawatan perubatan serta aplikasi makmal lain.
|
Formula Kimia |
C9H12ClNO3 |
|
Misa tepat |
217 |
|
Berat Molekul |
218 |
|
m/z |
217 (100.0%), 219 (32.0%), 218 (9.7%), 220 (3.1%) |
|
Analisis Unsur |
C, 49.67; H, 5.56; Cl, 16.29; N, 6.44; O, 22.05 |
Dalam proses penyediaan produk daripada chloroacetylcatechol dan metilamine, tindak balas dikawal dalam larutan alkohol, dan tetrabutyl amine bromide atau tetrabutyl ammonium iodide dipilih sebagai pemangkin pemindahan fasa Kaedah dengan mengawal tindak balas dalam larutan alkohol, kemajuan penuh tindak balas digalakkan, dan tetrabutylamine bromide atau tetrabutyl ammonium iodide dipilih sebagai pemangkin pemindahan fasa. kelajuan, memendekkan masa tindak balas dan mengurangkan pengumpulan kekotoran Tanpa penapisan, produk berkualiti tinggi boleh disediakan pada satu masa, yang menyediakan perantaraan berkualiti tinggi untuk penyediaan L adrenalin.
Adrenalone Hydrochloride(Epinephrine hydrochloride) adalah sebatian penting yang digunakan secara meluas dalam bidang perubatan dan kimia. Sifat kimia dan aktiviti biologi menjadikannya memainkan peranan penting dalam pelbagai aplikasi.
-Sistem kardiovaskular: ia adalah sejenis sistem kardiovaskular dengan dan Dadah dengan aktiviti reseptor Adrenergik. Ia digunakan secara meluas untuk merawat Hipotensi akut dan kejutan dalam kes henti jantung, kecemasan kardiovaskular, pembedahan jantung, dsb. Ia meningkatkan peredaran darah dan mengekalkan tekanan darah dengan mengecutkan saluran darah, meningkatkan pengecutan miokardium dan kadar denyutan jantung.
-Bronkiektasis: ia juga digunakan sebagai Bronkiektasis untuk merawat penyakit Pernafasan seperti asma dan penyakit pulmonari obstruktif kronik. Ia bertindak pada 2 reseptor, melegakan otot licin bronkial, mengurangkan halangan saluran pernafasan, dan meningkatkan pernafasan.
-Tindak balas alahan: Adrenalone Hydrolide juga boleh digunakan untuk rawatan tindak balas alahan, termasuk alahan Makanan, Alahan dadah dan gigitan serangga. Ia mengurangkan gejala alahan dengan menyempitkan saluran darah, mengurangkan edema tisu, dan mencegah berlakunya rantai tindak balas alahan.
-Agen hemostatik tempatan: Oleh kerana kesan vasokonstriksinya, ia juga digunakan sebagai agen hemostatik untuk mengurangkan pendarahan traumatik. Ia boleh digunakan secara tempatan atau disuntik ke dalam tisu di sekeliling luka untuk mencapai kesan hemostatik.
2. Sintesis kimia:
Ia terutamanya disediakan oleh pengubahsuaian kimia adrenalin. Adrenalin adalah hormon endogen dan neurotransmitter yang terdapat dalam tubuh manusia, yang merupakan bahan mentah untuk mensintesisAdrenalone Hydrochloride. ia boleh dihasilkan dengan memasukkan kumpulan asid hidroklorik (HCl) ke dalam molekulnya. Kaedah sintesis kimia ini telah digunakan secara meluas dan boleh dijalankan di makmal dan pada skala industri.
-Penyelidikan kimia: Oleh kerana aktiviti biologinya yang pelbagai, ia juga digunakan sebagai bahan eksperimen dalam penyelidikan kimia. Sebagai contoh, dalam kajian struktur dan fungsi reseptor Adrenergik dan pembangunan ubat yang berkaitan, Adrenalone Hydrolide boleh digunakan untuk penentuan aktiviti, eksperimen mengikat ligan, dsb.
-Kimia analitik: Adrenalone Hydrolide juga boleh digunakan sebagai bahan rujukan dalam kimia Analitik. Berdasarkan tindak balas khususnya, ia boleh digunakan untuk menentukan secara kuantitatif kandungan bahan lain, seperti adrenalin dan sebatian yang berkaitan.
