Formula molekul bagiserbuk nitazoxanideialah C12H9N3O5S, CAS 55981-09-4, dan berat molekul ialah 307.28 g/mol. Ia adalah serbuk kristal putih hingga putih dengan nama kimia 2- [(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl) carbamoyl] fenol asetat, yang tergolong dalam derivatif nitrotiazide. Walaupun mekanisme tindakan sebenar masih belum jelas, ia dipercayai berkaitan dengan tindak balas pemindahan elektron bergantung kepada enzim yang menghalang piruvat dan protein redoks besi oksidoreduktase, yang terakhir adalah penting untuk metabolisme tenaga anaerobik.
Produk ini aktif bukan sahaja terhadap Cryptosporidium dan Giardia, tetapi juga terhadap banyak parasit usus seperti Babesia dan sporozoit lain, protozoa amoebik, cacing gelang manusia, cacing tambang, flagellata, cacing pita daging lembu, cacing pita kulit membran pendek, dan cacing hati. Ia mempunyai kesan anti parasit, anti parasit usus, antibakteria, antivirus dan farmakologi lain, dan spektrum anti parasit dan spektrum antibakterianya lebih luas daripada albendazole, metronidazole dan metronidazole, dan bidang penggunaannya juga lebih luas daripada ubat lain.
Produk ini juga aktif terhadap bakteria anaerobik dan mikroaerofilik tertentu, seperti Helicobacter pylori. Menurut artikel yang diterbitkan dalam jurnal perubatan British terkenal The Lancet pada 13 Jun 2006, nitrozotocinide juga mempunyai kesan terapeutik yang baik pada cirit-birit kanak-kanak yang disebabkan oleh rotavirus.
produk kami
Maklumat tambahan sebatian kimia:
| Nama Produk | Tablet Nitazoxanide | Serbuk Nitazoxanide |
| Jenis Produk | Tablet | serbuk |
| Kesucian Produk | HPLC Lebih besar daripada atau sama dengan 99.0% | Lebih besar daripada atau sama dengan 99% |
| Spesifikasi Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
| Pakej Produk | Boleh disesuaikan | Boleh disesuaikan |
Produk Kami
Nitazoxanide+. COA
Serbuk nitazoxanide, sebagai ubat antibakteria, antiparasit dan antivirus spektrum luas-yang luas, memainkan peranan penting dalam rawatan klinikal. Struktur kimia dan mekanisme tindakannya yang unik menjadikannya pilihan yang berkesan untuk merawat pelbagai penyakit berjangkit.
Penggunaan antiparasit
1.Rawatan Cryptosporidiosis
Nizopanib adalah ubat pertama dan satu-satunya yang diluluskan oleh Pentadbiran Makanan dan Ubat AS (FDA) untuk rawatan cryptosporidiosis. Cryptosporidium adalah parasit usus biasa, yang boleh menyebabkan cirit-birit dan gejala lain. Terutama pada pesakit dengan sistem imun yang lemah, seperti pesakit AIDS, jangkitan cryptosporidium boleh menyebabkan cirit-birit kronik yang teruk. Nizonide mencapai matlamat terapeutik dengan menghalang proses metabolisme tenaga Cryptosporidium, mengganggu pertumbuhan dan pembiakannya. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa nitrozotocinide mempunyai kesan terapeutik yang ketara pada cirit-birit yang disebabkan oleh cryptosporidium, berkesan mengurangkan gejala, mengurangkan kekerapan dan tempoh cirit-birit.
2. Merawat penyakit Giardia
Giardia adalah satu lagi parasit usus biasa yang boleh menyebabkan penyakit Giardia, dicirikan oleh sakit perut, cirit-birit, loya, muntah, dan gejala lain. Nizonide mempunyai kesan perencatan yang kuat pada Giardia, dan mekanisme tindakannya berkaitan dengan perencatan metabolisme tenaga Giardia. Dalam ujian klinikal, nitrozotocinide telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam merawat Giardia lamblia, membersihkan badan Giardia lamblia dengan berkesan, melegakan simptom, dan mempunyai toleransi yang baik.
3. Merawat jangkitan parasit usus yang lain
Nizonide aktif terhadap pelbagai jangkitan parasit usus, termasuk sporozoit seperti Babesia, amoeba, cacing gelang, cacing tambang, cacing cambuk, cacing pita daging lembu, cacing pita membran pendek, dan cacing hati. Untuk jangkitan yang disebabkan oleh Bacillus subtilis dan sporozoit lain, nitrozotocinide boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakan mereka, dan mengurangkan gejala jangkitan. Untuk jangkitan amuba, nitrozotocinide boleh menghalang pembiakan dan penyebaran parasit amuba dengan berkesan, mengurangkan tindak balas keradangan, dan mengurangkan gejala yang berkaitan. Apabila merawat jangkitan parasit usus seperti cacing gelang, cacing tambang, cacing cambuk, cacing pita daging lembu, cacing pita membran pendek, dan cacing hati, nitrozotinib juga menunjukkan keberkesanan yang baik dalam membersihkan parasit daripada badan dan meningkatkan taraf kesihatan pesakit.
