Serbuk ciprofloxacinadalah antibiotik spektrum yang luas - milik kelas antibiotik quinolone. Formula molekul C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Ia adalah putih untuk menyala serbuk kristal kuning dengan bau ciri. Penampilannya boleh menjadi pepejal kristal, serpihan kristal atau granul, bergantung kepada proses penyediaan dan formula. Ia larut dalam pelarut kutub seperti air, metanol, etanol dan dimetil sulfoksida pada suhu bilik. Kelarutannya dipengaruhi oleh suhu dan pH. Julat pH untuk kelarutan yang lebih tinggi ialah 4 hingga 5.5. Dalam pelarut polar bukan - (seperti n - heksana, aseton), tahap kelarutan adalah rendah. Ia larut dalam pelarut kutub seperti air, metanol, etanol dan dimetil sulfoksida pada suhu bilik. Kelarutannya dipengaruhi oleh suhu dan pH. Julat pH untuk kelarutan yang lebih tinggi ialah 4 hingga 5.5. Dalam pelarut bukan polar (seperti n-heksana, aseton), kelarutan adalah rendah. Ia agak stabil pada suhu bilik, tetapi ia sensitif terhadap cahaya dan mudah diuraikan oleh cahaya ultraviolet. Di samping itu, ia juga akan diuraikan oleh faktor -faktor seperti suhu tinggi, kelembapan dan oksigen.
|
|
|
|
Formula kimia |
C17H18FN3O3 |
|
Jisim tepat |
331 |
|
Berat molekul |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Analisis Elemental |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacin, sebagai ubat antibakteria quinolone generasi ketiga -, menduduki kedudukan penting dalam rawatan klinikal kerana aktiviti antibakteria spektrum - yang luas dan mekanisme bakterisis yang unik. Ia menghalang gyrase DNA bakteria dan topoisomerase IV, menyekat replikasi DNA, transkripsi, dan proses pembaikan, yang membawa kepada kematian bakteria. Berikut adalah kajian sistematik mengenai penggunaan teras ciprofloxacin dari empat dimensi rawatan penyakit berjangkit, aplikasi senario khas, strategi dadah gabungan dan langkah berjaga -jaga ubat.
Ciprofloxacin mempunyai kesan bakterisida yang kuat terhadap bakteria negatif gram (seperti Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) dan beberapa bakteria positif gram (seperti staphylococcus aureus, streptococcus) Aplikasi klinikalnya merangkumi pelbagai sistem dalam tubuh manusia:
Jangkitan sistem kencing dan pembiakan
Jangkitan saluran kencing: Ciprofloxacin mempunyai kepekatan yang tinggi dalam air kencing dan mempunyai kesan terapeutik yang signifikan terhadap jangkitan saluran kencing yang mudah atau kompleks (seperti cystitis dan pyelonephritis), terutamanya untuk jangkitan bakterial yang tahan terhadap dadah {{0}
Penyakit Seksual Berasal: Sebagai salah satu ubat pilihan untuk Neisseria gonorrhoeae urethritis atau cervicitis, ciprofloxacin dengan cepat dapat menghapuskan patogen dan memendekkan perjalanan penyakit.
Prostatitis: Ia mempunyai kesan terapeutik yang baik pada prostatitis bakteria (terutamanya prostatitis kronik), boleh menembusi tisu prostat, dan menghalang percambahan bakteria patogen.
Jangkitan saluran pernafasan
Jangkitan saluran pernafasan yang lebih rendah: Ciprofloxacin berkesan terhadap bronkitis dan radang paru -paru yang disebabkan oleh streptococcus pneumoniae, haemophilus influenzae, dan lain -lain, terutamanya untuk pesakit risiko tinggi-
Jangkitan saluran pernafasan atas: Walaupun ia mempunyai keberkesanan sederhana dalam merawat jangkitan saluran pernafasan atas yang biasa seperti pharyngitis dan sinusitis dalam tetapan pesakit luar, ia boleh digunakan sebagai pilihan alternatif untuk pesakit dengan ubat -ubatan - jangkitan bakteria tahan atau immunosupression.
Jangkitan gastrointestinal
Disentri bakteria: ciprofloxacin boleh menghalang bakteria patogen seperti Shigella dan Salmonella, dan dengan cepat mengurangkan gejala seperti cirit -birit dan demam.
Typhimurium dan Paratyphoid Fever: Ia mempunyai kesan terapeutik yang jelas terhadap demam kepialu yang disebabkan oleh jangkitan Salmonella typhi, dapat memendekkan tempoh demam, dan mengurangkan risiko komplikasi.
Jangkitan tisu kulit dan lembut
Selulitis dan pustulosis: ciprofloxacin boleh menembusi tisu kulit dan berkesan terhadap jangkitan yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, Streptococcus, dan lain -lain, terutamanya untuk jangkitan bakteria yang tahan - atau jangkitan bercampur.
Jangkitan luka: Dalam kes -kes jangkitan luka luka atau pembedahan, ciprofloxacin boleh digabungkan dengan pembedahan debridement untuk mempromosikan penyembuhan luka.
jangkitan tulang dan sendi
Osteomyelitis dan arthritis: ciprofloxacin boleh menembusi tisu tulang dan mempunyai nilai terapeutik untuk jangkitan tulang dan sendi yang disebabkan oleh Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, dan lain -lain.
Jangkitan sistemik
Sepsis dan bakteria: Ciprofloxacin mempunyai kesan bakterisida yang kuat terhadap bakteria negatif gram (seperti Escherichia coli dan Klebsiella pneumoniae) dalam jangkitan aliran darah, yang dapat mengurangkan kematian.
Jangkitan abdomen: Dalam jangkitan seperti abses perut dan peritonitis, ciprofloxacin boleh menutupi mikrobiota usus dan mengawal penyebaran jangkitan.
Ciprofloxacin mempunyai nilai mencegah jangkitan dalam populasi risiko tinggi - tertentu:
Pencegahan jangkitan pada pesakit imunosupresi
Penerima Transplantasi Organ: Ciprofloxacin boleh digunakan untuk mencegah jangkitan paru -paru transplantasi pasca atau kencing, terutamanya untuk pesakit risiko tinggi - dengan pseudomonas aeruginosa.
Pesakit kemoterapi: Semasa tempoh kekurangan granulosit, ciprofloxacin dapat mencegah jangkitan bakteria negatif gram dan mengurangkan risiko sepsis.
Pembersihan usus terpilih
Penyediaan sebelum pembedahan kolorektal: ciprofloxacin boleh diberikan secara lisan atau intravena untuk mengurangkan bilangan flora usus dan kadar jangkitan pasca operasi, terutamanya untuk orang tua atau tinggi- pesakit risiko diabetes.
Strategi terapi gabungan dan kesan sinergi
Ciprofloxacin sering digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain untuk mengembangkan spektrum antibakteria atau meningkatkan keberkesanan:
Rawatan anti Helicobacter pylori
Terapi triple/quadruple: ciprofloxacin boleh menggantikan clarithromycin atau metronidazole, dan digabungkan dengan inhibitor pam proton (seperti omeprazole) dan agen bismut (seperti kalium bismuth citrate) jangkitan.
Ubat pembantu untuk rawatan anti tuberkulosis
Tuberkulosis tahan dadah: Ciprofloxacin aktif terhadap beberapa ubat mycobacterium tuberculosis yang tahan dadah dan boleh digunakan sebagai ubat garis kedua - untuk memendekkan rawatan dan mengurangkan kadar berulang.
Terapi Adjuvant Antifungal
Penyakit kulat invasif: Ciprofloxacin boleh mencegah atau merawat jangkitan kulat yang digabungkan dengan jangkitan bakteria, terutamanya untuk pesakit immunocompromised.
SintesisSerbuk ciprofloxacinboleh dicapai melalui langkah -langkah utama berikut:
Langkah pertama dalam sintesis ciprofloxacin adalah sintesis asid glutaric sebagai bahan permulaan utama. Asid glutaric boleh disintesis melalui satu siri langkah -langkah seperti tindak balas penggantian aniline, pengasidan dan siklisasi.
Dalam langkah ini, asid glutaric diubah menjadi sebatian 3-aminoquinolone melalui tindak balas penggantian. Pertama, asid glutaric bertindak balas dengan asetil klorida untuk menghasilkan sebatian klorida asid yang sepadan. Kemudian, sebatian klorida asid mengalami tindak balas siklisasi dengan aminopyrrolidinone (aminopyrrolidinone) untuk membentuk sebatian 3-aminoquinolone.
Dalam langkah ini, kompaun aminoquinolone 3 - menjalani tindak balas pelbagai langkah untuk mensintesis isomer levorotatory ciprofloxacin. Reaksi utama termasuk tindak balas penggantian, pengoksidaan, dan sikligasi.
Isomer dextrorotatory ciprofloxacin dihasilkan oleh pengurangan stereoselektif dari kiri - isomer yang diserahkan.
Selepas mencampurkan kiri - yang diserahkan isomer dan kanan - isomer yang diserahkan, ciprofloxacin akhirnya diperoleh melalui pembersihan penghabluran dan langkah -langkah pemprosesan lain.
Harus diingat bahawa sejak sintesis ciprofloxacin melibatkan pelbagai langkah dan perantaraan, dan setiap langkah mempunyai keperluan yang berbeza untuk keadaan dan reaktan, keseluruhan proses sintesis sangat rumit. Di samping itu, kaedah sintetik tertakluk kepada perubahan dan peningkatan disebabkan kemajuan dalam penyelidikan dan pembangunan.
Serbuk ciprofloxacinadalah antibiotik spektrum yang luas - milik kelas antibiotik quinolone.
Kumpulan Fungsian:
Molekul ciprofloxacin mengandungi beberapa kumpulan fungsi utama. Ia terdiri daripada cincin quinolone dan atom fluorin yang terletak di cincinnya. Di samping itu, ia mempunyai kumpulan asid karboksilik dan kumpulan piperazine pada nitrogen - yang mengandungi cincin.
Nilai pH dan ionik:
Ciprofloxacin menunjukkan keasidan yang lemah dalam larutan akueus dengan nilai PKA kira -kira 6.11. Apabila pH lebih rendah daripada PKA, ciprofloxacin wujud dalam bentuk ionik (ion negatif), manakala apabila pH lebih tinggi daripada PKA, ciprofloxacin terutamanya wujud dalam bentuk ion -. Keadaan pengionan ini boleh menjejaskan sifat farmakokinetik ubat seperti kelarutan, penyerapan, dan pengedaran.
Kestabilan terma:
Ciprofloxacin mempunyai kestabilan terma tertentu. Ia agak stabil pada suhu bilik, tetapi ia akan terurai pada suhu tinggi. Menurut laporan kesusasteraan, suhu penguraian ciprofloxacin adalah kira-kira 258-260 darjah.
Fotostabiliti:
Ciprofloxacin adalah sensitif ringan dan mudah diuraikan oleh pendedahan kepada cahaya ultraviolet. Oleh itu, pendedahan kepada cahaya perlu dielakkan semasa pengeluaran, penyimpanan dan penggunaan untuk mengekalkan kestabilan kimianya.
Reaksi Kimia:
Ciprofloxacin boleh mengambil bahagian dalam pelbagai tindak balas kimia. Sebagai contoh, ia boleh menjalani tindak balas esterifikasi, tindak balas acylation dan tindak balas penggantian hidroksil, dan lain -lain. Selain itu, atom fluorin ciprofloxacin juga mempunyai aktiviti kimia tertentu dan boleh bertindak balas dengan kumpulan fungsi lain di bawah keadaan tertentu.
Transformasi Kristal:
Struktur kristal ciprofloxacin mungkin terjejas oleh faktor -faktor seperti suhu, kelembapan dan pelarut untuk menjalani transformasi kristal. Peralihan kristal boleh memberi kesan penting kepada sifat -sifat seperti kelarutan, kestabilan, dan bioavailabiliti.
Hartanah khas lain:
Ciprofloxacin adalah sebatian optik aktif dengan dua pusat kiral. Oleh kerana ciprofloxacin yang digunakan secara komersil adalah campuran yang diselesaikan, ia biasanya dinyatakan sebagai putaran optik purata.
Di atas adalah perihalan sifat kimia utama ciprofloxacin. Ciri -ciri ini sangat penting untuk memahami farmakokinetik, proses penyediaan dan keserasian dadah ciprofloxacin.
Cool tags: CIPROFLOXACIN Serbuk CAS 85721-33-1, Pembekal, Pengilang, Kilang, Borong, Beli, Harga, Pukal, Dijual