Serbuk Molnupiraviradalah bentuk prekursor ubat antivirus oral, dengan bahan aktifnya menjadi molnupiravir, terutamanya digunakan untuk rawatan jangkitan virus tertentu. Penampilannya biasanya putih untuk mematikan serbuk kristal putih, dengan tekstur halus dan seragam, tiada zarah atau rumpun yang kelihatan, kebolehkerjaan yang baik, mudah dibungkus dan menyediakan penyelesaian, dan larut dalam air. Ia adalah analog nukleosida dengan struktur yang serupa dengan nukleotida yang diperlukan untuk replikasi RNA virus, seperti sitidin. Selepas memasuki sel tuan rumah, ubat itu diiktiraf oleh polimerase RNA virus dan diintegrasikan ke dalam helai RNA virus yang baru disintesis, mengakibatkan sejumlah besar mutasi yang salah (seperti penggantian asas, penyisipan, atau penghapusan) dalam genom virus. Kadar mutasi yang tinggi menghalang virus daripada mensintesis protein berfungsi sepenuhnya, akhirnya menghalangnya daripada menyelesaikan kitaran replikasi dan dibersihkan oleh sistem imun tuan rumah. Ia digunakan untuk merawat pesakit dewasa dengan jangkitan Covid-19 yang sederhana hingga sederhana, dan terdapat faktor risiko yang tinggi untuk perkembangan penyakit yang teruk (seperti usia lebih besar daripada atau sama dengan 60 tahun, obesiti, diabetes, jantung kronik dan penyakit paru-paru, dll.). Ubat harus dimulakan dalam masa 5 hari selepas permulaan gejala untuk memaksimumkan keberkesanan.
Pada masa yang sama, syarikat kami bukan sahaja menyediakan serbuk tulen, tetapi juga tablet dan suntikan. Sekiranya diperlukan, sila hubungi kami pada bila -bila masa.
Produk kami
 |
 |
| Nama produk | Serbuk Molnupiravir | Tablet molnupiravir | Kapsul Molnupiravir | Suntikan Molnupiravir |
| Jenis produk | Serbuk | Tablet | Kapsul | cecair |
| Kesucian produk | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi produk | 100g/1kg/dll. | 200mg/400mg/800mg | 200mg/400mg/800mg | 200mg |
| Borang produk | Sintesis organik | Ambil secara lisan | Ambil secara lisan | Sintesis organik |
 |
 |
Molnupiravir Coa
 |
||
| Sijil Analisis | ||
| Nama Kompaun | Molnupiravir | |
| Gred | Gred farmaseutikal | |
| CAS No. | 2349386-89-4 | |
| Kuantiti | 337.3kg | |
| Standard pembungkusan | 25kg/gendang | |
| Pengilang | Shaanxi Bloom Tech Co., Ltd | |
| Lot No. | 202501090035 | |
| Mfg | 9 Jan 2025 | |
| Exp | 8 Jan 2028 | |
| Struktur |  |
|
| Item | Standard Enterprise | Hasil analisis |
| Penampilan | Serbuk putih atau hampir putih | Disesuaikan |
| Kandungan air | Kurang daripada atau sama dengan 5.0% | 0.37% |
| Kerugian pada pengeringan | Kurang daripada atau sama dengan 1.0% | 0.28% |
| Logam berat | PB kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. |
| Kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Hg kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| CD kurang daripada atau sama dengan 0.5ppm | N.D. | |
| Kesucian (HPLC) | Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | 99.80% |
| Kekotoran tunggal | <0.8% | 0.44% |
| Jumlah kiraan mikrob | Kurang daripada atau sama dengan 750cfu/g | 80 |
| E. coli | Kurang daripada atau sama dengan 2mpn/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (oleh GC) | Kurang dari atau sama dengan 5000ppm | 500ppm |
| Penyimpanan | Simpan di tempat yang tertutup, gelap, dan kering di bawah -20 darjah | |
|
|
||
|
|
||
Serbuk Molnupiraviradalah satu kejayaan penting dalam bidang penyelidikan dan pembangunan dadah antivirus dalam beberapa tahun kebelakangan ini. Sebagai salah satu ubat anti covid-19 oral yang diluluskan pertama di dunia, mekanisme tindakan unik dan mod pentadbiran yang mudah menyediakan alat baru untuk pencegahan dan kawalan Covid-19.
Mekanisme Tindakan Molnupiravir: A 'Lethal Mutagen' yang mensasarkan RNA virus
Molnupiravir tergolong dalam analog nukleosida, dan struktur kimianya sangat mirip dengan nukleosida semulajadi yang diperlukan untuk replikasi RNA virus, seperti cytidine triphosphate (CTP). Kesamaan ini membolehkan ia menjadi "salah" sebagai substrat biasa oleh polimerase RNA yang bergantung kepada RNA (RDRP) dan disatukan ke dalam helai RNA virus yang baru disintesis.
Mekanisme mendorong mutasi bencana dalam genom virus
Bentuk aktif molnupiravir (-D-N4-hydroxycytidine triphosphate, NHC-TP), apabila digantikan untuk CTP dalam helai RNA virus, mencetuskan mutasi melalui dua laluan:
Mutagenesis langsung: NHC-TP boleh membentuk pasangan asas yang tidak stabil dengan adenosine (A) atau guanosine (g), yang membawa kepada penyisipan pangkalan yang salah dalam pusingan seterusnya replikasi (seperti A → G atau G → A Substitation).
Mutagenesis tidak langsung: Integrasi NHC-TP boleh mengubah penyesuaian setempat helai RNA, mendorong "slippage" RDRP dan mengakibatkan penyisipan asas atau penghapusan (Indels).
Mutation accumulation effect: single integration may only cause individual mutations, but viral RNA replication is extremely fast (COVID-19 can produce about 10 ¹² viral particles every day), resulting in exponential accumulation of mutations in the virus population. When the mutation rate exceeds the virus tolerance threshold (usually requiring a mutation frequency of>1%), genom virus akan kehilangan integriti berfungsi, tidak dapat mensintesis protein yang berkesan atau pemasangan lengkap, dan akhirnya dibersihkan oleh sistem imun tuan rumah.
Sasaran molnupiravir (RDRP) sangat konservasi dalam virus RNA, dan mekanisme mutageniknya tidak bergantung kepada struktur protein spesifik virus. Oleh itu, ia mempunyai aktiviti yang berpotensi terhadap pelbagai virus RNA, termasuk:
Keluarga Coronavirus: SARS-COV-2 (Strain Asal dan Alpha, Beta, Delta, Omicron dan varian lain) SARS-CoV, MERS-CoV.
Orthomyxoviridae: Virus Influenza A (IAV), Virus Influenza B (IBV).
Paramyxoviridae: Virus Syncytial Pernafasan (RSV), virus campak.
Keluarga virus RNA kecil: norovirus, poliovirus.
Petunjuk teras Molnupiravir: Rawatan awal jangkitan Covid-19
Definisi Tindakan Tindakan yang ketat
Menurut pendapat kelulusan Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO) dan agensi pengawalseliaan dadah kebangsaan (seperti FDA, EMA), petunjuk untuk Molnupiravir adalah:
Penduduk: Pesakit dewasa dengan jangkitan Covid-19 ringan hingga sederhana (lebih besar daripada atau sama dengan 18 tahun).
Stratifikasi risiko: Harus ada faktor berisiko tinggi untuk perkembangan penyakit yang teruk, termasuk:
Umur lebih besar daripada atau sama dengan 60 tahun;
Tidak divaksinasi dengan vaksin Covid-19 atau tindak balas imun tidak mencukupi;
Penyakit asas (seperti obesiti, diabetes, jantung kronik dan penyakit paru -paru, penyakit buah pinggang kronik, imunosupresi);
Kehamilan lewat (menimbang kebaikan dan keburukan, biasanya dikontraindikasikan).
Tingkap Masa: Mulakan rawatan dalam masa 5 hari selepas gejala kelihatan memaksimumkan tempoh tetingkap untuk menghalang replikasi virus.
Bukti kuantitatif keberkesanan klinikal
Percubaan Utama (bergerak keluar): 1433 pesakit yang tidak berisiko tinggi yang tidak berisiko tinggi secara rawak ditugaskan untuk sama ada kumpulan molnupiravir (800 mg, dua kali sehari, 5 hari) atau kumpulan plasebo.
Titik akhir utama (dimasukkan ke hospital atau kematian dalam masa 28 hari) Kejadian: Kumpulan Molnupiravir: 7.3% (28/385); Kumpulan Placebo: 10.1% (37/365); Pengurangan risiko relatif (RRR): 28% (95% CI: 2% -48%).
Titik akhir sekunder: kadar penurunan beban virus: pada hari ke -5, beban virus diSerbuk Molnupiravirkumpulan menurun sebanyak kira -kira 0.3 log ₁₀ salinan/ml berbanding dengan asas (p =0.02); Gejala masa pelepasan: Median dipendekkan oleh 1 hari (10 hari vs 11 hari, p =0.07).
Perbandingan kesan terapeutik dengan ubat yang serupa
| Dadah | Kaedah ubat | Bagi orang ramai | Mengurangkan risiko kemasukan ke hospital/kematian | Masa pelepasan gejala yang dipendekkan | Kelebihan Khas |
| Molnupiravir | Ambil secara lisan | Pesakit berisiko tinggi hingga sederhana (gejala kurang daripada atau sama dengan 5 hari) | 28%-30% | 1 hari | Berkesan secara meluas terhadap strain mutan tanpa pelarasan dos |
| Paxlovid | Ambil secara lisan | Pesakit berisiko tinggi hingga sederhana (gejala kurang daripada atau sama dengan 5 hari) | 88%-89% | 4 hari | Kesan terapeutik yang lebih kuat, tetapi perhatian harus dibayar kepada interaksi dadah |
| Remdesivir | Urat | Pesakit dalam (terapi aerobik) | 5% | Tiada perbezaan yang ketara | Satu -satunya ubat antivirus intravena yang diluluskan |
| Meneutralkan antibodi | Suntikan | Pesakit ringan hingga sederhana (gejala kurang daripada atau sama dengan 10 hari) | 70%-85% | 2-3 hari | Berkesan untuk pesakit immunocompromised |
Senario Aplikasi Klinikal Molnupiravir: Pengurusan Proses Penuh dari Pesakit Luar ke Komuniti
Rawatan Pesakit Luar Awal: Langkah utama dalam menghalang perkembangan penyakit
Penduduk sasaran
Pesakit Covid-19 berisiko tinggi dalam komuniti, terutama mereka yang tidak dapat vaksin atau mempunyai tindak balas imun yang tidak mencukupi selepas vaksinasi (seperti orang tua, penerima transplantasi organ).
Masa ubat
Mulakan secepat mungkin selepas diagnosis (sebaik -baiknya dalam 48 jam gejala permulaan) untuk mengurangkan beban virus puncak dan risiko penghantaran.
Kelebihan rawatan
Pentadbiran lisan tanpa memerlukan suntikan intravena atau pemerhatian kemasukan ke hospital, mengurangkan pekerjaan sumber perubatan; Kursus rawatan 5 hari, pematuhan pesakit yang tinggi; Mengekalkan keberkesanan terapeutik terhadap delta, omicron dan varian lain, mengurangkan kegagalan rawatan yang disebabkan oleh mutasi virus.
Pemilihan keutamaan bagi kawasan yang mempunyai sumber yang terhad
Kelebihan aksesibiliti
Formulasi serbuk mudah diangkut dan disimpan (disimpan pada suhu bilik), sesuai untuk kawasan yang tidak mempunyai kemudahan rantaian sejuk;
Merck telah menandatangani perjanjian pelesenan sukarela dengan syarikat -syarikat dadah generik untuk mengurangkan kos perolehan di negara berpendapatan rendah dan sederhana.
Nilai kesihatan awam
Rawatan awal dapat mengurangkan penghantaran masyarakat dan menurunkan risiko wabak wabak;
Kurangkan beban di hospital dan elakkan berjalan pada sistem penjagaan kesihatan.
Aplikasi fleksibel dalam situasi khas
Posting Pendedahan Posting (PEP)
Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa molnupiravir dapat mengurangkan risiko jangkitan dalam hubungan rapat, tetapi data penyelidikan manusia adalah terhad dan pada masa ini tidak disyorkan sebagai ubat pencegahan rutin.
Pesakit immunodeficiency
Molnupiravir boleh digunakan sebagai alternatif untuk meneutralkan antibodi atau paxlovid untuk pesakit sel B atau sel T sel (seperti pesakit dengan AIDS dan selepas kemoterapi tumor darah), tetapi perlu memantau pemulihan beban virus.
Ubat semasa kehamilan
Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa dos yang tinggi boleh menyebabkan kecacatan tulang janin, oleh itu mereka dikontraindikasikan semasa kehamilan; Wanita menyusu harus berhenti menyusu selama 5 hari selepas akhir rawatan.
Potensi Terapi Kombinasi: Melanggar Kesesakan Keberkesanan Terapi Dadah Tunggal
Kesan sinergi dengan paxlovid
Paxlovid menghalang belahan poliprotein virus dengan menghalang protease 3cl, melengkapkan mekanisme mutagenikSerbuk Molnupiravir; Eksperimen haiwan telah menunjukkan bahawa gabungan kedua dapat mengurangkan beban virus (1-2 log ₁₀ salinan/ml lebih rendah daripada monoterapi). Ritonavir di Paxlovid adalah perencat yang kuat dari CYP3A4, yang boleh menjejaskan metabolisme molnupiravir (walaupun yang terakhir dikeluarkan oleh buah pinggang, reaksi buruk perlu dipantau untuk superposisi);
Eksplorasi Penggunaan Gabungan dengan Modulator Imun
Molnupiravir dengan cepat mengurangkan beban virus, membeli masa untuk sistem imun; Modulator imun seperti baritinib dan tocilizumab boleh menghalang tindak balas keradangan yang berlebihan dan mengurangkan risiko penyakit yang teruk.
Percubaan rekod di UK menunjukkan bahawa gabungan baritinib dan molnupiravir tidak dapat mengurangkan kematian dengan ketara, tetapi boleh memendekkan masa kemasukan ke hospital (median dipendekkan oleh 1 hari)
Cool tags: serbuk molnupiravir, pembekal, pengeluar, kilang, borong, membeli, harga, pukal, dijual