4. Merawat jangkitan parasit pada kanak-kanak
Nizopanib mempunyai nilai yang signifikan dalam rawatan jangkitan parasit pada kanak-kanak. Sebagai contoh, dalam rawatan penyakit cacing gelang kanak-kanak dan penyakit cacing pita, nitrozotocinide boleh mempunyai kesan yang sama dengan albendazole dan praziquantel. Bentuk dosnya adalah pelbagai, termasuk tablet dan penggantungan kering, menjadikannya mudah untuk diambil oleh kanak-kanak yang berbeza umur. Bagi kanak-kanak yang lebih kecil, penggantungan kering boleh memudahkan pelarasan dos dan meningkatkan pematuhan ubat. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa nitrozotocinide mempunyai keselamatan yang baik dan tindak balas buruk yang lebih sedikit dalam merawat jangkitan parasit pada kanak-kanak. Ia berkesan boleh menghapuskan parasit dalam badan kanak-kanak dan menggalakkan pertumbuhan sihat mereka.
Penggunaan antibakteria
1. Merawat jangkitan bakteria anaerobik
Nitrozotocin mempamerkan-aktiviti antibakteria spektrum luas terhadap pelbagai bakteria anaerobik, termasuk Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Campylobacter jejuni, Clostridium difficile dan Clostridium perfringens. Jangkitan bakteria anaerobik boleh menyebabkan jangkitan pada rongga perut, rongga pelvis, rongga mulut dan faraj, yang membawa kepada gejala seperti pembentukan abses, nekrosis tisu dan ketidakselesaan keseluruhan. Nitrozotocin mencapai kesan antibakteria dengan menghalang proses metabolisme tenaga bakteria anaerobik, mengganggu pertumbuhan dan pembiakan mereka. Nizopanib boleh digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dalam rawatan jangkitan perut dan pelvis. Untuk jangkitan mulut, nitazonide boleh dijadikan lozenges oral atau ubat kumur, yang boleh disapu terus ke kawasan yang dijangkiti untuk mengurangkan tindak balas keradangan. Apabila merawat jangkitan faraj, nitrozotocin boleh dijadikan suppositori faraj atau pencuci, dengan berkesan membuang bakteria anaerobik dari faraj dan melegakan gejala.
2. Rawatan jangkitan Helicobacter pylori
Helicobacter pylori adalah bakteria patogen biasa dalam perut yang boleh menyebabkan penyakit seperti gastritis, ulser gastrik, dan ulser duodenal.Serbuk nitazoxanidemempunyai aktiviti terhadap Helicobacter pylori dan boleh menghalang pertumbuhan dan pembiakannya. Apabila merawat jangkitan Helicobacter pylori, nitrozotocin biasanya digunakan dalam kombinasi dengan antibiotik lain seperti klaritromisin, amoksisilin, dsb., membentuk terapi tiga kali ganda atau empat kali ganda. Terapi gabungan ini boleh meningkatkan kadar pembasmian Helicobacter pylori dan mengurangkan perkembangan rintangan dadah. Kajian klinikal telah menunjukkan bahawa gabungan nitrozotocinide dan antibiotik lain mempunyai keberkesanan yang ketara dalam merawat jangkitan Helicobacter pylori, dengan berkesan mengurangkan gejala pesakit dan menggalakkan penyembuhan penyakit gastrik.
3. Rawat jangkitan kuman lain
Nizopanib juga mempunyai kesan terapeutik tertentu pada beberapa jangkitan bakteria lain, seperti kolitis pseudomembranous yang disebabkan oleh Clostridium difficile. Clostridium difficile adalah patogen usus biasa yang boleh menghasilkan toksin, yang membawa kepada kerosakan mukosa usus dan tindak balas keradangan. Nizopanib mengurangkan gejala kolitis pseudomembranous dengan menghalang pertumbuhan dan pembiakan Clostridium difficile, mengurangkan pengeluaran toksin. Semasa proses rawatan, nitrozotocinide boleh digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain untuk meningkatkan keberkesanan rawatan dan memendekkan perjalanan penyakit.
Penggunaan antivirus
1. Rawatan gastroenteritis rotavirus
Rotavirus adalah salah satu patogen utama yang menyebabkan gastroenteritis akut pada kanak-kanak, yang boleh membawa kepada gejala yang teruk seperti cirit-birit, muntah, dan dehidrasi. Nizopanib mempunyai kesan terapeutik yang baik pada gastroenteritis rotavirus. Penyelidikan telah menunjukkan bahawa nitrozotocinide boleh menghalang replikasi rotavirus, mengurangkan keradangan usus yang disebabkan oleh jangkitan virus, dan mengurangkan gejala seperti cirit-birit dan muntah. Dalam ujian klinikal, penggunaan nitrozotocinide untuk merawat kanak-kanak dengan gastroenteritis rotavirus dengan ketara memendekkan masa untuk melegakan simptom dan perjalanan penyakit, dan kesan rawatan adalah ketara.
2. Rawatan hepatitis C kronik
Nixostat juga telah menunjukkan kesan terapeutik tertentu pada hepatitis C kronik. Metabolitnya, Tenzomib, mempunyai kesan perencatan unik pada replikasi HCV. Percubaan terkawal rawak berganda berbilang pusat-menyiasat keberkesanan nitazonide dalam rawatan hepatitis C kronik, dengan rejimen rawatan nitazonide 500mg po bid atau plasebo selama 24 minggu. Akibatnya, pada akhir rawatan, kadar seroconversion RNA HCV dalam kumpulan nitrozotocinide dan kumpulan plasebo masing-masing adalah 30.4% (7/23) dan 0% (0/24); Selepas 24 minggu susulan-selepas rawatan, kadar penukaran negatif berterusan RNA HCV dalam kumpulan nitrozotocinide ialah 17.4% (4/23). Ini menunjukkan bahawa nitrendipine mempunyai potensi tertentu dalam rawatan hepatitis C kronik, kerana ia boleh mengurangkan beban virus dan meningkatkan kadar tindak balas rawatan pesakit.
3. Perencatan virus lain
Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, kajian mendapati bahawa nitazone juga mempunyai kesan perencatan pada virus lain tertentu, seperti virus influenza, coronavirus, dll. Dalam model haiwan, nitrozotocinide menunjukkan aktiviti terhadap virus ensefalitis Jepun, mengurangkan kadar kematian tikus yang dijangkiti dan melindungi mereka daripada dos yang membawa maut cabaran virus. Walaupun pada masa ini terdapat sedikit kajian klinikal mengenai kesan nitrozotocinide pada virus ini, penemuan ini memberikan idea dan arahan baharu untuk aplikasi nitrozotocinide dalam terapi antivirus.
Kegunaan lain yang berpotensi
1. Mengawal selia autophagy dan menghalang isyarat mTORC1
Nizopanib juga boleh mengawal autophagy dan menghalang isyarat mTORC1. Autophagy ialah proses degradasi intraselular yang memainkan peranan penting dalam mengekalkan kestabilan persekitaran selular dan kemandirian sel. Laluan isyarat mTORC1 memainkan peranan penting dalam proses seperti pertumbuhan sel, percambahan dan metabolisme. Nizopanib mungkin mempunyai kesan terapeutik pada beberapa penyakit yang berkaitan dengan pertumbuhan sel dan keabnormalan metabolik, seperti tumor, dengan mengawal selia autophagy dan menghalang isyarat mTORC1. Walau bagaimanapun, penyelidikan semasa mengenai peranan nitrozotocinide dalam bidang ini masih di peringkat awal, dan kajian lanjut diperlukan untuk mendedahkan mekanisme tindakan khusus dan nilai aplikasi klinikal yang berpotensi.
2. Rawatan hepatitis B
Kajian telah menunjukkan bahawa nitazone juga mempamerkan perencatan berkesan replikasi HBV. Nixostat mendorong penurunan dalam pengeluaran beberapa protein HBV (HBsAg dan HBeAg, antigen teras) dalam 2.2.15 sel, tetapi tidak menjejaskan transkripsi RNA HBV. Beberapa keputusan penyelidikan awal menunjukkan bahawa kadar penukaran negatif HbeAg dan HBsAg dalam rawatan hepatitis B dengan Nizoxanide adalah jauh lebih tinggi daripada mana-mana ubat rawatan lain yang diluluskan untuk hepatitis B, termasuk interferon. Ini menunjukkan bahawaSerbuk nitazoxanidemungkin mempunyai prospek penggunaan yang berpotensi dalam rawatan hepatitis B, tetapi lebih banyak ujian klinikal diperlukan untuk mengesahkan keberkesanan dan keselamatannya.
Fenomena polikristalin
Bahan ini wujud dalam dua bentuk kristal: bentuk kristal I cair pada 198 darjah C, dan bentuk kristal II cair pada 201 darjah C. Terdapat perbezaan sesaran 2 cm ⁻ ¹ dalam puncak getaran regangan karbonil ester spektrum inframerah kedua-dua bentuk kristal pada 1720 cm ⁻ ¹. Penyelidikan mengenai transformasi kristal telah menunjukkan bahawa bentuk kristal tulen I boleh diperolehi melalui penghabluran semula dalam larutan etanol, manakala bentuk kristal II cenderung terbentuk dalam etil asetat. Pemantauan ketat bentuk kristal diperlukan dalam pembangunan formulasi, kerana kadar pelarutan bentuk kristal II adalah 15-20% lebih rendah daripada bentuk kristal I.
Keupayaan bahan ini untuk menembusi penghalang kristal garam Natron (Na2CO3 · NaHCO3)
Trona (Na ₂ CO ∝ · NaHCO ∝) ialah mineral komposit bikarbonat karbonat yang wujud secara semula jadi, yang struktur kristalnya boleh membentuk penghalang fizikal yang menjejaskan kebolehtelapan molekul ubat. Nitazoxanide (NTZ) ialah ubat antiparasit dan antivirus -spektrum luas, dan bentuk serbuknya perlu menembusi halangan kristal sedemikian dalam senario aplikasi tertentu, seperti rawatan tempatan jangkitan berkaitan tasik garam atau pembangunan sistem penghantaran ubat.
Ciri-ciri Penghalang Kristal Trona
Struktur Kristal
Struktur kristal Trona tergolong dalam sistem monoklinik, dengan kumpulan ruang C2/c. Kekisinya terdiri daripada ion Na ⁺, CO ∝ ² ⁻, dan HCO ∝ ⁻ yang disambungkan oleh ikatan ionik dan hidrogen untuk membentuk struktur berlapis (Rajah 1). Setiap lapisan disusun secara berselang-seli dengan Na ⁺ dan CO ∝ ² ⁻/HCO ∝⁻, dan halangan fizikal yang stabil terbentuk antara lapisan melalui ikatan hidrogen dan interaksi daya van der Waals. Struktur ini memberikan garam Natron dengan ciri-ciri berikut:
Kekuatan mekanikal yang tinggi: Daya interlayer menyukarkan kristal untuk dipecahkan secara fizikal.
Kebolehtelapan rendah: Molekul perlu mengatasi halangan tenaga antara lapisan untuk menembusi halangan.
Responsif persekitaran: Perubahan dalam kelembapan, suhu atau pH boleh mengubah morfologi kristal dan menjejaskan prestasi penghalang.
Morfologi kristal dan fungsi penghalang
Morfologi kristal Trona (seperti saiz zarah dan morfologi) secara langsung mempengaruhi kebolehtelapan penghalang:
Mikrokristalin (<10 μ m): with a large specific surface area, numerous interlayer gaps, and high permeability.
Large crystals (>100 μ m): mempunyai struktur padat dan kebolehtelapan yang rendah, tetapi mungkin menyediakan saluran resapan akibat retak atau kecacatan.
Struktur berliang: Dengan mensintesis atau membentuk liang secara semula jadi (seperti mesopores dan makropori), kebolehtelapan boleh dipertingkatkan dengan ketara.
Soalan Lazim
1. Selain rawatan anti-parasit, apakah beberapa arah penyelidikan yang baru muncul?
Penyelidikan telah mendapati bahawa ia mempunyai kesan perencatan in vitro pada pelbagai virus (seperti rotavirus, norovirus, dan virus influenza). Mekanisme teras terletak di dalam mengganggu sistem enzim sel perumah, dengan itu menghalang replikasi virus. Walau bagaimanapun, aplikasi ini masih dalam peringkat penyelidikan dan belum lagi menjadi aplikasi klinikal rutin.
2. Mengapa tidak menggunakan serbuk sahaja, sebaliknya perlu merumuskannya sebagai penyediaan?
Ubat ini sangat tidak larut dalam air dan mempunyai bioavailabiliti oral yang sangat rendah. Ia hanya boleh diserap dengan berkesan oleh tubuh manusia melalui proses perumusan ubat khusus (seperti dijadikan zarah mikron atau bentuk kristal tertentu) dan dengan menambahkan bahan bantu. Mengambil serbuk mentah secara terus adalah tidak berkesan dan menimbulkan risiko.
3. Apakah had terbesar aplikasi ini?
Keberkesanannya sangat bergantung pada fungsi imun pesakit. Sebagai perencat antibakteria/virus, ia berfungsi terutamanya dengan melemahkan patogen, mewujudkan tingkap untuk sistem imun membersihkan jangkitan. Oleh itu, ia mempunyai keberkesanan yang terhad untuk pesakit dengan fungsi imun yang terjejas teruk, dan tidak boleh digunakan untuk jangkitan bakteria.
Cool tags: serbuk nitazoxanide, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual