Garam natrium Penisilin G, Nama Cina ialah natrium penisilin, yang merupakan antibiotik laktam - tipikal. Penampilannya adalah serbuk kristal putih hingga putih dengan higroskopisitas. Ia sangat larut dalam air, larut dalam etanol, dan tidak larut dalam minyak lemak, parafin cecair. Apabila terdedah kepada asid, bes, oksidan, penicillinase, dsb., ia boleh menyebabkan - cincin laktam penisilin terbuka dan menjadi tidak berkesan. Garam natrium penisilin kristal mempunyai sifat yang agak stabil, tetapi larutan berairnya terdedah kepada kegagalan pada suhu bilik dan tidak boleh direbus untuk pembasmian kuman. Ia terutamanya mengganggu sintesis dinding sel bakteria, bertindak sebagai agen bakteria semasa pembiakan bakteria, dan mempunyai kesan antibakteria pada bakteria Gram positif (G ⁺) dan beberapa bakteria Gram negatif (G ⁻), termasuk difteria, tetanus, bakteria antraks, spirochetes, Clostridium difficile, dan actinomycetes. Pada masa yang sama, ia digunakan terutamanya dalam amalan klinikal untuk rawatan jangkitan bakteria seperti streptokokus, pneumokokal, dan meningokokus. Lebih-lebih lagi, apabila digabungkan dengan cholestyramine, ia boleh mengurangkan penyerapan natrium penisilin, mungkin disebabkan oleh pengikatan penisilin kepada cholestyramine; Apabila digabungkan dengan Jiangdanning, paras plasma natrium penisilin menurun sebanyak 78% 79%, dan kawasan di bawah keluk masa kepekatan plasma (AUC) menurun sebanyak 75% 85%; Apabila digunakan dalam kombinasi dengan methotrexate, persaingan untuk rembesan tiub boleh mengurangkan kadar pembersihan buah pinggang methotrexate dan meningkatkan ketoksikannya.
Maklumat tambahan sebatian kimia:
|
Formula Kimia |
C16H17N2O4S- |
|
Misa tepat |
333.09 |
|
Berat Molekul |
333.38 |
|
m/z |
333.09(100.0%),334.09(17.3%),335.09(4.5%),335.10(1.4%) |
|
Analisis Unsur |
C, 57.64; H, 5.14; N, 8.40; O, 19.20; S, 9.62 |
|
Takat lebur |
209-212 darjah |
|
Ketumpatan |
1.41 |
|
Keadaan penyimpanan |
2-8 darjah |
|
|
|
Garam Natrium Penisilin G, juga dikenali sebagai garam natrium penisilin G, adalah bahan mentah yang penting untuk antibiotik. Proses pembuatan bahan ini melibatkan beberapa langkah utama, termasuk pemilihan terikan, penanaman penapaian, pengekstrakan dan penulenan, penghabluran dan pengeringan, serta pemprosesan rumusan. Berikut ialah penerangan terperinci tentang maklumat pembuatan.
Pemilihan Terikan dan Penanaman Penapaian
Penghasilan garam natrium penisilin G bermula dengan pemilihan strain. Pada masa ini, Penicillium chrysogenum adalah ketegangan pengeluaran utama dalam industri. Melalui pembiakan mutagenesis atau kaedah kejuruteraan genetik,-hasil tinggi dan strain yang stabil boleh diperolehi. Strain ini ditanam dalam media tertentu, seperti media cecair yang mengandungi laktosa, kanji jagung, fosfat, dan lain-lain. Semasa proses penapaian, parameter seperti suhu, nilai pH, dan kandungan oksigen terlarut perlu dikawal dengan ketat untuk mengoptimumkan pertumbuhan terikan dan sintesis penisilin G. Secara amnya, tempoh penapaian hingga satu minggu berlangsung dari beberapa hari hingga satu minggu. kepekatan penisilin G dalam sup penapaian boleh mencapai tahap tertentu.
Pengekstrakan dan Pemurnian
Selepas proses penapaian selesai, sup penapaian perlu diekstrak dan ditulenkan untuk mendapatkan-penisilin G ketulenan tinggi. Proses ini biasanya melibatkan langkah-langkah berikut:
Penapisan:Pertama, badan kulat dan kekotoran pepejal lain dalam sup penapaian dikeluarkan melalui penapisan, menghasilkan turasan yang jelas.
Pengekstrakan:Dengan mengambil kesempatan daripada perbezaan pekali pengedaran penisilin G antara pelarut organik dan fasa akueus, pelarut organik (seperti butil asetat, etil asetat, dll.) digunakan untuk pengekstrakan untuk memindahkan penisilin G daripada fasa akueus ke fasa organik.
Pengekstrakan semula-:Fasa organik yang mengandungi penisilin G disentuh dengan larutan akueus alkali untuk memindahkan penisilin G dalam bentuk garam natrium ke fasa akueus, mencapai penulenan awal penisilin G.
Penyahwarnaan dan Penapisan:Melalui penyahwarnaan dan penapisan karbon teraktif, kekotoran disingkirkan lagi untuk meningkatkan ketulenan penisilin G.
Penghabluran dan Pengeringan
Selepas pengekstrakan dan penulenan, larutan garam natrium penisilin G yang diperolehi perlu menjalani penghabluran dan pengeringan untuk mendapatkan produk pepejal. Proses penghabluran biasanya dilakukan dengan mengawal parameter seperti suhu, kepekatan, dan pH untuk menjadikan garam natrium penisilin G mengkristal dalam bentuk kristal. Selepas itu, melalui langkah penapisan, pencucian dan pengeringan, kristal garam natrium penisilin G kering diperolehi. Semasa proses ini, kawalan ketat terhadap keadaan penghabluran dan suhu pengeringan diperlukan untuk mengelakkan degradasi produk atau peningkatan kandungan kekotoran.
Pemprosesan Persediaan
Kristal garam natrium penisilin G boleh diproses selanjutnya ke dalam pelbagai bentuk dos, seperti serbuk suntikan dan larutan suntikan. Semasa proses penyediaan, eksipien yang sesuai (seperti penstabil, pelarut, dsb.) perlu ditambah, dan langkah seperti pensterilan dan pengisian aseptik dijalankan untuk memastikan kualiti dan keselamatan persediaan. Sebagai contoh, serbuk suntikan garam natrium penisilin G biasanya memerlukan mencampurkan garam natrium penisilin G dengan jumlah glukosa atau natrium klorida dan bahan bantu lain yang sesuai secara sekata, dan kemudian menjalankan proses pengisian dan pensterilan.
Kawalan Kualiti
Kawalan kualiti adalah langkah penting dalam proses pembuatan garam natrium penisilin G. Daripada pemilihan terikan hingga pemprosesan rumusan, setiap langkah memerlukan kawalan kualiti yang ketat untuk memastikan ketulenan dan aktiviti produk memenuhi piawaian. Sebagai contoh, semasa proses penapaian, kandungan penisilin G dalam sup penapaian dan pertumbuhan terikan perlu sentiasa dipantau; dalam proses pengekstrakan dan penulenan, hasil dan perubahan ketulenan setiap langkah perlu dipantau; dalam pemprosesan formulasi, penunjuk seperti nilai pH, kemandulan, dan keseragaman kandungan formulasi perlu diuji.
|
|
|
|
Garam Natrium Penisilin Gialah antibiotik laktam -yang digunakan secara meluas dalam amalan klinikal. Mekanisme tindakan terasnya adalah untuk memberikan kesan bakteria dengan menghalang sintesis dinding sel bakteria. Ia amat berkesan terhadap Gram-bakteria positif dan beberapa Gram-bakteria negatif. Berikut menerangkan penggunaannya dari lima aspek: laluan pentadbiran, pelarasan dos, ubat untuk populasi khas, terapi gabungan dan langkah berjaga-jaga.
Laluan Pentadbiran dan Petunjuk
Garam natrium Penisilin Gboleh diberikan melalui suntikan intravena (IV) atau suntikan intramuskular (IM). Laluan tertentu pentadbiran bergantung kepada keterukan jangkitan dan keadaan pesakit.
Suntikan intravena
Sesuai untuk jangkitan atau senario yang teruk di mana kepekatan ubat darah berkesan yang cepat perlu dicapai, seperti sepsis, meningitis, endokarditis, dll. Contohnya, apabila merawat meningitis yang disebabkan oleh bakteria sensitif, dos harian dewasa boleh mencapai 24 juta unit, diberikan secara intravena dalam 4-6 dos dibahagikan. Kursus rawatan berbeza-beza bergantung kepada patogen dan berlangsung 10-21 hari.
Suntikan otot
Digunakan untuk jangkitan ringan hingga sederhana, seperti faringitis streptokokus, jangkitan kulit dan tisu lembut, dsb. Dos dewasa konvensional ialah 800,000-2,000,000 unit sehari, diberikan dalam 3-4 dos dibahagikan. Adalah penting untuk memilih kawasan otot yang besar (seperti gluteus maximus) untuk suntikan untuk mengurangkan kesakitan setempat.
Prinsip Pelarasan Dos
Dos hendaklah diselaraskan secara dinamik mengikut jenis jangkitan, sensitiviti patogen, dan keadaan fisiologi pesakit:
Jenis jangkitan:Bagi pesakit meningitis, disebabkan peningkatan kebolehtelapan halangan darah-otak, dos yang lebih tinggi diperlukan (contohnya, untuk meningitis Streptococcus pneumoniae, 2-4 juta unit/kg sehari, diberikan dalam berbilang dos); sementara jangkitan saluran kencing mungkin mempunyai kepekatan ubat yang lebih tinggi dalam air kencing, dos boleh dikurangkan dengan sewajarnya.
Kekurangan buah pinggang:Penisilin G terutamanya dikumuhkan melalui buah pinggang. Pesakit dengan fungsi buah pinggang terjejas perlu melaraskan dos mengikut kadar pelepasan kreatinin. Sebagai contoh, apabila kadar pelepasan kreatinin adalah 30-50 ml/min, dos dikurangkan separuh; apabila ia lebih rendah daripada 10 ml/min, selang pentadbiran dilanjutkan kepada 12-18 jam.
Kanak-kanak dan orang tua:Dos untuk kanak-kanak dikira berdasarkan berat badan (500,000-2,000,000 unit/kg sehari), manakala bagi orang tua, disebabkan oleh penurunan fungsi buah pinggang, dos perlu diselaraskan dengan teliti dan fungsi buah pinggang perlu dipantau dengan teliti.
Ubat untuk Populasi Khas
Wanita hamil dan menyusu
Garam natrium Penicillin G dikelaskan sebagai Kategori B oleh FDA. Penggunaannya semasa kehamilan agak selamat, tetapi tanda-tanda mesti dikawal dengan ketat; selepas wanita menyusu mengambil ubat, ubat itu boleh sedikit dirembeskan ke dalam susu ibu, tetapi biasanya tiada gangguan penyusuan diperlukan.
Bayi baru lahir
Bayi pramatang, disebabkan oleh fungsi hati dan buah pinggang yang tidak matang, perlu mempunyai selang dos yang lebih lama (seperti sekali setiap 12 jam) dan kepekatan ubat darah mereka harus dipantau untuk mengelakkan ketoksikan.
Pesakit alahan
Sebelum mengambil ubat, sejarah alahan yang terperinci mesti ditanya dan ujian kulit (seperti ujian kulit penisilin) harus dijalankan. Jika ujian kulit positif, kelas penisilin dan cephalosporin hendaklah dilarang (bersilang-risiko alahan) dan antibiotik lain hendaklah digunakan sebaliknya.
Gabungan dan Interaksi Dadah
Kesan sinergistik
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan aminoglycosides (seperti gentamicin), ia boleh meningkatkan kesan bakteria terhadap Gram-bakteria negatif. Walau bagaimanapun, adalah perlu untuk mengetahui nefrotoksisiti aminoglikosida dan elakkan mencampur dan menitiskannya dalam bekas yang sama.
Kesan antagonis
Apabila digunakan dalam kombinasi dengan agen antibakteria seperti tetracyclines dan chloramphenicol, keberkesanannya mungkin berkurangan kerana agen antibakteria boleh menghalang pembiakan bakteria dan mengurangkan tapak sasaran penisilin G.
Interaksi dadah
Apabila digunakan bersama probenecid (butazolidin), ia boleh mengurangkan rembesan tubular renal penisilin G, memanjangkan separuh hayatnya-, tetapi berwaspada terhadap pengumpulan ketoksikan; apabila digunakan dalam kombinasi dengan antikoagulan (seperti warfarin), ia boleh meningkatkan kesan antikoagulan, dan pemantauan fungsi pembekuan diperlukan.
Langkah berjaga-jaga untuk Penggunaan Ubat
Kontraindikasi keserasian dadah
Larutan garam natrium penisilin G terdedah kepada kemerosotan pada suhu bilik. Ia harus disediakan dan digunakan serta-merta, dan ia tidak boleh dicampur dengan{1}}larutan yang mengandungi kalsium (seperti larutan Ringer) untuk mengelakkan pemendakan.
Pemantauan tindak balas buruk
Reaksi buruk yang biasa termasuk tindak balas alahan (seperti ruam, urtikaria dan kes-kes yang teruk boleh menyebabkan kejutan anafilaksis), gangguan elektrolit ({0}}dos besar infusi intravena boleh menyebabkan hipernatremia) dan ketoksikan sistem saraf pusat (seperti sawan, yang lebih biasa dalam kes kekurangan buah pinggang atau dos yang berlebihan).
Pengurusan kursus
Selepas simptom jangkitan berkurangan, ubat harus diteruskan sehingga tamat kursus (untuk faringitis streptokokus, ia perlu diambil selama 10 hari) untuk mengelakkan berulang atau kemunculan bakteria tahan dadah-.
Soalan Lazim
1. Soalan: Mengapakah penisilin G diberikan secara intravena dalam tetapan klinikal dan bukan dalam bentuk tablet oral?
Jawapan: Sebab utama ialah struktur kimia penisilin G sangat tidak stabil. Ia akan cepat dan hampir terhidrolisis sepenuhnya dan kehilangan keberkesanannya dalam asid perut yang sangat berasid. Oleh itu, ia tidak boleh mencapai kepekatan darah yang berkesan melalui pemberian oral dan mesti diberikan dengan memintas saluran penghadaman (seperti suntikan intramuskular atau intravena). Ini adalah salah satu perbezaan utama antara ubat ini dengan kebanyakan ubat berasaskan penisilin-moden.
2. Soalan: Dari manakah unit "unit antarabangsa" untuk penisilin G berasal, dan mengapa ia tidak dinyatakan dalam miligram seperti ubat moden?
Jawapan: Penisilin G pada mulanya diekstrak daripada sup penapaian mikrob sebagai campuran. Ketulenan dan aktivitinya tidak dapat diukur dengan tepat mengikut berat. Oleh itu, komuniti saintifik mentakrifkan "unit antarabangsa" berdasarkan kesan perencatannya pada Staphylococcus aureus standard, yang merupakan cara untuk mengukur potensinya. Walaupun kristal ketulenan tinggi-kini boleh dihasilkan, disebabkan kebiasaan sejarah dan kesinambungan ubat klinikal, "unit" masih digunakan untuk petunjuk (kira-kira 1 miligram bersamaan 1667 unit), mencerminkan sejarah awal industri antibiotik.
3. Soalan: Mengapakah Penicillin G dirujuk sebagai salah satu penisilin "spektrum-sempit"? Apakah cabaran yang ditimbulkan oleh ubat moden?
Jawapan: Penisilin G terutamanya sangat berkesan terhadap Gram-kokus positif dalam fasa proliferatif, beberapa basil dan beberapa Gram-kokus negatif (seperti Neisseria gonorrhoeae). Spektrum antibakterianya sangat "klasik" dan sempit. Dalam amalan klinikal moden, disebabkan rintangan ubat yang meluas, ia hanya terhad kepada merawat patogen yang masih sangat sensitif terhadapnya, seperti Treponema pallidum, Streptococcus, dan Neisseria meningitidis, antara beberapa jangkitan. Oleh itu, walaupun ia adalah "nenek moyang", ia telah menjadi senjata "tepat" yang memerlukan diagnosis tepat sebagai sokongan, dan bukannya ubat pilihan-spektrum luas-yang luas.
Cool tags: penicillin g sodium salt cas 69-57-8, pembekal, pengilang, kilang, borong, beli, harga, pukal, untuk dijual