Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. ialah salah satu pengeluar dan pembekal ostarine（mk-2866） yang paling berpengalaman di China. Selamat datang ke pukal borong berkualiti tinggi ostarine（mk-2866） untuk dijual di sini dari kilang kami. Perkhidmatan yang baik dan harga yang berpatutan disediakan.
Ostarine(MK-2866)ialah modulator reseptor androgen terpilih (SARM), yang pada asalnya dibangunkan oleh Syarikat GTx, dan digunakan untuk merawat penyakit seperti atrofi otot dan osteoporosis. Ia secara selektif mengaktifkan reseptor androgen dalam otot rangka dan tisu tulang, menggalakkan pertumbuhan otot dan meningkatkan ketumpatan tulang, sambil mengurangkan kesan sampingan pada tisu seperti prostat dan folikel rambut, mengelakkan banyak tindak balas buruk steroid tradisional.Kajian praklinikal telah menunjukkan bahawa Ostarine boleh meningkatkan jisim badan tanpa lemak dan kekuatan oral yang tinggi, serta mempunyai bioavailabiliti yang tinggi. Walaupun potensi perubatannya dipandang tinggi, ia telah diklasifikasikan sebagai bahan terlarang oleh World Anti-Agensi Doping (WADA) kerana potensinya untuk disalahgunakan sebagai penambah sukan.
|
|
|
Ostarine(MK-2866) COA
pengenalan
Penyakit neurodegeneratif adalah kategori gangguan yang dicirikan oleh kematian progresif neuron dan kemerosotan fungsi. Contohnya termasuk penyakit Alzheimer (AD), penyakit Parkinson (PD), penyakit Huntington (HD), dan amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Penyakit-penyakit ini memberi kesan ketara kepada kualiti hidup pesakit dan pada masa ini tiada penawar. Dengan peningkatan penuaan global, kejadian penyakit neurodegeneratif meningkat dari tahun ke tahun, membebankan masyarakat dan keluarga. Oleh itu, pencarian kaedah rawatan yang berkesan adalah segera.
Ostarine (MK-2866)ialah modulator reseptor androgen terpilih (SARM), yang pada asalnya dibangunkan oleh Syarikat GTx, untuk rawatan atrofi otot dan osteoporosis. Dalam beberapa tahun kebelakangan ini, semakin banyak kajian telah menunjukkan bahawa Ostarine boleh memberikan kesan neuroprotektif terhadap penyakit neurodegeneratif melalui mekanisme molekulnya yang unik. Artikel ini akan mengkaji kemungkinan aplikasi Ostarine dalam penyakit neurodegeneratif, membincangkan mekanisme tindakannya, kemajuan penyelidikan eksperimen, dan arah pembangunan masa depan.
Mekanisme Molekul Ostarine
Ciri-ciri Modulator Reseptor Androgen Terpilih (SARM)
SARM ialah kelas ubat yang secara selektif boleh mengaktifkan atau menghalang reseptor androgen (AR). Tidak seperti ubat androgen tradisional (seperti testosteron), SARM mempunyai selektiviti yang tinggi untuk tisu sasaran (seperti otot dan tulang), dan kurang kesan pada-tisu bukan sasaran seperti prostat dan payudara. Selektif ini membolehkan SARM mengekalkan kesan seperti androgen-sambil mengurangkan kesan sampingan ubat androgen tradisional, seperti pembesaran prostat dan perkembangan payudara lelaki.
Pengikatan Ostarine kepada Reseptor Androgen
Ostarine mengawal laluan transduksi isyarat intraselular dengan mengikat kepada reseptor androgen, dengan itu memberikan kesan biologinya. Kajian telah menunjukkan bahawa pengikatan Ostarine kepada reseptor androgen mempunyai pertalian yang tinggi, dengan nilai Ki 3.8 nM, menunjukkan ketatnya pengikatannya kepada reseptor androgen. Pengikatan ini boleh mengaktifkan ekspresi gen pengantara AR-, menggalakkan sintesis protein dan percambahan sel, dengan itu meningkatkan kesan anabolik pada otot dan tulang.
Metabolisme dan Farmakokinetik Ostarine
Separuh-hayat Ostarine adalah kira-kira 24 jam, yang bermaksud bahawa pemberian sekali-sehari boleh mengekalkan kepekatan darah yang stabil. Bioavailabiliti oralnya tinggi dan tidak terjejas oleh makanan. Ostarine terutamanya dimetabolismekan oleh hati dalam badan, tetapi berbanding dengan ubat oral lain, kesannya pada hati adalah lebih kecil. Selain itu, Ostarine tidak bertukar menjadi dihidrotestosteron (DHT) atau estrogen, dengan itu mengelakkan kesan sampingan androgenik dan estrogenik ubat-ubatan androgenik tradisional.
Kesan Neuroprotektif Ostarine dalam Penyakit Neurodegeneratif
Promosi Kemandirian dan Pertumbuhan Neuronal
Kajian telah menunjukkan bahawa reseptor androgen dinyatakan secara meluas dalam sistem saraf dan terlibat dalam kemandirian, pertumbuhan, dan pembezaan neuron.Ostarine(MK-2866), dengan mengaktifkan reseptor androgen, boleh menggalakkan kemandirian dan pertumbuhan neuron. Sebagai contoh, neuron kultur in vitro, Ostarine boleh meningkatkan bilangan dan panjang sinaps neuron, memperbaiki morfologi dan fungsi neuron. Selain itu, Ostarine juga boleh menggalakkan percambahan dan pembezaan sel stem saraf, menyediakan sumber sel baharu untuk rawatan penyakit neurodegeneratif.
Kesan Anti-keradangan dan Antioksidan
Kejadian dan perkembangan penyakit neurodegeneratif berkait rapat dengan tindak balas keradangan dan tekanan oksidatif. Ostarine mempunyai kesan anti-antioksidan dan antioksida, yang boleh mengurangkan kerosakan pada neuron yang disebabkan oleh keradangan saraf dan tekanan oksidatif. Kajian telah menunjukkan bahawa Ostarine boleh menghalang ekspresi faktor keradangan, seperti faktor nekrosis tumor- (TNF- ), interleukin-6 (IL-6), dsb., dengan itu mengurangkan tindak balas neuroinflamasi. Pada masa yang sama, Ostarine juga boleh meningkatkan aktiviti enzim antioksidan, seperti superoxide dismutase (SOD), glutathione peroxidase (GPx), dan lain-lain, mengurangkan kerosakan pada neuron yang disebabkan oleh tekanan oksidatif.
Mengawal Sistem Neurotransmitter
Ketidakseimbangan sistem neurotransmitter adalah salah satu ciri penting penyakit neurodegeneratif. Ostarine boleh mengawal keseimbangan sistem neurotransmitter dan mengurangkan gejala penyakit neurodegeneratif. Sebagai contoh, dalam penyakit Parkinson, kematian neuron dopaminergik membawa kepada penurunan tahap dopamin, seterusnya menyebabkan gangguan pergerakan. Kajian telah menunjukkan bahawa Ostarine boleh meningkatkan sintesis dan pembebasan dopamin, meningkatkan fungsi motor pesakit dengan penyakit Parkinson. Selain itu, Ostarine juga boleh mengawal tahap neurotransmitter seperti glutamat dan -asid aminobutirik (GABA), mengekalkan kestabilan sistem saraf.
Menggalakkan Penjanaan Semula Neurovaskular
Penjanaan semula neurovaskular adalah salah satu sasaran penting untuk rawatan penyakit neurodegeneratif. Ostarine boleh menggalakkan pertumbuhan semula neurovaskular, meningkatkan bekalan darah dan sokongan pemakanan untuk neuron. Kajian telah menunjukkan bahawa Ostarine boleh mengaktifkan ekspresi faktor pro-angiogenik seperti faktor pertumbuhan endothelial vaskular (VEGF), menggalakkan percambahan dan penghijrahan sel endothelial vaskular, dengan itu membentuk rangkaian vaskular baharu. Kesan penjanaan semula neurovaskular ini membantu meningkatkan perfusi aliran darah serebrum pada pesakit dengan penyakit neurodegeneratif dan mengurangkan kerosakan neuron.
Eksperimen Haiwan dan Kajian Praklinikal Ostarine dalam Penyakit Neurodegeneratif
Model Penyakit Alzheimer (AD).
Dalam model haiwan penyakit Alzheimer,Ostarine(MK-2866)menunjukkan kesan neuroprotektif yang ketara. Sebagai contoh, dalam model tetikus transgenik, Ostarine boleh mengurangkan pemendapan -protein amiloid (A ) dan pembentukan kusut neurofibrillary (NFT), meningkatkan fungsi kognitif tikus.
Selain itu, Ostarine juga boleh menghalang tindak balas neuroinflamasi dan tekanan oksidatif, melindungi neuron daripada kerosakan yang disebabkan oleh A . Kajian-kajian ini mencadangkan bahawa Ostarine boleh memberikan kesan terapeutik pada penyakit Alzheimer melalui pelbagai mekanisme.
Model Penyakit Parkinson (PD).
Dalam model haiwan penyakit Parkinson, Ostarine juga mempamerkan kesan neuroprotektif yang sangat baik. Sebagai contoh, dalam model tikus penyakit Parkinson yang disebabkan oleh 6-hydroxydopamine (6-OHDA), Ostarine boleh mengurangkan kematian neuron dopaminergik dalam substantia nigra dan meningkatkan fungsi motor tikus.
Selain itu, Ostarine juga boleh meningkatkan sintesis dan pembebasan dopamin, dan meningkatkan tahap dopamin dalam otak. Kajian-kajian ini mencadangkan bahawa Ostarine boleh memberikan kesan terapeutik pada penyakit Parkinson dengan menggalakkan kemandirian dan pemulihan fungsi neuron dopaminergik.
Model Penyakit Huntington (HD).
Penyakit Huntington adalah gangguan neurodegeneratif yang disebabkan oleh mutasi dalam protein Huntington (HTT). Dalam model haiwan penyakit Huntington, Ostarine mempamerkan kesan neuroprotektif tertentu. Sebagai contoh, dalam model tetikus transgenik, Ostarine boleh mengurangkan pengagregatan protein Huntington dan kematian neuron, meningkatkan koordinasi motor dan fungsi kognitif tikus.
Selain itu, Ostarine juga boleh mengawal keseimbangan sistem neurotransmitter dan mengurangkan gejala pesakit penyakit Huntington. Kajian-kajian ini mencadangkan bahawa Ostarine boleh memberikan kesan terapeutik pada penyakit Huntington melalui pelbagai mekanisme.
Model Sklerosis Lateral Amyotrophic (ALS).
Sklerosis Lateral Amyotrophic adalah penyakit neurodegeneratif yang menjejaskan neuron motor. Dalam model haiwan ALS, Ostarine juga mempamerkan kesan neuroprotektif tertentu. Sebagai contoh, dalam model tetikus transgenik SOD1, Ostarine boleh memanjangkan jangka hayat tikus, mengurangkan kematian neuron motor dan atrofi otot.
Selain itu, Ostarine juga boleh meningkatkan fungsi motor dan kualiti hidup tikus. Kajian-kajian ini mencadangkan bahawa Ostarine boleh memberikan kesan terapeutik pada ALS dengan menggalakkan kemandirian dan pemulihan fungsi neuron motor.
Kesan Sinergis Ostarine dengan Ubat Lain
Kesan Sinergis dengan Ubat Anti-Penyakit Alzheimer
Ostarine boleh bekerja secara sinergi dengan ubat-ubatan anti-alzheimer (seperti perencat acetylcholinesterase dan antagonis reseptor NMDA) untuk meningkatkan kesan terapeutiknya. Sebagai contoh, Ostarine boleh meningkatkan sintesis dan pembebasan asetilkolin, meningkatkan tahap asetilkolin dalam otak, dengan itu meningkatkan kesan perencat asetilkolinesterase. Selain itu, Ostarine boleh mengawal tahap neurotransmitter seperti glutamat dan GABA, mengurangkan kesan sampingan yang disebabkan oleh antagonis reseptor NMDA.