Apabila menerangkan langkah terperinci untuk menyediakan adrenalin hidroklorida menggunakan chloroacetyl catechol (dengan mengandaikan strukturnya ialah kumpulan kloroasetil yang disambungkan terus pada satu kumpulan hidroksil katekol, iaitu. 2-chloroacetoxy-1,3-diol) dan metilamin, kita perlu menyedari bahawa ini tidak boleh menjadi proses tindak balas tujuh langkah secara langsung dan mudah.
Langkah ini biasanya tidak bermula dengan chloroacetyl catechol, kerana ia mungkin merupakan perantaraan yang perlu disintesis melalui kaedah lain. Tetapi demi kesempurnaan, kami menganggap bahawa katekol kloroasetil disediakan melalui tindak balas kloroasetilasi bermula daripada katekol (1,3-benzenediol).
1,3-benzenediol+chloroacetyl chloride → 2-chloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Tindak balas ini biasanya dilakukan dalam keadaan beralkali, seperti menggunakan kalium karbonat atau trietilamin sebagai asas, dan pemanasan di bawah refluks dalam pelarut yang sesuai (seperti diklorometana atau DMF). Atom klorin kloroasetil klorida digantikan oleh kumpulan hidroksil katekol, menghasilkan produk sasaran dan hidrogen klorida.
Dalam langkah ini, atom klorin kloroasetil katekol digantikan oleh kumpulan amino metilamina, menghasilkan N-metil kloroasetil katekol.
2-chloroacetoxy-1,3-diol+methylamine → N-metil-2-chloroacetoxy-1,3-diol+HCl
Tindak balas ini biasanya dijalankan dalam keadaan beralkali untuk menggalakkan serangan nukleofilik metilamin. Bes biasa termasuk kalium karbonat, natrium hidroksida, atau trietilamin. Pelarut tindak balas boleh menjadi etanol, DMF, THF, dll.
Langkah ini sebenarnya melibatkan berbilang tindak balas yang kompleks, kerana ia memerlukan pengenalan rantai sampingan dan kumpulan berfungsi yang unik kepada keton adrenal (seperti - hidroksil, - metil, dsb.). Oleh kerana kerumitan dan kebolehubahan yang tinggi bagi langkah-langkah ini, saya telah meringkaskannya kepada beberapa jenis tindak balas utama dan bukannya langkah khusus.
(1) Pengenalan metil alfa: Ini biasanya dicapai melalui tindak balas reagen Grignard, di mana reagen metil Grignard bertindak balas dengan keton atau aldehid yang sesuai untuk menghasilkan perantaraan metilasi alfa. Walau bagaimanapun, dalam laluan sintetik khusus ini, kita mungkin perlu menukar kumpulan kloroasetil terlebih dahulu untuk memperkenalkan kumpulan metil.
(2) Membina - kumpulan hidroksi: Ini boleh dicapai melalui pelbagai kaedah, seperti tindak balas pemeluwapan aldol, penghidratan olefin atau tindak balas pembukaan gelang bagi epoksida. Pilihan kaedah khusus bergantung pada struktur perantaraan dan keadaan tindak balas.
(3) Tindak balas pengurangan dan pengoksidaan: Dalam proses membina rantai sisi, tindak balas pengurangan dan pengoksidaan berbilang mungkin diperlukan untuk melaraskan keadaan pengoksidaan kumpulan berfungsi. Tindak balas ini mungkin melibatkan penggunaan agen penurun atau pengoksidaan seperti natrium borohidrida, litium aluminium hidrida, asid kromik, dsb.
Selepas menyelesaikan pembinaan rantai sampingan dan kumpulan berfungsi, kami menganggap bahawa perantaraan yang hampir dengan struktur adrenalin telah diperolehi. Walau bagaimanapun, penukaran atau penulenan selanjutnya mungkin diperlukan untuk perantara ini untuk mendapatkan keton hidroklorida adrenal akhir.
[Hipotesis Adrenal Ketone Intermediate] → Adrenalin+produk sampingan
Adrenalin+HCl → Keton hidroklorida+H2O adrenal
Dalam langkah hipotesis ini, kita mula-mula menukar perantaraan kepada adrenalin melalui beberapa cara (mungkin hidrolisis, pengurangan, atau tindak balas lain). Kemudian, adrenalin bertindak balas dengan asid hidroklorik untuk menghasilkan adrenalin hidroklorida dan air. Walau bagaimanapun, dalam sintesis sebenar, langkah ini mungkin melibatkan lebih banyak langkah dan keadaan tindak balas.
tindak balas buruk
Adrenalone Hydrochloride, sebagai ubat simpatomimetik yang disintesis secara buatan, digunakan terutamanya secara klinikal untuk hemostasis tempatan, vasokonstriksi, dan rawatan tambahan pelebaran mata. Mekanisme tindakannya adalah serupa dengan adrenalin, tetapi kesan rangsangannya pada jantung adalah lebih lemah. Walaupun ubat mempunyai keselamatan yang tinggi apabila digunakan secara topikal, masih terdapat pelbagai tindak balas buruk, meliputi pelbagai dimensi seperti kerengsaan setempat, tindak balas alahan dan kesan sistem kardiovaskular. Kejadian tindak balas buruk berkait rapat dengan dos, laluan pentadbiran, dan perbezaan individu pada pesakit.
Reaksi buruk biasa penggunaan tempatan: terutamanya kerengsaan dan tindak balas tisu
Kaedah pentadbiran klinikal yang paling biasa digunakan untuk adrenalin hidroklorida adalah penggunaan topikal (seperti hemostasis kulit dan membran mukus) dan instillasi okular (seperti mydriasis tambahan). Insiden tindak balas buruk tempatan adalah yang paling tinggi, dan ia selalunya berkaitan dengan rangsangan langsung tisu tempatan atau kesan vasokonstriksi dadah. Kebanyakan tindak balas adalah ringan dan boleh diterbalikkan, tetapi komplikasi serius masih perlu dipantau.
Tindak balas tempatan pada kulit dan membran mukus: dengan kadar kejadian melebihi 15%, kebanyakannya kerengsaan ringan
Reaksi buruk yang paling biasa selepas ubat tempatan pada kulit atau membran mukus adalah gejala kerengsaan tempatan, dengan kadar kejadian kira-kira 15% -25%. Manifestasi khusus adalah seperti berikut:
Selepas ubat bersentuhan dengan kulit dan membran mukus, ia boleh merangsang penyempitan kapilari tempatan dan mengaktifkan hujung saraf, menyebabkan kemerahan, pembakaran, atau rasa pedih yang singkat di tapak ubat. Ini biasanya berlaku 5-10 minit selepas ubat, dan kebanyakan pesakit boleh melegakannya sendiri dalam masa 30 minit tanpa rawatan khas.
Penggunaan ubat jangka panjang atau berulang di kawasan yang sama (seperti hemostasis ulser kulit kronik) boleh menghalang rembesan kelenjar sebum pada kulit setempat, merosakkan fungsi penghalang kulit, dan menyebabkan kulit kering dan kasar di tapak ubat. Dalam kes yang teruk, kerak mungkin berlaku, terutamanya pada pesakit tua dengan kulit kering atau mereka yang telah lama terlantar di katil.
Sebilangan kecil pesakit (kira-kira 2% -5%) mungkin mengalami pigmentasi di tapak ubat 1-2 minggu selepas digunakan, ditunjukkan sebagai warna kulit tempatan yang gelap (coklat atau hitam muda), yang berkaitan dengan peningkatan aktiviti melanosit yang dirangsang oleh ubat. Pigmentasi kebanyakannya bersifat sementara dan boleh beransur-ansur reda 1-3 bulan selepas pemberhentian ubat. Walau bagaimanapun, bagi pesakit yang mempunyai kulit cerah atau metabolisme pigmen yang tidak normal (seperti melasma), masa penyelesaian boleh dilanjutkan kepada lebih daripada 6 bulan.
Reaksi tempatan pada mata: Berwaspada dengan risiko kecederaan kornea
Apabila menggunakan titisan adrenalin hidroklorida di mata, ubat secara langsung bertindak pada tisu permukaan okular, dan tindak balas buruk terutamanya tertumpu pada mata, dengan kadar kejadian kira-kira 8% -18%. Sesetengah tindak balas boleh menjejaskan penglihatan dan memerlukan pemantauan rapi:
Selepas infusi ubat, rangsangan langsung epitelium kornea oleh ubat boleh menyebabkan pesakit mengalami sensasi pedih yang singkat, disertai dengan ketidakselesaan "badan asing memasuki mata", yang biasanya berlangsung selama 10-20 saat sebelum melegakan; Jika suhu larutan ubat terlalu rendah semasa menitis (seperti menggunakannya terus selepas penyejukan), gejala kerengsaan akan lebih jelas. Adalah disyorkan untuk meninggalkan larutan ubat pada suhu bilik sebelum menitis.
Kesesakan konjunktiva atau edema
Sebilangan kecil pesakit (kira-kira 3% -7%) mungkin mengalami kesesakan konjunktiva ringan (kemerahan mata putih) atau edema konjunktiva (bengkak putih mata) 1-2 jam selepas ubat, yang berkaitan dengan kesan dwi ubat pada saluran darah konjunktiva - vasokonstriksi awal dan kemungkinan pengembangan semula pada peringkat kemudian. Jika kesesakan atau edema berterusan selama lebih daripada 24 jam, pertimbangkan untuk menghentikan ubat untuk mengelakkan keradangan permukaan mata semakin teruk.
Ini adalah reaksi buruk tempatan yang serius terhadap ubat mata, dengan kadar kejadian kira-kira 1% -3%, selalunya berkaitan dengan dos yang berlebihan (seperti lebih daripada 2 titis setiap dos) atau kekerapan ubat yang tinggi (seperti 1 titis sejam). Penguncupan jangka panjang saluran darah kornea oleh ubat boleh menyebabkan bekalan darah yang tidak mencukupi ke epitelium kornea, menyebabkan kecacatan epitelium (dimanifestasikan sebagai penglihatan kabur dan fotofobia). Jika ubat tidak dihentikan tepat pada masanya, ia boleh berkembang menjadi ulser kornea dan juga menjejaskan penglihatan. Data klinikal menunjukkan bahawa kira-kira 80% pesakit yang mengalami kecederaan epitelium kornea boleh pulih sepenuhnya dalam masa 1-2 minggu selepas menghentikan ubat dan menerima koyakan buatan sebagai terapi pembantu, dengan hanya beberapa kes teruk yang memerlukan rawatan pembaikan epitelium kornea.
Soalan Lazim
Apakah sifat farmakologi unik yang terletak pada struktur molekulnya antara adrenalin dan efedrin?
+
-
Ia secara struktur adalah analog keton adrenalin dan analog orto hidroksilasi efedrin. Ini membolehkannya mengekalkan beberapa aktiviti simpatomimetiknya (vasokonstriksi), tetapi ia tidak mudah dimetabolismekan oleh katekol-O-metiltransferase dan monoamine oxidase, dan kesannya mungkin lebih lama-bertahan, tetapi keberkesanannya lebih lemah dan ia mungkin tidak dapat merangsang 2 reseptor.
Mengapa ia tidak menjadi arus perdana walaupun digunakan sebagai "agen hemostatik tempatan" dalam oftalmologi dan otolaringologi?
+
-
Kesan pengujaan alfa adrenergiknya yang ringan boleh mengecutkan saluran darah mukosa untuk mencapai hemostasis, tanpa kesan sampingan jantung yang kuat daripada adrenalin. Walau bagaimanapun, disebabkan keberkesanannya yang agak lemah, potensi kerengsaan tempatan, dan kemunculan agen hemostatik yang lebih cekap dan selamat (seperti norepinephrine dan thrombin), ia telah dihapuskan.
Mengapakah ia telah dikaji sebagai penambah anestetik tempatan untuk kokain, dan apakah mekanisme sinergistik yang berpotensi?
+
-
Sebagai vasokonstriktor, ia boleh memanjangkan masa kediaman tempatan kokain dan melambatkan penyerapannya, dengan itu meningkatkan dan memanjangkan kesan anestetik, sambil secara teorinya mengurangkan ketoksikan sistemik dan risiko ketagihan kokain. Tetapi disebabkan kawalan dan risiko kokain itu sendiri, laluan penyelidikan ini telah ditinggalkan.
Apakah isu kestabilan atau keterlarutan khusus yang ditangani oleh borang "hidroklorida" dalam formulasi farmaseutikal awal?
+
-
Garam hidroklorida meningkatkan keterlarutan air dan kehablurannya, menjadikannya lebih mudah untuk menghasilkan suntikan yang stabil atau larutan topikal. Lebih penting lagi, pembentukan garam membantu mencegah degradasi oksidatif struktur keton dan katekol, yang merupakan langkah utama dalam meningkatkan kestabilan bahan mentah dalam kimia farmaseutikal awal.
Cool tags: adrenalone hydrochloride cas 62-13-5, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual