CAS COLCHICINE CAS 64-86-8

Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd. adalah salah satu pengeluar dan pembekal serbuk Colchicine CAS 64-86-8 di China. Selamat datang ke borong borong berkualiti tinggi Colchicine Powder CAS 64-86-8 untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.

Serbuk Colchicine, pepejal kristal putih, atau tidak berwarna untuk menyala kristal kuning, pepejal pada suhu bilik. Ia adalah alkaloid semulajadi yang pahit dan sangat toksik dengan formula kimia C22H25NO6, CAS 64 - 86 - 8, dan berat molekul relatif 399.44. Kelarutan air adalah rendah, dan hanya 0.5g colchicine boleh ditampung setiap 100ml air. Walau bagaimanapun, ia mudah larut dalam pelarut organik seperti alkohol, etanol, dan kloroform, dan boleh bertindak balas dengan sebatian lain dalam penyelesaiannya untuk membentuk sebatian baru. Ia adalah molekul yang sangat stabil, jadi ia tidak mudah dipengaruhi oleh faktor lain. Ia juga tidak mempunyai sifat magnet dan elektrik yang jelas. Ia juga mempunyai beberapa sifat fizikal khas, sebagai contoh, ia boleh memainkan peranan penting dalam pembentukan protein sitoskeleton. Colchicine juga boleh menyambung ke dalam helai double DNA, dengan itu mempengaruhi topologi dan strukturnya, dengan itu mengganggu replikasi DNA dan proses pembahagian sel. Ia adalah alkaloid dengan pelbagai aktiviti farmakologi seperti anti - kanser, anti - gout, anti - keradangan, dan imunosupresi. Ia diperbuat daripada Colchicum Autumnale dari keluarga tumbuhan Colchicaceae. Ia adalah alkaloid dengan pelbagai aktiviti farmakologi seperti anti - kanser, anti-gout, anti-radang, dan imunosupresi, dan digunakan secara meluas dalam bidang perubatan, sains hayat, dan pertanian.

Serbuk ColchicineMempunyai pelbagai kesan farmakologi, tetapi ia juga datang dengan kesan sampingan toksik tertentu dan mempamerkan beberapa kesan lain.

1. Kesan Anti Keradangan

 

Arthritis Anti Gouty: Ia adalah ubat yang berkesan untuk merawat arthritis gouty, yang dapat mengurangkan kesakitan dan mengurangkan keradangan. Mekanisme tindakannya termasuk mengurangkan tahap sitokin seperti IL - 6, IL -1, TNF -, mengurangkan penyusupan sel keradangan, dan menghalang arthritis yang disebabkan oleh natrium urat.
Antipancreatitis: Ia dapat mengurangkan tindak balas keradangan pada tikus dengan pankreatitis akut, meningkatkan peredaran mikro, mengurangkan produk tekanan oksidatif dalam tisu pankreas dan paru -paru, dan mengurangkan pengeluaran spesies oksigen reaktif.

 

Anti hepatitis: Ia boleh membaiki sel -sel hati pada tikus dengan hepatitis toksik, meningkatkan fungsi hati, dan merawat sirosis awal. Mekanisme tindakannya termasuk merangsang aktiviti kolagenase, mempromosikan degradasi kolagen, dan mengurangkan tahap serum bilirubin.

Anti pneumonia: Sebagai ubat keradangan anti - klinikal, ia dapat mengurangkan ribut sitokin dan mengurangkan kematian pada pesakit Covid-19 dengan menghalang fungsi neutrophil, menghalang pengaktifan inflammasom NLRP3, melambatkan pyroptosis sel, dan laluan lain.

2. Kesan Perlindungan pada Sistem Kardiovaskular

 

Rawatan angina pectoris: Colchicine dos rendah dapat mengurangkan tahap HS CRP, IL-6, dan angiotensin II dalam serum, dengan berkesan merawat angina pectoris yang digabungkan dengan gout akut.
Rawatan fibrosis miokardium: Ia dapat mengurangkan tahap faktor keradangan seperti OPN, TGF - 1, PAI-1, dan immunoglobulin, dan melambatkan fibrosis miokardium pada pesakit dengan hipertemia primer dan hiperurikemia.
Melindungi tisu atrium: Boleh mengurangkan tahap mRNA gen saluran kalium bergantung kepada asetilkolin (KIR 3.4) dalam fibrilasi atrium idiopatik, mengurangkan tindak balas keradangan tisu otot atrium, dan dengan itu mengurangkan kejadian aritmia atrial yang cepat dalam model arnab aseptik.

 

Merawat infark miokard: Ia boleh mempunyai kesan terapeutik pada infark miokard akut dengan mengurangkan tahap asid urik dan meningkatkan faktor keradangan.
Rawatan kegagalan jantung dan penyakit jantung koronari: Ia dapat mengurangkan pengeluaran interleukin - 18 dan interleukin-1, dan penggunaan jangka panjang dapat mengurangkan kadar kejadian penyakit jantung koronari. Dosis rendah bahan ini dapat meningkatkan keradangan dan fungsi endothelial dalam sindrom koronari akut, dan mengurangkan kejadian kejadian buruk kardiovaskular.

3. Kesan anti proliferatif

 

Perencatan proliferasi fibroblast: Proliferasi tiroid yang berkaitan dengan tiroid boleh dihalang dengan menindas kitaran selnya, dan percambahan sel RF boleh dihalang dengan menekan rembesan TGF - yang diperolehi daripada fibroblast renal manusia.
Perencatan Proliferasi Sel Kanser: Satu siri derivatif yang disintesis dari colchicine mempamerkan aktiviti anti proliferatif yang signifikan terhadap sel sel leukemia myeloid manusia K562.Serbuk ColchicineSalap dan Zhenguang 81 juga telah digunakan untuk rawatan kanser payudara dan kanser kulit. Mikrosfera Colchicine adalah toksik kepada sel -sel kanser payudara manusia dan boleh menghalang pertumbuhan mereka.

 

Inhibitor tapak colchicine boleh menghalang ekspresi mRNA dan protein p - glikoprotein, mempamerkan rintangan multidrug dalam sel tumor anti -. Mereka juga boleh mengatasi kesan MDR sel A549/Taxol dengan menghalang kitaran sel sel kanser paru -paru manusia yang tahan paclitaxel.

Perencatan proliferasi sel glioma: Dalam julat dos tertentu, ia boleh menghalang apoptosis sel hati untuk mengurangkan kerosakan hati yang disebabkan oleh paragonimus westermani, dan perencatan apoptosis positif dikaitkan dengan dos ubat. Keupayaan untuk menghalang pertumbuhan sel -sel glioma tetikus (G422) berkorelasi positif dengan kepekatan dadah dan dengan ketara menghalang pertumbuhan sel -sel glioma C6.

4. Kesan Biologi

 

Ia boleh menghalang pembentukan gentian gelendong dan menyebabkan gentian spindle yang telah terbentuk untuk hancur, dengan itu menekan pembentukan badan spindle. Mekanisme khusus adalah seperti berikut:
(1) C - cincin struktur kimia mengikat kepada protein microtubule, mengganggu fungsi gelendong. Spindle dipasang dari protein microtubule dan merupakan struktur yang diperlukan untuk mengedarkan kromosom secara merata ke tiang semasa pembahagian sel. Microtubules adalah struktur dinamik metastable yang terdiri daripada heterodimer protein alpha dan beta microtubule dan sedikit protein mengikat microtubule. Cincin C - struktur kimia colchicine adalah salib - yang dikaitkan dengan residu asid amino 1 - 46 dan 214-241 dari tubulin. Apabila subunit colchicine dipasang pada akhir microtubule, subunit microtubule lain sukar untuk dipasang di lokasi tersebut, dengan itu menghalang pempolimeran microtubule, mengganggu pembentukan microtubule, menghalang pembentukan spindle, dan menekan mitosis sel.

 

(2) Ia juga merupakan depolymerizer microtubule yang boleh menggalakkan depolimerisasi protein microtubule. Apabila colchicine bersentuhan dengan sel yang menjalani mitosis, colchicine mengikat ke titik penyetempatan spesifik di atas tubulin, memusnahkan struktur dimer yang dibentuk oleh dan tubulin, menyebabkan depolimerisasi microtubule yang asal, yang tidak dapat dibentuk oleh mereka yang tidak dapat dipisahkan. kromosom.
Fungsinya boleh diterbalikkan. Apabila colchicine dalam organisma dimetabolisme dan degradasi, kesannya hilang, dan ia tidak lagi menghalang pembentukan microtubules dan gentian spindle, yang membolehkan sel -sel terus membahagikan.

SumberSerbuk Colchicineadalah terhad dan kandungannya rendah, jadi orang telah mencari satu siri kaedah sintetik.

1. Kaedah Ringkasan

• Fritsch - Buttenberg - kaedah penyusunan semula wiechell

The Fritsch - Buttenberg - kaedah penyusunan semula wiechell adalah salah satu kaedah sintesis terawal colchicine. Langkah reaksinya adalah seperti berikut:

Bahan permulaan: n - acetyl - n - Phenyl - - bromoacetamide (1)

(1) 1 adalah deacetylated oleh pemangkinan asas untuk menghasilkan methylenephenol - n - benzoylvinylamine (2);

(2) reaksi Mannich 2 dengan n - benzoyl - d - alanine methyl ester (3) yang dikatal oleh K2CO3 untuk menghasilkan asid Schöpf (4);

(3) 4 menjana n - acetyl-3-bromobenzoylmethyl acrylate (5) melalui dehidrasi, dan kemudian menjalani tindak balas penyusunan semula melalui pemanasan dan penyusunan semula loveman untuk menghasilkan colchicine (6).

Kelebihan utama kaedah ini ialah terdapat langkah -langkah reaksi yang lebih sedikit, tetapi tindak balas langkah multi - diperlukan untuk membentuk perantaraan utama, operasi adalah rumit, dan hasil produk adalah rendah.

• Kaedah sintesis Trost

Kaedah sintesis Trost adalah kaedah yang komprehensif berdasarkan sintesis olefin, dan langkah reaksinya adalah seperti berikut:

Bahan mentah: - Dimethylaminoacrylate (7)

(1) 7 menjalani tindak balas tambahan separa - yang dipangkin oleh PD (0) untuk menjana 8;

(2) 8 menjalani tindak balas kimia dengan anion amide untuk menjana 9;

(3) 9 menjalani tindak balas siklisasi asimetrik yang dipangkin oleh kromium nonafluorobiphenol untuk menjana 10;

(4) 10 menjalani pelepasan dan hbr - menghidrogenasi pemangkin untuk menjana colchicine (6).

Kelebihan kaedah ini ialah terdapat beberapa langkah tindak balas, sintesis perantaraan yang mudah, hasil produk yang tinggi dan pelbagai aplikasi yang luas, tetapi keperluan teknikal yang lebih tinggi diperlukan.

• Leimgruber - kaedah batcho

Leimgruber - kaedah batcho adalah sejenis kaedah total yang mengamalkan 2,3,4,6-tetramethoxybenzophenone sebagai bahan permulaan, dan langkah reaksinya adalah seperti berikut:

Bahan Bermula: 2,3,4,6-tetramethoxybenzophenone (11)

(1) 11 menjalani tindak balas pengetua untuk menjana 12;

(2) 12 menjalani tindak balas acilasi phosphite o - untuk menjana 13;

(3) 13 menjana 14 melalui tindak balas dehidrasi;

(4) 14 menjalani tindak balas asid Schöpf untuk menghasilkan colchicine (6).

Kelebihan kaedah ini adalah bahawa perantaraan mudah disintesis, langkah -langkah tindak balas sedikit, dan operasi mudah, tetapi hasil produk adalah rendah.

2. Semi - Kaedah sintetik

Sebagai tambahan kepada kaedah umum, terdapat beberapa kaedah sintetik separuh - yang boleh digunakan untuk sintesis colchicine. Kaedah ini terutamanya menggunakan rangka colchicine semulajadi untuk menghasilkan analog colchicine melalui pengubahsuaian kimia atau biotransformasi.

• Kaedah demethylation

Kaedah demethylation adalah kaedah sintetik separuh - menggunakan rangka colchicine semulajadi. Langkah reaksinya adalah seperti berikut:

Bahan -bahan: Colchicine semulajadi (15)

(1) 15 bertindak balas dengan metil bromida dan KOH untuk membentuk 16;

(2) 16 menjana 17 melalui metatesis quinoid;

(3) 17 menjana 18 melalui tindak balas dehidrasi;

(4) 18 menjalani tindak balas perlindungan dan pelepasan yang sesuai untuk menjana colchicine (6).

Kelebihan kaedah ini ialah kaedah sintetik separuh - agak mudah untuk beroperasi, dan colchicine semulajadi boleh digunakan sebagai bahan mentah, tetapi terdapat banyak langkah dan hasil produk tidak tinggi.

• Kaedah biokatalitik

Kaedah biokatalitik adalah untuk memperkenalkan kerangka colchicine menjadi mikroorganisma, dan menyedari sintesis analog colchicine melalui tindakan enzim metabolik. Kelebihan kaedah ini ialah kepelbagaian produk dan stereoselektiviti adalah tinggi, dan biotransformasi semulajadi digunakan, dan ia mempunyai keramahan alam sekitar yang baik.

Sebagai contoh, satu kajian menunjukkan bahawa enzim Demethylase O - yang dinyatakan dalam Pichia pastoris boleh menukar kumpulan metoksi colchicine semulajadi kepada kumpulan hidroksil dan menghasilkan derivatif colchicine hidroksilat.

Kesimpulannya, terdapat pelbagai kaedah sintetik colchicine, termasuk kaedah total dan kaedah sintetik separuh -. Antaranya, kaedah jumlah melibatkan banyak tindak balas sintesis organik yang penting, seperti reaksi mannich, reaksi Ross Lovelock -, dan sebagainya, yang mempunyai kepentingan teoretikal dan praktikal yang tinggi. Kaedah sintetik separuh - adalah menggunakan colchicine semulajadi sebagai bahan permulaan untuk merealisasikan sintesisSerbuk ColchicineAnalog melalui pengubahsuaian kimia atau biotransformasi, yang mempunyai kelebihan operasi mudah dan kepelbagaian produk yang tinggi. Secara umum, kaedah sintesis yang berbeza boleh dipilih mengikut keadaan tertentu untuk mencapai kesan sintesis terbaik.

Cool tags: Colchicine Powder CAS 64-86-8, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, untuk dijual