Kesan Sinergis dengan Ubat Anti-Penyakit Parkinson
Ostarine boleh bekerja secara sinergi dengan ubat-ubatan anti-Parkinson (seperti levodopa dan agonis reseptor dopamin) untuk meningkatkan fungsi motor pesakit. Sebagai contoh, Ostarine boleh meningkatkan sintesis dan pembebasan dopamin, meningkatkan tahap dopamin dalam otak, dengan itu meningkatkan kesan levodopa. Selain itu, Ostarine boleh mengurangkan komplikasi motor yang disebabkan oleh levodopa (seperti fenomena penamatan-dos-dan fenomena hidup-mati), dan meningkatkan kualiti hidup pesakit.
Kesan Sinergis dengan Ejen Neuroprotektif
Ostarine boleh bekerja secara sinergi dengan ejen neuroprotektif (seperti antioksidan dan-ubat antiradang) untuk meningkatkan kesan neuroprotektifnya. Sebagai contoh, Ostarine boleh bekerja bersama-sama dengan antioksidan seperti vitamin E dan koenzim Q10 untuk mengurangkan tekanan oksidatif-kerosakan yang disebabkan oleh neuron. Selain itu, Ostarine juga boleh bekerja secara sinergi dengan bukan-ubat anti-radang bukan steroid (NSAID) untuk menghalang tindak balas neuroinflamasi dan melindungi neuron daripada kerosakan keradangan.
Keselamatan dan Toleransi Ostarine
Sebagai SARM, Ostarine mempunyai tahap keselamatan yang agak tinggi. Berbanding dengan ubat androgen tradisional, Ostarine mempunyai kesan yang lebih rendah pada-tisu bukan sasaran seperti prostat dan payudara, mengurangkan kejadian kesan sampingan seperti hipertrofi prostat dan perkembangan payudara lelaki. Selain itu, Ostarine tidak bertukar menjadi DHT atau estrogen, mengelakkan kesan sampingan androgenisasi dan estrogenisasi ubat-ubatan androgen tradisional. Walau bagaimanapun, penggunaan jangka panjang-Ostarine mungkin mempunyai kesan tertentu pada hati dan sistem kardiovaskular, jadi fungsi hati dan ujian profil lipid yang kerap diperlukan.
Toleransi Ostarine adalah baik. Kebanyakan pesakit boleh bertolak ansur dengan dos terapeutik Ostarine. Dalam ujian klinikal, kesan sampingan biasa Ostarine termasuk loya ringan, pedih ulu hati, cirit-birit, dan sakit perut, yang merupakan tindak balas gastrousus. Walau bagaimanapun, kesan sampingan ini biasanya ringan dan boleh diterbalikkan. Selain itu, Ostarine juga boleh menyebabkan sedikit peningkatan dalam tahap estrogen, tetapi peningkatan ini kadangkala bermanfaat untuk pesakit kerana ia membantu dalam penyembuhan sendi yang cedera. Namun begitu, bagi pesakit yang bimbang tentang peningkatan paras estrogen, perencat aromatase dos ringan atau paling rendah-boleh digunakan untuk mengawalnya selepas menghentikan Ostarine.
Ostarine(MK-2866)(nama generik Enobosarm, kod penyelidikan MK‑2866/GTx‑024) ialah modulator reseptor androgen terpilih (SARM) pertama yang mara ke ujian klinikal Fasa III. Pembangunannya bermula pada akhir 1990-an, didorong oleh kerjasama antara pasukan akademik dan syarikat farmaseutikal. Pada tahun 1997, kumpulan penyelidikan yang diketuai oleh James T. Dalton dan Duane D. Miller di Universiti Tennessee dan The Ohio State University mula-mula mensintesis sebatian aril propionamida ini. Pada tahun yang sama, GTx, Inc. memperoleh lesen paten dan memulakan pembangunan, bertujuan untuk merawat cachexia kanser,{10}}kehilangan otot yang berkaitan dengan usia dan osteoporosis.
Ujian klinikal Fasa I telah disiapkan pada tahun 2005, mengesahkan bioavailabiliti oral yang tinggi dan keselamatan yang menggalakkan. Ia memasuki Fasa II pada tahun 2007, menunjukkan peningkatan ketara dalam jisim badan tanpa lemak dan fungsi otot yang lebih baik pada lelaki tua dan pesakit kanser. Pada tahun 2009, data Fasa II untuk cachexia kanser paru-paru telah diterbitkan: kumpulan dos 1–3 mg menunjukkan jisim badan tanpa lemak yang meningkat dengan ketara dan meningkatkan keupayaan-memanjat tangga selepas 16 minggu. Ia menerima nama generik AS, Enobosarm, pada 2011, menjadi kompaun SARM pertama yang menerima nama generik rasmi.
Pada 2016, percubaan Fasa III untuk cachexia kanser paru-paru gagal memenuhi titik akhir utama disebabkan kelemahan garis dasar pesakit. Perkembangan seterusnya telah beralih kepada tanda-tanda baru seperti kanser payudara. Sehingga 2020, lebih daripada 25 ujian klinikal melibatkan lebih 1,700 subjek telah diselesaikan. Sehingga kini, ia kekal sebagai ubat penyiasatan tanpa kelulusan kawal selia. Walau bagaimanapun, disebabkan selektiviti tisu dan sifat anaboliknya, ia adalah bahan terlarang dalam sukan dan sebatian alat penyelidikan yang digunakan secara meluas.
Kesimpulan dan Pandangan
Kesimpulan
Ostarine(MK-2866), sebagai modulator reseptor androgen terpilih (SARM), menunjukkan potensi kesan neuroprotektif dalam penyakit neurodegeneratif. Ia mencapai kesan terapeutik pada gangguan neurodegeneratif seperti penyakit Alzheimer, penyakit Parkinson, penyakit Huntington dan sklerosis lateral amyotrophic melalui pelbagai mekanisme, termasuk menggalakkan kemandirian dan pertumbuhan neuron, kesan anti-antioksidan, mengawal sistem neurotransmitter dan menggalakkan neurovaskularogenesis. Selain itu, Ostarine juga boleh bekerja secara sinergi dengan ubat lain untuk meningkatkan keberkesanan terapeutiknya. Dari segi keselamatan dan toleransi, Ostarine menunjukkan keselamatan yang tinggi dan toleransi yang baik.
Tinjauan
Walaupun prospek aplikasi berpotensi Ostarine dalam penyakit neurodegeneratif adalah luas, penyelidikan semasa masih di peringkat awal. Kajian masa depan perlu meneroka lebih lanjut mekanisme tindakan Ostarine, mengoptimumkan rejimen dos, menilai-keberkesanan dan keselamatan jangka panjang, dsb. Selain itu, ujian klinikal berskala-besar diperlukan untuk mengesahkan kesan terapeutik dan keselamatan Ostarine dalam penyakit neurodegeneratif. Dengan pendalaman penyelidikan dan kemajuan teknologi, dipercayai bahawa Ostarine akan menjadi salah satu kaedah rawatan penting untuk penyakit neurodegeneratif.
Soalan Lazim
Apakah yang dilakukan oleh MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarine, juga dipanggil enobosarm atau MK-2866, adalah salah satu daripada Selective Androgen Receptor Modulators (SARMs). Sebilangan data praklinikal mencadangkan penggunaan berfaedah bahan-bahan ini untukmeningkatkan pertumbuhan jisim otot dan ketumpatan tulang.
Adakah ostarine menurunkan testosteron?
+
-
Keputusan kami menunjukkan bahawa kedua-dua senaman dan rawatan ostarine mempunyaitiada kesan ketara pada paras serum hormon lutein,-hormon perangsang folikel dan testosteron, atau pada ekspresi gen miogenik IGF-1 dan VEGF-A.
Adakah ostarine keras pada hati?
+
-
Antara-pembinaan otot atlit amatur, SARM (ligandrol atau ostarine) dan/atau bahan dalam PCTboleh menyebabkan kecederaan hati kolestatik dengan pemulihan yang berpanjangan.
Berapa lama masa yang diambil untuk ostarine untuk berfungsi?
+
-
Kesan anabolik ostarine tidak serta-merta dan ubat itu perlu diambil secara-panjang (sekurang-kurangnya beberapa minggu).
Cool tags: ostarine（mk-2866）, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual